DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

Telfast 30 mg comprimidos recubiertos con película.

2 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene 30 mg de fexofenadina hidrocloruro, lo que equivale a 28 mg de fexofenadina.

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3    FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido recubierto con película.

Comprimido recubierto con película, redondo, de color naranja pálido, marcado con “03” en una cara y “e” en la otra.

4.    DATOS CLÍNICOS

4.1    Indicaciones terapéuticas

Alivio de los síntomas asociados a la rinitis alérgica estacional.

4.2    Posología y forma de administración

Niños de edades comprendidas entre 6 y 11 años

La dosis de fexofenadina hidrocloruro recomendada para niños de edades comprendidas entre 6 y 11 años es de 30 mg dos veces al día.

Niños menores de 6 años

No se ha establecido la eficacia de fexofenadina hidrocloruro en niños menores de 6 años de edad.

Grupos de riesgo especiales

La seguridad y la eficacia de fexofenadina hidrocloruro en niños con trastornos renales o hepáticos no sido establecida (ver sección 4.4). Estudios realizados en adultos de grupos de riesgo especiales (pacientes con trastornos renales o hepáticos) indican que no es necesario ajustar la dosis de fexofenadina hidrocloruro en adultos.

4.3    Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

4.4    Advertencias y precauciones especiales de empleo

No ha sido establecida la seguridad y eficacia en niños con trastornos renales o hepáticos (ver sección 4.2). Fexofenadina hidrocloruro se debe administrar con precaución en estos pacientes.

Los pacientes con antecedentes o enfermedad cardiovascular en curso deberán ser advertidos que los medicamentos clasificados como antihistamínicos, se han asociado con los siguientes efectos adversos: taquicardia y palpitaciones (ver sección 4.8).

4.5    Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Los estudios sobre interacciones se han realizado únicamente en adultos.

Fexofenadina no se metaboliza en el hígado y, por tanto, no interacciona con otros medicamentos a través de mecanismos hepáticos.

La administración concomitante de fexofenadina hidrocloruro y de eritromicina o ketoconazol aumenta 2-3 veces el nivel plasmático de fexofenadina. Las variaciones no se acompañan de efectos en el intervalo QT ni se asocian con un aumento de los efectos adversos en comparación con los medicamentos administrados por separado.

Estudios en animales han mostrado que el aumento de los niveles plasmáticos de fexofenadina observado tras la administración concomitante de eritromicina o ketoconazol parece deberse a un aumento de la absorción gastrointestinal y a una reducción de la excreción biliar o de la secreción gastrointestinal, respectivamente.

No se ha observado interacción entre fexofenadina hidrocloruro y omeprazol. Sin embargo, la administración de un antiácido que contenía geles de hidróxido de aluminio y magnesio, 15 minutos antes de fexofenadina hidrocloruro, dio lugar a una reducción de la biodisponibilidad, debido a su unión en el tracto gastrointestinal. Es aconsejable dejar un intervalo de 2 horas entre la administración de fexofenadina hidrocloruro y de antiácidos que contengan hidróxido de aluminio y magnesio.

4.6 Embarazo y lactancia Embarazo

No existen datos apropiados sobre el uso de fexofenadina hidrocloruro en mujeres embarazadas. Los estudios limitados realizados en animales no reflejan ningún daño directo o indirecto sobre el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto o el desarrollo postnatal (ver sección 5.3 “Datos preclínicos sobre seguridad”). Fexofenadina hidrocloruro no debe administrarse durante el embarazo salvo que sea claramente necesario.

Lactancia

No se dispone de datos sobre el contenido en leche humana después de administrar fexofenadina hidrocloruro. Sin embargo, cuando se administró terfenadina a madres lactantes se pudo comprobar que fexofenadina pasaba a la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda administrar fexofenadina hidrocloruro a madres en periodo de lactancia.

4.7    Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Sobre la base del perfil farmacodinámico y de los efectos adversos comunicados, es improbable que los comprimidos de fexofenadina hidrocloruro produzcan un efecto sobre la capacidad de conducir vehículos o manejar maquinaria. En ensayos objetivos se ha demostrado que Telfast no ejerce efectos significativos sobre la función del sistema nervioso central. Esto significa que los pacientes pueden conducir o realizar tareas que requieran concentración. A fin de identificar a aquellos pacientes sensibles que puedan tener una reacción inusual al producto, se recomienda evaluar la respuesta individual antes de conducir o realizar tareas complejas.

