Trusopt 20 Mg/Ml Colirio En Solucion
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
TRUSOPT 20 mg/ml colirio en solución.
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada ml contiene 22,26 mg de hidrocloruro de dorzolamida equivalente a 20 mg de dorzolamida.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Colirio en solución.
Solución clara, incolora a casi incolora, ligeramente viscosa.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1 Indicaciones terapéuticas
TRUSOPT está indicado:
• como terapia coadyuvante a betabloqueantes,
• como monoterapia en pacientes que no responden a betabloqueantes o en los que los betabloqueantes están contraindicados,
en el tratamiento de la hipertensión intraocular en:
• hipertensión ocular,
• glaucoma de ángulo abierto,
• glaucoma pseudoexfoliativo.
4.2 Posología y forma de administración
Posología
Cuando se emplea como monoterapia, la dosis es una gota de dorzolamida en el saco conjuntival del ojo u ojos afectados, tres veces al día.
Cuando se emplea como terapia coadyuvante con un betabloqueante oftálmico, la dosis es una gota de dorzolamida en el saco conjuntival del ojo u ojos afectados dos veces al día.
Cuando dorzolamida sustituya a otro agente oftálmico antiglaucoma, interrumpa el tratamiento con el otro fármaco después de completar la dosis recomendada de un día, y comenzar la administración de dorzolamida el siguiente día.
Si está utilizando más de un medicamento oftálmico tópico, los fármacos deben administrarse con un intervalo de tiempo mínimo de 10 minutos.
Debe indicarse a los pacientes que se laven las manos antes de usarlo y eviten que el extremo del envase entre en contacto con el ojo o las estructuras adyacentes.
Asimismo, debe indicarse a los pacientes que las soluciones oculares, si se manejan incorrectamente, pueden contaminarse con bacterias comunes causantes de infecciones oculares. La utilización de soluciones contaminadas puede ocasionar una lesión ocular grave y la consiguiente pérdida de visión.
.<Tfo.
ÍTTI
Se debe informar a los pacientes de la correcta manipulación de los frascos OCUMETER PLUS.
Forma de administración
1. Antes de utilizar el medicamento por primera vez, asegúrese de que la tira de seguridad en la parte delantera del frasco esté intacta. Cuando el frasco no se ha abierto aún, es normal la existencia de un espacio entre el frasco y el capuchón.
2. Primero lavarse las manos, después arrancar la tira de seguridad para romper el precinto.
3. Para abrir el frasco, desenroscar el capuchón girándolo según las indicaciones de las flechas en la parte de arriba del capuchón. No tirar del capuchón directamente hacia arriba y hacia fuera del frasco. Si se tira del capuchón directamente hacia arriba no funcionará correctamente el dosificador.
4. Incline la cabeza hacia atrás y separe el párpado inferior ligeramente, formando una pequeña separación entre el párpado y el ojo.
5. Invierta el frasco, y presione ligeramente con el dedo pulgar o con el dedo índice sobre el “Área para presionar con el dedo” hasta dispensar una sola gota en el ojo de acuerdo con las instrucciones de su médico. NO TOQUE EL OJO NI EL PÁRPADO CON LA PUNTA DEL GOTERO.
6. Si al abrirlo por primera vez, resulta difícil la dispensación de la gota, volver a colocar el capuchón en el frasco y cerrar herméticamente (no enroscar demasiado el capuchón), a continuación quitar el capuchón girándolo en dirección opuesta a la indicada por las flechas de la parte superior del capuchón.
7. Repita los pasos 4 y 5 en el otro ojo si así se lo ha indicado su médico.
8. Cierre el capuchón girándolo hasta que toque el borde del frasco. Para que el cierre sea adecuado, la flecha del lado izquierdo del capuchón debe estar alineada con la flecha del lado izquierdo de la etiqueta del frasco. No enrosque demasiado para no estropear el frasco y el capuchón.
9. La punta del dispensador está diseñada para proporcionar una única gota; por tanto, NO ensanche el agujero de la punta del dispensador.
