FICHA TÉCNICA NORFLOK

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

NORFLOK

2. COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene:

Norfloxacino................................... 400 mg

Excipientes, c.s.

3. FORMA FARMACEUTICA

Comprimidos.

4. DATOS CLINICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas:

Tratamiento de infecciones de vías urinarias altas y bajas, incluyendo cistitis, pielitis y cistopielitis, causadas por bacterias sensibles al Norfloxacino.

Tratamiento de la gastroenteritis aguda bacteriana producida por gérmenes sensibles.

4.2 Posología y forma de administración:

-    Infecciones urinarias: la dosis usual para un adulto es de 400 mg dos veces al día, de forma continuada durante 7 a 10 días, aunque la sintomatología haya desaparecido antes.

-    Cistitis aguda no complicada en mujeres: se ha demostrado efectividad con un régimen terapéutico de 3 días de duración.

Gastroenteritis aguda infecciosa: deberá tomarse un comprimido cada 12 h durante 5-7 días.

4.3 Contraindicaciones:

Pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco, o cualquier antibacteriano quinolínico relacionado químicamente con él, como el ácido pipemídico.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo:

Esta especialidad contiene lactosa. Se han descrito casos de intolerancia a este componente en niños y adolescentes, aunque la cantidad presente en el preparado no es, probablemente, suficiente para desencadenar los síntomas de intolerancia.

-    Niños: No se ha determinado la seguridad y eficacia, por lo tanto, no se debe emplear en los niños antes de la pubertad.

-    SNC: Como sucede con otros derivados quinolínicos, debe emplearse con precaución en pacientes con historia de convulsiones.

-    Insuficiencia renal: En pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min se reducirá la dosis a un comprimido diario para mantener niveles sanguíneos equivalentes a la dosis recomendada en función renal normal. Si la insuficiencia renal es muy avanzada se valorará por caso la conveniencia del tratamiento.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción:

-    Nitrofurantoina: Antagoniza la actividad antibacteriana del Norfloxacino in vitro.

-    Teofilina: La administración conjunta de 400 mg 2 veces al día de Norfloxacina por vía oral y 300 mg de teaminofilina 3 veces al día por vía i.v. producen un ligero incremento de la teofilina sérica (no más del 18%) en voluntarios sanos. Posteriores estudios han demostrado que este efecto del Norfloxacino sobre el metabolismo de la teofilina es mínimo y probablemente la elevación en las concentraciones séricas que produce no sean clínicamente importantes en la mayoría de los pacientes.

-    Warfarina: En los estudios realizados en los que se han administrado conjuntamente Norfloxacino y Warfarina se han producido algunos pocos casos de incremento del tiempo de protombina por lo que se recomienda realizar los test de coagulación en pacientes que reciban la medicación conjunta.

-    Antiácidos: Los antiácidos que contienen Al o Mg disminuyen la absorción de Norfloxacino. Los antiácidos que contienen Ca tienen una incidencia menor.

-    Sucralfate: La administración de 400 mg de Norfloxacino en el transcurso de 2 h de haber tomado 1 g de Sucralfato produce una significativa reducción (>95%) de los valores medios de AUC y de las concentraciones urinarias de Norfloxacino. Una vez transcurridas las 2 h, el efecto del Sucralfato sobre el Norfloxacino es mínimo.

-    Hierro/Zinc: Los suplementos orales de minerales di o trivalentes como el Hierro o el Zinc pueden disminuir la absorción del Norfloxacino.

4.6 Embarazo y lactancia:

-    Embarazo: No se ha determinado la seguridad del uso en la mujer embarazada y, consecuentemente, deben sopesarse los beneficios del tratamiento con los riesgos potenciales del mismo.

-    Lactancia: El Norfloxacino se excreta en la leche materna, y aparece en el cordón umbilical y líquido amniótico.

4.7 Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar maquinaria:

No se han descrito.

4.8 Reacciones adversas:

Las reacciones adversas observadas han sido leves e infrecuentes (4.4 % de incidencia). Los efectos secundarios más frecuentes fueron gastrointestinales, e incluyen leves molestias gástricas, anorexia y náuseas. También se han descrito cefalea, sensación de inestabilidad y reacciones cutáneas.

