indurgan®

COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada cápsula contiene 20 mg de Omeprazol (DCI)

FORMA FARMACEUTICA

Cápsulas conteniendo pellets de omeprazol con recubrimiento entérico.

DATOS CLINICOS

Indicaciones terapéuticas

Ulcera duodenal.

Ulcera gástrica.

Ulcera duodenal asociada a Helicobacter pylori cuando la triple terapia convencional no se considere adecuada.

Síndrome de Zollinger-Ellison.

Esofagitis por reflujo.

Posología y forma de administración

Ulcera duodenal:

La dosis recomendada es de 20 mg una vez al día.

El alivio de los síntomas es rápido y en la mayoría de los pacientes, la cicatrización ocurre en las dos primeras semanas de tratamiento. Las úlceras que no hayan podido cicatrizar totalmente tras este ciclo inicial, generalmente presentan la cicatrización durante el período adicional de dos semanas de tratamiento.En pacientes con úlcera duodenal con mala respuesta terapéutica, se utilizó una dosis de 40 mg una vez al día, y, generalmente, se consiguió la cicatrización en el período de cuatro semanas.

En el tratamiento de mantenimiento de la úlcera duodenal, se recomienda administrar 20 mg una vez al día durante 12 meses tras una fase aguda de cicatrización.

Ulcera gástrica:

La dosis recomendada es de 20 mg una vez al día.

El alivio de síntomas es rápido y, en la mayoría de los pacientes, la cicatrización tiene lugar dentro de las cuatro primeras semanas de tratamiento. Para aquellos pacientes cuya(s) úlcera(s) no haya(n) podido cicatrizar totalmente tras el ciclo inicial, la cicatrización tiene lugar generalmente durante un período adicional de cuatro semanas de tratamiento. En pacientes con úlcera gástrica con mala respuesta terapéutica, se ha administrado omeprazol a una dosis de 40 mg una vez al día y, generalmente, se alcanzó la cicatrización en un período de ocho semanas.

Ulcera duodenal asociada a Helicobacter pylori:

Los tratamientos que se recomiendan son: 40-80 mg de omeprazol al día con 1,5 g de amoxicilina diarios, en dosis divididas, durante dos semanas. En ensayos clínicos, se han utilizado dosis diarias de 1,5-3 g de amoxicilina, con o sin la adición de 400 mg de metronidazol tres veces al día. También puede administrarse 40 mg de omeprazol diarios con 500 mg de claritromicina tres veces al día, durante dos semanas. Para asegurar la curación en pacientes con úlceras pépticas activas, ver la posología recomendada para úlcera duodenal y gástrica.

Síndrome de Zollinger-Ellison:

Correo electrónicoI

Sugerencias_ft@aemps.es

La dosis inicial recomendada es de 60 mg una vez al día. La dosis deberá ajustarse individualmente, debiendo continuarse el tratamiento durante el tiempo que clínicamente esté aconsejado. Todos los pacientes con lesiones severas y respuestas inadecuadas a otras terapias, se han controlado eficazmente y más del 90 % de los pacientes se han mantenido con dosis diarias de 20-120 mg. Dosis superiores a 80 mg/día, deberán fraccionarse y administrarse en dos tomas al día, una cada 12 horas.

Esofagitis por reflujo:

La dosis recomendada es de 20 mg una vez al día. El alivio de los síntomas es rápido y, en la mayoría de los pacientes, la curación ocurre dentro de las cuatro primeras semanas de tratamiento. Para aquellos pacientes que no hayan curado totalmente tras el ciclo inicial, la curación se produce generalmente durante un período adicional de cuatro semanas de tratamiento. En pacientes con esofagitis por reflujo severa, se ha administrado omeprazol a una dosis de 40 mg una vez al día, consiguiéndose generalmente la curación en ocho semanas.

En el tratamiento de mantenimiento de la esofagitis erosiva cicatrizada, se recomienda administrar 20 mg una vez al día durante 6 a 12 meses.

Niños

No hay experiencia en pediatría, por lo que no se recomienda su uso en niños.

Ancianos

En pacientes de edad no es necesario realizar ajustes en la dosificación.

Función renal alterada

En pacientes con deterioro de la función renal, no son necesarios ajustes en la dosificación

Función hepática alterada

En pacientes con deterioro de la función hepática, una dosis diaria de 20 mg es generalmente suficiente debido al aumento de la biodisponibilidad y de la vida media plasmática del omeprazol.

Contraindicaciones

No se han descrito.

Advertencias y precauciones especiales de empleo

Cuando haya sospecha de úlcera gástrica, deberá descartarse la posibilidad de un proceso maligno, ya que el tratamiento con omeprazol puede aliviar los síntomas y retrasar su diagnóstico.

