Dalsy 400 Mg Granulado Efervescente
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1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Dalsy 400 mg Granulado Efervescente
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Un sobre contiene 400 mg de ibuprofeno.
2.2 Composición cualitativa y cuantitativa
2.2.1 Excipiente(s) con efecto conocido
Un sobre también contiene 666,7 mg de sacarosa y 100 mg de sodio. Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Granulado efervescente.
Gránulos blancos con sabor a naranja.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1 Indicaciones terapéuticas
Dolor ocasional de leve a moderado, como dolor de cabeza y dolor dental. Dismenorrea primaria.
Fiebre.
4.2 Posología y forma de administración
4.2.1 Posología
Los efectos adversos pueden minimizarse utilizando la dosis menor efectiva durante el mínimo tiempo necesario para controlar los síntomas (ver sección 4.4).
La dosis de ibuprofeno depende de la edad y peso del paciente. La dosis máxima por toma para adultos y adolescentes no debe superar los 400 mg de ibuprofeno.
Adultos y adolescentes a partir de 12 años (peso igual o superior a 40 kg):
400 mg en dosis única o hasta 3 veces al día con un intervalo de 4 a 6 horas.
Más de una dosis de 400 mg en cada toma no proporciona un mejor efecto analgésico.
La dosis máxima diaria no debe superar los 1.200 mg.
Los pacientes deben consultar al médico si los síntomas empeoran o persisten durante más de 3 días en caso de fiebre y en 5 días (3 días en adolescentes) en caso de dolor.
Población pediátrica
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Dalsy 400 mg granulado efervescente no se debe utilizar en niños menores de 12 años. Existen otras presentaciones de ibuprofeno más apropiadas para esta población.
Pacientes de edad avanzada
Los AINEs deben ser utilizados con precaución especialmente en pacientes de edad avanzada que son más propensos a sufrir reacciones adversas (ver secciones 4.4 y 4.8). Si el tratamiento se considera necesario, debe utilizarse la menor dosis durante el mínimo tiempo para controlar los síntomas. El tratamiento debe revisarse a intervalos frecuentes y suspenderse si no se observan beneficios o se produce intolerancia.
Pacientes con alteración de la función renal
Los pacientes con reducción de la función renal de leve a moderada, deben tomar la mínima dosis durante el menor tiempo posible para controlar los síntomas y monitorizar la función renal. (Para pacientes con insuficiencia renal grave ver sección 4.3).
Pacientes con alteración de la función hepática
Los pacientes con reducción de la función hepática de leve a moderada, deben tomar la mínima dosis durante el menor tiempo posible. (Para pacientes con insuficiencia hepática grave ver sección 4.3).
4.2.2 Forma de administración
Para lograr un rápido inicio de acción, la dosis debe tomarse con el estómago vacío.
En pacientes con estómago sensible se recomienda quese tome ibuprofeno con las comidas.
Los gránulos efervescentes deben mezclarse con agua para obtener un líquido efervescente con sabor a naranja. Vacíe el contenido del sobre en un vaso de agua, agite y beba inmediatamente. Se puede producir una sensación pasajera de ardor en la boca o la garganta con ibuprofeno; asegúrese de que los gránulos se disuelven en abundante agua.
4.3 Contraindicaciones
Dalsy está contraindicado en pacientes con:
- hipersensibilidad conocida a ibuprofeno o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1
- reacciones de hipersensibilidad previas (asma, rinitis, urticaria o angioedema) en respuesta a ácido acetilsalicílico u otros AINEs
- antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación, relacionada con un tratamiento con AINEs
- sangrado/úlcera péptica activa o recurrente (2 episodios o más de úlcera o sangrado)
- insuficiencia hepática o renal grave
- fallo cardiaco grave o enfermedad coronaria
- último trimestre del embarazo (ver sección 4.6)
- deshidratación significativa (causada por vómitos, diarrea o ingestión insuficiente de líquidos)
- hemorragia cerebrovascular u otro sangrado activo
- dishematopoyesis de origen desconocido
- niños menores de 12 años
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Debe evitarse el uso concomitante de Dalsy con otros AINEs,incluídos los inhibidores selectivos de ciclooxigenasa-2.
Los pacientes asmáticos deben seguir los consejos de su médico antes de utilizar Dalsy (ver a continuación).
Los efectos adversos deben minimizarse utilizando la dosis menor efectiva durante el mínimo tiempoposible para controlar los síntomas (ver sección 4.2, y riesgo gastrointestinal y cardiovascular a continuación). Dosis más altas de las recomendadas pueden causar riesgo grave.
