FICHA TÉCNICA O RESUMEN DE LAS CARACTERISTICAS DEL PRODUCTO

1.    NOMBRE DEL MEDICAMENTO

OxyNorm líquido 1 mg/ 1ml solución oral.

2.    COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada ml de OxyNorm líquido contiene 0,9 mg de oxicodona base equivalentes a 1 mg de oxicodona clorhidrato.

Para consultar la lista completa de excipientes, ver la sección 6.1.

3.    FORMA FARMACÉUTICA

Solución oral

OxyNorm líquido es una solución oral transparente incolora / pajiza.

4.    DATOS CLÍNICOS

4.1.    Indicaciones terapéuticas Tratamiento del dolor intenso.

4.2.    Posología y forma de administración

Forma de administración:

Vía oral

Adultos y pacientes de edad avanzada:

OxyNorm líquido deben tomarse a intervalos de 4-6 horas. La dosificación depende de la intensidad del dolor, del historial previo del paciente de requerimientos analgésicos y del peso corporal y sexo del paciente (las mayores concentraciones plasmáticas se producen en la mujer).

En pacientes de edad avanzada debilitados, pacientes que no han tomado opioides, o pacientes que presentan dolor intenso no controlado con opioides más débiles, la dosis inicial usual es de 5 mg cada 4-6 horas.

Por ello, se deberá evaluar la dosis cuidadosamente, diariamente si fuera necesario, para conseguir que el dolor remita. Se puede aumentar, siempre que sea posible, en incrementos del 25% - 50%. La dosificación correcta para cualquier paciente individual es aquella que controla el dolor y que es bien tolerada, dentro del intervalo de dosificación. La necesidad de una medicación de rescate más de dos veces al día indica que debe aumentarse la dosificación de OxyNorm líquido.

Los pacientes que han tomado morfina oral antes de la terapia con oxicodona deberán recibir su dosis diaria en base a la siguiente proporción: 10 mg de oxicodona oral equivalen a 20 mg de morfina oral. Se debe subrayar que esto es una guía para la dosis requerida de OxyNorm líquido. La variabilidad entre pacientes requiere la evaluación cuidadosa de la dosis adecuada para cada paciente.

Pacientes de edad avanzada:

Los estudios farmacocinéticos controlados en pacientes de edad avanzada(de más de 65 años) han demostrado que en comparación con adultos más jóvenes, el aclaramiento de oxicodona se reduce sólo ligeramente. No se han observado reacciones adversas no deseables en base a la edad, por tanto, las dosis y los intervalos de dosificación de los adultos son adecuados.

Dolor no-oncológico:

El tratamiento con oxicodona deberá ser breve e intermitente a fin de minimizar el riesgo de dependencia. La necesidad de un tratamiento continuado deberá evaluarse a intervalos regulares. Los pacientes normalmente no deberán necesitar más de 160 mg al día. Para el tratamiento a largo plazo del dolor intenso, están disponibles formulaciones de liberación prolongada de oxicodona.

Dolor relacionado con cáncer:

Se debe titular a los pacientes hasta que se consiga una dosis que suprima el dolor, salvo que lo impidan reacciones adversas incontrolables al fármaco.

Pacientes con insuficiencia renal o hepática:

A diferencia de los preparados de morfina, la administración de oxicodona no da como resultado unos niveles significativos de metabolitos activos. No obstante, la concentración plasmática de oxicodona en este grupo de pacientes puede incrementarse en comparación con los pacientes con una función renal o hepática normal. Por tanto, la iniciación de la dosis debe seguir un planteamiento conservador en estos pacientes, es decir, de un tercio a la mitad de la dosis normal con una meticulosa evaluación de la dosis. No se dispone de datos en pacientes con insuficiencia hepática y/o renal grave. Puede ser necesario una reducción de la dosis en estos pacientes pero, se deberá evaluar cada paciente para controlar de manera adecuada el dolor según su respuesta clínica.

Adultos menores de 20 años y niños:

No se recomienda

4.3.    Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

Cualquier situación en la que estén contraindicados los opioides: depresión respiratoria, lesiones en la cabeza, íleo paralítico, abdomen agudo, vaciamiento gástrico retardado, enfermedad obstructiva grave de las vías respiratorias, asma bronquial grave, cor pulmonale, hipercarbia, sensibilidad conocida a la oxicodona, morfina u otros opioides, enfermedad hepática aguda, administración simultánea de inhibidores de la monoamino oxidasa o en las dos semanas siguientes a la discontinuación de su uso.

