Vincigrip cápsulas

FICHA TÉCNICA

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

VINCIGRIP, Cápsulas

VINCIGRIP, Granulado para solución oral

VINCIGRIP FORTE, Granulado para solución oral sabor cacao

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA VINCIGRIP, Cápsulas

Por cápsula:

Paracetamol (D.O.E.)	500	mg
Pseudoefedrina (D.O.E.) (equivalentes a 30 mg de pseudoefedrina hidrocloruro)	24,54	mg
Clorfenamina (D.O.E.) (equivalente a 4 mg de clorfenamina maleato)	2,81	mg

VINCIGRIP, Granulado para solución oral

Por sobre:

Paracetamol (D.O.E.)	500	mg
Pseudoefedrina (D.O.E.) (equivalentes a 30 mg de pseudoefedrina hidrocloruro)	24,54	mg
Clorfenamina (D.O.E.) (equivalente a 4 mg de clorfenamina maleato)	2,81	mg
VINCIGRIP Forte, Granulado para solución oral sabor Por sobre:	cacao
Paracetamol (D.O.E.)	650	mg
Pseudoefedrina (D.O.E.) (equivalentes a 30 mg de pseudoefedrina hidrocloruro)	24,54	mg
Clorfenamina (D.O.E.)	2,81	mg

(equivalente a 4 mg de clorfenamina maleato) Ver los excipientes en el apartado 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

VINCIGRIP, Cápsulas: cápsulas duras de color rojo y blanco.

VINCIGRIP FORTE, Granulado para solución oral sabor cacao: granulado para solución oral de color pardo con sabor a cacao.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1    Indicaciones terapéuticas

Alivio sintomático de los procesos catarrales y gripales que cursan con dolor leve o moderado, fiebre y congestión nasal.

4.2    Posología y forma de administración

VINCIGRIP, Cápsulas. Adultos y niños mayores de 12 años: la dosis usual es de 1 cápsula cada 6 u 8 horas (3 ó 4 veces al día). No se excederá de 6 cápsulas en 24 horas.

VINCIGRIP, Granulado para solución oral. Adultos y niños mayores de 12 años: la dosis usual es de 1 sobre cada 6 u 8 horas (3 ó 4 veces al día). No se excederá de 6 sobres en 24 horas.

VINCIGRIP FORTE, Granulado para solución oral sabor cacao. Adultos y niños mayores de 12 años: la dosis usual será de 1 sobre cada 8 horas (3 veces al día). No se excederá de 6 sobres en 24 horas.

Las personas ancianas pueden necesitar dosis menores por ser más sensibles a sus efectos adversos.

La administración del preparado está supeditada a la aparición de los síntomas dolorosos o febriles. A medida que éstos desaparezcan debe suspenderse esta medicación.

Pacientes con insuficiencia renal o hepática:

Ver los epígrafes de “Contraindicaciones” y “Advertencias y precauciones especiales de empleo”.

Forma de administración

VINCIGRIP Granulado para solución oral: Verter el contenido del sobre en medio vaso de agua y remover hasta su disolución.

VINCIGRIP FORTE, Granulado para solución oral sabor cacao: Verter el contenido del sobre en medio vaso de agua o leche caliente y remover hasta la disolución.

VINCIGRIP, Cápsulas: la cápsula se tomará con un vaso de agua o cualquier otro líquido.

4.3    Contraindicaciones

- Enfermedades hepáticas (con insuficiencia hepática o sin ella) o hepatitis viral (aumenta el riesgo de hepatotoxicidad).

-    Hipersensibilidad al paracetamol o a cualquiera de los componentes de la especialidad.

-    Hipertensión.

-    Afecciones coronarias y arteriales graves.

-    Hipertiroidismo.

-    Obstrucción del cuello vesical o retención urinaria.

-    Tratamiento concomitante con IMAO, inhibidores de la mono-amino-oxidasa (ver 4.5. Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción)

-    Niños menores de 12 años.

-    Muj eres en período de lactancia

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

No exceder la dosis máxima recomendada ya que pueden ocurrir efectos adversos graves. Suspender el tratamiento en caso de vértigo, temblor, intranquilidad u otros signos de estimulación del Sistema Nervioso Central.