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Dalsy sólo debe administrarse bajo estricto control de la relación beneficio-riesgo en las siguientes situaciones:
- Lupus eritematoso sistémico u otras enfermedades autoinmunes
- Alteraciones congénitas del metabolismo de las porfirinas (porfiria intermitente aguda)
- Primer y segundo trimestre del embarazo
- Lactancia
Debe tenerse especial precaución en los siguientes casos:
- Enfermedades gastrointestinales incluyendo enfermedad inflamatoria intestinal crónica (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn)
- Insuficiencia cardiaca e hipertensión
- Reducción de la función renal
- Disfunción hepática
- Alteraciones de la hematopoyesis
- Defectos en la coagulación sanguínea
- Alergias, rinitis alérgica, inflamación crónica de la mucosa nasal, adenoides, enfermedad obstructiva crónica de las vías aéreas o asma bronquial, ya que puede existir un elevado riesgo de que ocurran reacciones alérgicas en estos casos. Se puede presentar como ataques de asma, edema de Quincke o urticaria.
- Postoperatorio inmediato de cirugía mayor Hemorragia gastrointestinal, úlcera y perforación
Se han notificado casos de hemorragia gastrointestinal, úlcera y perforación, que pueden ser mortales, con todos los AINEs en algún momento del tratamiento, con o sin síntomas de alarma o antecedentes previos de eventos gastrointestinales.
El riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera y perforación aumenta con dosis elevadas de AINEs, en pacientes con antecedentes de úlceras, especialmente si se complican con hemorragia o perforación (ver sección 4.3), y en pacientes de edad avanzada. Para estos pacientes debería considerase el tratamiento combinado con agentes protectores (misoprostol o inhibidores de la bomba de protones) así como en pacientes que requieren bajas dosis concomitantes de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos susceptibles de aumentar el riesgo gastrointestinal (ver a continuación y sección 4.5).
Se han notificado algunos síntomas abdominales inusuales (fundamentalmente hemorragia gastrointestinal) en pacientes con antecedentes de toxicidad gastrointestinal, especialmente en pacientes de edad avanzada, particularmente en estadíos iniciales de tratamiento.
Se recomienda precaución en pacientes en tratamiento concomitante con medicamentos que pueden aumentar el riesgo de úlcera o hemorragia, como corticosteroides, anticoagulantes como warfarina o heparina, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o antiplaquetarios como ácido acetilsalicílico (ver sección 4.5).
Se debe suspender el tratamiento en pacientes en tratamiento con Dalsy cuando se producen hemorragias gastrointestinales o úlceras.
Los AINEs deben administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn) ya que puede agravarse el proceso (ver sección 4.8).
Pacientes de edad avanzada
Los pacientes de edad avanzada tienen una mayor frecuencia de sufrir reacciones adversas a los AINEs, especialmente hemorragia gastrointestinal y perforación que pueden ser mortales (ver sección 4.2).
Efectos cardiovasculares y cerebrovasculares
Se precisa precaución (previa consulta con el médico o farmacéutico) antes de empezar el tratamiento en pacientes con antecedentes de hipertensión y/o insuficiencia cardiaca congestiva porque se ha notificado retención de líquidos, hipertensión y edema asociados a la terapia con AINEs.
Los ensayos clínicos y datos epidemiológicos sugieren que el uso de ibuprofeno, especialmente a altas dosis (2.400 mg diarios) y en tratamientos a largo plazo, puede asociarse con un pequeño aumento del riesgo de eventos arteriales trombóticos (por ejemplo infarto de miocardio o accidente cerebrovascular). Por lo general, los estudios epidemiológicos no sugieren que dosis bajas de ibuprofeno (< 1.200 mg) se asocien con aumento del riesgo de infarto de miocardio.
Los pacientes con hipertensión no controlada, insuficiencia cardiaca congestiva, cardiopatía isquémica establecida, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebrovascular deberían ser tratados con ibuprofeno solo tras una valoración cuidadosa. La misma valoración debe hacerse antes de iniciar un tratamiento a largo plazo en pacientes con riesgo de eventos cardiovasculares (hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus y fumadores).
Reacciones cutáneas
Se han notificado muy raramente reacciones cutáneas graves, algunas de ellas mortales, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, asociadas al uso de AINEs (ver sección 4.8). Los pacientes parecen tener mayor riesgo de sufrir estas reacciones al inicio del tratamiento, en la mayoría de los casos el comienzo de las reacciones tiene lugar durante el primer mes de tratamiento. Se debe suspender el tratamiento con Dalsy tras la aparición de erupción en la piel, lesiones de las mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad.
Excepcionalmente la varicela puede estar en el origen de la complicación de infecciones cutáneas graves y tejidos blandos. Hasta la fecha,no se puede excluir la contribución de los AINEs en el empeoramiento de estas infecciones. Por tanto se aconseja evitar el uso de Dalsy en caso de varicela.
Efectos renales
Ibuprofeno puede provocar retención de sodio, potasio y líquidos en pacientes que no han sufrido previamente trastornos renales debido a su efecto sobre la perfusión renal. Puede provocar edema o incluso derivar a insuficiencia cardiaca o hipertensión en pacientes predispuestos.