Raramente se han observado anomalías en las determinaciones de laboratorio, e incluyen: leucopenia, eosinofilia y elevación de SGOT y SGPT, fosfatasa alcalina, bilirrubina, BUN y creatinina.

4.9 Sobredosificación:

No existe experiencia con sobredosificación, por lo tanto, se desconocen los signos, síntomas y tratamiento. En el caso de sobredosificación aguda, debe vaciarse el estómago induciendo el vómito o por lavado gástrico y observarse cuidadosamente al paciente, así como emplear medidas terapéuticas sintomáticas y de sostén.

Debe mantenerse una hidratación adecuada, toda vez que la ingestión de dosis altas de Norfloxacino puede producir cristaluria.

En caso de sobredosis o ingestión accidental, consultar al Servicio de Información Toxicológica. Teléfono: 91 / 562 04 20.

5. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas:

Norfloxacino es un quimioterápico sintético derivado de las 4-quinolonas con actividad bactericida frente a la mayoría de patógenos responsables de los procesos infecciosos de las vías urinarias y del tracto intestinal.

Mecanismo de acción:

Es un inhibidor de la ADN-girasa bacteriana. Produce un desdoblamiento de las cadenas de ADN y la bacteria muere tanto si está en reposo o en fase de reproducción, lo que le confiere propiedades bactericidas.

Este mecanismo de acción específico también evita las resistencias ya que éstas se transmiten a través de la cadena de ADN.

Espectro antibacteriano:

El Norfloxacino es activo in vitro frente a la mayoría de bacterias aerobias gram-negativas, incluidas Enterobacterias y Pseudomonas aeruginosa. También es activo in vitro frente a bacterias aerobias gram positivas, incluidas las productoras de penicilasa, no productoras de penicilasa y estafilococos meticilin resistentes, aunque algunas cepas de estreptococos son relativamente resistentes.

Las bacterias anaerobias obligadas son, por lo general, resistentes al Norfloxacino.

El fármaco tiene alguna actividad in vitro frente a Chlamydia, Mycoplasma y algún Mycobacterium, pero es inactivo frente a hongos y virus.

Aerobios gram-:

Enterobacteriaceae: El Norfloxacino es altamente activo frente a los miembros de esta familia con CMI₉₀ = 0.25 mg/l para: E.coli, Morganella morganii y especies de Proteus, Salmonella, Shigella y Yersinia. Con una CMI₉₀ = 0.5 mg/l para: especies de Citrobacter y Enterobacter. Con una CMI₉₀ = 2.0 mg/l para especies de Klebsiella, Providencia y Serratia.

Otras bacterias gram-negativas: El Norfloxacino es también muy activo frente a aerobios gram -diferentes de Enterobacterias con    CMI₉₀ = 0.1 mg/l para: Neis seria gonorrhoeae, Neis seria

miningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Aeromonas sp, Plesiomonas shigelloides y Vibrio cholerae.

Tiene una importante actividad con una CMI₉₀ = 4 mg/l frente a: Pseudomonas aeruginosa, Campylobacter sp, Capnocytophaga, Moraxela Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis y Legionella pneumophila.

Tiene una moderada actividad in vitro con una CMI₉₀ = 8-16 mg/l frente a: Acinetobacter sp, Bordetella brochiseptica, Brucella melitensis y Gardnerella vaginalis.

Tiene una actividad relativamente baja frente a Pseudomonas cepacia, Pseudomonas pseudomallei y Xantomonas maltophila.

Aerobios gram+:

De entre las bacterias aerobias gram+, los estafilococos son generalmente más susceptibles que los estreptococos.

Mientras que el Norfloxacino presenta una CMI90 = 4 mg/ml frente a: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hemoliticus y Staphylococcus saprophyticus; presenta una CMI₉₀ = 8-16 mg/ml frente a: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae y Listeria monocytogenes.

Presenta una buena actividad frente a Bacillus cereus (CMI₉₀ = 1 mg/ml) y Corynebacterium jeikeium (CMI₉₀ = 1 mg/ml).

