Movalis 15 Mg Supositorios
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FICHA TÉCNICA O RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Movalis 15 mg supositorios
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada supositorio contiene 15 mg de meloxicam.
Excipiente(s): hidroxiestearato de macrogolglicerol 16,50 mg Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Supositorio
Supositorios de color verde amarillento
4. DATOS CLÍNICOS
4.1 Indicaciones terapéuticas
- Tratamiento sintomático a largo plazo de artritis reumatoide o espondilitis anquilosante.
4.2 Posología y forma de administración Vía rectal.
Las reacciones adversas pueden minimizarse utilizando la dosis efectiva más baja durante el menor tiempo necesario para controlar los síntomas (ver sección 4.4). Debe reevaluarse periódicamente la necesidad de alivio sintomático del paciente así como la respuesta al tratamiento.
- Artritis reumatoide, espondilitis anquilosante: 15 mg/día (un supositorio de 15 mg al día).
(Ver también sección “Poblaciones especiales” abajo).
De acuerdo con la respuesta terapéutica, la dosis puede reducirse a 7,5 mg/ día (un supositorio de 7,5 mg/día).
NO SOBREPASAR LA DOSIS DE 15 mg/día.
Poblaciones especiales
Ancianos y pacientes que corren un riesgo aumentado de reacciones adversas (ver sección 5.2):
La dosis recomendada para el tratamiento a largo plazo de la artritis reumatoide y espondilitis anquilosante en los ancianos es de 7,5 mg al día. Los pacientes que corren un riesgo aumentado de reacciones adversas deben comenzar el tratamiento con 7,5 mg al día (ver sección 4.4).
Correo electrúnicoI
C / CAMPEZO, 1 - EDIFICIO 8 28022 MADRID
Insuficiencia renal (ver sección 5.2):
En los pacientes dializados con insuficiencia renal grave la posología no deberá rebasar los 7,5 mg diarios.
No se requiere reducción de la dosis en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada (es decir, pacientes con un aclaramiento de la creatinina superior a 25 ml/min). (Para pacientes con fallo renal grave no dializado, ver sección 4.3).
Insuficiencia hepática (ver sección 5.2):
No se requiere reducción de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada. (Para pacientes con alteración grave de la función hepática, ver sección 4.3).
Niños y adolescentes:
Movalis 15 mg supositorios está contraindicado en niños y adolescentes menores de 16 años (ver sección 4.3).
Este medicamento existe en otras formas de dosificación que pueden ser más adecuadas.
4.3 Contraindicaciones
Este medicamento está contraindicado en los siguientes casos:
- Tercer trimestre del embarazo (ver sección 4.6 “Embarazo y lactancia”);
- Niños y adolescentes menores de 16 años;
- Hipersensibilidad a meloxicam o a cualquiera de los excipientes o hipersensibilidad a sustancias
de acción similar, como p.ej. otros antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), ácido acetilsalicílico. No debe administrarse meloxicam a pacientes con manifestaciones asmáticas, pólipos nasales, edema angioneurótico o urticaria después de la administración de ácido acetilsalicílico u otros AINEs;
- Antecedentes de hemorragia o perforación gastrointestinal relacionada con un tratamiento previo con AINEs;
- Úlcera/hemorragia péptica activa o antecedentes de úlcera/hemorragia péptica recurrente (dos o más episodios distintos confirmados de úlcera o hemorragia);
- Antecedentes de proctitis y rectorragias;
- Insuficiencia hepática grave;
- Insuficiencia renal grave no dializada;
- Hemorragia gastrointestinal, antecedentes de hemorragia cerebrovascular u otros trastornos hemorrágicos;
- Insuficiencia cardíaca grave .
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Las reacciones adversas pueden minimizarse utilizando la dosis efectiva más baja durante el menor tiempo necesario para controlar los síntomas (ver sección 4.2 y ver abajo riesgos gastrointestinales y cardiovasculares).
En caso que el efecto terapéutico sea insuficiente, no se debe exceder la dosis diaria máxima recomendada ni se debe añadir otro AINE al tratamiento, ya que esto puede aumentar la toxicidad sin estar demostrada la ventaja terapéutica. Debe evitarse el uso concomitante de meloxicam con otros AINEs incluyendo inhibidores selectivos de la cicloxigenasa-2.
Meloxicam no es apropiado para el tratamiento de pacientes que requieran un alivio del dolor agudo.