Como ocurre con otros AINEs, el uso prolongado de ibuprofeno en animales ha dado como resultado necrosis papilar renal y otros cambios renales. En humanos se han notificado casos de nefritis intersticial aguda con hematuria, proteinuria y ocasionalmente síndrome nefrótico. También se han descrito casos de toxicidad renal en pacientes cuyas prostaglandinas tienen una función compensatoria en el mantenimiento de la perfusión renal. En estos pacientes la administración de AINEs puede provocar una reducción dosis dependiente de la formación de prostaglandinas y secundariamente en el flujo sanguíneo renal, que puede provocar una descompensación renal manifiesta. Los pacientes con mayor riesgo de sufrir esta reacción son aquellos con disfunción renal, fallo cardiaco, disfunción hepática, en tratamiento con diuréticos e inhibidores de la ECA y pacientes de edad avanzada. La suspensión del tratamiento con AINEs normalmente va seguida de la recuperación del estado previo al tratamiento.
Adolescentes y pacientes de edad avanzada:
Existe riesgo de insuficiencia renal en adolescentes y pacientes de edad avanzada deshidratados.
Reacciones alérgicas
Se han observado reacciones de hipersensibilidad agudas graves (por ejemplo, shock anafiláctico) con frecuencia muy rara.
Se debe interrumpir el tratamiento con ibuprofeno a los primeros signos de reacción de hipersensibilidad después de tomar/administrar ibuprofeno. Se deben iniciar las medidas médicas necesarias, en línea con los síntomas por personal especialista.
Se requiere precaución en pacientes que han tenido reacciones de hipersensibilidad o reacciones alérgicas a otras sustancias, ya que podrían tener un mayor riesgo de sufrir reacciones de hipersensibilidad con ibuprofeno.
Otras precauciones
Los pacientes con antecedentes de asma bronquial, rinitis crónica, sinusitis, pólipos nasales, adenoides o trastornos alérgicos pueden sufrir broncoespasmo, urticaria o angioedema.
Ibuprofeno puede enmascarar los signos o síntomas de una infección (fiebre, dolor e hinchazón).
El uso prolongado de cualquier tipo de analgésico para tratar la cefalea puede agravarla. Si existe experiencia previa de esta situación o se sospecha que pueda ocurrir se debe recibir consejo médico y suspender el tratamiento. Debe sospecharse que existe cefalea por abuso de medicación en pacientes que tienen cefaleas diarias debido al uso regular de medicamentos para tratarlo.
En términos generales, el uso habitual de analgésicos y especialmente las combinacionesde varias sustancias activas para aliviar el dolor, puede conducir a un daño renal permanente con riesgo de insuficiencia renal. Este riesgo puede incrementarse en condiciones de esfuerzo físico asociadas a pérdida de sales y deshidratación. Por tanto, debe evitarse el uso en esas condiciones.
Durante el tratamiento con ibuprofeno se han observado algunos casos con síntomas de meningitis aséptica, como tortícolis, cefalea, náuseas, vómitos, fiebre o desorientación, en pacientes con trastornos autoinmunes (tales como Lupus Eritematoso Sistémico, enfermedad mixta del tejido conectivo).
Ibuprofeno puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria y prolongar el tiempo de sangrado. Por tanto, los pacientes con defectos en la coagulación o en tratamiento con anticoagulantes deben ser cuidadosamente vigilados.
En tratamiento prolongado con ibuprofeno deben monitorizarse periódicamente la función renal y hepática así como el hemograma si se precisa, especialmente en pacientes de alto riesgo.
Debe evitarse el consumo de alcohol ya que puede intensificar los efectos adversos de los AINEs, especialmente los que afectan al tracto gastrointestinal y al sistema nervioso central.
Los pacientes en tratamiento con ibuprofeno deben informar al médico acerca de los signos y síntomas de úlcera gastrointestinal, hemorragia, visión borrosa u otros síntomas oculares, erupción cutánea, aumento de peso o edema.
Existe evidencia de que los medicamentos que inhiben la síntesis de ciclooxigenasa/prostaglandinas pueden provocar problemas de fertilidad en la mujer por efecto sobre la ovulación. Este efecto revierte tras la retirada del tratamiento (ver sección 4.6).
Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento.
Este medicamento contiene 4,35 mmol (100 mg) de sodiopor dosis, lo que deberá tenerse en cuenta en el tratamiento de pacientes con dietas pobres en sodio.
