FICHA TECNICA

NOMBRE DEL MEDICAMENTO

SELEGILINA PROFAS 5 mg COMPRIMIDOS E.F.G.

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

SELEGILINA PROFAS 5 mg Comprimidos Cada comprimido contiene:

Selegilina (D.C.I.) HCl 5 mg. Excipientes: c.s.

FORMA FARMACEUTICA

Comprimidos para su administración por vía oral.

DATOS CLINICOS Indicaciones terapéuticas

Selegilina Profas está indicado en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson idiopático.

Selegilina Profas puede utilizarse como monoterapia en estadíos iniciales de la enfermedad de Parkinson. Selegilina Profas puede utilizarse también como coadyuvante de la levodopa (con o sin inhibidores de la descarboxilasa periférica)

Posología y forma de administración.

Como monoterapia en estados iniciales de la enfermedad de Parkinson: 10 mg/día (2 comprimidos), bien en una sola toma o en dos tomas durante la mañana (desayuno y almuerzo).

Como coadyuvante de la levodopa (con o sin inhibidores de la descarboxilasa): 10 mg/día (2 comprimidos), bien en una sola toma o en dos tomas durante la mañana (desayuno y almuerzo). Cuando se administra con un régimen de levodopa se deberá reducir la dosis de levodopa (reducción media, 30%).

Los comprimidos deben tragarse con agua y sin masticar.

Contraindicaciones

La terapia combinada de selegilina y levodopa está contraindicada en: hipertensión arterial, hipertiroidismo, feocromocitoma, glaucoma de ángulo estrecho, adenoma prostático con aparición de orina residual, taquicardias, arritmias, angina pectoris grave, psicosis, demencia avanzada.

A pacientes con úlcera duodenal y/o úlcera gástrica no se le debe administrar selegilina.

De la misma manera, deberá evitarse la aplicación de selegilina a pacientes tratados con antidepresivos. Se evitará el uso concomitante de selegilina y fluoxetina, así como su administración durante las 5 semanas siguientes a la última administración de fluoxetina. (ver interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).

Advertencias y precauciones de empleo

Al combinar un tratamiento con selegelina a la dosis máxima tolerable de levodopa, se pueden presentar movimientos involuntarios y agitación.

La dosis de levodopa se puede reducir, por témino medio, en un 30%, al añadirse selegilina al tratamiento con levodopa.

Una vez determinada la dosis óptima de levodopa, los efectos secundarios de esta terapia combinada son menores que los de la terapia con levodopa (sola o con inbidor de la descarboxilasa).

En pacientes en los cuales existen desde hace meses síntomas de una respuesta disminuida a la terapia con levodopa (con o sin ibnhibidor de la descarboxilasa), así como en pacientes que ya se encuentran en estado avanzado de la enfermedad, resistente a la terapia y en pacientes portadores del tipo maligno de la enfermedad, es necesario sopesar minuciosamente las ventajas frente a los riesgos de la administración del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

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Sugerencias_ft@aemps.es

Debe evitarse la administración simultánea de simpaticomiméticos (descongestionantes nasales, hipertensores, psicoestimulantes) de fármacos depresores del sistema nervioso central (sedantes, hipnóticos) y alcohol.

No se administrará junto con estos tipos de antidepresivos: tricíclicos, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, así como inhibidores selectivos y no selectivos de la MAO. Se evitará el uso concomitante de selegilina y fluoxetina así como su administración durante las 5 semanas siguientes a la última administración de fluoxetina.

Existirá un mínimo de 2 semanas entre la discontinuación del tratamiento con selegilina y el inicio del tratamiento con fluoxetina. La selegilina aplicada en combinación con levodopa o con levodopa + inhibidores de la descarboxilasa periférica, ha sido administrada conjuntamente con amantadina y anticolinérgicos.

Cuando se dan combinaciones de este tipo, puede aparecer un mayor número de efectos colaterales. Se han descrito casos de interacción entre IMAO's no selectivos y petidina, con consecuencia de colapso o hipertensión, hipertermia e incluso coma.

Puesto que el mecanismo de esta interacción no es completamente conocido, parece prudente evitar la administración simultánea de selegilina, inhibidor selectivo de la MAO-B y petidina.