4.4.    Advertencias y precauciones especiales de empleo

El principal riesgo de la sobredosificación de opioides es la depresión respiratoria

Utilizar con precaución en pacientes opioide-dependientes, en pacientes con psicosis tóxica y en pacientes con presión intracraneal elevada, trastornos convulsivos, delirium tremens, trastornos de la consciencia, hipotensión, hipovolemia, enfermedades del tracto biliar, cólico uretérico o biliar, pancreatitis, trastornos inflamatorios y obstructivos del intestino grueso, hipertrofia prostática, insuficiencia adrenocortical, hipotiroidismo, enfermedad obstructiva crónica de las vías respiratorias, insuficiencia grave de la función pulmonar, reserva respiratoria reducida, alcoholismo, enfermedad hepática y renal crónica (ver sección 4.2) pacientes debilitados, pacientes de edad avanzada o enfermos. En pacientes que requieren especial precaución, puede ser aconsejable una reducción de la dosis.

OxyNorm líquido no deberá utilizarse mientras exista la posibilidad de íleo paralítico. Si se sospecha de íleo paralítico o se produce durante su uso, deberá discontinuarse OxyNorm líquido de forma inmediata (ver sección 4.3). OxyNorm líquido debe utilizarse con precaución en situación preoperatoria y dentro de las primeras 24 horas de un estado post-operatorio debido a un aumento del riesgo de íleo y depresión respiratoria en pacientes perioperatorios.

Al igual que con todas las preparaciones opioides, aquellos pacientes que se sometan a procedimientos adicionales para el alivio del dolor (como procedimientos quirúrgicos o una cordotomía), no deberán recibir oxicodona durante las seis horas previas a la cirugía. Si se indica un tratamiento posterior con OxyNorm líquido, entonces la dosis deberá ajustarse para los nuevos requerimientos post-operatorios.

Al igual que todas las preparaciones opioides, OxyNorm líquido debe emplearse con precaución tras la intervención abdominal, ya que se sabe que los opioides disminuyen la motilidad intestinal y no deben utilizarse hasta que el médico esté seguro de una función intestinal normal.

Los pacientes pueden desarrollar tolerancia al medicamento con el uso crónico y necesitarán progresivamente dosis más altas para mantener el control del dolor. También puede aparecer tolerancia cruzada con otros opioides. El uso prolongado de este medicamento puede producir dependencia física y la suspensión repentina de la terapia puede resultar en un síndrome de abstinencia. Cuando un paciente no requiera un tratamiento prolongado con oxicodona, es aconsejable disminuir la dosis gradualmente para evitar el síndrome de abstinencia.

Oxicodona tiene un perfil de abuso similar a otros agonistas opioides fuertes y puede solicitarse y utilizarse de manera abusiva por personas con enfermedades de adicción latentes o manifiestas. Existe la posibilidad de desarrollar dependencia psicológica a los analgésicos opioides, incluyendo la oxicodona. OxyNorm líquido debe usarse con especial precaución en pacientes con historia de alcoholismo y abuso de drogas.

El mal uso de formas orales para administración parenteral puede producir efectos adversos graves, con un desenlace fatal..

Se debe hacer hincapié que una vez que los pacientes han alcanzado una dosis efectiva de algún opioide, no deben cambiar a otras preparaciones analgésicas opioides sin una evaluación clínica y cuidadosa revisión de la dosificación, si es necesario. De lo contrario no se asegura una acción analgésica continua.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Puede potenciarse el efecto depresor del SNC durante el tratamiento concomitante con fármacos que afectan al SNC como las fenotiacinas, antidepresivos tricíclicos, anestésicos, hipnóticos, sedantes, alcohol, relajantes musculares, otros opioides, neurolépticos, anti-hipertensivos, e inhibidores selectivos del sistema de recaptación de serotonina (ISSRS) La oxicodona deberá utilizarse con precaución en los pacientes que tomen los medicamentos antes descritos, pudiendo ser necesario una reducción de la dosis de oxicodona. Se sabe que los inhibidores de la monoaminoxidasa interaccionan con los analgésicos narcóticos produciendo excitación o depresión del SNC con crisis hiper o hipotensiva (ver sección 4.3).