4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
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Uso concomitante de ibuprofeno con: |
Posibles efectos: |
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Otros AINEs incluidos inhibidores selectivos de ciclooxigenasa-2 |
Debido a los efectos sinérgicos, el uso concurrente de varios AINEs pueden aumentar el riesgo de úlcera gastrointestinal y hemorragia. Debe evitarse la administración concomitante de ibuprofeno con otros AINEs (ver sección |
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4.4) | |
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Glucósidos cardiotónicos (digoxina) |
Los AINEs pueden exacerbar el fallo cardiaco, reducir la tasa de filtración glomerular e incrementar los niveles plasmáticos de glucósidos cardiotónicos. Se recomienda monitorizar los niveles séricos de digoxina. |
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Corticosteroides |
Aumento del riesgo de úlcera gastrointestinal y hemorragia (ver sección 4.4). |
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Anticoagulantes |
Los AINEs pueden aumentar el efecto de los anticoagulantes tales como warfarina o heparina (ver sección 4.4). Se recomienda monitorización de la coagulación en caso de tratamiento simultáneo. |
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Agentes antiplaquetarios (clopidogrel y ticlopidina) |
Aumento del riesgo de hemorragia gastrointestinal (ver sección 4.4). |
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Ácido acetilsalicílico |
Se debe evitar el tratamiento con ibuprofeno en combinación con ácido acetilsalicílico salvo que el médico aconseje una dosis baja de ácido acetilsalicílico, ya que se puede aumentar el riesgo de reacciones adversas. Los datos experimentales sugieren que ibuprofeno puede inhibir el efecto en la agregación plaquetaria de una dosis baja de ácido acetilsalicílico cuando se usan de forma concomitante. Sin embargo, las limitaciones de estos datos y la incertidumbre en la extrapolación de los datos ex vivo a la situación clínica real hacen que no se puedan obtener conclusiones firmes tras el uso regular de ibuprofeno, y no es probable que existan efectos clínicos relevantes tras el uso ocasional de ibuprofeno (ver sección 5.1). |
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Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina |
Aumento del riesgo de hemorragia gastrointestinal (ver sección 4.4). |
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Litio |
La administración concomitante de ibuprofeno con preparaciones de litio puede aumentar los niveles séricos de estos medicamentos. Es necesario controlar los niveles séricos de litio. |
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Ticlopidina |
Los AINEs no se deben combinar con ticlopidina debido al riesgo del efecto aditivo en la inhibición de la función plaquetaria. |
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Diuréticos ahorradores de potasio |
El uso concomitante puede causar hiperpotasemia (se recomienda controlar el potasio sérico). |
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Captopril |
Los estudios experimentales indican que ibuprofeno contrarresta el aumento de la excreción de sodio de captopril. |
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Fármacos antihipertensivos (diuréticos, inhibidores de ECA, antagonistas de angiotensina-II) |
Los diuréticos e inhibidores de la ECA pueden aumentar la nefrotoxicidad de los AINEs. Los AINEs pueden reducir el efecto de los diuréticos y antihipertensivos, incluidos inhibidores de la ECA y beta bloqueantes. |
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En pacientes con deterioro de la función renal (pacientes deshidratados o pacientes de edad avanzada con la función renal disminuida), el uso concomitante de inhibidor de la ECA y antagonista de angiotensina II con un inhibidor de la ciclooxigenasa puede llevar a un empeoramiento de la función renal y provocar fallo renal. Esto normalmente es reversible. Tales combinaciones deben utilizarse con precaución, especialmente en pacientes de edad avanzada. Se debe indicar a los pacientes que beban suficiente líquido y monitoricen de forma periódica los valores renales inmediatamente tras el inicio de la terapia combinada. El uso concomitante de ibuprofeno y diuréticos ahorradores de potasio o inhibidores de la ECA pueden provocar hiperpotasemia. Se recomienda una monitorización cuidadosa de los niveles de potasio. | |
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Metotrexato |
Los AINEs inhiben la secreción tubular de metotrexato y se producen algunas interacciones metabólicas que provocan disminución del aclaramiento de metotrexato. La administración de ibuprofeno durante las 24 horas antes o después de la administración de metotrexato pueden provocar un aumento de la concentración de metotrexato y un aumento de su efecto tóxico. Por lo tanto, se debe evitar el uso concomitante de AINEs con altas dosis de metotrexato. También se debe considerar el riesgo potencial de interacción en el tratamiento con metotrexato a bajas dosis, especialmente en pacientes con función renal alterada. En tratamientos combinados se debe monitorizar la función renal. |
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Ciclosporina |
El riesgo de daño renal por ciclosporina se aumenta tras la administración concomitante con ciertos AINEs. Este efecto no puede descartarse con la combinación de ciclosporina e ibuprofeno. |
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Tacrolimus |
Riesgo elevado de nefrotoxicidad. |
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Zidovudina |
Existe evidencia de aumento del riesgo de hemartrosis y hematoma en pacientes hemofílicos VIH positivos que reciben tratamiento con zidovudina e ibuprofeno. Puede haber un aumento del riesgo de hematotoxicidad durante el uso concomitante de zidovudina y AINEs. Se recomienda hacer un hemograma 1-2 semanas tras el inicio del tratamiento concomitante. |
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Antiobióticos quinolónicos |
Los datos en animales indican que los AINEs |
