Silybum Orto 150 Mg.Comprimidos Recubiertos
Información obsoleta, busque otroFICHA TÉCNICA
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO SILYBUM ORTO 150 mg Comprimidos Recubiertos
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido recubierto de SILYBUM ORTO contiene:
Extracto seco de Silybum marianum............150,00 mg con un contenido del 65% de silimarina.
Relación planta seca/extracto 25-40:1. Disolvente de extracción acetato de etilo.
Excipientes: Laca rojo cochinilla A (E-124) 0,07 mg.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos recubiertos.
Comprimidos recubiertos de color rosa, de forma lenticular.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
SILYBUM ORTO está indicado en el tratamiento sintomático de los trastornos digestivos asociados a alteraciones funcionales hepáticas.
4.2. Posología y forma de administración
La dosis usual es de 1 comprimido cada 8 horas. El tratamiento podrá prolongarse hasta 1 mes.
4.3. Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
No se recomienda la administración en niños.
Advertencias sobre excipientes
Este medicamento puede producir reacciones alérgicas porque contiene laca rojo cochinilla A (E-124).
Puede provocar asma, especialmente en pacientes alérgicos al ácido acetil salicílico.
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
No se han descrito interacciones de silimarina con ningún medicamento.
4.6. Embarazo y lactancia
No se ha establecido la seguridad del preparado en estos casos.
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No existe evidencia de efectos sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
4.8. Reacciones adversas
Las reacciones adversas de este medicamento son, en general, transitorias y leves.
Las frecuencias de reacciones adversas se ordenan según lo siguiente:
- Muy frecuentes (>1/10).
- Frecuentes (>1/100 a <1/10).
- Poco frecuentes (>1/1.000 a <1/100).
- Raras (>1/10.000 a <1/1.000).
- Muy raras (<1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Las incidencias de las reacciones adversas más características asociadas al tratamiento con SILYBUM ORTO se clasifican de la forma siguiente:
Trastornos gastrointestinales
Poco frecuentes: gastralgia, diarrea.
Trastornos del sistema inmunológico
Muy raras: reacciones alérgicas.
4.9. Sobredosis
Sólo en casos de ingestión accidental de una dosis excesiva pueden presentarse ligeras molestias de tipo laxante o aumento de la diuresis, sin que dichos efectos produzcan alteraciones metabólicas serias, desaparece al suspender la medicación.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Terapia hepática, lipotrópicos. Código ATC: A05BA03.
Los principales componentes, responsables de la acción terapéutica, del extracto estandarizado de Silybum marianum, son los flavolignanos silibinina, silidianina y silicristina, en conjunto conocidos como silimarina, y el extracto seco tiene un uso bien establecido en la terapéutica para el tratamiento de alteraciones hepáticas.
SILYBUM ORTO actúa sobre la membrana de las células hepáticas. Su actividad hepatoprotectora junto con su actividad antioxidante hace que silimarina tenga aplicación terapéutica en alteraciones hepáticas de distintos orígenes.
SILYBUM ORTO y su principal constituyente, silibina, son capaces de inhibir la absorción de algunas toxinas como phalloidina y a-amanitina, evitando la unión de estas toxinas a la superficie celular e inhibiendo el sistema de transporte de estas toxinas por la membrana celular.
SILYBUM ORTO confiere a la membrana celular más resistencia frente a las lesiones, reduciendo la pérdida de sustancias celulares como hemoglobina, histamina, enzimas.
La fuerte actividad antioxidante de silimarina explica la actividad protectora frente a diferentes agentes hepatotóxicos. Actúa como eliminador de radicales libres e interrumpen los procesos peroxidativos involucrados en el daño hepático producido por tetracloruro de carbono, etanol, paracetamol y otras hepatotoxinas. La silimarina puede contrarrestar la saturación de los dos sistemas de detoxificación (GSH-SOD) por reducción de la carga de radicales libres.
Es posible que la silimarina penetre en el núcleo donde aumenta la síntesis proteica a través de la estimulación de la polimerasa I y la transcripción del RNAr. La estimulación de la síntesis proteica es un importante paso en la reparación del daño hepático y es esencial para la sustitución de enzimas y proteínas estructurales que han sido dañadas por hepatotoxinas.