4.8    Reacciones adversas

En ensayos clínicos en niños de edades comprendidas entre 6 y 11 años, la reacción adversa más frecuentemente comunicada y considerada al menos posiblemente relacionada con fexofenadina hidrocloruro por el investigador, fue dolor de cabeza. La incidencia del dolor de cabeza en los datos obtenidos de los ensayos clínicos fue del 1,0% para pacientes que tomaban 30 mg de fexofenadina hidrocloruro (673 niños) y para pacientes que tomaron placebo (700 niños). No hay datos clínicos de seguridad en niños tratados con fexofenadina hidrocloruro durante periodos superiores a dos semanas.

En ensayos clínicos controlados en 845 niños con rinitis alérgica, de edad comprendida entre 6 meses y 5 años, a 415 se les administró 15 ó 30 mg de fexofenadina hidrocloruro (contenido de la cápsula dispersado en el vehículo de administración) y otros 430 recibieron placebo. No se observaron efectos adversos inesperados en los niños tratados con fexofenadina y el perfil de efectos adversos fue similar al de niños más mayores y adultos (ver sección 4.2).

En ensayos clínicos en adultos se han notificado los siguientes efectos adversos, con una incidencia similar a la observada con placebo:

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes (> 1/100, <1/10): dolor de cabeza, somnolencia, mareo.

Trastornos gastrointestinales Frecuentes (> 1/100, <1/10): náuseas.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Poco frecuentes (> 1/1000, <1/100): fatiga.

Durante la farmacovigilancia postcomercialización se han reportado los siguientes efectos adversos en adultos. La frecuencia con la que éstos ocurren es desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)

Trastornos del sistema inmunológico

Reacciones de hipersensibilidad con manifestaciones tales como angioedema, opresión torácica, disnea, sofocos y anafilaxia sistémica.

Trastornos psiquiátricos

Insomnio, nerviosismo, trastornos del sueño o pesadillas/sueños anormales (paroniria).

Trastornos cardiacos Taquicardia, palpitaciones.

Trastornos gastrointestinales Diarrea.

Trastornosde la piel y del tejidosubcutáneo Erupción cutánea, urticaria, prurito

4.9 Sobredosis

Se han comunicado casos de mareo, somnolencia, fatiga y sequedad de boca por sobredosis con fexofenadina hidrocloruro. Se han administrado a niños dosis de hasta 60 mg dos veces al día durante 2 semanas, así como a sujetos sanos, dosis únicas de hasta 800 mg, y dosis de hasta 690 mg dos veces al día durante un mes o 240 mg una vez al día durante un año, y éstos no desarrollaron efectos adversos clínicamente relevantes comparado con placebo. La dosis máxima tolerada de fexofenadina hidrocloruro no ha sido establecida.

Se deben practicar las medidas habituales para eliminar el fármaco no absorbido. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte. La hemodiálisis no elimina eficazmente de la sangre el exceso de fexofenadina hidrocloruro.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Antihistamínicos de uso sistémico, código ATC: R06A X26

Fexofenadina hidrocloruro es un antihistamínico Hi no sedante. Fexofenadina es un metabolito farmacológicamente activo de terfenadina.

En niños de edades comprendidas entre los 6 y los 11 años, los efectos supresores de fexofenadina hidrocloruro sobre los habones y el eritema cutáneos, inducidos por histamina, fueron comparables a los de adultos sometidos a una exposición similar. Se observó inhibición de los habones y eritema cutáneos inducidos por histamina una hora después de la administración de dosis únicas de 30 y 60 mg de fexofenadina hidrocloruro. El pico máximo de los efectos inhibitorios de fexofenadina, normalmente aparece 3 a 6 horas después de la administración.

En un análisis conjunto de tres estudios de fase III doble ciego controlados con placebo, en el que se incluyeron 1369 niños con rinitis alérgica estacional con edades comprendidas entre 6 y 11 años, 30 mg de fexofenadina hidrocloruro 2 veces al día fue significativamente mejor que el placebo en la reducción de todos los síntomas (p=0,0001). Los síntomas individuales incluyendo rinorrea (p=0,0058), estornudos (p=0,0001); picor de ojos/lagrimeo/ojos rojos (p=0,0001), picor de nariz, paladar y garganta (p=0,0001) y congestión nasal (p=0,0334) mejoraron significativamente con fexofenadina hidrocloruro.

En niños de edades comprendidas entre 6 y 11 años, no se observaron diferencias significativas en el intervalo QTc tras una administración de hasta 60 mg de fexofenadina hidrocloruro dos veces al día durante 2 semanas en comparación con placebo. No se observaron diferencias significativas en los intervalos QTc en los pacientes con rinitis alérgica estacional a los que se administraron hasta 240 mg de fexofenadina hidrocloruro dos veces al día durante 2 semanas, en comparación con placebo.