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pueden aumentar el riesgo de convulsiones asociadas a antibióticos quinolónicos. Los pacientes en tratamiento con AINEs y quinolonas pueden tener un riesgo elevado de sufrir convulsiones. | |
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Inhibidores de CYP2C9 (voriconazol o fluconazol) |
La administración concomitante de ibuprofeno con inhibidores de CYP2C9 pueden aumentar la exposición de ibuprofeno (sustrato CYP2C9). En un estudio con voriconazol y fluconazol (inhibidores CYP2C9), se ha observado un aumento de la exposición de S(+)-ibuprofeno de un 80-100%. Se debe considerar reducir la dosis de ibuprofeno cuando se administra de forma concomitante con inhibidores potentes de CYP2C9, particularmente cuando se administran altas dosis de ibuprofeno con voriconazol o fluconazol. |
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Sulfonilureas |
Los AINEs pueden aumentar el efecto hipoglucémico de las sulfonilureas. Se recomienda monitorizar los niveles de glucosa en sangre en caso de tratamiento simultáneo. |
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Colestiramina |
El tratamiento concomitante de colestiramina e ibuprofeno provoca una absorción de ibuprofeno prolongada y reducida (25%). Los medicamentos deben administrarse con un intervalo de al menos 2 horas. |
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Aminoglucósidos |
Los AINEs pueden reducir la velocidad de la eliminación de los aminoglucósidos e incrementar su toxicidad. |
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Extractos de hierbas |
Ginkgo Biloba puede potenciar el riesgo de hemorragia con los AINEs. |
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Alcohol |
Se debe evitar el uso de ibuprofeno en pacientes con un consumo crónico de alcohol (14-20 bebidas a la semana o más) debido al aumento del riesgo de efectos adversos gastrointestinales, incluyendo hemorragias. |
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Mifepristona |
Los AINEs pueden reducir el efecto de mifepristona si se administran durante las 8-12 semanas tras la administración de mifepristona. |
4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia 4.6.1 Embarazo
La inhibición de la síntesis de prostaglandinas, puede afectar negativamente la gestación y/o el desarrollo del embrión/feto. Datos procedentes de estudios epidemiológicos sugieren un aumento del riesgo de aborto y de malformaciones cardiacas y gastrosquisis tras el uso de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas en etapas tempranas de la gestación. El riesgo absoluto de malformaciones cardiovasculares se incrementó
desde menos del 1% hasta aproximadamente el 1,5%. Parece que el riesgo aumenta con la dosis y la duración del tratamiento.
En animales se ha observado que la administración de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas produce un incremento de las pérdidas pre y post-implantación, así como de la mortalidad embrio-fetal. Adicionalmente se ha notificado una mayor incidencia de malformaciones varias, incluyendo malformaciones cardiovasculares en animales que tomaban un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas durante el periodo organogénico.
Durante el primer y segundo trimestres de la gestación, Dalsy no debe administrarse a no ser que se considere estrictamente necesario. Si utiliza Dalsy una mujer que intenta quedarse embarazada, o durante el primer y segundo trimestres de la gestación, la dosis y la duración del tratamiento deben reducirse lo máximo posible.
Durante el tercer trimestre de la gestación, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer:
Al feto a:
- Toxicidad cardio-pulmonar (con cierre prematuro del ductus arteriosus e hipertensión pulmonar),
- Disfunción renal, que puede progresar a fallo renal con oligo-hidramnios.
A la madre y al neonato, al final de la gestación a:
- Posible prolongación del tiempo de hemorragia, debido a un efecto de tipo antiagregante que puede ocurrir incluso a dosis muy bajas.
- Inhibición de las contracciones uterinas, que puede producir retraso o prolongación del parto. Consecuentemente, Dalsy está contraindicado durante el último trimestre del embarazo.
4.6.2 Lactancia
El ibuprofeno se excreta en la leche materna, pero el riesgo de influencia en el lactante es poco probable si se utilizan dosis terapéuticas durante tratamientos cortos. Si por el contrario se prescribe un tratamiento a largo plazo debería considerarse un destete precoz.
4.6.3 Fertilidad
El uso de ibuprofeno puede afectar a la fertilidad y por tanto no se recomienda en mujeres que tengan intención de quedarse embarazadas. En aquellas mujeres que tengan dificultad en quedarse embarazadas o cuya fertilidad esté siendo evaluada se debe considerar la retirada de ibuprofeno (ver apartado 4.4).
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Por lo general ibuprofeno no tiene efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Sin embargo puesto que a altas dosis se pueden experimentar efectos como fatiga, somnolencia, vértigo (notificado como frecuente) y alteraciones visuales, la capacidad para conducir o manejar maquinaria puede verse afectada en algunos pacientes. Este efecto se potencia con el consumo simultáneo de alcohol.
4.8 Reacciones adversas
Las reacciones adversas que se observan con mayor frecuencia son de naturaleza gastrointestinal. Pueden producirse úlceras pépticas, perforación o hemorragia gastrointestinal, en algunos casos mortales, especialmente en los pacientes de edad avanzada (ver sección 4.4). También se han notificado náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, dispepsia, dolor abdominal, melenas, hematemesis, estomatitis ulcerosa, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn (ver sección 4.4). Se ha observado menos frecuentemente la aparición de gastritis.
Puede producirse una sensación transitoria de ardor en la boca o garganta al tomar ibuprofeno en gránulos efervescentes.
Las reacciones adversas son normalmente dosis dependiente. Especialmente el riesgo de hemorragia gastrointestinal depende del rango de dosis y la duración del tratamiento. Para otros factores de riesgo conocidos, ver sección 4.4.
