RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

1.    NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Acarbosa Mylan Pharmaceuticals 100 mg comprimidos

2.    COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Cada comprimido contiene 100 mg de acarbosa.

Para lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3.    FORMA FARMACÉUTICA Comprimidos

Comprimido redondo de color blanco, marcado con “AA” (ranura) “100” en un lado y “G” en la otra cara, de aproximadamente 9 mm de diámetro.

El comprimido puede ser dividido en dos partes iguales.

4.    DATOS CLÍNICOS

4.1    Indicaciones terapéuticas

Acarbosa está recomendada para el tratamiento de la diabetes mellitus no insulina-dependiente (NIDDM) cuando con dieta y ejercicio no se puede controlar la glucemia. Acarbosa se puede administrar en combinación con metformina, sulfonilurea o insulina.

4.2    Posología y forma de administración

Dosis

El medico ajustará la dosis individualmente, ya que la eficacia y la tolerancia difiere de un paciente a otro.

Se puede aumentar la dosis en intervalos de 4 - 8 semanas, y siempre que el paciente muestre una respuesta clínica inadecuada, también en el curso más avanzado del tratamiento.

Adultos

La dosis inicial es de 3 x 1 comprimidos de acarbosa (100 mg) o 3 x ‘A comprimido Acarbosa 100 mg (que se corresponde con una dosis diaria de 150 mg de acarbosa)

En algunos pacientes, un incremento gradual de la dosis de acarbosa ha ayudado a reducir los efectos adversos gastrointestinales, comenzando por una dosis de 1 a 2 x 1 comprimido Acarbosa 50 mg (correspondiente a de 50 a 100 mg de acarbosa por día). La dosis puede irse aumentando gradualmente dependiendo de los niveles de azúcar en sangre de los pacientes, así como del progreso del tratamiento, si no es efectivo se puede aumentar a 3 x 2 comprimidos de Acarbosa 50 mg o 3 x 1 comprimido de Acarbosa 100 mg (equivalente a 300 mg de acarbosa al día) Si son necesarias dosis altas se debería utilizar comprimidos de dosis altas.

La dosis media es de 150 a 300 mg de acarbosa al día dependiendo de los requisitos individuales del paciente. Puede ser necesario incrementar la dosis en casos excepcionales a 3 x 2 comprimidos de acarbosa 100 mg (correspondientes a 600 mg de acarbosa por día)

Correo electronicoI

Sugerencias_ft@aemps.es

Si se presentan síntomas molestos a pesar del cumplimiento estricto de la dieta, no se debe aumentar más

la dosis, reduciéndola si fuera necesario (ver sección 4.8)

Tipo de administración

El efecto máximo de Acarbosa 100 mg se alcanza si se tragan los comprimidos con un poco de líquido

directamente al principio de la comida o con se mastican con lo primero bocados de la comida.

Duración del tratamiento

Acarbosa 100 mg se utiliza normalmente en tratamientos de larga duración.

Ancianos

No es necesario ningún ajuste de la dosis en función de la edad del paciente.

Niños y adolescents menores de 18 years

Acarbosa 100 mg no está recomendada en niños y adolescentes menores de 18 años.

4.3    Contraindicaciones

•    Hipersensibilidad a la acarbosa y/o a los excipientes.

•    Alteraciones intestinales crónicas asociadas con trastornos de la digestión y de la absorción.

•    Condiciones que pueden empeorar como resultado de un incremento de la acumulación de gases intestinales (ej. Síndrome Roemheld, hernias, obstrucción intestinal y úlceras intestinales).

•    Insuficiencia renal grave (aclaración de creatinina < 25ml/min).

•    Insuficiencia hepatica grave.

4.4    Advertencias y precauciones especiales de empleo

•    Se pueden producir elevaciones asintomáticas de los enzimas hepáticos en algunos casos, con cambios clínicos relevantes (hasta tres veces el valor normal). El incremento de los enzimas hepáticos son generalmente reversibles tanto después de la interrupción del tratamiento como con la continuación de éste. Por tanto, se recomienda hacer un control periódico de los enzimas hepáticos en los primeros 6-12 meses de tratamiento.