La oxicodona se metabolizada por el sistema enzimático citocromo P450 (CYP2D6 y CYP3A) pero no se ha establecido una evaluación completa de las interacciones con otros fármacos metabolizados por esta vía. La administración simultánea de quinidina, un inhibidor del citocromo P450-2D6, dio como resultado un incremento del 11 % de la Cmax de oxicodona, del 13 % del AUC y del 14 % en el ti_/2 de eliminación; también se observó un aumento en el nivel del metabolito noroxicodona. No se alteraron los efectos farmacodinámicos de la oxicodona. Esta interacción puede observarse para otros inhibidores potentes del enzima citocromo P450-2D6, como paroxetina y fluoxetina. La cimetidina y los inhibidores o sustratos del citocromo P450-3A4, tales como el ketoconazol, voriconazol y la eritromicina pueden inhibir el metabolismo de la oxicodona.

4.6.    Fertilidad,embarazo y lactancia

OxyNorm líquido no debe ser usado durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

No hay disponibles datos clínicos en embarazadas expuestas.

Estudios en ratas y conejos con dosis orales de oxicodona equivalentes a 3 y 47 veces respectivamente la dosis de un adulto humano de 160 mg/día, no revelaron evidencia de daño en el feto por efecto de la oxicodona .

La oxicodona atraviesa la placenta. La oxicodona no debe utilizarse durante el embarazo y el parto debido a que puede producir problemas en la contractibilidad uterina y riesgo de depresión respiratoria neonatal. Los niños nacidos de madres en tratamiento con opioides durante el embarazo deben ser monitorizados en relación a depresión respiratoria neonatal. Se puede observar síndrome de abstinencia en recién nacidos de madres en tratamiento crónico con oxicodona.

Lactancia

La oxicodona se excreta en la leche materna y puede causar depresión respiratoria en el recién nacido. OxyNorm líquido no deberá, por lo tanto, utilizarse en madres en periodo de lactancia, o de lo contrario debe interrumpirse la lactancia.

4.7.    Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

La oxicodona puede modificar las reacciones del paciente en diversos grados, dependiendo de la dosis y de la susceptibilidad individual. Los pacientes afectados no deberán conducir ni manejar maquinaria.

4.8.    Reacciones adversas

Las reacciones adversas más frecuentemente descritas son náuseas y estreñimiento, produciéndose ambas aproximadamente en el 25 % al 30 % de los pacientes. Si las náuseas o el vómito son molestos, la oxicodona puede combinarse con un antiemético. El estreñimiento debe ser esperado como con cualquier opioide fuerte, y debe tratarse apropiadamente con laxantes. Si los efectos adversos relacionados con el opioide persisten, deben investigarse la existencia de una causa alternativa.

Las reacciones adversas del fármaco son las típicas de los agonistas opioides y tienden a disminuir con el tiempo, a excepción del estreñimiento. La anticipación de las reacciones adversas del fármaco y un tratamiento adecuado del paciente pueden mejorar la aceptabilidad.

La reacción adversa más grave, como con otros opioides, es la depresión respiratoria (ver sección de Sobredosis). Esto ocurre más probablemente en pacientes ancianos, debilitados, o intolerantes a opioides.

Las reacciones adversas del medicamento observadas durante los ensayos clínicos y de comunicaciones espontáneas fueron:

Trastornos del sistema inmunológico:

Poco frecuentes (> 1/1.000, a <1/100): hipersensibilidad.

Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles): reacciones anafilácticas.

Trastornos endocrinos:

Poco frecuentes (>1/1.000, a <1/100): síndrome de secreción inadecuada de ADH.

Trastornos de metabolismo y de la nutrición:

Frecuentes (>1/100, a <1/10): anorexia

Poco frecuentes (>1/1.000, a <1/100): deshidratación, sed, cambio de peso.

Trastornos psiquiátricos

Frecuentes (> 1/100, a <1/10): sueños anómalos, ansiedad, estado de confusión, depresión, insomnio, nerviosismo.