Esta especialidad contiene lactosa. Se han descrito casos de intolerancia a este componente en niños y adolescentes. Aunque la cantidad presente en el preparado no es, probablemente, suficiente para desencadenar los síntomas de intolerancia, en caso de que aparecieran diarreas, debe consultar a su médico.

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción

En úlcera gástrica y duodenal, la efectividad de INDURGAN® no se ve afectada por la administración concomitante de antiinflamatorios no esteroideos, por lo que se recomienda mantener la posología habitual.

INDURGAN^® puede prolongar la eliminación de diazepam, warfarina y fenitoína, fármacos que se metabolizan por oxidación en el hígado. Se recomienda la monitorización de los pacientes que estén siendo tratados con warfarina y fenitoína, pudiendo llegar a ser necesaria una reducción de la dosis. En pacientes bajo tratamiento continuado con fenitoína, el tratamiento concomitante con 20 mg diarios no produjo, sin embargo, alteraciones en la concentración plasmática de fenitoína. De forma similar, el

tratamiento concomitante con 20 mg diarios de omeprazol no causó una variación del tiempo de coagulación en pacientes bajo tratamiento continuado con warfarina. Las concentraciones plasmáticas de INDURGAN® y claritromicina aumentan durante la administración concomitante.

No se han observado interacciones con propanolol, metaprolol, teofilina, lidocaína, quinidina y amoxicilina, aunque no se pueden excluir interacciones con otros fármacos que también se metabolicen por vía del sistema citrocromo P450.

No se han presentado interacciones con alimentos ni con antiácidos administrados simultáneamente.

Embarazo y lactancia

Los estudios en animales no han demostrado evidencia de toxicidad fetal o de efecto teratogénico. No obstante, el omeprazol no se debe administrar durante el embarazo y la lactancia, a menos que su utilización se considere indispensable. La administración a mujeres de dosis de hasta 80 mg en 24 horas durante el parto, no ha revelado ninguna reacción adversa del omeprazol sobre el recién nacido.

Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar maquinaria

No se conocen los posibles efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar maquinaria peligrosa.

Reacciones adversas

INDURGAN^® es bien tolerado. Se han registrado los siguientes efectos secundarios, si bien en la mayoría de los casos, no se ha podido establecer una relación causal con el tratamiento con omeprazol: Dermatológicas: raramente, erupciones y/o prurito. En casos aislados, fotosensibilidad, eritema multiforme y alopecia.

Músculo-esqueléticas: en casos aislados, astralgias, debilidad muscular y mialgia.

Sistema nervioso central y periférico: cefaleas. Raramente, mareos, parestesias, somnolencia, insomnio y vértigo. En casos aislados, confusión mental reversible, agitación, depresión y alucinaciones, fundamentalmente en pacientes gravemente enfermos.

Gastrointestinales: diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas/vómitos y flatulencia. En casos aislados, sequedad de boca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal.

Hepáticas: raramente, aumento de las enzimas hepáticas. En casos aislados, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática severa preexistente; hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia hepática. Endocrinas: en casos aislados, ginecomastía.

Hematológicas: en casos aislados, leucopenia y trombocitopenia.

Otras: raramente, malestar general. Reacciones de hipersensibilidad (p. ej. urticaria) y en casos aislados, angioedema, fiebre, broncoespasmo y nefritis intersticial.

En casos aislados, aumento de la sudoración, edema periférico, visión borrosa y alteración del gusto.

Durante el tratamiento a largo plazo, se ha registrado un leve aumento de la frecuencia de quistes glandulares gástricos. Dichos cambios son una consecuencia fisiológica de la inhibición pronunciada de la secreción ácida, siendo de carácter benigno y reversible.

Sobredosificación

Dosis únicas orales de hasta 400 mg no han ocasionado síntomas severos, ni ha sido preciso un tratamiento específico. No existe información disponible sobre los efectos de una sobredosificación en el hombre. En caso de producirse una sobredosis, se establecerá un tratamiento sintomático.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Propiedades farmacodinámicas

El omeprazol actúa inhibiendo la bomba de hidrogeniones en la célula parietal gástrica. Así, reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo de acción único. Actúa rápidamente y produce un control reversible de la secreción de ácido del estómago, con sólo una dosis diaria.

La dosificación oral con 20 mg de omeprazol una vez al día produce una rápida y efectiva inhibición de la secreción gástrica, consiguiéndose un efecto máximo en los 4 primeros días de tratamiento. En pacientes con úlcera duodenal, se mantiene a partir de este momento un descenso medio de la acidez intragástrica de 24 horas de, aproximadamente, un 80 %, con una reducción media de la excreción ácida máxima tras la estimulación con pentagastrina de alrededor del 70 % a las 24 horas de la administración.