•    Acarbosa disminuye la hiperglucemia. Si se usa en combinación con otro antidiabético oral o con insulina, puede ser necesario un ajuste de la dosis de estos medicamentos por una hipoglucemia.

•    En caso de que se produzca una hipoglucemia, dado que acarbosa enlentence la absorción y digestión de azúcar, se debe administrar glucosa para alcanzar rápidamente un nivel adecuado glucosa en sangre.

•    Si se sospecha de íleo o subíleo, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente (ver sección 4.8)

•    Es esencial el cumplimiento estricto de una dieta cuando se está tomando Acarbosa 50 mg.

•    No se debe interrumpir la toma irregular de Acarbosa 100 mg sin consejo médico ya que podría producirse un incremento de glucosa en sangre.

•    Dado que no se dispone de suficiente información sobre la eficacia y toleralancia de Acarbosa 100 mg en niños y adolescentes no se debe utilizar en pacientes menores de 18 años.

•    En pacientes con resección gástrica la acarbosa puede ser liberada al intestino delgado más rápidamente de lo habitual cuando una respuesta farmacológica más rápida. No se han observado mayor incremento de efectos adversos en estos pacientes.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

•    La sacarosa (azúcar de mesa) y los alimentos que contengan sacarosa pueden causar molestias abdominales o incluso diarrea como resultado del aumento de la fermentación de carbohidratos en el colon durante el tratamiento de Acarbosa 100 mg (ver sección 4.8)

•    Si se prescribe Acarbosa 100 mg junto con sulfonilureas, metformina o insulina, los valores de la glucemia pueden descender hasta hipoglicemia, por lo que puede ser necesario un ajuste de la dosis de estos medicamentos.

•    Acarbosa 100 mg puede afectar la biodisponibilidad de digoxina en algunos casos, haciendo necesario el ajuste de dosis de digoxina.

•    Se debe evitar la administración simultánea de antiácidos, colestiramina, adsorbentes intestinales (carbón activo) y medicamentos con enzimas digestivos (ej. Amalosa, pancreatina), puesto que existe la posibilidad de que influyan sobre la acción de Acarbosa 100 mg.

•    Algunos agentes terapéuticos como tiazida y otros diuréticos, corticosteroides, fenotiazina, hormonas tiroideas, estrógenos, contraceptivos orales, fenitoína, ácido nicotínico, bloqueadores del canal de calcio e isoniazida pueden causar hiperglucemia, lo que puede atenuar los efectos farmacodinámicos de Acarbosa 100 mg. Los niveles de glucosa en sangre deben ser monitorizados si se administra alguno de estos componentes a un paciente junto a Acarbosa 100 mg o si se contempla que el paciente puede recibir uno de estos medicamentos.

•    En casos aislados, la acarbosa puede afectar la biodisponibilidad de la digoxina, haciendo necesario un ajuste de la dosis de digoxina.

•    Dado que la colestiramina, los adsorbentes y los enzimas digestivos pueden disminuir la eficacia de acarbosa, el uso concominante de estos medicamentos se debe evitar.

4.6    Embarazo y lactancia

Acarbosa 100 mg no debe administrarse durante el embarazo puesto que no se dispone de información sobre su uso en mujeres embarazadas. Estudios en animales no indican daño directo o indirecto con respecto a la toxicidad reproductiva (ver sección 5.3)

Se ha encontrado pequeñas cantidades de acarbosa excretada en leche de ratas lactantes. No se dispone de datos en humanos. Por tanto, dado que no se ha excluido la posibilidad de efectos inducidos por el fármaco en lactantes, no se recomienda la prescripción de Acarbosa 100 mg durante la lactancia materna.

