FICHA TÉCNICA O RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

1 NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Desloratadina Lupin 5 mg comprimidos recubiertos con película EFG

2 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene 5 mg de desloratadina.

Excipiente con efecto conocido:

Cada comprimido contiene 10 mg de lactosa (como lactosa anhidra). Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3 FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido recubierto con película.

Comprimidos de color azul claro, circulares, biconvexos, recubiertos con película y lisos en ambas caras.

4    DATOS CLÍNICOS

4.1    Indicaciones terapéuticas

Desloratadina Lupin 5 mg comprimidos recubiertos con película está indicado en el alivio de los síntomas asociados a:

-    rinitis alérgica (ver sección 5.1)

-    urticaria (ver sección 5.1)

4.2 Posología y forma de administración

Posología

Adultos y adolescentes (a partir de 12 años): un comprimido al día, con independencia de las comidas, para el alivio de los síntomas asociados a la rinitis alérgica (inclusive la rinitis alérgica intermitente y persistente) y la urticaria (ver sección 5.1).

La rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas durante menos de 4 días a la semana o menos de 4 semanas) se debe tratar en función de la valoración de la anamnesis del paciente y el tratamiento se podrá interrumpir una vez que hayan desaparecido los síntomas y se podrá iniciar si aparecen de nuevo.

Para la rinitis alérgica persistente (presencia de los síntomas durante más de 4 días a la semana o más de 4 semanas) se puede proponer a los pacientes un tratamiento continuado durante los períodos de exposición al alérgeno.

Pacientes con insuficiencia renal

En el caso de la insuficiencia renal grave, se deberán utilizar los comprimidos con precaución (ver sección 5.2).

Población pediátrica

No se ha establecido todavía la seguridad y la eficacia de desloratadina comprimidos en niños menores de 12 años. No se dispone de datos.

El uso de desloratadina en ensayos clínicos es muy limitado en la población adolescente comprendida entre 12 y 17 años (ver secciones 4.8 y 5.1). Los datos actualmente disponibles están descritos en la sección 4.8 y 5.1.

Forma de administración Vía oral.

El comprimido se debe tragar con una cantidad suficiente de líquido (por ej., un vaso de agua).

4.3    Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1 o a la loratadina.

4.4    Advertencias y precauciones especiales de empleo

No se ha establecido todavía la seguridad y la eficacia de desloratadina comprimidos en niños menores de 12 años.

En el caso de la insuficiencia renal grave, se deberán utilizar los comprimidos con precaución (ver sección 5.2).

Advertencias sobre excipientes:

Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactosa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o malabsorción glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

No se han observado interacciones clínicamente significativas en los ensayos clínicos realizados con desloratadina comprimidos en los que se administró simultáneamente con eritromicina o ketoconazol (ver sección 5.1).

En un ensayo clínico en el que se administró desloratadina simultáneamente con alcohol no se potenciaron los efectos incapacitantes del alcohol sobre la coordinación (ver sección 5.1).

4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia

Los estudios realizados en animales con desloratadina no han mostrado teratogenia. No se ha establecido la seguridad de la desloratadina durante el embarazo. No se recomienda utilizar Desloratadina comprimidos durante el embarazo.

Desloratadina se excreta en la leche materna, por lo que el uso de estos comprimidos está contraindicado durante la lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

En ensayos clínicos que evaluaron la capacidad para conducir, no hubo ningún deterioro de la misma en los pacientes que recibieron desloratadina, como evaluado en los ensayos clínicos. No obstante, se deberá informar a los pacientes de que en muy raras ocasiones algunas personas han experimentado somnolencia, lo que podría afectar a su capacidad para conducir o utilizar máquinas.

4.8 Reacciones adversas

En los ensayos clínicos con gran variedad de indicaciones, entre ellas la rinitis alérgica y la urticaria idiopática crónica, en los que se empleó la dosis recomendada de 5 mg diarios, se notificaron reacciones adversas asociadas a la desloratadina en un 3 % más de los pacientes que con el placebo. Las reacciones adversas notificadas con una mayor frecuencia que con el placebo fueron: fatiga (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %). En un ensayo clínico en el que participaron 578 pacientes con edades comprendidas entre 12 y 17 años, el acontecimiento adverso más frecuente fue la cefalea: se produjo en el 5,9 % de los pacientes tratados con desloratadina y en 6,9 % de los pacientes que tomaron placebo.

En la siguiente tabla se enumera el resto de reacciones adversas notificadas con una frecuencia muy rara durante el período de poscomercialización.