10. Después de que haya usado todas las dosis, quedará algo de TRUSOPT en el frasco. No debe preocuparse ya que se ha añadido una cantidad extra de TRUSOPT y usted obtendrá la cantidad completa de TRUSOPT que su médico le ha recetado. No intente extraer el exceso de medicamento del frasco.
Población pediátrica
Se dispone de datos clínicos limitados de la administración en pacientes pediátricos de dorzolamida
tres veces al día. (Para información relativa a la posología pediátrica, ver sección 5.1).
4.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
Dorzolamida no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina
< 30 ml/min) ni con acidosis hiperclorémica. Dado que dorzolamida y sus metabolitos se eliminan
fundamentalmente por los riñones, dorzolamida está contraindicada en dichos pacientes.
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Dorzolamida no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática, por lo que debe utilizarse con precaución en esos pacientes.
El tratamiento de los pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado requiere medidas terapéuticas además de la administración de agentes hipotensores oculares. Dorzolamida no ha sido estudiada en pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado.
Dorzolamida contiene un grupo sulfamido, lo cual ocurre también en las sulfamidas, y aunque se administra por vía tópica, se absorbe sistémicamente. Por consiguiente, con la administración tópica pueden producirse reacciones adversas del mismo tipo de las atribuibles a las sulfamidas, incluyendo reacciones graves tales como síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. Se debe interrumpir el empleo de este preparado si aparecen signos de reacciones graves o hipersensibilidad.
La terapia con los inhibidores orales de la anhidrasa carbónica ha sido asociada con urolitiasis como resultado de alteraciones ácido-básicas, particularmente en pacientes con antecedentes de cálculo renal. Aunque no se han observado alteraciones ácido-básicas con dorzolamida, se ha comunicado raramente urolitiasis. Dado que dorzolamida es un inhibidor tópico de la anhidrasa carbónica que se absorbe sistémicamente, los pacientes con antecedentes de cálculo renal pueden tener mayor riesgo de urolitiatis durante la administración de dorzolamida.
Si se observan reacciones alérgicas (conjuntivitis y reacciones en los párpados), debe considerarse la discontinuación del tratamiento.
Los pacientes tratados con inhibidores orales de la anhidrasa carbónica y dorzolamida pueden mostrar el efecto aditivo de las conocidas acciones sistémicas de la inhibición de la anhidrasa carbónica. No se recomienda la administración concomitante de dorzolamida e inhibidores orales de la anhidrasa carbónica.
En pacientes con defectos corneales crónicos previos y/o antecedentes de cirugía intraocular se han comunicado edemas corneales y descompensaciones corneales irreversibles durante el uso de TRUSOPT. Dorzolamida tópica debe utilizarse con precaución en esos pacientes.
Después de intervenciones de filtración, con la administración de tratamientos supresores acuosos se han comunicado desprendimientos coroideos concomitantes con hipotonía ocular.
Este medicamento puede producir irritación ocular porque contiene cloruro de benzalconio. Evitar el contacto con las lentes de contacto blandas. Retirar las lentes de contacto antes de la aplicación y esperar al menos 15 minutos antes de volver a colocarlas. Altera el color de las lentes de contacto blandas.
Población pediátrica
No se han estudiado los efectos de la administración de dorzolamida en pacientes menores de 36 semanas de gestación y menores de 1 semana de vida. Los pacientes con inmadurez tubular renal importante, solo deben recibir dorzolamida después de considerar atentamente el balance del beneficio riesgo debido al posible riesgo de acidosis metabólica.
4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
No se han efectuado estudios específicos de interacción medicamentosa con dorzolamida.
.<Tfo.
¿fe
ÍTTI
En los ensayos clínicos no se observaron signos de interacciones adversas tras el empleo concomitante de dorzolamida con las siguientes medicaciones: timolol solución oftálmica, betaxolol solución oftálmica y medicaciones sistémicas, incluidos los inhibidores de la ECA, bloqueantes de los canales del calcio, diuréticos, fármacos antiinflamatorios no esteroideos, incluido el ácido acetil salicílico, y hormonas (por ejemplo, estrógenos, insulina, tiroxina).