4.7    Efectos sobre la capacidad de conducer y utilizar máquinas

La monoterapia con Acarbosa 100 mg no produce hipoglucemia. Los pacientes deben ser informados que la combinación de Acarbosa 100 mg con sulfonilurea, metformina o insulina puede producir hipoglucemia.

4.8    Reacciones adversas

Según la experimentación realizada con acarbosa durante estudios clínicos controlados y la elaboración de informes espontáneos (indicados en cursiva) se pueden predecir los siguientes efectos secundarios.

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(1)    La diarrea y el dolor abdominal pueden suceder posteriormente a la ingestión de alimentos que contienen sacarosa. La falta de cumplimiento de la dieta diabética prescrita puede dar lugar a una intensificación de los efectos adversos.

Los síntomas están relacionados tanto con la dosis como con los substratos dietéticos y pueden disminuir con un tratamiento continuado. En caso de aparecer síntomas graves, a pesar de seguir la dieta diabética prescrita se debe reducir la dosis temporalmente o permanentemente. A menudo la reducción de la dosis es suficiente en una de las comidas principales (comida o cena). Si la diarrea persiste, los pacientes deben estar controlados minuciosamente y se debe reducir la dosis o suspender el tratamiento, en caso de que sea necesario.

(2)    En raras ocasiones se han observado pruebas anómalas de la función hepática clínicamente significativas (tres veces por encima del límite superior de los valores normales) en pacientes tratados con la dosis recomendada de 150 mg a 300 mg de acarbosa al día. Los valores anómalos pueden ser temporales durante el tratamiento (Véase la sección 4.4).

Si se sospecha de íleo o subíleo, se debe interrumpir el tratamiento inmediatamente. En Japón se han observado casos individuales de insuficiencia hepática fulminante, aunque el papel de la acarbosa en este caso es poco claro.

4.9 Sobredosis

Cuando Acarbosa 100mg se ingiere conjuntamente con bebidas y/o comidas que contienen carbohidratos (polisacáridos, oligosacáridos o disacáridos), la sobredosis puede dar lugar a meteorismo, flatulencia y diarrea. Sin embargo, en el caso de que Acarbosa 100 mg haya sido ingerido de forma separada de la comida, no son de esperar excesivos síntomas intestinales.

En caso de sobredosis se evitará la ingestión de bebidas o comidas que contengan carbohidratos durante las 4-6 h siguientes.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1    Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Inhibidores de la alfa glucosidasa, código ATC: A10BF01

A través de la inhibición reversible de la a-glucosidasa, la acarbosa retrasa la degradación enzimática de disacáridos, oligosacáridos y polisacáridos en el intestino delgado y esto da lugar a un retraso dependiente de la dosis en la digestión de estos hidratos de carbono. La glucosa derivada de los hidratos de carbono se libera y pasa a la sangre más lentamente. De esta forma, la acarbosa retrasa y reduce el aumento posprandial de glucosa en sangre. Acarbosa no estimula la secreción de insulina, pero alivia las células beta mediante la reducción del aumento de la glucemia. Se evita la hiperinsulinemia posprandial compensatoria. El tratamiento con acarbosa no conduce a un aumento en el peso corporal. En pacientes con diabetes manifiesta se observó una sensibilidad insulínica mejorada. Durante el tratamiento con acarbosa, la glucemia en ayunas y la hemoglobina glucosilada (HbA1, HbA1c) disminuyeron significativamente.

La hora a la que se toma la acarbosa determina su efectividad: el efecto máximo se alcanza si se toma junto a los primeros bocados de la comida principal. Si se toma 30 minutos antes del comienzo de la comida se reduce la efectividad de la acarbosa significativamente.

En estudios realizados durante varios años, la acarbosa mantuvo su efecto durante todo el periodo de tratamiento. Las enzimas del intestino delgado no disminuyen su actividad y por tanto se mantiene el efecto de la acarbosa.

