1.    NOMBRE DEL MEDICAMENTO IPIRASA 10 mg cápsulas duras

2.    COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y    CUANTITATIVA

Cada cápsula de IPIRASA 10 mg cápsulas duras contiene:

Omeprazol .... 10 mg

Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1.

3.    FORMA FARMACÉUTICA Cápsulas duras.

Cápsulas duras de gelatina conteniendo pellets medicamentosos gastrorresistentes de omeprazol.

4.    DATOS CLÍNICOS

4.1.    Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de corta duración de los    síntomas    frecuentes de reflujo como el ardor de

estómago en mayores de 18 años.

4.2.    Posología y forma de administración

Posología

La dosis recomendada es de 20 mg (2 cápsulas) una vez al día. Puede ser necesario tomar las cápsulas durante 2-3 días consecutivos para conseguir una mejoría de los síntomas. Posteriormente, en algunos pacientes puede ser suficiente una dosis de 10 mg al día (1 cápsula), incrementándose a 20 mg si los síntomas reaparecen.

El tratamiento continuará hasta que desaparezcan los síntomas y no debe prolongarse más de 4 semanas sin consultar al médico. Si no se obtiene alivio de los síntomas en dos semanas de tratamiento continuado el paciente debe acudir al médico.

Forma de administración Vía oral.

Omeprazol se administrará preferiblemente por las mañanas, tragando las cápsulas enteras, con la ayuda de un poco de líquido.

En los pacientes con dificultades para tragar, pueden abrirse las cápsulas e ingerir su contenido o suspenderlo en medio vaso de agua no carbonatada o de zumo de fruta. La suspensión deberá tomarse antes de 30 minutos. Estos pacientes pueden también succionar las cápsulas y tragar su contenido, pero nunca masticarlo ni triturarlo.

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Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o algunos de los excipientes.

Advertencias sobre excipientes

Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Se debe advertir a los pacientes que consulten al médico en los siguientes casos:

•    En presencia de cualquier síntoma de alarma (p.e. pérdida de peso involuntaria significativa, vómitos recurrentes, disfagia, hematemesis o melena), ya que el tratamiento con omeprazol puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico de una enfermedad grave. En estos casos deberá descartarse la posibilidad de un proceso maligno,

•    Ante la sospecha o presencia de úlcera gástrica

•    En caso de que el paciente haya utilizado un tratamiento sintomático continúo para el alivio de los síntomas de ardor durante 4 semanas consecutivas o más.

•    En pacientes con más de 55 años con síntomas nuevos o que se hayan modificado recientemente.

Los pacientes con síntomas de ardor de estómago recurrentes o de larga duración, especialmente si son mayores de 55 años, deben consultar a su médico regularmente.

No se debe tomar conjuntamente con otros inhibidores de la bomba de protones o antagonistas H₂.

Se debe advertir al paciente de que las cápsulas de Ipirasa no proporcionan un alivio inmediato y que puede ser necesario administrarlas varios días consecutivos hasta lograr un alivio de los síntomas.

Se debe advertir a los pacientes de que no tomen Ipirasa como medicamento preventivo (por ejemplo previamente a una comida copiosa).

La disminución del ácido gástrico por cualquier motivo, incluyendo la inhibición con inhibidores de la bomba de protones, incrementa el recuento de bacterias gástricas normalmente presentes en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con medicamentos que reducen el ácido gástrico puede dar lugar a in ligero incremento del riesgo de infecciones gastrointestinales debidas a Salmonella, Campylobacter, o C. difficile.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

La absorción de algunos fármacos puede verse alterada debido a la acidez intragástrica reducida. Por ello, cabe esperar que la absorción de ketoconazol e itraconazol disminuya durante el tratamiento con omeprazol, al igual que ocurre durante el tratamiento con otros inhibidores de la secreción ácida o antiácidos.

No se han observado interacciones con alimentos ni con antiácidos administrados de forma concomitante.

Omeprazol es metabolizado en el hígado mediante el citocromo P450 2C19 (CYP2C19), por lo que puede prolongar la eliminación de diazepam, warfarina (R-warfarina) y fenitoína, que son en parte sustratos de dicho enzima. Se recomienda la monitorización de los pacientes que estén siendo tratados con warfarina y fenitoína, pudiendo llegar a ser necesaria una reducción en la dosis. En pacientes bajo tratamiento continuado con fenitoína, el tratamiento concomitante con 20 mg diarios de omeprazol no produjo, sin embargo, alteraciones en la concentración plasmática de aquella. De forma similar, el tratamiento concomitante con 20 mg diarios de omeprazol no causó una variación del tiempo de coagulación en pacientes bajo tratamiento continuado con warfarina.