Evaluar la relación beneficio/riesgo en las siguientes situaciones: feocromocitoma, glaucoma, hipertrofia prostática, enfermedades renales o pulmonares, enfermedades cardiovasculares, anemia y diabetes ya que la pseudoefedrina puede agravar la patología en cuestión y/o interaccionar con fármacos empleados habitualmente en esas situaciones clínicas.

Se debe administrar el paracetamol con precaución, evitando tratamientos prolongados, en pacientes con anemia, afecciones cardíacas o pulmonares o con disfunción renal grave (en este último caso, el uso ocasional es aceptable, pero la administración prolongada de dosis elevadas puede aumentar el riesgo de aparición de efectos renales adversos).

La utilización de paracetamol en pacientes que consumen habitualmente alcohol (tres o más bebidas alcohólicas - cerveza, vino, licor,...-al día) puede provocar daño hepático.

En alcohólicos crónicos, no se debe administrar más de 2 g (4 cápsulas o sobres de VINCIGRIP granulado para solución oral ó 3 sobres de VINCIGRIP FORTE) al día

de paracetamol.

Se recomienda precaución en pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico debido a que se han descrito ligeras reacciones broncoespásticas con paracetamol (reacción cruzada) en estos pacientes, aunque sólo se manifestaron en menos del 5 % de los ensayados.

Puede producirse sensibilidad cruzada; los pacientes que no toleran un antihistamínico, también pueden no tolerar otros antihistamínicos.

Puede producir sedación. Debido al riesgo de depresión del SNC se debe advertir al paciente que evite el consumo de bebidas alcohólicas o ingestión de depresores del SNC (barbitúricos o tranquilizantes) conjuntamente con el preparado.

Si los síntomas empeoran o persisten más de 5 días, se deberá evaluar la situación clínica.

Uso en ancianos las personas ancianas pueden ser más susceptibles a padecer efectos adversos anticolinérgicos y estimulantes del SNC incluso a la dosis usual para adultos.

Uso por deportistas

Se debe informar a los deportistas que este medicamento contiene un componente (pseudoefedrina) que puede establecer un resultado analítico de control de dopaje como positivo.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción Interacciones debidas al paracetamol

La hepatotoxicidad potencial del paracetamol puede verse incrementada por la administración de grandes dosis o de dosis prolongadas de una serie de sustancias, por inducción de los enzimas microsomales hepáticos. Estos agentes también pueden provocar una DISMINUCIÓN DE LOS EFECTOS TERAPÉUTICOS DEL PARACETAMOL. Dichas sustancias son: Barbitúricos, Carbamazepina, Hidantoínas, Isoniazida, Rifampicina y Sufinpirazona.

El paracetamol interacciona con:

SUSTANCIA	DESCRIPCIÓN DEL EFECTO
Alcohol etílico	Se ha producido hepatotoxicidad en alcohólicos crónicos con diferentes dosis (moderadas y excesivas) de PARACETAMOL, por AUMENTO DE SUS EFECTOS.
Anticoagulantes orales derivados de la Cumarina o de la Indandiona	La administración crónica de dosis de paracetamol superiores a 2 g/día con este tipo de productos, puede provocar un INCREMENTO DEL EFECTO ANTICOAGULANTE, posiblemente debido a una disminución de la síntesis hepática de los factores que favorecen la coagulación.
Anticolinérgicos	EL COMIENZO DE LA ACCIÓN DEL PARACETAMOL puede verse RETRASADO O LIGERAMENTE DISMINUIDO, aunque el efecto farmacológico no se ve afectado de forma significativa por la interacción con anticolinérgicos
P-Bloqueantes, Propranolol	El propranolol inhibe el sistema enzimático responsable de la glucuronidación y oxidación del paracetamol. Por lo tanto, puede POTENCIAR LA ACCIÓN DEL PARACETAMOL.
Carbón activo	REDUCE LA ABSORCIÓN DEL PARACETAMOL cuando se administra inmediatamente después de una sobredosis.
Contraceptivos orales	Incrementa la glucuronidación, aumentando así el aclaramiento plasmático y disminuyendo la semivida del paracetamol. Por lo tanto, REDUCE LOS EFECTOS DEL PARACETAMOL.
Diuréticos del asa	LOS EFECTOS DIURÉTICOS PUEDEN VERSE REDUCIDOS, ya que el paracetamol puede disminuir la excreción renal de prostaglandinas y la actividad de la renina plasmática.