En un metanálisis de 7 estudios doble ciegos controlados con placebo realizados en 2180 pacientes con diabetes de tipo 2 la acarbosa disminuyó significativamente los episodios cardiovasculares agudos, en especial el infarto de miocardio, en el curso del tratamiento durante 52 semanas como mínimo.

5.2    Propiedades farmacocinéticas

La farmacocinética de la acarbosa se investigó tras la administración oral de la sustancia marcada (200 mg) a voluntarios sanos.

Absorción

Dado que, de promedio, un 35% de la radiactividad total (suma de la sustancia inhibidora y de los productos de degradación) se excretó por vía renal en 96 horas, puede suponerse que el grado de absorción se sitúa como mínimo en este rango.

La evolución de la concentración de la radiactividad total en plasma registró dos máximos. El primer máximo, con una concentración media de equivalencia de la acarbosa de 52,2 ± 15,7 pg / l tras 1,1 ± 0,3 h, coincidió con los datos correspondientes a la evolución de la concentración de la sustancia inhibidora (49,5 ± 26,9 pg / l tras 2,1 ± 1,6 h). El segundo máximo alcanzó 586,3 ± 282,7 pg / l de media y se consiguió tras 20,7 ± 5,2 h. El segundo máximo fue más alto tras aproximadamente 14-24 horas y esto se atribuye a la absorción de productos de degradación bacteriana en el intestino grueso. A diferencia de la radiactividad total, las concentraciones plasmáticas máximas de la sustancia inhibidora eran inferiores en un factor de entre 10 y 20.

Distribución

Se ha calculado un volumen de distribución relativo de 0,32 l/kg de peso corporal en voluntarios sanos, a partir de la evolución de las concentraciones en plasma (dosis intravenosa de 0,4 mg/kg de peso corporal).

Excreción

La semivida de eliminación plasmática de la sustancia inhibidora fue de 3,7 ± 2,7 h para la fase de distribución y de 9,6 ± 4,4 h para la fase de eliminación.

La proporción de la sustancia inhibidora excretada en orina fue de un 1,7% de la dosis administrada. Un 51% se eliminó a través de las heces en las 96 h siguientes a su administración.

Biodisponibilidad

La biodisponibilidad es del 1%-2%. Este porcentaje extremadamente bajo de la sustancia inhibidora en sangre es deseable y no influye en el efecto terapéutico.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, toxicidad para la función reproductora y potencial cancerígeno, a parte de los riesgos descritos en otras secciones en esta ficha técnica.

Un aumento considerablemente reducido en el peso corporal en ratas y perros tras la administración repetida de acarbosa se consideró como un efecto farmacodinámico (pérdida de carbohidratos) y pudo compensarse mediante el aumento de complementos alimenticios o glucosa.

Se estudió la carcinogenia en ratas Sprague-Dawley, en ratas Wistar y en hámsters. Se observó una aumento de la incidencia tumoral en algunos tejidos (riñón, testículos) si no se corregía la disfunción nutricional provocada por la acarbosa. No se observó ningún aumento en el índice de tumoración, siempre que se mantuviera un aumento de peso normal mediante complementos alimenticios o de glucosa.

6.    DATOS FARMACÉUTICOS

6.1    Lista de excipientes

Celulosa microcristalina (E460)

Almidón de maíz

Sílice coloidal anhidra (E551)

Estearato de magnesio (E572)

6.2    Incompatibilidades

No se han descrito.

6.3    Periodo de validez

3 años

6.4    Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 25°C. Conservar en el embalaje original.

6.5    Naturaleza y contenido del envase

Blisteres de aluminio/aluminio que contienen 20, 21, 30, 40, 50, 90, 100, 105, 120 y 180 comprimidos.

Es posible que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

6.6    Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones Ninguna especial.

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él se realizará de acuerdo con la normativa local.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACION DE COMERCIALIZACIÓN

Mylan Pharmaceuticals, S.L.

C/ Plom 2-4, 5^a planta 08038 Barcelona

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

9.    FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Octubre 2009

10.    FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Agencia española de

medicamentos y

productos sanitarios