No se ha evaluado completamente la asociación entre dorzolamida y mióticos y agonistas adrenérgicos durante la terapia del glaucoma.
4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo
Dorzolamida no debe utilizarse durante el embarazo. No hay disponibles datos clínicos adecuados en embarazos expuestos. En conejos, dorzolamida produjo efectos teratogénicos a dosis maternotóxicas (ver sección 5.3).
Lactancia
Se desconoce si dorzolamida se excreta en la leche materna. En ratas lactantes se observó una reducción en el aumento de peso de su cría. Si se requiere el tratamiento con dorzolamida, no se recomienda la lactancia.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Existe la posibilidad de reacciones adversas tales como mareo y trastornos visuales que pueden afectar a la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
4.8 Reacciones adversas
Se evaluó TRUSOPT en más de 1.400 individuos en ensayos clínicos controlados y no controlados.
En ensayos a largo plazo de 1.108 pacientes tratados con TRUSOPT en monoterapia o como terapia coadyuvante con un betabloqueante oftálmico, la causa más frecuente de discontinuación (aproximadamente el 3 %) del tratamiento con TRUSOPT fueron reacciones adversas oculares relacionadas con el fármaco, principalmente conjuntivitis y reacciones en los párpados.
Las siguientes reacciones adversas han sido comunicadas durante los ensayos clínicos o tras la comercialización:
[Muy frecuentes: (>1/10), Frecuentes: (>1/100 a <1/10), Poco frecuentes: (>1/1.000 a <1/100),
Raras: >1/10.000 a <1/1.000)]
Trastornos del sistema nervioso:
Frecuentes: cefalea Raras: mareo, parestesia
Trastornos oculares:
Muy frecuentes: quemazón y escozor
Frecuentes: queratitis punctata superficial, lagrimeo, conjuntivitis, inflamación del párpado, picor ocular, irritación del párpado, visión borrosa Poco frecuentes: iridociclitis
Raras: irritación incluido enrojecimiento, dolor, costras en el párpado, miopía transitoria (que remitió al cesar la terapia), edema corneal, hipotonía ocular, desprendimiento coroideo después de cirugía de filtración
4 v.irr
SANIDAD, POLITICA SOCIAL E IGUALDAD AgeflctaesDañoíaóe me&c amentos y productos satinaros
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:
Raras: epistaxis
Trastornos gastrointestinales:
Frecuentes: náuseas, sabor amargo Raras: irritación de garganta, boca seca
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Raras: dermatitis de contacto, síndrome Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica
Trastornos renales y urinarios:
Raras: urolitiasis
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:
Frecuentes: astenia/fatiga
Raras: Hipersensibilidad: signos y síntomas de reacciones locales (reacciones palpebrales) y reacciones alérgicas sistémicas que incluyen angioedema, urticaria y prurito, erupción cutánea, falta de respiración y raramente broncoespasmo
Exploraciones complementarias:
Dorzolamida no se asoció con alteraciones electrolíticas clínicamente importantes.
Población pediátrica Ver sección 5.1.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.
4.9 Sobredosis
Únicamente se dispone de información limitada en cuanto a la sobredosis en humanos por ingestión accidental o deliberada de hidrocloruro de dorzolamida.
Síntomas
Con la ingestión oral se ha comunicado la aparición de somnolencia y con la aplicación tópica la aparición de náuseas, mareo, cefalea, fatiga, sueños anormales y disfagia.
Tratamiento
El tratamiento debe ser sintomático y de apoyo. Puede producirse desequilibrio electrolítico, desarrollo de un estado acidótico y posibles efectos sobre el sistema nervioso central. Se deben monitorizar los niveles séricos de electrolitos (particularmente el potasio) y los niveles de pH sanguíneo.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Preparados contra el glaucoma y mióticos, Inhibidores de la anhidrasa carbónica, dorzolamida, código ATC: S01EC03
Mecanismo de acción
La anhidrasa carbónica (AC) es una enzima que se encuentra en muchos tejidos corporales, incluidos los ojos. En los seres humanos, la anhidrasa carbónica existe en forma de varias isoenzimas, de las cuales la más activa es la anhidrasa carbónica II (AC-II) que se encuentra fundamentalmente en los eritrocitos, pero también en otros tejidos. La inhibición de la anhidrasa carbónica en los procesos ciliares del ojo disminuye la secreción de humor acuoso. El resultado es una disminución de la presión intraocular (PIO).