Se han reportado reacciones de hipersensibilidad después del tratamiento con AINEs. Estas pueden consistir en (a) reacciones alérgicas no específicas y anafilaxia (b) reactividad del tracto respiratorio que comprende asma, asma agravado, broncoespasmo o disnea o (c) una variedad de trastornos de la piel incluyendo erupciones de varios tipos, prurito, urticaria, púrpura, angioedema y, muy raramente eritema multiforme y dermatosis ampollosas (incluyendo el síndrome de Stevens - Johnson, necrólisis epidérmica tóxica).
Se ha descrito exacerbación de inflamaciones relacionadas con la infección (por ejemplo, desarrollo de fascitis necrotizante) coincidiendo con el uso de AINEs. Si se presentan síntomas de infección o empeoran durante el uso de ibuprofeno, se recomienda al paciente ir al médico cuanto antes.
En casos excepcionales, pueden producirse infecciones graves en la piel y complicaciones de partes blandas durante la infección por varicela.
Los ensayos clínicos y los datos epidemiológicos sugieren que el uso de ibuprofeno, particularmente a altas dosis (2.400 mg al día) y en tratamientos a largo plazo, pueden asociarse con un pequeño aumento del riesgo de eventos arteriales trombóticos (por ejemplo infarto de miocardio o accidente cerebrovascular)
(ver sección 4.4).
Se han notificado casos de edema, hipertensión y fallo cardiaco en asociación con el tratamiento con AINEs.
Los acontecimientos adversos, se presentan por clasificación de órganos del sistema y frecuencia según la clasificación MedDRA: muy frecuente (> 1/10), frecuente (> 1/100 a< 1/10), poco frecuente (> 1/1.000 a < 1/100), raros (> 1/10.000 a< 1/1.000), muy raros (< 1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
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Clasificación de órganos del sistema |
Frecuencia |
Reacción adversa |
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Infecciones e infestaciones |
Poco frecuente |
Rinitis |
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Muy rara |
Meningitis aséptica | |
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Trastornos de la sangre y del sistema linfático |
Muy rara |
Leucopenia, trombocitopenia, neutropenia agranulocitosis, anemia aplásica y anemia hemolítica. Los primeros signos y síntomas pueden incluir: fiebre, dolor de garganta, úlceras superficiales en boca, síntomas pseudogripales, cansancio extremo, hemorragia y hematomas sin explicación. |
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Trastornos del sistema inmunológico |
Poco frecuentes |
Reacciones de hipersensibilidad tales como urticaria, prurito, púrpura y exantema así como ataques de asma (a veces con hipotensión) |
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Raras |
Síndrome de lupus eritrematoso | |
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Muy raras |
Reacciones de hipersensibilidad graves. Los síntomas pueden incluir: edema facial, hinchazón de la lengua, hinchazón de la laringe con constricción de las vías aéreas, disnea, taquicardia, caída de la presión sanguínea y shock. | |
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Trastornos psiquiátricos |
Poco frecuentes |
Ansiedad |
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Raras |
Depresión, confusión, alucionaciones | |
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Trastornos del sistema nervioso |
Frecuentes |
Cefalea, somnolencia, agitación, mareo, insomnio e irritabilidad. |
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Poco frecuentes |
Parestesia. | |
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Raras |
Neuritis óptica | |
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Trastornos oculares |
Poco frecuentes |
Alteraciones visuales |
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Raras |
Neuropatía óptica tóxica | |
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Trastornos del oído y del laberinto |
Frecuentes |
Vértigo |
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Poco frescuentes |
Dificultad auditiva | |
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Muy Raras |
Acúfenos | |
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Trastornos cardiacos |
Muy raras |
Palpitaciones, fallo cardiaco, infarto de miocardio, edema pulmonar agudo, edema |
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Trastornos vasculares |
Muy raras |
Hipertensión |
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Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos |
Poco frecuentes |
Asma, broncoespasmo, disnea |
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Trastornos gastrointestinales |
Frecuentes |
Dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, flatulencia, estreñimiento, melena, hematemesis, hemorragia gastrointestinal. |
|
Poco frecuentes |
Gastritis, úlcera duodenal, úlcera gástrica, úlceras bucales, perforación gastrointestinal. | |
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Muy raras |
Esofagitis, pancreatitis, estenosis intestinal. | |
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Frecuencia no conocida |
Enfermedad de Crohn y colitis | |
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Trastornos hepatobiliares |
Poco frecuentes |
Hepatitis, ictericia, función hepática anormal. |
|
Raras |
Lesión hepática. |
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|
Muy raras |
Insuficiencia hepática. | |
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Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo |
Poco frecuentes |
Rash, urticaria, prurito, púrpura, reacciones de fotosensibilidad. |
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Muy raras |
Dermatitis ampollosa, incluyendo síndrome de Stevens - Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, alopecia y fascitis necrotizante.. | |
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Trastornos renales y urinarios | ||
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Muy raras |
Nefritis túbulointersticial, síndrome nefrótico e insuficiencia renal, insuficiencia renal aguda, Necrosis papilar (especialmente tras el uso a largo plazo asociado a un aumento de la urea sérica) | |
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Trastornos generales y alteraciones en el lugar de la administración |
Frecuentes |
Fatiga |
|
Raras |
Edema |
Notificación de sospechas de reacciones adversas:
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaRAM.es.