Poco frecuentes > 1/1.000, a <1/100): agitación, pensamientos anormales, despersonalización, labilidad afectiva, estado eufórico, alucinaciones, dependencia al fármaco (ver sección 4.4)..

Trastornos del sistema nervioso:

Muy frecuentes (>1/10): somnolencia, mareos, dolor de cabeza.

Frecuentes (>1/100, a <1/10):temblor

Poco frecuentes (>1/1.000, a <1/100):, amnesia, convulsiones,, hipercinesia, hipertonía, hipoestesia, hipotonía, contracciones musculares involuntarias,, trastorno del habla, estupor, parestesia, disgeusia, síncope.

Trastornos oculares:

Poco frecuentes (>1/1.000, <1/100): visión anormal, disfunción lagrimal, miosis.

Trastornos del oído y del laberinto:

Poco frecuentes (>1/1.000, a <1/100): tinnitus, vértigo.

Trastornos cardíacos

Poco frecuentes (>1/1.000, a <1/100): palpitaciones (en el contexto del síndrome de abstinencia).

Trastornos vasculares:

Poco frecuentes (>1/1.000, a <1/100): vasodilatación.

Raras (> 1/10.000 a <1/1.000): hipotensión, hipotensión ortostática.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:

Frecuentes (>1/100, a <1/10): disnea, broncoespasmo.

Poco frecuentes (>1/1.000, a <1/100): rinitis, epistaxis, hipo, alteración de la voz, depresión respiratoria.

Trastornos gastrointestinales:

Muy frecuentes (>1/10): estreñimiento, náuseas, vómitos.

Frecuentes (>1/100, a <1/10): dolor abdominal, diarrea, sequedad de boca, dispepsia,.

Poco frecuentes (>1/1.000, a <1/100): disfagia, flatulencia, gastritis, ulceraciones en la boca, eructación, íleo, estomatitis.

Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles: caries dental. Trastornos hepatobiliares:

Poco frecuentes (>1/1.000, a <1/100): aumento de las enzimas hepáticas

Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles):cólico biliar,

colestasis.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Muy frecuentes (>1/10): prurito.

Frecuentes (>1/100, a <1/10): erupción, hiperhidrosis.

Poco frecuentes (>1/1.000, a <1/100): sequedad en la piel.

Raras (>1/10.000 a <1/1.000):urticaria.

Trastornos renales y urinarios:

Frecuentes (>1/100, a <1/10): trastornos urinarios.

Poco frecuentes (>1/1.000, a <1/100): retención urinaria.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama:

Poco frecuentes (>1/1.000, a <1/100): disfunción eréctil, disminución de la libido.

Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles):amenorrea.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:

Frecuentes (>1/100, a <1/10): astenia, fiebre.

Poco frecuentes (>1/1.000, a <1/100): escalofríos, dolor pectoral, síndrome de abstinencia del fármaco, alteración de la marcha, malestar, edema, edema periférico, tolerancia al fármaco.

Se puede producir tolerancia en pacientes tratados con oxicodona, aunque esto no ha sido un problema significativo en el programa de ensayos clínicos. Los pacientes que requieran un notable escalonamiento de la dosis deberán tener su régimen de control del dolor cuidadosamente revisado.

Una supresión brusca de OxyNorm líquido o la administración de un antagonista de opioides puede dar como resultado un síndrome de abstinencia, caracterizado por ansiedad, irritabilidad, escalofríos, sofocos, piloerección, dolor de las articulaciones, rinorrea, diaforesis, calambres abdominales y diarrea. Si el régimen de reducción de dosis recomendado en la Sección 4.4 produce síndrome de abstinencia, deberá elevarse ligeramente la dosis hasta que los signos y los síntomas desaparezcan. La reducción de la dosis deberá entonces empezar de nuevo con períodos de tiempo más largos entre cada reducción.

4.9 Sobredosis

La sobredosificación aguda con oxicodona puede manifestarse por depresión respiratoria, somnolencia, progresando a estupor, coma, flacidez del músculo esquelético, pupilas mióticas, bradicardia, hipotensión y muerte.

Tratamiento de sobredosis por oxicodona: Se deberá prestar atención inmediata para el restablecimiento de las vías respiratorias del paciente e instalar ventilación asistida o controlada.