En ausencia de mejora tras algunos días, debe reevaluarse el beneficio clínico del tratamiento.
Deben buscarse antecedentes de esofagitis, gastritis y/o úlcera péptica para asegurarse de su curación total antes del tratamiento con meloxicam. Se buscará sistemáticamente la posible aparición de una recidiva en los pacientes tratados con meloxicam y con este tipo de antecedentes.
Efectos gastrointestinales
Se han descrito casos de hemorragia, úlcera o perforación gastrointestinal que pueden ser mortales, con todos los AINEs en cualquier momento durante el tratamiento, con o sin síntomas de aviso o antecedentes de trastornos gastrointestinales graves.
El riesgo de hemorragia, úlcera o perforación gastrointestinal es mayor con dosis crecientes de AINEs en pacientes con historia de úlcera, especialmente si se complica con hemorragia o perforación (ver sección 4.3) y en pacientes ancianos. Estos pacientes deben empezar el tratamiento con la dosis más baja disponible. Para estos pacientes se debe considerar el tratamiento combinado con agentes protectores (p. ej. misoprostol o inhibidores de la bomba de protones) y también para pacientes que requieren dosis bajas concomitantes de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que pueden aumentar el riesgo gastrointestinal (ver abajo y 4.5).
Pacientes con antecedentes de toxicidad gastrointestinal, sobre todo cuando son ancianos, deben comunicar cualquier síntoma abdominal inusual (especialmente hemorragias gastrointestinales), particularmente en las primeras etapas del tratamiento.
Se aconseja precaución en pacientes que reciben medicación concomitante que pueda aumentar el riesgo de úlceras o hemorragias como heparina como tratamiento curativo o administrado en geriatría, anticoagulantes como la warfarina u otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos incluyendo ácido acetilsalicílico administrado a dosis antiinflamatorias (>1g como ingestión única o >3g como cantidad total diaria) (ver sección 4.5).
Debe interrumpirse el tratamiento en los casos en que se produzca hemorragia o úlcera gastrointestinal en pacientes tratados con meloxicam.
Los AINEs deben administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn) ya que pueden exacerbar estas situaciones (ver sección 4.8 - reacciones adversas).
Efectos cardiovasculares y cerebrovasculares
Los pacientes con antecedentes de hipertensión y/o insuficiencia cardíaca congestiva de leve a moderada requieren monitorización y consejo adecuado ya que se han descrito casos de retención de líquidos y edema asociados al tratamiento con AINEs.
Se recomienda una monitorización clínica de la presión arterial en pacientes de riesgo antes de iniciar el tratamiento con meloxicam y especialmente durante el inicio del mismo.
Ensayos clínicos y datos epidemiológicos sugieren que el uso de algunos AINEs incluyendo meloxicam (especialmente a dosis altas y en tratamientos a largo plazo) podría asociarse a un
ligero aumento del riesgo de procesos trombóticos arteriales (por ejemplo infarto de miocardio o ictus). No existen datos suficientes para excluir este riesgo con meloxicam.
Pacientes con hipertensión no controlada, insuficiencia cardíaca congestiva, cardiopatía isquémica establecida, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebrovascular, solamente deben tratarse con meloxicam después de una cuidadosa consideración. Idéntica consideración debe tenerse antes de iniciar un tratamiento de mayor duración en pacientes con factores de riesgo para sufrir enfermedades cardiovasculares (p. ej. hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, fumar).
Reacciones cutáneas
Se han descrito muy raramente reacciones cutáneas graves, alguna de ellas mortales, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, asociadas al uso de AINEs (ver sección 4.8). Los pacientes parecen presentar mayor riesgo de sufrir estas reacciones al principio del tratamiento: en la mayoría de casos, el comienzo de la reacción tiene lugar en el primer mes de tratamiento. Tras la primera aparición de erupción cutánea, lesiones mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad, debe interrumpirse el tratamiento con meloxicam.
Parámetros de la función hepática y renal
Como con la mayor parte de los AINEs, se han observado ocasionalmente incrementos en los niveles de las transaminasas séricas, incrementos en la bilirrubina sérica u otros parámetros hepáticos así como incrementos en la creatinina sérica y nitrógeno ureico en sangre y otras alteraciones de laboratorio. En la mayoría de los casos se trata de alteraciones transitorias y leves. Si alguna anomalía resulta ser significativa o persistente, conviene interrumpir la administración de meloxicam y realizar las pruebas necesarias.