Lamotrigina	El paracetamol PUEDE REDUCIR LAS CONCENTRACIONES SÉRICAS DE LAMOTRIGINA, produciendo una disminución del efecto terapéutico.
Probenecid	Puede INCREMENTAR LIGERAMENTE LA EFICACIA TERAPÉUTICA DEL PARACETAMOL.
Zidovudina	Puede provocar la DISMINUCIÓN DE LOS EFECTOS FARMACOLÓGICOS DE LA ZIDOVUDINA por un aumento del aclaramiento de dicha sustancia.

Interacciones con pruebas de diagnóstico

El paracetamol puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:

Sangre: aumento (biológico) de transaminasas (ALT y AST), fosfatasa alcalina, amoníaco, bilirrubina, creatinina, lactato deshidrogenasa (LDH) y urea; aumento (interferencia analítica) de glucosa, teofilina y ácido úrico. Aumento del tiempo de protrombina (en pacientes con dosis de mantenimiento de warfarina, aunque sin significación clínica). Reducción (interferencia analítica) de glucosa cuando se utiliza el método oxidasa-peroxidasa.

Orina: pueden aparecer valores falsamente aumentados de metadrenalina y ácido úrico.

Pruebas de función pancreática mediante la bentiromida: el paracetamol, como la bentiromida, se metabolizan también en forma de arilamina, por lo que aumenta la cantidad aparente de ácido paraaminobenzoico (PABA) recuperada; se recomienda interrumpir el tratamiento con paracetamol al menos tres días antes de la administración de bentiromida.

Determinaciones del ácido 5-hidroxiindolacético (5-HIAA) en orina: en las pruebas cualitativas diagnósticas de detección que utilizan nitrosonaftol como reactivo, el paracetamol puede producir resultados falsamente positivos. Las pruebas cuantitativas no resultan alteradas.

Interacciones debidas a la clorfenamina

La clorfenamina puede incrementar los efectos de otros depresores del SNC, tales como alcohol, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, anestésicos, maprotilina pudiendo provocar síntomas de sobredosificación. Además puede potenciar los efectos de los fármacos anticolinérgicos.

Interacciones con pruebas de diagnóstico

La clorfenamina puede interferir con las pruebas cutáneas que utilizan alergenos. Se recomienda suspender la medicación al menos 3 días antes de comenzar las pruebas.

Interacciones debidas a la pseudoefedrina

La pseudoefedrina puede interaccionar con algunos anestésicos hidrocarburos por inhalación, aumentando el riesgo de arritmias. El uso simultáneo con bloqueantes beta-adrenérgicos o con levodopa requiere una monitorización cardíaca y de la tensión arterial rigurosa.

La pseudoefedrina puede interaccionar con algunos antihipertensivos o diuréticos usados como antihipertensivos con posible disminución de la acción de los mismos, se recomienda monitorización del paciente.

Alcalinizantes urinarios (bicarbonato sódico): hay estudios en los que se ha registrado aumento de la semivida de eliminación de la pseudoefedrina con posible potenciación de su acción y/o toxicidad.

Acidificantes urinarios (cloruro de amonio): hay estudios en los que se ha registrado disminución de la semivida de eliminación de la pseudoefedrina con posible disminución de su acción y/o toxicidad.

El uso simultáneo de pseudoefedrina con estimulantes del SNC puede producir estimulación aditiva del SNC que puede ser excesiva y causar nerviosismo, irritabilidad, insomnio o convulsiones o arritmias cardíacas; se recomienda observación clínica del paciente.

Citratos: el uso simultáneo puede inhibir la excreción urinaria y prolongar la duración de acción de la pseudoefedrina.

Cocaína (vía mucosa): además de aumentar la estimulación de SNC el uso simultáneo con pseudoefedrina puede aumentar los efectos cardiovasculares y el riesgo de efectos adversos.

Glucósidos digitálicos: el uso simultaneo con pseudoefedrina puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas.

Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs): se debe evitar la administración conjunta de este medicamento e incluso en los 15 días posteriores a la finalización del tratamiento con IMAO (antidepresivos como tranilcipromina, moclobemida o para la enfermedad de Parkinson como selegilina) ya que el uso simultáneo puede prolongar e intensificar los efectos vasopresores y estimulantes cardíacos de la pseudoefedrina debido a la liberación de catecolaminas, dando lugar a dolores de cabeza, arritmias cardíacas, vómitos o crisis hipertensivas y/o hiperpiréticas repentinas e intensas.

Nitratos: El uso simultáneo con pseudoefedrina puede reducir los efectos antianginosos de estos medicamentos.

Alcaloides de la rauwolfia: el uso simultáneo puede inhibir la acción de la pseudoefedrina al agotar las reservas de catecolaminas.

Simpaticomiméticos: además de un posible aumento de la estimulación del SNC, el uso simultáneo puede aumentar los efectos cardiovasculares del otro simpaticomimético o de la pseudoefedrina y el potencial de efectos secundarios.

Hormonas tiroideas: el uso simultáneo puede aumentar los efectos de la pseudoefedrina.

4.6 Embarazo y lactancia

Los principios activos que componen la especialidad VINCIGRIP atraviesan la barrera placentaria y mamaria. Por tanto, el uso de VINCIGRIP durante el embarazo o lactancia no está recomendado.

Embarazo

No debe administrarse el fármaco durante el embarazo o lactancia salvo en los casos donde, a estricto juicio médico, esté justificado, debiéndose en todo caso valorar los posibles efectos beneficiosos frente a los riesgos potenciales para la madre y el feto, especialmente en el primer y tercer mes de embarazo.

Lactancia

Este medicamento está contraindicado en las mujeres en período de lactancia.

La pseudoefedrina se excreta en la leche materna y las aminas simpaticomiméticas suponen un riesgo mayor de efectos secundarios para el lactante, especialmente en recién nacidos y prematuros.

En la leche materna se excretan pequeñas cantidades de antihistamínicos como el maleato de clorfenamina, existiendo el riesgo de que se produzcan en el niño efectos adversos como excitación no habitual.

No se han descrito problemas en humanos con paracetamol. Aunque en la leche materna se han medido concentraciones máximas de 10 a 15 |ig/ml (de 66,2 a 99,3 ^moles/l) al cabo de 1 ó 2 horas de la ingestión, por parte de la madre, de una dosis única de 650 mg, en la orina de los lactantes no se ha detectado paracetamol ni sus metabolitos. La vida media en la leche materna es de 1,35 a 3,5 horas.

4.7    Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

Debido a los efectos de sedación y somnolencia de la clorfenamina, VINCIGRIP puede disminuir la capacidad de concentración y los reflejos. Se debe advertir al paciente que deberá evitar conducir o manejar maquinaria peligrosa bajo sus efectos.

4.8    Reacciones adversas

Ocasionalmente puede originar sedación y somnolencia. Otros efectos secundarios incluyen efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria, estreñimiento), especialmente al comienzo del tratamiento, confusión mental y euforia. Pueden aparecer efectos renales adversos, dermatitis alérgica, hepatotoxicidad (ictericia), agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia hemolítica, piuria estéril (orina turbia) e hipoglucemia.

Excepcionalmente pueden aparecer palpitaciones, taquicardias, hipertensión (a veces grave), mareos, insomnio, palidez, cefalea y aumento de la sensibilidad de la piel al sol.

En relación con la pseudoefedrina, si se toman dosis superiores a las recomendadas puede causar ligero insomnio, nerviosismo o intranquilidad, en cuyo caso no se administrará en horas próximas a la de acostarse. También puede producir vértigos, dolor de cabeza, mareos, somnolencia, astenia, sequedad de boca convulsiones. alucinaciones, efectos cardiovasculares tales como temblor o arritmia; gastrointestinales: náuseas, dispepsia; respiratorios: sensación de falta de aire, dificultad para respirar. nerviosismo

El consumo simultáneo de alcohol durante el tratamiento puede aumentar la aparición de efectos secundarios. No se deben ingerir bebidas alcohólicas durante el mismo.

Con incidencia rara, puede aparecer una reacción paradójica (pesadillas, excitación, nerviosismo, etc) más probable en niños y pacientes de edad avanzada. En estos pacientes es además más probable que se produzca confusión, dificultad o dolor durante la micción, somnolencia, mareos y sequedad de boca, nariz y garganta.

