es-spc-betahistine

Sección 1.3.1 - SPC, Etiquetado, Prospecto

Cyathus” 8 mg/dispensación Solución Oral

Sección 1.3.1 SPC

es-spc-betahistine

Sección 1.3.1 - SPC, Etiquetado, Prospecto RESUMEN DE LAS CARATERISTICAS DEL PRODUCTO

1.    NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Marac 8 mg / dispensación Solución oral

2.    COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

1 dispensación proporciona 0,8 ml de solución que contiene 8 mg de betahistina dihidrocloruro.

Excipientes: 50 mg/ml etanol (96 vol %)

Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución oral, líquido límpido incoloro.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1    Indicaciones terapéuticas

Tratamiento del vértigo asociado con alteraciones funcionales del aparato vestibular en el contexto del complejo sintomático de Meniére.

4.2    Posología y forma farmacéutica

Posología:

-    Adultos

La dosis normal es:

3 veces al día 1-2 dispensaciones (correspondientes a 8-16 mg de betahistina dihidrocloruro 3 veces al día).

1 dispensación es equivalente a 0,8 ml de solución.

La dosis diaria no debe exceder 6 dispensaciones o 48 mg de betahistina dihidrocloruro.

-    Niños y adolecentes

Este medicamento no está recomendado para el tratamiento de niños y adolecentes menores de 18 años. La seguridad y eficacia en estos grupos de pacientes no se ha podido establecer en estudios (ver sección 4.4 y 5.2).

No se dispone de datos para pacientes con insuficiencia hepática.

No se dispone de datos para pacientes con insuficiencia renal.

Se dispone de datos limitados en ancianos, betahistina debe ser utilizada con precaución en esta población.

Modo de administración:

Retirar el tapón a rosca antes de la primera utilización y enroscar la bomba dosificadora adjunta al frasco.

Dispensar la dosis prescrita con la bomba dosificadora enroscada al frasco y diluir en un líquido neutro (agua) (un vaso que contenga, al menos, 100 ml de agua).

Este medicamento debe ser tomado junto con las comidas o después de las comidas.

Duración del tratamiento:

La duración del tratamiento depende del cuadro clínico y del curso de la enfermedad. En la mayoría de los casos, se requiere la utilización a largo plazo (varios meses de duración).

4.3    Contraindicaciones

Este medicamento está contraindicado en los siguientes casos:

-    Hipersensibilidad a betahistina dihidrocloruro o a cualquiera de sus excipientes

-    Durante el embarazo y la lactancia (ver sección 4.6)

-    Feocromocitoma.

4.4    Advertencias y precauciones especiales de empleo

Se recomienda precaución en el tratamiento de pacientes con:

-    Úlcera péptica (incluyendo antecedentes de este trastorno), ya que en pacientes bajo tratamiento con betahistina dihidrocloruro, ocasionalmente, puede producirse dispepsia;

-    Asma bronquial;

-    Urticaria, exantema o rinitis alérgica, ya que estos síntomas pueden empeorar;

-    Hipotensión pronunciada;

-    Administración concomitante de antihistamínicos (ver sección 4.5).

Este medicamento no está recomendado para el tratamiento de niños y adolecentes menores de 18 años. La seguridad y eficacia en estos grupos de pacientes no ha podido ser establecida en estudios (ver sección 4.4. y 5.2).

Este medicamento contiene 6% de etanol (alcohol), que se corresponde con una cantidad de 40 mg/dosis.

Teóricamente, en caso de inhalación accidental de este medicamento en vez de administración por vía oral, puede producirse broncoespasmo y una disminución de la presión arterial.

4.5    Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción

No se han realizado estudios de interaccion, ni siquiera estudios de interacción con medicamentos que son frecuentamente usados junto con bestahistina en las mencionadas indicaciones terapéuticas, tales como vasodilatadores, sustancias psicoactivas (sedantes, tranquilizantes, neurolépticos), parasimpaticolíticos o vitaminas.

Este medicamento no debe administrarse concomitantemente con fármacos antihistamínicos, ya que resultados obtenidos en estudios llevados a cabo con animales de experimentación, indican que estos agentes pueden reducir la eficacia de ambos medicamentos.