Insuficiencia renal funcional
Los AINEs, al inhibir el efecto vasodilatador de las prostaglandinas renales, pueden inducir insuficiencia renal funcional por una disminución de la filtración glomerular. Este efecto adverso es dosis-dependiente. Al principio del tratamiento, o tras un aumento de la dosis, se recomienda controlar la diuresis y la función renal en pacientes con los siguientes factores de riesgo:
■ Pacientes ancianos
■ Tratamientos concomitantes con inhibidores de la ECA, antagonistas de la angiotensina II, sartanes, diuréticos (ver sección 4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción)
■ Hipovolemia (de cualquier causa)
■ Insuficiencia cardíaca congestiva
■ Insuficiencia renal
■ Síndrome nefrótico
■ Nefropatía lúpica
■ Insuficiencia hepática grave (albúmina sérica <25 g/l o índice de Child-Pugh >10)
En casos excepcionales, los AINEs pueden ser la causa de nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosis medular renal o síndrome nefrótico.
La dosis de meloxicam en pacientes con enfermedad renal terminal sometidos a hemodiálisis no deberá superar 7,5 mg. No es preciso reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (p. ej. pacientes con un aclaramiento de creatinina superior a 25 ml/min).
Retención de sodio, potasio y agua
Los AINEs pueden inducir la retención de sodio, potasio y agua, así como interferir con los efectos natriuréticos de los diuréticos. Además, puede producirse un descenso del efecto antihipertensivo de los fármacos antihipertensivos (ver sección 4.5). En consecuencia, se pueden desencadenar o exacerbar las condiciones de edema, insuficiencia cardiaca o hipertensión en pacientes susceptibles. Por ello, en pacientes de riesgo será necesaria la monitorización clínica (ver secciones 4.2 y 4.3).
Hiperpotasiemia
La hiperpotasiemia puede verse favorecida por la diabetes o por un tratamiento concomitante que aumente la potasiemia (ver sección 4.5). En estos casos, debe realizarse una monitorización regular de los niveles de potasio.
Otras advertencias y precauciones
A menudo, los efectos indeseables son peor tolerados por las personas ancianas, delicadas o debilitadas, quienes deberán ser cuidadosamente vigiladas. Como con otros AINEs, es preciso extremar la prudencia en las personas ancianas, cuyas funciones renal, hepática y cardiaca se encuentran a menudo alteradas. Los ancianos presentan una mayor frecuencia de reacciones adversas debidas a los AINEs, especialmente hemorragias digestivas y perforación que pueden resultar mortales (ver sección 4.2).
Meloxicam, como cualquier otro AINE puede enmascarar los síntomas de una enfermedad infecciosa subyacente.
El uso de meloxicam al igual que ocurre con cualquier fármaco inhibidor de la síntesis de cicloxigenasa/prostaglandinas puede afectar la fertilidad y no es recomendable en mujeres con intenciones de concebir. En mujeres con dificultades para concebir o sometidas a pruebas de infertilidad, debe considerarse la interrupción del tratamiento con meloxicam.
4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Los estudios de interacciones se han realizado sólo en adultos.
Interacciones Farmacodinámicas:
Otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) y ácido acetilsalicílico > 3 g/día:
No se recomienda la combinación con otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos, incluyendo ácido acetilsalicílico administrado a dosis antiinflamatorias (>1g como ingestión única o >3g como cantidad total diaria) (ver sección 4.4).
Corticosteroides (p.ej. Glucocorticoides):
El uso concomitante con corticosteroides requiere precaución debido a un mayor riesgo de sufrir hemorragias o úlceras gastrointestinales.
Anticoagulantes o heparina administrada en geriatría o a dosis curativas:
Existe un riesgo considerablemente aumentado de hemorragia, debido a una inhibición de la función plaquetaria y a una agresión de la mucosa gastroduodenal. Los AINEs pueden aumentar los efectos de los anticoagulantes como la warfarina (ver sección 4.4). No se recomienda el uso simultáneo de AINEs y anticoagulantes o heparina administrada en geriatría o a dosis curativas (ver sección 4.4).
En el resto de casos que se use heparina, se requiere precaución debido al riesgo aumentado de hemorragia.
Si resulta imposible evitar una asociación de este tipo, se requiere una monitorización cuidadosa del INR (International Normalized Ratio).