Helicobacter pylori está asociado a las úlceras pépticas, incluyendo la úlcera duodenal y gástrica, en la cuales, alrededor del 95 % y el 70 % de los pacientes respectivamente, se hallan infectados por dicha bacteria. H. pylori es el principal factor para el desarrollo de gastritis y úlceras en dichos pacientes. Evidencias recientes sugieren asimismo una relación causal entre H. pylori y el carcinoma gástrico.

INDURGAN® posee un efecto bactericida sobre H. pylori in vi tro. Durante el tratamiento con omeprazol, sin la adición de antibióticos, se ha descrito la supresión, aunque no la erradicación de H. pylori. La evidencia clínica indica un efecto sinérgico, relacionado con la dosis, entre INDURGAN® y algunos antibióticos, especialmente amoxicilina y claritromicina, en la erradicación de H. pylori. La erradicación de dicho microorganismo está asociada a la remisión a largo plazo de las úlceras pépticas en la práctica totalidad de los pacientes.

El omeprazol es una base débil que se concentra y pasa a forma activa en el medio ácido de los canalículos intracelulares de la célula parietal, inhibiendo en ellos a la enzima H⁺ - K⁺ -ATPasa, es decir, la bomba de protones. Este efecto en el paso final del proceso de formación del ácido gástrico es dosis dependiente y proporciona una inhibición eficaz, tanto de la secreción ácida basal como de la secreción ácida estimulada, cualquiera que sea el secretagogo.

El omeprazol no ejerce ningún efecto sobre los receptores de la acetilcolina o la histamina y no se han observado efectos farmacodinámicos de importancia clínica distintos a los correspondientes al efecto del omeprazol sobre la secreción ácida.

Propiedades farmacocinéticas

Absorción y distribución

El omeprazol es lábil en presencia de pH ácido, por esto se administra en forma de gránulos con recubrimiento entérico y encapsulados. La absorción tiene lugar en el intestino delgado, completándose, usualmente, a las 3-6 horas. La biodisponibilidad sistemática de una dosis oral es, aproximadamente, del 35 %, incrementándose hasta, aproximadamente, el 60 % después de la administración repetida una vez al día. La ingestión concomitante de comida no influye en la biodisponibilidad. La unión a las proteínas plasmáticas es alrededor del 95 %.

Eliminación y metabolismo

La vida media promedio de la fase terminal de la curva de concentración plasmática-tiempo es de, aproximadamente, 40 minutos. Durante el tratamiento no se producen cambios en la vida media. La inhibición de la secreción ácida está relacionada con el valor del área bajo la curva (AUC) concentración plasmática-tiempo, pero no con la concentración plasmática real a un tiempo dado.

El omeprazol se metaboliza completamente, principalmente en el hígado. Los metabolitos identificados en el plasma son: la sulfona, el sulfuro y el hidroxiomeprazol, si bien éstos no ejercen un efecto significativo sobre la secreción ácida.

Alrededor del 80 % de los metabolitos se excretan en orina y el resto, en las heces. Los dos principales metabolitos urinarios son el hidroxiomeprazol y el correspondiente ácido carboxílico. En pacientes con

una función renal reducida, no se modifica significativamente la biodisponibilidad sistémica. En aquéllos con alteraciones de la función hepática, se observa un incremento del área bajo la curva concentración plasmática-tiempo, pero no se ha encontrado una tendencia de omeprazol a acumularse.

Datos preclínicos de seguridad

Los estudios sobre toxicidad aguda con dosis única y estudios con dosis repetidas, oral e intravenosa, han puesto de manifiesto un amplio margen de seguridad entre la dosis terapéutica normal de omeprazol en hombre (1-2 pmol/kg = 0,35-0,7 mg/kg) y las dosis tóxicas en animales.

DATOS FARMACEUTICOS

Relación de excipientes

Sacarosa, Almidón de maíz, Glucosa, Hipromelosa, Ftalato de hipromelosa, Ftalato de dietilo, Lactosa anhidra, Laurilsulfato sódico, Hidrógeno fosfato sódico dihidratado e Hidroxipropilcelulosa.

Cápsula: Gelatina, Dióxido de titanio (E-171), Amarillo de quinoleína (E-104) e Indigotina (E-132).

Incompatibilidades

No se han descrito

Período de validez

2 años

Precauciones especiales de conservación

Conservar a temperaturas inferiores a 25 °C.

Naturaleza y contenido del recipiente

La especialidad INDURGAN se presenta en blister aluminio/aluminio.

El contenido de los envases es de 14 ó 28 cápsulas.

Instrucciones de uso/manipulación

No procede.

Nombre o razón social y domicilio permanente o sede social del titular de la autorización AMDIPHARM LIMITED Temple Chambers.

3    Burlington Road

4    Dublín Irlanda

Agencia española de

medicamentos y

productos sanitarios