Instrucción:

Si se prescribe el tratamiento de betahistina tras un tratamiento con antihistamínicos, debe tenerse en cuenta que la mayoría de los antihistamínicos tienen efectos sedantes y, en caso de interrupción repentina del tratamiento, pueden producirse síntomas de abstinencia, tales como trastornos del sueño o agitación. Por lo tanto, el tratamiento con antihistamínicos debe finalizarse de forma lenta y reduciendo la dosis gradualmente durante unos 6 días.

4.6    Fertilidad, embarazo y lactancia

Los estudios en animales son insuficientes para determinar los efectos en embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto y desarrollo postnatal (ver sección 5.3). Se desconoce el riesgo potencial en seres humanos

No hay datos disponibles sobre la excreción de betahistina en la leche materna.

Por lo tanto, Marac está contraindicado durante el embarazo y lactancia (ver sección 4.3).

4.7    Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas

Durante el tratamiento con este medicamento pueden producirse efectos adversos como somnolencia. Considerando que, además, este medicamento contiene una pequeña cantidad de etanol (alcohol), el uso de este medicamento puede reducir la capacidad de reacción que puede afectar a la capacidad para conducir y manejar maquinaria.

4.8    Reacciones adversas

La frecuencia de los efectos adversos se ha clasificado tal y como se detalla a continuación:

Se han registrado los siguientes efectos adversos, clasificados por sistemas orgánicos: Trastornos del sistema nervioso

Raros:    Somnolencia, sensación de presión en la cabeza, cefalea

Trastornos cardíacos

Raros:    Palpitaciones, opresión del pecho.

Trastornos gastrointestinales

Raros:    Náuseas, arcadas, ardor de estómago, malestar y dolor gástrico, flatulencia,

diarrea, vómitos.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo

Muy raros: Erupción cutánea, prurito, urticaria.

Trastornos generales

Raros:    Sensación de calor

El malestar gástrico en la mayoría de los casos se puede evitar con la ingesta de este medicamento junto con la comida o después de la comida o mediante la reducción de la dosis.

4.9 Sobredosificación

Síntomas de sobredosis:

Se han registrado muy pocos casos de sobredosis. En la mayoría de estos casos no se produjeron signos tóxicos. Las dosis de más de 200 mg dieron lugar a síntomas leves a moderados en pocos pacientes. Sólo un paciente sufrió convulsiones tras la ingesta de 728 mg de betahistina. En todos los casos los pacientes se recuperaron completamente.

En caso de sobredosis, caben esperar efectos análogos a los de la histamina, dando lugar a los siguientes síntomas: cefaleas, rubor facial, mareos, taquicardia, hipotensión, broncoespasmo, edemas, principalmente localizados en la mucosa de las vías respiratorias superiores (edema de Quincke).

No hay un antídoto específico. Además de las medidas generales encaminadas a la eliminación de toxinas (lavado gástrico, administración de carbón activado), el tratamiento es sintomático.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: preparados contra el vértigo Código: ATC N07 CA01

Betahistina es un compuesto que representa el grupo de beta-2-piridilalquilaminas.

La estructura de la betahistina se relaciona con la estructura de la amina endógena histamina.

No se ha dilucidado aún el mecanismo exacto de acción de betahistina, en lo que respecta a sus efectos bioquímicos, así como a los receptores de su especificidad y afinidad.

Los estudios en animales han revelado una mayor circulación en las estrías vasculares del oído interno, probablemente, debida a una relajación de los esfínteres precapilares de la microcirculación del oído interno.

Los estudios farmacológicos han demostrado una ligera acción ^-agonística, así como considerables efectos H₃- antagónicos de la betahistina en el SNC y en el sistema nervioso autónomo. Además, betahistina muestra acción inhibitoria dependiente de la dosis sobre la actividad del núcleo vestibular lateral y medial. De cualquier modo, la importancia de estas observaciones en lo que respecta al tratamiento del complejo sintomático de Meniére sigue siendo imprecisa.

5.2    Propiedades farmacocinéticas

Hasta la fecha, no se ha podido encontrar betahistina dihidrocloruro pura en el cuerpo humano (por debajo del límite de detección). Por lo tanto, las concentraciones plasmáticas y la semivida plasmática se determina utilizando betahistina dihidrocloruro radiomarcada y la concentración urinaria del principal metabolito inactivo, ácido 2-piridilacético.