Trombolíticos y antiagregantes plaquetarios:
Riesgo aumentado de hemorragia, debido a una inhibición de la función plaquetaria y a una agresión de la mucosa gastroduodenal.
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS):
Riesgo aumentado de hemorragia gastrointestinal.
Diuréticos, inhibidores de la ECA y antagonistas de la angiotensina II:
Los AINEs pueden reducir el efecto de los diuréticos y otros fármacos antihipertensivos. En algunos pacientes con la función renal comprometida (p. ej. pacientes deshidratados o pacientes ancianos con la función renal comprometida) la coadministración de un inhibidor de la ECA o antagonistas de la angiotensina-II y agentes que inhiben la cicloxigenasa puede dar lugar a un mayor deterioro de la función renal, incluyendo una posible insuficiencia renal aguda que normalmente es reversible. Por lo tanto, la combinación debe administrarse con precaución, especialmente en ancianos. Se recomienda una hidratación adecuada de los pacientes así como una monitorización de la función renal tras iniciar el tratamiento concomitante y periódicamente a lo largo del mismo (ver también sección 4.4).
Otros fármacos antihipertensivos (p. ej. /3-bloqueantes):
En cuanto a este último, puede producirse una disminución del efecto antihipertensivo de los P-bloqueantes (debido a una inhibición de prostaglandinas con efecto vasodilatador).
Inhibidores de la calcineurina (p.ej. ciclosporina, tacrolimus):
Los AINEs pueden potenciar la nefrotoxicidad de los inhibidores de la calcineurina a través de efectos mediados por las prostaglandinas renales. Durante el tratamiento asociado se debe medir la función renal. Se recomienda una monitorización cuidadosa de la función renal, especialmente en pacientes ancianos.
Dispositivos intrauterinos:
Se ha observado que los AINEs disminuyen la eficacia de los dispositivos intrauterinos. Esta disminución en la eficacia ya se había descrito anteriormente. Sin embargo, se necesitan nuevas confirmaciones.
Interacciones Farmacocinéticas: Efecto del meloxicam en la farmacocinética de otros medicamentos
Litio:
Se ha demostrado que los AINEs incrementan los niveles de litio en sangre (mediante la disminución de la excreción renal de litio) que pueden alcanzar valores tóxicos . No se recomienda el uso concomitante de litio y AINEs (ver sección 4.4). Las concentraciones de litio en sangre deben ser cuidadosamente monitorizadas durante el inicio, ajuste y suspensión del tratamiento con Meloxicam, en caso que esta combinación sea necesaria.
Metotrexato:
Los AINEs pueden reducir la secreción tubular de metotrexato incrementando las concentraciones plasmáticas del mismo. Por esta razón no se recomienda el uso concomitante con AINEs en pacientes sometidos a altas dosis de metotrexato (más de 15 mg/semana) (ver sección 4.4.). También deberá tenerse en cuenta el riesgo de interacción entre el metotrexato y los AINEs en pacientes sometidos a bajas dosis de metotrexato, especialmente aquellos con la función renal alterada. En casos en que sea necesario el tratamiento combinado debería monitorizarse el hemograma y la función renal. Deberá tenerse especial precaución en caso de tomar AINEs junto con metotrexato dentro de los tres días ya que puede aumentar el nivel plasmático del metotrexato causando un aumento de la toxicidad.
Aunque la farmacocinética del metotrexato (a la dosis de 15 mg/ semana) no se ve relevantemente afectada por el tratamiento concomitante con meloxicam, deberá considerarse que la toxicidad hematológica del metotrexato puede verse aumentada por el tratamiento con AINEs (ver arriba) (Ver sección 4.8).
Interacciones Farmacocinéticas (Efectos de otros medicamentos en la farmacocinética del meloxicam)
Colestiramina:
La colestiramina acelera la eliminación de meloxicam interrumpiendo la circulación enterohepática por lo que el aclaramiento de meloxicam aumenta en un 50 % y la vida-media desciende a 13± 3 horas. Se trata de una interacción clínicamente significativa.
No se han detectado interacciones farmacocinéticas medicamentosas relevantes respecto a la administración concominante de antiácidos, cimetidina y digoxina con meloxicam.