En caso de observarse la aparición de reacciones adversas, debe suspenderse el tratamiento y notificarlo a los sistemas de farmacovigilancia.

4.9 Sobredosificación

La sintomatología por sobredosis incluye confusión, excitabilidad, inquietud, nerviosismo, irritabilidad, mareos, vómitos, pérdida del apetito, ictericia, dolor abdominal, convulsiones e insuficiencia renal y hepática.

En los niños, estados de sopor, o alteraciones en la forma de andar.

Es especialmente importante la identificación precoz de la sobredosificación por paracetamol, debido a la gravedad del cuadro, así como, a la existencia de un posible tratamiento.

Si se ha ingerido una sobredosis de paracetamol debe tratarse rápidamente al paciente en un centro médico aunque no haya síntomas o signos significativos ya que, aunque estos pueden causar la muerte, a menudo no se manifiestan inmediatamente después de la ingestión, sino a partir del tercer día. Puede producirse la muerte por necrosis hepática. Asimismo, puede aparecer fallo renal agudo.

La sobredosis de paracetamol se evalúa en cuatro fases, que comienzan en el momento de la ingestión de la sobredosis:

FASE I (12 - 24 horas): naúseas, vómitos, diaforesis y anorexia

FASE II (24 - 48 horas): mejoría clínica; comienzan a elevarse los niveles de AST, ALT, bilirrubina y protrombina.

FASE III (72 - 96 horas): pico de hepatotoxicidad; pueden aparecer valores de 20.000 para la AST.

FASE IV (7 - 8 días): recuperación

Puede aparecer hepatotoxicidad. La mínima dosis tóxica es 6 g en adultos y más de 100 mg/kg de peso en niños. Dosis superiores a 20 - 25 g son potencialmente fatales. Los síntomas de hepatotoxicidad incluyen náuseas, vómitos, anorexia, malestar, diaforesis, dolor abdominal y diarrea. La hepatotoxicidad no se manifiesta hasta pasadas 48-72 horas después de la ingestión. Si la dosis ingerida fue superior a 150 mg/kg o no puede determinarse la cantidad ingerida, hay que obtener una muestra de paracetamol sérico a las 4 horas de la ingestión.

En el caso de que se produzca hepatotoxicidad, realizar un estudio de la función hepática y repetir el estudio con intervalos de 24 horas. El fallo hepático puede desencadenar encefalopatía, coma y muerte.

Niveles plasmáticos de paracetamol superiores a 300 |ig/ml, encontrados a las 4 horas de la ingestión, se han asociado con el daño hepático producido en el 90 % de los pacientes. Este comienza a producirse cuando los niveles plasmáticos de paracetamol a las 4 horas son inferiores a 120 |ig/ml o menores de 30 ^g/ml a las 12 horas de la ingestión.

La ingestión crónica de dosis superiores a 4 g/día puede dar lugar a hepatotoxicidad transitoria. Los riñones pueden sufrir necrosis tubular y el miocardio puede resultar lesionado.

Tratamiento: en todos los casos se procederá a aspiración y lavado gástrico, preferiblemente dentro de las 4 horas siguientes a la ingestión.

Existe un antídoto específico para la toxicidad producida por paracetamol: la N-acetilcisteína. Se recomiendan 300 mg/kg de N-acetilcisteína (equivalentes a 1,5 ml/kg de solución acuosa al 20 %: pH 6,5), administrados por vía I.V. durante un período de 20 horas y 15 minutos, según el siguiente esquema:

ADULTOS

•    Dosis de ataque: 150 mg/kg (equivalente a 0,75 ml/kg de solución acuosa al 20 % de N-acetilcisteína; pH: 6,5), lentamente por vía intravenosa o diluidos en 200 ml de dextrosa al 5%, durante 15 minutos.

•    Dosis de mantenimiento:

a)    Inicialmente se administrarán 50 mg/kg (equivalentes a 0,25 ml/kg de solución acuosa al 20 % de N-acetilcisteína; pH: 6,5), en 500 ml de dextrosa al 5 % en infusión lenta durante 4 horas.

b)    Posteriormente se administrarán 100 mg/kg (equivalentes a 0,50 ml/kg de solución acuosa al 20 % de N-acetilcisteína; pH: 6,5), en 1000 ml de dextrosa al 5 % en infusión lenta durante 16 horas.