Trastornos psiquiátricos	Alucinaciones
Trastornos del sistema nervioso	Mareo, somnolencia, insomnio, hiperactividad psicomotora y convulsiones
Trastornos cardíacos	Taquicardia y palpitaciones
Trastornos gastrointestinales	Abdominalgia, náuseas, emesis, dispepsia y diarrea
Trastornos hepatobiliares	Elevación de las enzimas hepáticas, hiperbilirrubinemia y hepatitis
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo	Mialgia

4.9 Sobredosis

Síntomas

Basándose en los resultados obtenidos en un ensayo clínico con distintas dosis de desloratadina, en el que la dosis máxima administrada fue de 45 mg (nueve veces superior a la dosis clínica), no se observaron efectos de importancia clínica.

Tratamiento

En el caso de que se produzca una sobredosis, valórense las medidas habituales de eliminación del principio activo sin absorber. Se recomienda el tratamiento sintomático y de soporte.

La desloratadina no se elimina mediante la hemodiálisis y se desconoce si se elimina mediante diálisis peritoneal.

5 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Otros antihistamínicos: código ATC: R06A X27

Desloratadina es un antagonista de la histamina de liberación prolongada, no sedante, con actividad antagonista selectiva del receptor periférico de la histamina H₁. Tras su administración por vía oral, la desloratadina bloquea de forma selectiva los receptores periféricos de la histamina H₁, porque la sustancia no puede entrar en el sistema nervioso central.

Los estudios in vitro han demostrado las propiedades antialérgicas de la desloratadina, entre las que se incluye: inhibición de la liberación de citocinas proinflamatorias, como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 procedentes de los mastocitos/basófilos; así como inhibición de la expresión de la molécula de adhesión selectina P de las células endoteliales. Queda por confirmar la importancia clínica de estas observaciones.

En un ensayo clínico de dosis múltiples, en el que se administraron hasta 20 mg/día de desloratadina durante un período de 14 días, no se observó ningún efecto cardiovascular clínicamente significativo. En un ensayo de farmacología clínica, en el que se administró una dosis de desloratadina de 45 mg/día (nueve veces superior a la dosis clínica) durante un período de diez días, no se observaron prolongaciones del intervalo QT.

En los ensayos clínicos de dosis múltiples realizados sobre las interacciones con ketoconazol y eritromicina no se observaron cambios clínicamente significativos en las concentraciones plasmáticas de desloratadina.

No es fácil que la desloratadina penetre en el sistema nervioso central. En los ensayos clínicos controlados y con una dosis recomendada de 5 mg al día, no se produjo un aumento de la incidencia de somnolencia, en comparación con el placebo. La desloratadina administrada en una única dosis diaria de 7,5 mg no influyó sobre la coordinación psicomotora en los ensayos clínicos realizados. En un ensayo clínico con una única dosis realizado en adultos, desloratadina 5 mg no afectó a las mediciones normalizadas del rendimiento en el vuelo, inclusive la exacerbación de la somnolencia subjetiva o las tareas relacionadas con el vuelo.

En los ensayos de farmacología clínica, la administración simultánea con alcohol no aumentó los efectos incapacitantes del alcohol sobre la coordinación ni aumentó la somnolencia. No se observaron diferencias significativas en los resultados de las pruebas psicomotrices entre el grupo con desloratadina y el grupo con placebo, ya fuera administrado solo o con alcohol.

La desloratadina fue eficaz en los pacientes con rinitis alérgica en el alivio de síntomas como estornudos, congestión y picor nasal, así como picor, lagrimeo y enrojecimiento ocular y picor en el paladar. Desloratadina controla los síntomas de forma eficaz durante 24 horas. No se ha demostrado totalmente la eficacia de los comprimidos de desloratadina en los ensayos clínicos realizados en pacientes adolescentes con edades comprendidas entre 12 y 17 años.

La rinitis alérgica, además de la clasificación establecida en estacional y perenne, puede clasificarse alternativamente como rinitis alérgica intermitente y rinitis alérgica persistente, dependiendo de la duración de los síntomas. La rinitis alérgica intermitente se define como la presencia de síntomas durante menos de 4 días a la semana o durante menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente se define como la presencia de síntomas durante más de 4 días a la semana o durante más de 4 semanas.

Desloratadina fue eficaz en la reducción de la carga de rinitis alérgica estacional, tal como muestra la puntuación total del cuestionario de calidad de vida de la rinoconjuntivitis. La mayor mejoría se observó en los ámbitos de los problemas prácticos y las actividades diarias limitadas por los síntomas.

Como modelo clínico de las dolencias urticarianas se estudió la urticaria idiopática crónica, ya que la fisiopatología subyacente es semejante, independientemente de la etiología, y debido a que es más fácil incluir a los pacientes crónicos en los estudios prospectivos. Puesto que la liberación de histamina es un factor causal de todas las enfermedades urticarianas, se prevé que desloratadina sea eficaz en el alivio sintomático de otras enfermedades urticáricas, además de la urticaria idiopática crónica, tal como se recomienda en las guías de práctica clínica.