4.9 Sobredosis
Síntomas
La mayoría de los pacientes que han ingerido cantidades clínicamente importantes de AINEs no desarrollarán más allá de náuseas, vómitos, dolor epigástrico, o más raramente diarrea. También se pueden producir acúfenos, cefalea, mareo, vértigo y hemorragia gastrointestinal. En casos de sobredosis importantes la toxicidad se observa en el sistema nervioso central manifestándose como adormecimiento, ocasionalmente excitación y desorientación o coma. Ocasionalmente se desarrollan convulsiones. Los niños pueden incluso desarrollar calambres mioclónicos. En casos de sobredosis importantes se puede producir acidosis metabólica, y aumento del tiempo de protrombina/INR (INR: Ratio Internacional Normalizado) probablemente debido al efecto sobre los factores de coagulación circulantes. Puede producirse fallo renal agudo, daño hepático, hipotensión, depresión respiratoria y cianosis. En asmáticos es posible una exacerbación del asma.
Tratamiento
El tratamiento debe ser sintomático y de soporte e incluye el mantenimiento despejado de las vías aéreas y monitorización cardiaca y de los signos vitales hasta su estabilización. El vaciado del estómago o la administración oral de carbón activado sólo deberá plantearse durante la primera hora siguiente a la ingestión de una dosis superior a 400 mg/kg de peso corporal. Si el ibuprofeno ya se ha absorbido se deben administrar sustancias alcalinas para promover la excreción del ibuprofeno ácido en la orina. Si se
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presentan convulsiones frecuentes o prolongadas se debe administrar diazepam o lorazepam intravenoso. En función de la situación clínica del paciente pueden recomendarse otras medidas. Para el asma se deben administrar broncodilatadores. No existe un antídoto específico.
Deben monitorizarse estrechamente las funciones renal y hepática.
Se debe observar a los pacientes durante al menos 4 horas tras la ingestión de cantidades potencialmente tóxicas.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Antiinflamatorio y antirreumático no esteroideo, derivado del ácido propiónico. Código ATC: M01AE01
5.1.1 Mecanismo de acción
El ibuprofeno es un AINE con marcadas propiedades antiinflamatorias, analgésicas, y antipiréticas. Los modelos animales para el dolor y la inflamación indican que ibuprofeno inhibe de forma muy efectiva la síntesis de prostaglandinas. En humanos, ibuprofeno reduce el dolor posiblemente causado por la inflamación, o relacionada con ésta, hinchazón y fiebre. Ibuprofeno ejerce un efecto inhibidor de la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la actividad de la ciclooxigenasa. Además, ibuprofeno tiene un efecto inhibidor de la estimulación de la agregación plaquetaria por la adenosina bifosfato (ADP) o por el colágeno.
5.1.2 Efectos farmacodinámicos
Los datos experimentales sugieren que el ibuprofeno puede inhibir el efecto de las dosis bajas de ácido acetilsalicílico sobre la agregación plaquetaria cuando se administran de forma concomitante. En un estudio, cuando se administró una dosis única de ibuprofeno de 400 mg en las 8 horas anteriores o en los 30 minutos posteriores a la dosificación de 81 mg de ácido acetilsalicílico de liberación inmediata, se observó un descenso del efecto del ácido acetilsalicílico sobre la formación de tromboxano o la agregación plaquetaria. Sin embargo, las limitaciones de estos datos y las incertidumbres relacionadas con la extrapolación de los datos ex vivo con la situación clínica, implican que no puede llegarse a conclusiones firmes sobre el uso habitual del ibuprofeno y se considera que es probable que no haya un efecto clínicamente relevante con el uso ocasional del ibuprofeno.
Ibuprofeno inhibe la síntesis de prostaglandinas en el útero, reduciendo de este modo el resto intrauterino y la presión activa, las contracciones uterinas periódicas y la cantidad de prostaglandina liberada en la circulación. Se asume que estos cambios explican el alivio del dolor menstrual. Ibuprofeno inhibe la síntesis de prostaglandina renal y puede provocar insuficiencia renal, retención de líquidos, y fallo cardiaco en pacientes de riesgo (ver sección 4.3).
Las prostaglandinas están relacionadas con la ovulación y el uso de medicamentos que inhiben la síntesis de prostaglandinas puede por tanto afectar la fertilidad en las mujeres (ver secciones 4.4, 4.6 y 5.3).
5.2 Propiedades farmacocinéticas 5.2.1 Absorción
El ibuprofeno se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal con una biodisponibilidad de un 80-90%. Las concentraciones séricas máximas se alcanzan a las 1,7 horas (valor medio) después de la
administración de ibuprofeno en ayunas. Si se administra con comida, las concentraciones séricas máximas son un 34% inferiores y se alcanzan aproximadamente 2 horas después que en el caso de tomarlo con el estómago vacío. Los alimentos no afectan considerablemente la biodisponibilidad de ibuprofeno.