Las concentraciones plasmáticas de omeprazol y claritromicina aumentan durante la administración concomitante, aunque por el contrario, no existe interacción con metronidazol o amoxicilina. Estos agentes antimicrobianos se utilizan conjuntamente con omeprazol para la erradicación de Helicobacter pylori.

Omeprazol, igual que otros antisecretores gástricos potentes, puede reducir la absorción oral de vitaminas B₁₂ (cobalaminas). Aunque no es previsible que esta interacción provoque estados carenciales de cobalaminas, deberá tenerse en cuenta esta contingencia especialmente en pacientes con bajos niveles basales de cobalaminas, sugiriéndose la administración parenteral de vitamina B12 en estos casos.

Existen datos contradictorios sobre la existencia de interacción entre omeprazol y ciclosporina. Por ello, deberán controlarse los niveles plasmáticos de ciclosporina en pacientes tratados con omeprazol, ante el hipotético riesgo de que puedan aumentar de forma marcada.

Además de diazepam, omeprazol puede inhibir el metabolismo hepático de algunas otras benzodiazepinas, como triazolam o flurazepam, incrementando el riesgo de alteraciones psicomotrices provocadas por estas últimas benzodiazepinas.

Omeprazol puede inhibir el metabolismo hepático de disulfiram. Se ha descrito algún caso aislado de rigidez muscular posiblemente relacionado con esta indicación.

4.6.    Embarazo y lactancia

Los estudios en animales no han demostrado evidencia de toxicidad fetal o de efecto teratogénico. No obstante, omeprazol, no se debe administrar durante el embarazo y la lactancia, a menos que su utilización se considere indispensable. La administración a mujeres de dosis de hasta 80 mg en 24 horas durante el parto no ha revelado ninguna reacción adversa del omeprazol sobre el recién nacido.

4.7.    Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

No es probable que omeprazol pueda afectar la capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinaria.

4.8.    Reacciones adversas

Omeprazol es bien tolerado y las reacciones adversas han sido generalmente leves y reversibles. Se han registrado los siguientes efectos secundarios en los ensayos clínicos o durante su uso comercial, si bien, en la gran mayoría de los casos, no se ha podido establecer una relación causal con el tratamiento con omeprazol.

Dermatológicas:

Raramente erupciones y/o prurito. En casos aislados, fotosensibilidad, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnsons, necrolisis epidérmica tóxica, alopecia.

Musculoesqueléticas :

En casos aislados artralgias, debilidad muscular y mialgia.

Sistema nervioso central y periférico:

Cefaleas. Raramente mareos, parestesia, somnolencia, insomnio y vértigo. En casos aislados confusión mental reversible, agitación, depresión y alucinaciones, fundamentalmente en pacientes gravemente enfermos.

Gastrointestinales:

Diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas/vómitos y flatulencia. En casos aislados sequedad de boca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal.

Hepáticas:

Raramente aumento de los enzimas hepáticos. En casos aislados, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática grave preexistente; hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia hepática.

Endocrinas:

En casos aislados ginecomastia.

Hematológicas:

En casos aislados leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia.

Otras:

Raramente, malestar general. Reacciones de hipersensibilidad, como p.e. urticaria (raramente) y en casos aislados angioedema, fiebre, broncoespasmo, nefritis intersticial y shock anafiláctico.

En casos aislados aumento de la sudoración, edema periférico, visión borrosa, alteración del gusto e hiponatremia.

4.9.    Sobredosis

Dosis únicas orales de hasta 400 mg de omeprazol no han ocasionado síntomas graves. La tasa de eliminación no aumentó (cinética de primer orden) con dosis crecientes y no fue preciso un tratamiento específico.

5.    PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1.    Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Antiulcerosos: inhibidores de la bomba de protones; Código ATC: A02BC 01

Omeprazol es una mezcla racémica de dos enantiómeros activos, reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo altamente selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de hidrogeniones en la célula parietal gástrica.

Lugar y mecanismo de acción:

Omeprazol es una base débil, que se concentra y pasa a la forma activa en el medio extremadamente ácido de los canalículos intracelulares de la célula parietal, inhibiendo en ellos a la enzima H+-K-ATPasa, es decir, la bomba de protones. Este efecto en el paso final del proceso de formación del ácido gástrico, es dosis dependiente y proporciona una inhibición eficaz tanto de la secreción ácida basal como de la secreción ácida estimulada, independientemente del estímulo.

Todos los efectos farmacodinámicos observados pueden explicarse por el efecto del omeprazol sobre la secreción ácida.

Efecto sobre la secreción ácida gástrica:

La dosificación oral con 20 mg de omeprazol una vez al día produce una rápida y efectiva inhibición de la secreción ácida gástrica diurna y nocturna, consiguiéndose un efecto máximo en los 4 primeros días de tratamiento.

Como consecuencia de la menor secreción ácida y de la acidez intragástrica, omeprazol reduce/normaliza, de forma dosis dependiente, la exposición ácida del esófago en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico.