4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo
La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar de manera adversa el embarazo y/o el desarrollo embriofetal. Datos de estudios epidemiológicos sugieren un aumento del riesgo de aborto y de malformaciones cardíacas y gastrosquisis tras el uso de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas en estadios tempranos del embarazo. El riesgo absoluto de malformación cardiovascular aumentó de menos del 1% hasta aproximadamente el 1,5%. El riesgo parece aumentar con la dosis y la duración del tratamiento. En animales, la administración de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas ha demostrado producir un aumento en las pérdidas pre- y postimplantación y en la letalidad embriofetal. Adicionalmente, se ha notificado un aumento de las incidencias de malformaciones varias, incluidas las cardiovasculares, en animales a los que se administró un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas durante el período organogénesis.
No se debe administrar meloxicam durante el primer y segundo trimestre del embarazo a menos que sea claramente necesario. Si la mujer usa meloxicam mientras intenta quedarse embarazada o durante el primer y segundo trimestre del embarazo, la dosis debe mantenerse lo más baja posible y la duración del tratamiento debe ser lo más corta posible.
Durante el tercer trimestre del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer *el feto a:
• toxicidad cardiopulmonar (con cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensión pulmonar);
insuficiencia renal, que puede progresar a insuficiencia renal con oligo-hidroamniosis;
*la madre y el neonato, al final del embarazo, a:
• posible prolongación del tiempo de sangrado, un efecto antiagregante que puede aparecer incluso a dosis muy bajas.
• inhibición de las contracciones uterinas dando lugar a un retraso o prolongación del parto.
En consecuencia, meloxicam está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo.
Lactancia
Aunque no existe experiencia específica con meloxicam, se sabe que los AINEs pasan a la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda la administración en mujeres durante la lactancia.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se dispone de estudios específicos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Sin embargo, en base al perfil farmacodinámico y las reacciones adversas comunicadas al fármaco, es probable que meloxicam tenga una influencia insignificante o nula sobre tales efectos. Sin embargo, se recomienda abstenerse de conducir y utilizar maquinaria en caso de que aparezcan trastornos visuales o somnolencia, vértigo u otros trastornos del sistema nervioso central
4.8 Reacciones adversas
a) Descripción General
Ensayos clínicos y datos epidemiológicos sugieren que el uso de algunos AINEs (especialmente a dosis altas y en tratamientos a largo plazo) podría asociarse a un ligero aumento del riesgo de acontecimientos arteriales trombóticos (por ejemplo infarto de miocardio o ictus) (ver sección 4.4).
Se han descrito casos de edema, hipertensión e insuficiencia cardiaca asociados al tratamiento con AINEs.
Las reacciones adversas observadas con más frecuencia son de naturaleza gastrointestinal. Pueden aparecer úlceras pépticas, perforaciones o hemorragias gastrointestinales, en ocasiones mortales, particularmente en ancianos (ver sección 4.4). Se han descrito casos de náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, dispepsia, dolor abdominal, melenas, hematemesis, estomatitis ulcerativa, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn (ver sección 4.4- Advertencias y precauciones especiales de empleo) después de la administración. Con menor frecuencia, se ha observado gastritis.
Las frecuencias de reacciones adversas a medicamentos dadas a continuación están basadas en los casos de efectos adversos notificados en 27 ensayos clínicos con una duración de tratamiento de al menos 14 días. La información se basa en ensayos clínicos en los que estaban incluidos 15.197 pacientes los cuales han sido tratados con dosis orales diarias de 7,5 ó 15 mg de meloxicam durante un periodo de hasta un año.
Se han incluido reacciones adversas a medicamentos descritas como consecuencia de los informes recibidos durante la comercialización del producto.
Las reacciones adversas han sido clasificados por frecuencias utilizando el siguiente convenio:
Muy frecuentes (> 1/10); frecuentes (>1/100 a <1/10); poco frecuentes (> 1/1.000 a <1/100); raras (> 1/10.000 a <1/1.000); muy raras (<1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
b) Tabla de reacciones adversas
Trastornos de la sangre y del sistema linfático Poco frecuentes: Anemia
Raros: Recuento celular sanguíneo alterado (incluyendo diferencias en el
recuento de los glóbulos blancos): leucopenia, trombocitopenia
Se han descrito casos muy raros de agranulocitosis (ver sección c)
Trastornos del sistema inmunológico
Poco frecuentes: Reacciones alérgicas distintas a las reacciones anafilácticas o
anafilactoides
Frecuencia no conocida: Reacción anafiláctica, reacción anafilactoide
Trastornos psiquiátricos
Raros: Alteraciones del estado de ánimo y pesadillas
Frecuencia no conocida: Estados de confusión, desorientación
Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: Cefaleas
Poco frecuentes: Mareo, somnolencia
Trastornos oculares
Raros: Alteraciones visuales incluyendo visión borrosa; conjuntivitis
Trastornos del oído y del laberinto Poco frecuentes: Vértigo
Raros: Acúfenos
Trastornos cardiacos
Raros: Palpitaciones
Se han notificado casos de insuficiencia cardíaca asociada al tratamiento con AINEs.