5.2.2 Distribución
El ibuprofeno se une fuertemente a proteínas plasmáticas (99%). Ibuprofeno tiene un volumen de distribución pequeño siendo aproximadamente 0,12-0,2 L/kg en adultos.
5.2.3 Metabolismo o Biotransformación
El ibuprofeno es rápidamente metabolizado en el hígado mediante el citocromo P450, preferentemente CYP2C9, hacia dos metabolitos primarios inactivos, 2-hidroxibuprofeno y 3-carboxibuprofeno. Tras la ingestión oral del fármaco, algo menos de un 90% de la dosis oral de ibuprofeno puede encontrarse en la orina como metabolitos oxidativos y sus conjugados glucurónidos. Una porción muy pequeña de ibuprofeno se excreta inalterada por la orina.
5.2.4 Eliminación
La excreción renal es rápida y completa. La semivida de eliminación es aproximadamente de 2 horas. La excreción de ibuprofeno se completa virtualmente en 24 horas tras la última dosis.
Poblaciones especiales Pacientes de edad avanzada
En caso de no haber deterioro renal solo hay pequeñas diferencias clínicamente insignificantes en el perfil farmacocinético y la excreción urinaria entre jóvenes y pacientes de edad avanzada.
Niños
La exposición sistémica tras la administración de una dosis terapéutica de ibuprofeno ajustada en función del peso (5 mg/kg a 10 mg/kg de peso corporal) en niños con edad igual o superior a 1 año, parece similar a la de adultos.
Los niños con edades entre 3 meses y 2,5 años parecen tener un mayor volumen de distribución (L/kg) y un mayor aclaramiento (L/kg/h) de ibuprofeno que los niños con edades entre 2,5 y 12 años.
Deterioro renal
En pacientes con deterioro renal moderado se ha notificado mayor fracción de (S)-ibuprofeno, valores superiores de área bajo la curva (AUC) para (S)-ibuprofeno, y mayor ratio enantiomérico (ABC) en comparación con pacientes sanos.
En los pacientes con enfermedad renal en fase terminal que reciben hemodiálisis, la fracción media libre de ibuprofeno es aproximadamente del 3% comparado con un 1% en voluntarios sanos. Un deterioro grave de la función renal puede provocar una acumulación de los metabolitos de ibuprofeno. Se desconoce la significación de este efecto. Los metabolitos pueden eliminarse con hemodiálisis (ver sección 4.2, 4.3 y 4.4).
Deterioro hepático
La enfermedad hepática por alcohol con deterioro hepático moderado no altera significativamente los parámetros farmacocinéticos. En pacientes con cirrosis y deterioro hepático moderado (valores de la escala Child Pugh de 6-10) tratados con ibuprofeno racémico se ha observado una prolongación de 2 veces la semivida, y el ratio enantiomérico (AUC) (S/R) fue significativamente inferior en comparación con sujetos sanos lo que sugiere un deterioro de la inversión metabólica de (R)-ibuprofeno hacia la fracción activa del enantiómero (S) (ver sección 4.2, 4.3 y 4.4).
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Al igual que los medicamentos de uso bien establecido, los datos preclínicos de seguridad de ibuprofeno están bien documentados.
La toxicidad crónica y subcrónica de ibuprofeno se determinó con ensayos en animales por daño del tracto digestivo y úlceras.
Los test in vivo e in vitro no muestran signos clínicamente significativos sobre la mutagenicidad de ibuprofeno. Además, no se han observado efectos carcinogénicos en ratones y ratas. El ibuprofeno inhibe la ovulación en conejos y empeora la implantación en varias especies animales (conejos, ratas y ratones). En las pruebas de reproducción llevadas a cabo con ratas y conejos, ibuprofeno atravesó la placenta. Cuando se utilizan dosis tóxicas para la madre, se producen frecuentemente malformaciones (defectos del tabique ventricular).
6 . DATOS FARMACÉUTICOS
6.1 Lista de excipientes
Carbonato de sodio anhidro
Ácido málico
Sacarina sódica
Hidrogenocarbonato de sodio
Sacarosa
Povidona
Esencia de naranja
Laurilsulfato de sodio
6.2 Incompatibilidades
No procede.
6.3 Periodo de validez
2 años
6.4 Precauciones especiales de conservación
Conservar por debajo de 25°C. Mantener en el embalaje original para protegerlo de la luz y la humedad.
6.5 Naturaleza y contenido del envase
Sobre que consta de un laminado de polietileno y hoja de papel/polietileno/aluminio.
Estuche conteniendo 12, 15, 20, 30 o 40 sobres. Puede que no estén comercializados todos los formatos.
6.6 Precauciones especiales de eliminación .
Ninguna especial.
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él se realizará de acuerdo con la normativa local.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
BGP Products Operations, S.L.
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Avenida de Burgos, 91 28050 Madrid España
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8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
77633
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Junio 2013
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
21-05-2015
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