Tampoco se observaron variaciones significativas del intervalo QTc en sujetos sanos tratados con 60 mg como máximo de fexofenadina hidrocloruro dos veces al día durante 6 meses, 400 mg dos veces al día durante 6,5 días y 240 mg una vez al día durante un año, en comparación con placebo. Fexofenadina a concentraciones 32 veces mayores que la concentración terapéutica en el hombre no ejerció ningún efecto sobre el rectificador retrasado del canal de K⁺ clonado a partir de corazón humano.

5.2    Propiedades farmacocinéticas

Fexofenadina hidrocloruro se absorbe rápidamente en el organismo tras la administración oral, alcanzándose la Tmax aproximadamente 1-3 horas después de la dosis. En niños, el valor medio de la Cmax fue aproximadamente de 128 ng/ml tras la administración de una dosis única diaria de 30 mg de fexofenadina hidrocloruro.

Una dosis de 30 mg BID se determinó para obtener niveles plasmáticos (AUC) en pacientes pediátricos que son comparables a los obtenidos en adultos con la pauta posológica de 120 mg una vez al día.

Tras la administración oral en adultos, fexofenadina se encuentra en un 60-70 % unida a proteínas plasmáticas. Apenas se metaboliza (hepática o no hepática), ya que fue el único compuesto importante identificado en orina y heces de animales y humanos. Los perfiles de concentración plasmática de fexofenadina siguen una reducción biexponencial con una semivida de eliminación terminal que oscila entre 11 y 15 horas tras la administración reiterada. La farmacocinética de las dosis única y múltiple de fexofenadina es lineal para dosis orales de hasta 120 mg, dos veces al día.

Una dosis de 240 mg, dos veces al día, produce un aumento ligeramente mayor que un incremento proporcional (8,8%) en el área bajo la curva del estado estacionario, lo que indica que la farmacocinética de la fexofenadina es prácticamente lineal a estas dosis entre 40 mg y 240 mg tomados diariamente. La principal vía de eliminación es posiblemente la excreción por el tracto biliar, mientras que hasta un 10 % de la dosis ingerida se excreta en la orina sin haber sufrido modificación.

5.3    Datos preclínicos sobre seguridad

Los perros toleraron 450 mg/kg administrados dos veces al día durante 6 meses y no mostraron toxicidad, a excepción de emesis ocasional. Asimismo, en las necropsias practicadas tras los estudios realizados en perros y roedores con dosis únicas no se observaron hallazgos anatómicos relacionados con el tratamiento.

Los estudios de distribución en tejidos de rata con fexofenadina hidrocloruro marcada radiactivamente indicaron que este fármaco no atraviesa la barrera hematoencefálica.

Tras la realización de varios estudios de mutagenicidad in vitro e in vivo se comprobó que fexofenadina hidrocloruro no era mutagénica.

El potencial carcinogénico de fexofenadina hidrocloruro se evaluó mediante estudios con terfenadina y estudios farmacocinéticos de apoyo que mostraban la exposición a fexofenadina hidrocloruro (basados en los valores AUC plasmáticos). De acuerdo con los resultados obtenidos, no se observó evidencia de carcinogenicidad en ratas ni en ratones tratados con terfenadina (hasta 150 mg/kg/día).

En un estudio de toxicidad reproductiva en ratones, la fexofenadina hidrocloruro no afectó a la fertilidad, no produjo teratogenia y no alteró el desarrollo pre- y postnatal.

6.    DATOS FARMACÉUTICOS

6.1    Lista de excipientes

Núcleo del comprimido Celulosa microcristalina Almidón pregelatinizado Croscarmelosa sódica Estearato de magnesio

Película de recubrimiento

Hipromellosa

Povidona

Dióxido de titanio (E171)

Sílice coloidal anhidra Macrogol

Mezcla de óxido de hierro rosa (E172)

Mezcla de óxido de hierro amarillo (E172)

6.2    Incompatibilidades

No aplicable

6.3    Período de validez

3 años

6.4    Precauciones especiales de conservación

Este medicamento no necesita ninguna condición especial de conservación

6.5    Naturaleza y contenido del envase

Blisters de PVC/PE/PVDC/Al acondicionados en cajas de cartón. 1, 2, 4, 8, 10 ó 15 (sólo muestra); 20, 30, 40, 50, 60 y 100 comprimidos por envase.

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envase.

6.6 Precauciones especiales de eliminación

Ninguna especial.

7 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

sanofi-aventis, S.A.

C/ Josep Pla, 2 08019 - Barcelona

8 NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

N° Reg.: 66.031

9    FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE AUTORIZACIÓN

Fecha de autorización: abril 2004 Fecha de renovación: 1/04/2008

10    FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Febrero 2011

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