5.2. Propiedades farmacocinéticas
El metabolismo de la silimarina es hepático. En un estudio sobre la excreción urinaria tras la administración oral de silimarina a voluntarios sanos, se encontró en la orina total, recogida en 24 horas, alrededor del 3% al 7% de la silibina administrada.
Investigando la excreción urinaria y biliar de silibina, silicristina y silidianina tras la administración de una dosis única de 140 mg de silimarina (correspondientes a 60 mg de silibina), en pacientes con colecistectomía, se observó una excreción urinaria de silibina insignificante (5%), silicristina se excretó en un 1% y silidianina no se pudo determinar ni en bilis ni en orina. Tras 24 horas silibina y silicristina fueron principalmente excretadas en bilis, como glucurónidos y sulfatos, en porcentajes de 20 a 40% y 4 a 10% respectivamente.
Las cinéticas de excreción biliar de silibina desarrolladas tras 24 horas de la administración muestran un rango de concentración máxima entre 10 y 50 pg/ml, y un tiempo máximo entre 2 y 9 horas, continuando la excreción durante unas 24 horas. No se encontraron metabolitos de silibina distintos de los glucurónidos y sulfatos, ni en orina ni en bilis.
Los parámetros farmacocinéticos de silibina tras una dosis oral única de 560 mg de silimarina (correspondientes a 240 mg de silibina), en voluntarios sanos son los siguientes:
- Vida media de absorción: 0,17 ± 0,09 horas.
- Vida media de eliminación: 6,32 ± 3,94 horas.
- Tiempo de máxima concentración: 1,32 ± 0,45 horas.
- Concentración máxima: 0,34 ± 0,16 pg/ml
- AUC 0^24: 1,14 ± 0,26 pg ■ g/ml
- Tiempo medio: 4,86 ± 1,35 horas.
En voluntarios sanos, tras la administración de una dosis única de 360 mg de silimarina, la silibina es rápidamente absorbida con tiempo de 1,4 horas, un rango de niveles plasmáticos de 24 a 200 ng/ml y un AUC de 257 ng/ml. En pacientes cirróticos los parámetros farmacocinéticos son comparables a los de los sujetos sanos con una Cmax en un rango de 24 a 118 ng/ml y un AUC medio de 252 ng/ml.
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
La silimarina administrada por distintas vías a ratón, rata, conejo o perro, se ha mostrado atóxica en prueba aguda a altas dosis y ha resultado igualmente inocua y sin acciones secundarias en pruebas subcrónicas y crónicas en rata.
Se han realizado seguimientos sobre la investigación de la acción embriotóxica en ratas y conejos. En relación con el grupo control no se han observado diferencias en el comportamiento.
Los resultados obtenidos en los estudios de toxicidad aguda por vía intravenosa son:
- Ratones: DL50 1010 mg/kg.
- Ratas: DL50 8 73 mg/kg.
- Conejo: DL50 300 mg/kg.
- Perro: DL mínima « 200 mg/kg.
Los estudios de toxicidad subcrónica en ratas revelan que no hay efectos adversos a las dosis orales de 1 g de silimarina/kg/día durante 15 días.
Los mismos resultados se obtienen en estudios de toxicidad crónica, en los cuales se administra silimarina vía oral (100 mg/kg/día) a ratas durante 16 ó 22 semanas.
Silimarina no muestra evidencia de efectos embriotóxicos en ratas y conejos.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1. Lista de excipientes
Celulosa microcristalina Povidona
Estearato de magnesio Talco
Dióxido de titanio (E-171)
Macrogol 6000
Copolímero de metacrilato de amonio Laca rojo cochinilla A (E-124)
6.2. Incompatibilidades
No se ha descrito.
6.3. Período de validez 3 años.
6.4. Precauciones especiales de conservación
Conservar en el embalaje original. No requiere condiciones especiales de conservación.
6.5. Naturaleza y contenido del envase
Estuches de cartón con blister de Aluminio/PVC.
SILYBUM ORTO 150 mg se presenta en envases conteniendo 60 comprimidos recubiertos.
6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
Ninguna especial.
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
LABORATORIOS NORMON, S.A.
Nieremberg, 10 28002 Madrid
8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
65.453.
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha primera Autorización: 01 de Octubre 2003.
Última Renovación de la Autorización: Julio 2008.
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Octubre 2009.