En el caso de sobredosis masiva, administrar por vía intravenosa 0,8 mg de naloxona. Repetir a intervalos de 2 -3 minutos según sea necesario, o mediante infusión de 2 mg en 500 ml de solución salina normal o dextrosa al 5% (0,004 mg/ml).

La infusión deberá administrarse en proporción a la dosis en bolo previamente administrada y deberá estar de acuerdo con la respuesta del paciente. No obstante y dado que la duración de la acción de la naloxona es relativamente corta, el paciente deberá ser cuidadosamente controlado hasta que se restablezca de una forma fiable la respiración espontánea.

Para sobredosis menos graves, administrar 0,2 mg de naloxona por vía intravenosa, seguido de incrementos de 0,1 mg cada 2 minutos si fuera necesario.

La naloxona no deberá ser administrada en ausencia de una depresión respiratoria o circulatoria clínicamente significativa, secundaria a la sobredosis por oxicodona.

La naloxona se deberá administrar con precaución a aquellas personas que se sabe, o se sospecha, son físicamente dependientes de la oxicodona. En tales casos, una inversión drástica o completa de los efectos opioides puede precipitar dolor y síndrome de abstinencia agudo. Puede ser necesario vaciar el contenido gástrico, ya que puede ser útil en la retirada del fármaco no absorbido.

5.    PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1.    Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: alcaloides naturales del opio Código ATC: N02A A05

La oxicodona es un agonista totalmente opioide sin propiedades antagonistas y con afinidad por los receptores opiáceos kappa, mu y delta del cerebro y de la médula espinal. El efecto terapéutico es principalmente analgésico, ansiolítico, antitusivo y sedante. El mecanismo de acción incluye receptores opioides del SNC para compuestos endógenos con actividad tipo opioide.

Sistema Endocrino

Los opioides pueden influenciar los ejes hipotalámico-pituitario-adrenal o -gonadal. Algunos cambios que pueden observarse incluyen un aumento de la prolactina sérica, y una disminución plasmática del cortisol y la testosterona. Los síntomas clínicos pueden ser manifestaciones de estos cambios hormonales.

Otros Efectos Farmacológicos

Los estudios in vitro y en animales indican diferentes efectos de los opioides naturales, como la morfina, sobre los componentes del sistema inmune; el significado clínico de estos hallazgos no se conoce. No se conoce si la oxicodona, un opioide semi-sintetico,tiene efectos inmunológicos similares a la morfina.

5.2.    Propiedades farmacocinéticas

Tras la administración de OxyNorm líquido 1mg/ml y OxyNorm concentrado 10mg/ml se presenta una tasa de absorción equivalente tras la administración de una única dosis de 10 mg. Se observan concentraciones máximas de 20 ng/ml en plasma aproximadamente 1 hora después de su administración (intervalo 0,5 - 5,0 horas).

La oxicodona posee una elevada biodisponibilidad absoluta de hasta el 87% tras administración oral. Tiene una semivida de eliminación de aproximadamente 3 horas y se metaboliza principalmente a noroxicodona y oximorfona. La oximorfona posee cierta actividad analgésica pero está presente en el plasma a bajas concentraciones y no se considera que contribuya al efecto farmacológico de la oxicodona.

5.3.    Datos preclínicos sobre seguridad

No hay datos preclínicos de relevancia para el prescriptor que sean adicionales a lo ya incluido en otras secciones de la ficha técnica.

6.    DATOS FARMACÉUTICOS

6.1    Lista de Excipientes

Celulosa microcristalina.

Estearato de magnesio.

Dióxido de titanio (E171).

Oxido de hierro (E172).

Indigo carmín (E132)

Laurilsulfato de sodio.

Gelatina

6.2.    Incompatibilidades

No procede.

6.3.    Período de validez Cuatro años.

6.4    Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 30°C.

6.5    Naturaleza y contenidodel envase

OxyNorm líquido se presenta en frascos de vidrio topacio de 100 ó250 ml con tapón de rosca de polietileno/polipropileno.

Puede incluirse una cuchara de doble rasero de 2.5/5 ml.

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases

6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

Ninguna especial

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.

7.    TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Mundipharma Pharmaceuticals S.L.

Bahía de Pollensa, 11 Madrid 28042 España

8.    NÚMERO (S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

66.615

9.    FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Febrero 2005

10.    FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Marzo 2011

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