La inhibición de la secreción ácida está relacionada con el valor del área bajo la curva (AUC) concentración plasmática/tiempo de omeprazol, pero no con la concentración plasmática real a un tiempo dado.

Durante el tratamiento con omeprazol no se ha observado taquifilaxia.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Absorción y distribución:

Omeprazol es lábil en presencia de pH ácido, por esto se administra en forma de pellets gastrorresistentes y encapsulados. La absorción tiene lugar en el intestino delgado, completándose usualmente, a las 3-6 horas. La biodisponibilidad sistémica de una dosis oral es, aproximadamente, del 35%, incrementándose hasta, aproximadamente, el 60% después de la administración repetida una vez al día. El volumen de distribución aparente en sujetos sanos es, aproximadamente 0,3 l / kg, observándose también un valor similar en pacientes con insuficiencia renal.

En ancianos y en pacientes con insuficiencia hepática, el volumen de distribución es ligeramente menor. La ingestión concomitante de comida no influye en la biodisponibilidad. La unión a las proteínas plasmáticas es alrededor del 95%.

Metabolismo y excreción:

La semivida de eliminación en plasma de omeprazol es habitualmente inferior a una hora y no se producen cambios en la semivida durante el tratamiento prolongado.

Omeprazol es metabolizado completamente por el sistema citocromo P450 (CYP), principalmente en el hígado. La mayor parte de su metabolismo depende del isoenzima específico CYP2C19 (S-mefenitoína hidroxilasa) expresado polimorficamente, responsable de la formación de hidroxiomeprazol, el principal metabolito en plasma. De acuerdo con ello, como consecuencia de una inhibición competitiva, existe la posibilidad de interacción metabólica fármaco-fármaco entre omeprazol y otros sustratos para el CYP2C19. Los resultados de diversos estudios de interacción de omeprazol con otros medicamentos indican que la administración repetida de 20-40 mg de omeprazol no influye en ningún isoenzima importante de CYP, lo cual se demuestra por la ausencia de interacción metabólica con sustratos de CYP1A2 (cafeína, fenacetina, teofilina). CYP2C9 (S-warfarina, piroxicam, diclofenaco y naproxeno), CYP2D6 (metoprolol, propanolol), CYP2E1 (etanol) y CYP3A (ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol, eritromicina, budesonida).

No se han encontrado metabolitos con efectos sobre la secreción ácida gástrica. Alrededor del 80% de una dosis administrada por vía oral se excreta como metabolitos en orina y el resto en las heces procedentes principalmente de la secreción biliar.

En pacientes con una función renal reducida, no se modifica la biodisponibilidad sistémica y la eliminación de omeprazol. En aquellos con alteraciones de la función hepática se observa un incremento del área bajo la curva concentración plasmática-tiempo, pero con dosis diarias no se ha encontrado una tendencia de omeprazol a acumularse.

Niños: Los datos disponibles en niños (de más de 1 año) sugieren que la farmacocinética, dentro del rango de dosis recomendado, es similar a la descrita en adultos.

5.3.    Datos preclínicos de seguridad

En estudios realizados en ratas a lo largo de su ciclo de vida se ha observado hiperplasia y carcinoides de células gástricas tipo enterocromafin. Estos cambios son el resultado de una hipergastrinemia prolongada secundaria a la inhibición ácida. Se han hallado resultados similares tras el tratamiento con antagonistas de receptores H2, inhibidores de la bomba de protones y tras fundectomía parcial. En consecuencia, estos cambios no son un efecto directo de ningún fármaco individual.

6.    DATOS FARMACÉUTICOS

6.1.    Lista de excipientes

Hipromelosa, talco, dióxido de titanio (E 171), fosfato disódico dihidrato, dispersión al 30% de copolímero de ácido metacrílico acrilato de etilo (1:1), trietilcitrato, esferas de azúcar (almidón de maíz y sacarosa). Cápsula: dióxido de titanio (E 171), agua, gelatina.

6.2.    Incompatibilidades

No se han descrito

6.3.    Periodo de validez

30 meses

6.4.    Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 30°C.

6.5.    Naturaleza y contenido del envase

Envase conteniendo 14, 28 y 500 cápsulas en blíster de aluminio/aluminio.

6.6.    Precauciones especiales de eliminación

Ninguna especial.

7.    TITULAR DE LA AUTORIZACION DE COMERCIALIZACIÓN

Laboratorios Dr. ESTEVE, S.A.

Avda. Mare de Déu de Montserrat, 221 08041 - Barcelona

8.    NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

65.651

9.    FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Fecha de autorización: 26/09/2003 Fecha de renovación: 26/09/2008

10.    FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Junio 2009

Agencia española de

medicamentos y

productos sanitarios