Absorción

Tras la administración oral, betahistina dihidrocloruro se absorbe rápida y completamente. La concentración plasmática máxima de betahistina dihidrocloruro C¹⁴-marcada se alcanza aproximadamente 1 hora después de la administración por vía oral, a voluntarios, en ayunas. La biodisponibilidad absoluta de betahistina dihidrocloruro se desconoce.

Distribución

El volumen de distribución de betahistina dihidrocloruro se desconoce.

La unión a proteínas plasmáticas humanas es inferior al 5%.

Metabolismo

Betahistina dihidrocloruro se metaboliza rápidamente en el hígado al principal metabolito inactivo, 2-ácido piridilacético y a desmetil-betahistina.

Eliminación

Cerca del 90% de la dosis administrada se elimina en la orina a las 24 horas como metabolito principal. En la orina sólo se recuperaron trazas de desmetil-betahistina dihidrocloruro. La eliminación biliar no es una vía de eliminación importante para el principio activo o cualquiera de sus metabolitos.

5.3    Datos preclínicos sobre la seguridad

Toxicidad crónica

Se han realizado estudios sobre la toxicidad crónica oral de betahistina dihidrocloruro, en ratas, durante un período de 18 meses y, en perros, durante períodos de 3 y 6 meses, respectivamente. La dosis de 500 mg/kg/día (ratas) y 25 mg/kg/día (de perros) fueron toleradas sin alteración de los parámetros hematológicos o bioquímicos. Asimismo, los hallazgos histológicos se mantuvieron inalterados. A la dosis más elevada de 300 mg/kg, los perros mostraron vómitos, pérdida de peso y anemia leve transitoria. En estudios con betahistina administrada durante 6 meses a ratas, se registraron hiperemias en el bazo evidenciada por hallazgos histológicos en el grupo tratado con 39 mg/kg; en el grupo de la dosis más elevada se observaron hiperemias en el hígado y los riñones, en parte en combinación con atrofia celular y degeneración celular, que fueron atribuidas a la elevada dosis de sustancia vasoactiva administrada.

Mutagenicidad y carcinogenicidad

No se dispone de datos sobre mutagenicidad y carcinogenicidad de betahistina y sus compuestos.

Toxicidad reproductiva

Los estudios en animales son insuficientes con respecto a la toxicidad reproductiva de betahistina y sus compuestos. En un estudio llevado a cabo en conejos, las dosis examinadas en ambos grupos (10, 100 mg/kg/día) mostraron embrio-fetotoxicidad; las pérdidas embrio-fetales fueron mayores que en el grupo control. No se puede excluir el efecto substancial de betahistina.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1    Listado de excipientes

Sacarina sódica Glicerol

Etanol (96 vol %)

Benzoato de sodio (E-211)

Ácido clorhídrico (3,5% p/p) (para ajuste de pH)

Agua purificada

6.2    Incompatibilidades

No procede.

6.3    Período de validez

4 años.

120 ml: 2 meses después de la primera apertura.

60 ml: 1 mes después de la primera apertura.

6.4    Precauciones especiales de conservación

Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.

Conservar en el envase original para protegerlo de la luz.

No refrigerar o congelar.

6.5    Naturaleza y contenido del envase

Envase:

Frasco de vidrio ámbar (resistencia hidrolítica tipo III) con tapón de rosca a prueba de niños y bomba dosificadora (de plástico) adjunta.

Tamaño de los envases:

60 ml y 120 ml

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

6.6 Precauciones especiales de eliminación

Ninguna especial.

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

CYATHUS Exquirere PharmaforschungsGmbH

Rudolfsplatz 2/1/8

1010 Viena - Austria

Tel.: 0043 (0)1 246 46 0

Fax: 0043 (0)1 246 46 666

Email: office@cyathus.eu

8.    NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

N° de Reg. AEMPS: 72.254

9.    FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

25/05/2010

10.    FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

{09/2010}.

Módulo 1- Información administrativa y de prescripción

Betahistina “Cyathus” 8 mg / dispensación Solución oral