Embarazo y lactancia

Aún no se dispone de suficientes estudios en animales de experimentación ni de experiencia clínica sobre la posible influencia de selegilina sobre la gestación. Por lo tanto en caso de embarazo diagnosticado, o de sospecha del mismo, no deberá administrarse selegilina.

Debido a que no puede descartarse el paso de clorhidrato de selegilina a la leche materna, no debe administrarse a las madres durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

La selegilina puede alterar la capacidad de reacción del sistema nervioso central, de tal manera que resulta restringida la capacidad para conducir vehículos o manejar máquinas peligrosas. Esto rige de manera especial para la combinación con alcohol.

Reacciones adversas

Bajo monoterapia con selegilina se han detectado en casos aislados: sequedad de boca, náuseas, insomnio y arritmias, también valores aumentados de las enzimas hepáticas que no presentan relevancia clínica.

Bajo el tratamiento combinado de levodopa con selegilina pueden presentarse estados de excitación, insomnio, sensaciones de cansancio, somnolencia, vértigo, dolor de cabeza, angustias, intranquilidad, disquinesia, hipotensión arterial, edema, falta de apetito, náuseas, alucinaciones, estreñimiento y en casos raros, estados de confusión mental, psicosis, trastornos de la micción y disnea. Estos efectos laterales pueden reducirse, en parte, mediante una disminición de la dosis de levodopa, que es posible bajo la terapia combinada con selegilina.

Sobredosificación

No existe experiencia clínica relativa a la ingestión de dosis tóxicas de selegilina. En caso de sobredosis, la selegilina pierde su selectividad por la MAO-B. A partir de una dosis de 60 mg/día, a consecuencia de la inhibición de la MAO-A, pueden ocurrir ataques de cefalea y crisis hipertensivas en relación con la ingesta de alimentos ricos en tiramina (el así denominado “efecto queso”).

Debido a su mecanismo de acción, vinculado al metabolismo de las catecolaminas, no pueden descartarse efectos de estimulación central en caso de fuertes sobredosis de selegilina.

No se conoce un antídoto específico. Por lo tanto, el tratamiento de la sobredosis deberá ser sintomático.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Propiedades farmacodinámicas

Selegelina es un inhibidor de la monoaminooxidasa B (MAO B), destinado al tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Selegilina inhibe selectivamente en el cerebro la monoaminooxidasa B (MAO B), que es la responsable principal de la degradación de la dopamina.

Mediante esta acción se produce un aumento de la concentración de dopamina en los segmentos cerebrales nigroestriados, que tiene como consecuencia una mejora de la función motora. De esta manera selegilina prolonga y refuerza el efecto de la levodopa, administrada simultaneamente al paciente. Selegilina también suprime el efecto oxidante asociado al metabolismo de la dopamina, el cual puede favorecer la muerte celular a través de los radicales libres. En animales de experimentación se ha puesto de manifiesto el efecto neuroprotector de selegilina.

Propiedades farmacocinéticas

Selegilina se absorbe rápidamente y se distribuye de preferencia en las regiones lipofílicas del organismo, como se ha evidenciado en experimentos realizados en animales. Después de la administración oral única y repetida de 10 mg por día a seres humanos, no fue posible detectar en el suero la sustancia original no modificada en cantidades superiores al nivel mínimo detectable. Como producto de degradación, en el suero y en la orina, se encuentra N-dimetildeprenilo, R(-)-metanfetamina y R(-)-anfetamina. La eliminación por vía renal es del 73% del medicamento administrado. Como se desprende de los estudios farmacocinéticos en seres humanos, no se produce acumulación de selegilina ni de sus metabolitos.

DATOS FARMACEUTICOS

Relación de Excipientes

Celulosa microcristalina, Manitol, Talco, Estearato de magnesio.

Incompatibilidades No descritas.

Período de validez 2 años.

Precauciones especiales de conservación

Conservar en el envase original a temperatura inferior a 25°C.

Naturaleza y contenido del envase Envases de 20 y 50 comprimidos.

Instrucciones de uso y manipulación

No requiere instrucciones especiales de manipulación.

Nombre y domicilio social del titular de la autorización de comercialización

Laboratorios F 5 PROFAS, S.L.

Vía de los Poblados, 17 28033 MADRID -España-

ENERO, 2001

Agencia española de

medicamentos y

productos sanitarios