Anaerobios y otras especies de bacterias: El grupo de las bacterias anaerobias es el menos susceptible al Norfloxacino, entre el que se encuentra el Bacteroides fragilis con una CMI₉₀ = 128 mg/ml. La excepción la presentan el Clostridium perfringens (CMI₉₀ = 2.9 mg/ml) y Veillonella (CMI₉₀ = 1.6 mg/ml).

Presenta una mínima actividad in vitro frente a: Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium/avium intracellulare, Mycobacterium chelonei y Nocardia asteroides.

Los datos disponibles sugieren algo de actividad in vitro frente a: Mycobactyerium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium xenopi, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae y Ureaplasma urealyticum.

Es relativamente inactiva frente a: Mycobacterium leprae y Treponemapallidum.

5.2 Propiedades farmacocinéticas:

-    Absorción:

El Norfloxacino es rápidamente absorbido por el tracto gastrointestinal (30-40%) después de la administración oral de una dosis de 400 mg.

La Cmáx sérica de 1.5 a 2.0 pg/ml se alcanza a la 1.5 h (Tmáx)

La administración de dosis de 200 a 800 mg de Norfloxacina dan lugar a valores de Cmax y AUC que incrementan de forma lineal, sin embargo dosis >800 mg producen un incremento no lineal de estos parámetros.

-    Distribución:

El Norfloxacino es ampliamente distribuido desde el compartimento vascular a los otros fluidos corporales y tejidos.

La Cmax en el fluido del tejido intersticial es de 1 mg/l, 2-3 h después de una administración de 400 mg.

Tras la administración oral, el Norfloxacino se distribuye al parenquima renal, vesícula biliar, hígado, tejido prostático, testículos, fluido seminal, útero, trompas de Falopio, tejido cervical y vaginal, amigdalas, mucosa maxilar, esputos y bilis

La vida media de eliminación sérica es de 3.25 h, no sufriendo incremento tras la administración de dosis repetidas.

-    Metabolismo:

El Norfloxacino se metaboliza principalmente en el hígado.

- Eliminación:

La eliminación del Norfloxacino se realiza mayoritariamente por orina y heces:

. Orina: Aproximadamente el 30% de la dosis administrada (400 mg) es eliminada por la orina de forma inalterada y el 5-8% en forma de metabolitos.

El aclaramiento renal es alto (272 a 296 ml/min) alcanzando una concentración urinaria de 100 a 300 veces superior a la concentración sérica simultánea.

. Heces: Aproximadamente un 29% de la dosis de 400 mg es eliminada por las heces en 48 h. Los picos de los niveles fecales oscilan entre 207 y 2716 pg/g de heces.

Los niveles antibacterianos se mantienen durante un periodo superior a 12 h.

- Unión a las proteínas plasmáticas:

El Norfloxacino se une en un 10-15% a las proteinas plasmáticas.

6. DATOS FARMACEUTICOS

6.1    Lista de excipientes:

Lactosa, Celulosa microcristalina, Crospovidona, Estearato magnésico, Lauril sulfato sódico, Hidroxipropilmetilcelulosa 15 CP, Polietilenglicol 4000, Bióxido de titanio.

6.2    Incompatibilidades:

Como con otros antibacterianos semejantes, se ha demostrado antagonismo entre el Norfloxacino y la nitrofurantoína.

6.3    Periodo de validez:

Tres años.

6.3    Precauciones especiales de conservación:

No procede.

6.4    Naturaleza y contenido del recipiente:

Envases de 14 y 20 comprimidos de 400 mg en blisters de PVC/AL.

6.5    Instrucciones de uso/manipulación:

No procede.

6.6    Nombre y domicilio del titular de la autorización:

Teva Pharma S.L.U.

C/ Anabel Segura, 11, Edificio Albatros B, 1^a planta Alcobendas, 28108 Madrid

7.    NUMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACION

56.902

8.    FECHA DE LA APROBACION/REVISION DEL RCP

Junio de 1996

Fecha de la Revisión del texto: Mayo 2009

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