Trastornos vasculares
Poco frecuentes: Aumento de la presión arterial (ver sección 4.4), sofocos
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Raros: Asma en determinados pacientes alérgicos al ácido acetilsalicílico o a
otros AINEs
Trastornos gastrointestinales
Muy frecuentes: Dispepsia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia,
diarrea
Poco frecuentes: Hemorragias gastrointestinales ocultas o macroscópicas, estomatitis,
gastritis, eructos
Raros: Colitis, úlcera gastroduodenal, esofagitis
Muy raros:
Perforación gastrointestinal
Las hemorragias, úlceras o perforaciones gastrointestinales pueden en ocasiones, ser graves y potencialmente mortales, especialmente en pacientes ancianos. (ver sección 4.4).
Trastornos hepatobiliares
Poco frecuentes: Alteración de la función hepática (p. ej. Aumento de transaminasas o
bilirrubina)
Muy raros: Hepatitis
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Poco frecuentes: Angioedema, prurito, exantema
Raros: Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, urticaria
Muy raros: Dermatitis vesicular, eritema multiforme
Frecuencia no conocida: Reacción de fotosensibilidad
Trastornos renales y urinarios
Poco frecuentes: Retención de sodio y agua, hiperpotasiemia, (ver sección 4.4. Advertencias
y precauciones especiales de empleo y sección 4.5.), alteración en las pruebas de la función renal (aumento de la creatinina sérica y/o urea sérica)
Muy raros: Insuficiencia renal aguda especialmente en pacientes con factores de riesgo
(ver sección 4.4.)
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
Poco frecuentes: Edema incluyendo edema de los miembros inferiores
c) Información sobre reacciones adversas graves de carácter individual y/o de aparición frecuente
Se han notificado casos muy raros de agranulocitosis en pacientes tratados con meloxicam y otros medicamentos potencialmente mielotóxicos (ver sección 4.5).
Reacciones adversas relacionadas con la vía de administración: existe riesgo de toxicidad local, que es más frecuente y grave cuando se prolonga el tratamiento y el número de dosis diarias y la dosificación son elevadas (ver secciones 4.2 y 4.4).
d) Reacciones adversas que todavía no se han observado en este producto pero que en general se pueden atribuir a otros compuestos de esta clase
Lesión renal orgánica que suele provocar insuficiencia renal aguda: se han descrito casos muy raros de nefritis intersticial, necrosis tubular aguda, síndrome nefrótico y necrosis papilar (ver sección 4.4).
4.9 Sobredosis
Los síntomas debidos a una sobredosis aguda por AINEs normalmente se reducen a letargia, somnolencia, náuseas, vómitos y dolor epigástrico, los cuales son generalmente reversibles con tratamiento de soporte. Puede producirse hemorragia gastrointestinal. Una intoxicación grave puede producir hipertensión, fallo renal agudo, insuficiencia hepática, depresión respiratoria, coma, convulsiones, colapso cardiovascular y parada cardiaca. Se han observado reacciones anafilactoides con la administración terapéutica de AINEs y pueden ocurrir después de una sobredosis.
Debe administrarse tratamiento sintomático y de soporte a los pacientes tras una sobredosis por AINEs. En un estudio clínico se demostró la eliminación acelerada de meloxicam al administrar 4 g de colestiramina por vía oral tres veces al día.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: antiinflamatorio no esteroideo, oxicams,
Código ATC: M01AC06
Meloxicam es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de la familia de los oxicam, con propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas.
Se ha demostrado la actividad antiinflamatoria de meloxicam en los modelos clásicos de inflamación. Como con otros AINEs, sigue sin conocerse su mecanismo de acción exacto. Sin embargo, existe como mínimo un mecanismo de acción común a todos los AINEs (incluyendo meloxicam): inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, conocidos mediadores de la inflamación.