NIÑOS

El volumen de la solución de dextrosa al 5% para la infusión debe ser ajustado en base a la edad y al peso del niño, para evitar congestión vascular pulmonar.

La efectividad del antídoto es máxima si se administra antes de que transcurran 8 horas tras la intoxicación. La efectividad disminuye progresivamente a partir de la octava hora, y es ineficaz a partir de las 15 horas de la intoxicación.

La administración de la solución acuosa de N-acetilcisteína al 20% podrá ser interrumpida cuando los resultados del examen de sangre muestren niveles hemáticos de paracetamol inferiores a 200 |ig/ml.

Efectos adversos de la N-acetilcisteína por vía IV: excepcionalmente, se han observado erupciones cutáneas y anafilaxia, generalmente en el intervalo entre 15 minutos y 1 horas desde el comienzo de la infusión.

Por vía oral, es preciso administrar el antídoto de N-acetilcisteína antes de que transcurran 10 horas desde la sobredosificación. La dosis de antídoto recomendada para los adultos es:

-    una dosis inicial de 140 mg/kg de peso corporal

-    17 dosis de 70 mg/kg de peso corporal, una cada 4 horas

Cada dosis debe diluirse al 5 % con una bebida de cola, zumo de uva, de naranja o agua, antes de ser administrada, debido a su olor desagradable y a sus propiedades irritantes esclerosantes. Si la dosis se vomita en el plazo de una hora después de la administración, debe repetirse. Si resulta necesario, el antídoto (diluido con agua) puede administrarse mediante la intubación duodenal.

Pseudoefedrina

Síntomas de sobredosis por pseudoefedrina: convulsiones, respiración rápida, alucinaciones, aumento de la presión arterial, latidos cardíacos irregulares, sensación de falta de aire o respiración difícil, nerviosismo, inquietud o excitación no habituales.

En la intoxicación por pseudoefedrina la diuresis forzada aumentará la eliminación de pseudoefedrina. No obstante no se recomienda la diuresis en los casos de sobredosis grave. Monitorizar el estado cardíaco y medir los electrolitos en suero. Si existen signos de toxicidad cardiaca puede estar indicado el uso de propranolol por vía i.v. La hipopotasemia se puede tratar con una infusión lenta de una solución diluida de cloruro potásico, monitorizando la concentración sérica de potasio durante la administración y varias horas después. Para el delirio y las convulsiones se puede administrar diacepam por vía i.v.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

El paracetamol es un fármaco analgésico que también posee propiedades antipiréticas. El mecanismo de la acción analgésica no está totalmente determinado. El paracetamol puede actuar predominantemente inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central y en menor grado bloqueando la generación del impulso doloroso a nivel periférico. La acción periférica puede deberse también a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas o a la inhibición de la síntesis o de la acción de otras sustancias que sensibilizan los nociceptores ante estímulos mecánicos o químicos.

Probablemente, el paracetamol produce el efecto antipirético actuando a nivel central sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura, para producir una vasodilatación periférica que da lugar a un aumento de sudoración y de flujo de sangre en la piel y pérdida de calor. La acción a nivel central probablemente está relacionada con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo.

La clorfenamina es un antihistamínico- H₁ que actúa inhibiendo competitivamente dichos receptores. La clorfenamina pertenece al grupo de las alquilaminas.

La pseudoefedrina es un simpaticomimético de acción mixta con actividad predominante a-adrenérgica. Debido a su mecanismo de acción, produce constricción de los vasos sanguíneos de la mucosa nasal aliviando la congestión.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Por vía oral la biodisponibilidad del paracetamol es del 75 - 85 %. Es absorbido amplia y rápidamente, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en función de la forma farmacéutica con un tiempo hasta la concentración máxima de 0,5 - 2 horas. El grado de unión a proteínas plasmáticas es de un 10%.

El tiempo que transcurre hasta lograr el efecto máximo es de 1 a 3 horas, y la duración de la acción es de 3 a 4 horas.