En dos ensayos clínicos controlados con placebo y de seis semanas de duración, llevados a cabo en pacientes con urticaria idiopática crónica, desloratadina fue eficaz en el alivio del prurito y redujo el número y el tamaño de los habones al final del primer intervalo de dosificación. En cada ensayo, los efectos se mantuvieron durante el intervalo de dosificación de 24 horas. Al igual que en otros ensayos clínicos con antihistamínicos sobre urticaria idiopática crónica, se excluyeron a los pocos pacientes en los que se identificó que no responderían a los antihistamínicos. Se observó una mejoría del prurito superior al 50 % en el 55 % de los pacientes que fueron tratados con desloratadina, en comparación con el 19 % de pacientes tratados con placebo. El tratamiento con desloratadina también redujo notablemente la interferencia con el sueño y la actividad diaria, por las mediciones obtenidas en una escala de cuatro puntos para valorar estas variables.

Propiedades farmacocinéticas

Las concentraciones plasmáticas de desloratadina se pueden detectar en los 30 minutos posteriores a su administración. La desloratadina se absorbe bien; su concentración máxima se alcanza a las 3 horas aproximadamente; y la semivida de eliminación en fase terminal es de unas 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina fue coherente con su semivida (unas 27 horas) y con una frecuencia de dosificación de una única dosis diaria. La biodisponibilidad de desloratadina fue proporcional a la dosis a lo largo del intervalo de 5-20 mg.

En un ensayo farmacocinético en el que las características demográficas de los pacientes eran comparables a la población general de pacientes con rinitis alérgica estacional, el 4 % de los pacientes alcanzaron unas concentraciones de desloratadina superiores. Este porcentaje podría variar en función de las características generales por grupo étnico. La concentración máxima de desloratadina fue, aproximadamente, unas tres veces superior a las 7 horas, con una semivida de eliminación en fase terminal de unas 89 horas. El perfil de seguridad de estos pacientes no difirió del de la población general.

La desloratadina se une a las proteínas plasmáticas de forma moderada (83-87 %). No existen datos clínicamente significativos de acumulación farmacológica tras la administración de una dosis única al día de desloratadina (5-20 mg) durante 14 días.

La enzima responsable del metabolismo de la desloratadina no se ha identificado todavía y, por lo tanto, no se pueden excluir definitivamente algunas interacciones con otros fármacos. Desloratadina no inhibe al CYP3A4 in vivo, y los estudios in vitro han demostrado que la especialidad farmacológica no inhibe al CYP2D6 y que no es ni sustrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

En un ensayo clínico con una dosis única de 7,5 mg de desloratadina, no se observó ningún efecto de los alimentos (desayuno hipercalórico y rico en grasas) sobre la disposición de la desloratadina. En otro estudio, el zumo de pomelo no tuvo ningún efecto sobre la disposición de la desloratadina.

5.3    Datos preclínicos sobre seguridad

La desloratadina es el metabolito principal activo de la loratadina. Los estudios no clínicos realizados con desloratadina y loratadina han demostrado que no existen diferencias cualitativas o cuantitativas en el perfil de toxicidad de la desloratadina ni en el de la loratadina, a unos niveles comparables de exposición a la desloratadina.

Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción y el desarrollo. Los estudios realizados con desloratadina y loratadina han demostrado la ausencia de potencial carcinogénico.

6    DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Núcleo del comprimido Almidón pregelatinizado de maíz

Celulosa monocristalina Lactosa anhidra Hipromelosa

Aceite vegetal hidrogenado Sílice coloidal anhidro

Recubrimiento de los comprimidos Hipromelosa 6cP (E-464)

Dióxido de titanio (E-171)

Macrogol 400

Indigotindisulfonato sódico (índigo carmín) (E-132)

6.2    Incompatibilidades

No procede.

6.3    Período de validez

2 años

6.4    Precauciones especiales de conservación

Conservar por debajo de 25°C.

6.5    Naturaleza y contenido del envase

Comprimidos envasados en envases alveolados con soporte de PVC/Aclar/aluminio. Los envases alveolados están, a su vez, envasados en cajas de cartón.

Los comprimidos están disponibles en cajas con 1, 2, 3. 5, 6, 7, 10, 12, 14, 15, 18, 20, 21, 30, 50, 60, 90 y 100 comprimidos.

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

6.6    Precauciones especiales de eliminación

Ninguna especial.

7 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Lupin (Europe) Limited Victoria Court

Bexton Road Knutsford

Cheshire WA16 0PF Reino Unido

8 NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN <[Para completar a nivel nacional]>

9    FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA

AUTORIZACIÓN

Octubre 2012

10    FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Abril de 2012