5.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción
Los supositorios mostraron ser bioequivalentes a las cápsulas. La concentración plasmática máxima en el estado estacionario se alcanza aproximadamente a las 5 horas de ser administrado el supositorio. Las fluctuaciones entre picos son similares a las observadas en las formas de dosificación oral.
Distribución
Meloxicam se fija fuertemente a las proteínas plasmáticas, especialmente a la albúmina (99%). Meloxicam penetra en el líquido sinovial alcanzando concentraciones de aproximadamente la mitad de las del plasma.
El volumen de distribución es bajo, 11 L de media. La variación interindividual es del orden del 30-40%.
Biotransformación
Meloxicam experimenta una extensiva biotransformación hepática. Se identificaron cuatro metabolitos distintos del meloxicam en la orina, todos farmacodinámicamente inactivos. El metabolito principal, el 5'-carboximeloxicam (60% de la dosis), se forma por oxidación de un metabolito intermedio, el 5' - hidroximetilmeloxicam, el cual también se excreta en menor grado (9% de la dosis). Estudios in vitro sugieren que el CYP 2C9 juega un papel importante en esta vía metabólica, con menor contribución de la isoenzima CYP 3A4. La actividad de la peroxidasa del paciente es probablemente la responsable de la formación de los otros dos metabolitos que representan un 16% y un 4% de la dosis administrada respectivamente.
Eliminación
Meloxicam se excreta predominantemente en forma de sus metabolitos en igual grado en la orina y en las heces. Menos del 5 % de la dosis diaria se elimina en forma inalterada en las heces, mientras que sólo restos del fármaco inicial se excretan en orina.
La semivida de eliminación media es del orden de 20 horas. El aclaramiento plasmático total es de 8 ml/minuto como promedio.
Linealidad / no linealidad
Meloxicam muestra una farmacocinética lineal en el rango de dosis terapéutica de 7,5 mg -15 mg después de la administración oral o intramuscular.
Poblaciones especiales
Insuficiencia renal/ hepática:
Ni la insuficiencia hepática ni la insuficiencia renal leve a moderada tienen un efecto substancial en la farmacocinética del meloxicam. En el fallo renal terminal, el incremento del volumen de distribución puede resultar en un aumento de las concentraciones de meloxicam libre está aumentado y no debe superarse una dosis diaria de 7.5 mg (ver sección 4.2).
Ancianos:
El aclaramiento plasmático medio en estado estacionario en pacientes ancianos fue ligeramente más bajo que el descrito en sujetos jóvenes.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
En el transcurso de los estudios preclínicos, el perfil toxicológico de meloxicam ha resultado ser idéntico al de los AINEs: ulceraciones y erosiones gastrointestinales, necrosis de las papilas renales con dosis altas durante la administración crónica en dos especies animales.
Estudios por vía oral sobre la reproducción en ratas han mostrado una disminución de las ovulaciones e inhibición de las implantaciones, así como efectos embriotóxicos (aumento de las resorciones) a niveles de dosis maternotóxicas de 1 mg/Kg/día y superiores. Los estudios sobre la toxicidad reproductiva en ratas y conejos no revelaron teratogenicidad con dosis orales de hasta 4 mg/kg en ratas y 80 mg/kg en conejos.
Los niveles de dosis afectados excedieron la dosis clínica (7,5-15 mg) en un factor de 10 a 5 veces sobre una dosis de mg/kg (individuo de 75 kg). Se han observado efectos fetotóxicos al término de la gestación, efectos que son comunes a todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas. No se ha puesto de manifiesto ningún efecto mutágeno, ni in vitro ni in vivo. En la rata y en el ratón no se ha observado ningún riesgo carcinogénico con dosis muy superiores a las utilizadas habitualmente en clínica.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1 Lista de excipientes
Glicéridos semisintéticos sólidos (tipo Suppocire BP), hidroxiestearato de macrogolglicerol
6.2 Incompatibilidades No procede.
6.3 Período de validez
3 años
6.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar a temperatura superior a 30°C.
6.5 Naturaleza y contenido del envase
Blisters de aluminio, en cajas de 6, 7, 10, 12, 20, 30, 50, 60, 120 o 500 (10x50) supositorios. Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
Ninguna especial.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH Binger Strasse, 173 D-55216 Ingelheim am Rhein Alemania
8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
61.074
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN / RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 09/02/1998 Fecha de la renovación de la autorización: 05/09/2006
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Septiembre 2009
Agencia española de
medicamentos y
productos sanitarios