El metabolismo del paracetamol experimenta un efecto de primer paso hepático, siguiendo una cinética lineal. Sin embargo, esta linealidad desaparece cuando se administran dosis superiores a 2 g. El paracetamol se metaboliza fundamentalmente en el hígado (90 - 95 %), siendo eliminado mayoritariamente en la orina como un conjugado con el ácido glucurónico y, en menor proporción, con el ácido sulfúrico y la cisteína; menos del 5 % se excreta en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 1,5 - 3 horas (aumenta en caso de sobredosis y en pacientes con insuficiencia hepática, ancianos y niños). Dosis elevadas pueden saturar los mecanismos habituales de metabolización hepática, lo que hace que se utilicen vías metabólicas alternativas que dan lugar a metabolitos hepatotóxicos y posiblemente nefrotóxicos, por agotamiento de glutátion.

La clorfenamina maleato se absorbe lentamente desde el tracto gastrointestinal. Las concentraciones plasmáticas máximas aparecen a las 2 a 6 horas después de la administración oral. La clorfenamina maleato parece que sufre un considerable metabolismo de primer paso.

La pseudoefedrina presenta una absorción rápida. Se metaboliza parcialmente en el hígado (menos del 1%) dando lugar a un metabolito inactivo y ambos se elimina en la orina; el 55-96% de la dosis se excreta de forma inalterada. Tras la administración oral, la descongestión nasal se produce a los 15-30 minutos aproximadamente y permanece durante 4-6 horas.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Fertilidad:

Los estudios de toxicidad crónica en animales demuestran que dosis elevadas de paracetamol producen atrofia testicular e inhibición de la espermatogénesis; se desconoce la importancia de este hecho para su uso en humanos.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1    Relación de excipientes

VINCIGRIP, Cápsulas

Estearato magnésico

VINCIGRIP Granulado para solución oral

Sacarina sódica, ácido cítrico, citrato sódico, glicolato sódico de almidón, povidona, aroma de limón, aroma de lima, aroma de naranja, amarillo de quinoleína (E-104), ciclamato sódico, manitol.

VINCIGRIP FORTE, Granulado para solución oral sabor cacao

Butil hidroxianisol, butil hidroxitolueno, ácido sórbico, povidona, polisorbato 80, polietilenglicol 6000, glicolato sódico de almidón de patata, sacarina sódica, ciclamato sódico, cacao lecitinado, aroma de chocolate, manitol.

6.2    Incompatibilidades

No se han descrito.

6.3    Período de validez

VINCIGRIP, Cápsulas: 3 años

VINCIGRIP, Granulado para solución oral: 5 años

VINCIGRIP FORTE, Granulado para solución oral sabor cacao: 3 años

6.4    Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 30°C.

6.5    Naturaleza y contenido del recipiente

VINCIGRIP, Cápsulas

Las cápsulas se encuentran alojadas en blisters formados por una lámina de PVC y una lámina de complejo alumínico termosoldable.

Envases con 12 cápsulas de gelatina dura.

VINCIGRIP, Granulado para solución oral y VINCIGRIP FORTE, Granulado para solución oral sabor cacao

Los sobres se forman con un complejo termosoldable a base de estucado/aluminio/politeno.

VINCIGRIP, Granulado para solución oral: Envases con 10 y 20 sobres.

VINCIGRIP FORTE, Granulado para solución oral sabor cacao: Envases con 10 y 20

sobres.

6.6 Instrucciones de uso/manipulación

Ver epígrafe “Posología y forma de administración” (4.2)

7.    TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Laboratorios S.A.L.V.A.T., S.A.

Gall, 30-36. 08950 Esplugues de Llobregat (Barcelona). España.

8.    NÚMEROS DE AUTORIZACIÓN

VINCIGRIP, Cápsulas: 59.239

VINCIGRIP, Granulado para solución oral: 58.252

VINCIGRIP FORTE, Granulado para solución oral sabor cacao: 60.897

9.    FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN / RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

VINCIGRIP, Cápsulas: Noviembre 96

VINCIGRIP, granulado para solución oral: Noviembre 99

VINCIGRIP FORTE, granulado para solución oral sabor cacao: Noviembre 95

10.    FECHA DE LA APROBACIÓN DE LA FICHA TÉCNICA

Abril 2012

Fecha: Abril 2012 Laboratorios SALVAT, S.A. 13