TRUSOPT contiene hidrocloruro de dorzolamida, un potente inhibidor de la anhidrasa carbónica II humana. La administración tópica de dorzolamida en el ojo disminuye la hipertensión intraocular, ya esté o no asociada con glaucoma. La hipertensión intraocular es un factor de riesgo importante en la patogenia de la lesión del nervio óptico y de la pérdida del campo visual. Dorzolamida no produce contracción pupilar y reduce la presión intraocular sin efectos secundarios, tales como ceguera nocturna y espasmo acomodativo. Dorzolamida ejerce un efecto mínimo o nulo sobre la velocidad del pulso o la presión arterial.
Los agentes bloqueantes beta-adrenérgicos aplicados tópicamente también disminuyen la PIO mediante la reducción de la secreción del humor acuoso, pero su mecanismo de acción es diferente. Los resultados de los ensayos efectuados han demostrado que cuando se añade dorzolamida a un betabloqueante tópico se produce una disminución adicional de la PIO; este hallazgo es coherente con los efectos aditivos comunicados de la administración conjunta de betabloqueantes e inhibidores orales de la anhidrasa carbónica.
Efectos farmacodinámicos
Efectos clínicos Pacientes adultos
Los resultados de ensayos clínicos a gran escala de hasta un año de duración demostraron la eficacia de dorzolamida, administrado tres veces al día como monoterapia (PIO basal > 23 mm Hg) o dos veces al día como terapia coadyuvante de los betabloqueantes oftálmicos (PIO basal > 22 mm Hg), en pacientes con glaucoma o hipertensión ocular. Se demostró que el efecto reductor de la PIO de dorzolamida, ya se administrara como monoterapia o como terapia coadyuvante, se mantenía durante el día y durante la administración a largo plazo. La eficacia durante la monoterapia a largo plazo fue similar a la conseguida con betaxolol y ligeramente menor que con timolol. Cuando se administró como terapia coadyuvante de los betabloqueantes oftálmicos, dorzolamida demostró una disminución adicional de la PIO similar a la obtenida con pilocarpina al 2 % administrada cuatro veces al día.
Población pediátrica
Se ha realizado un ensayo multicéntrico, de 3 meses de duración, con doble enmascaramiento y controlado con comparador activo en 184 pacientes pediátricos (122 con dorzolamida). Se incluyeron pacientes de edades comprendidas entre la semana de vida y hasta los 6 años de edad (<6 años), con glaucoma o presión intraocular elevada (PIO basal > 22 mg de Hg), para evaluar la seguridad de la administración tópica de TRUSOPT tres veces al día. Aproximadamente la mitad de los pacientes en ambos grupos de tratamiento presentaban un diagnóstico de glaucoma congénito; aunque otras enfermedades frecuentes fueron el síndrome de Sturge-Weber, disgenesis mesenquimatosa iridocorneal, pacientes afáquicos. La distribución por edad y tratamientos en la fase de monoterapia fue la siguiente:
|
Dorzolamida 2 % |
Timolol | |
|
Grupo de edad <2 años |
N=56 |
Timolol GS 0,25 % N=27 |
v.irr
SANIDAD, POLITICA SOCIAL E IGUALDAD AgeflctaesDañoíaóe me&c amentos y productos satinaros
|
Rango de edad: 1 a 23 meses |
Rango de edad: 0,25 a 22 meses | |
|
Grupo de edad >2-<6 años |
N=66 Rango de edad: 2 a 6 años |
Timolol 0,50 % N=35 Rango de edad: 2 a 6 años |
En ambos grupos de edad, aproximadamente 70 pacientes recibieron tratamiento durante al menos 61 días, y aproximadamente 50 pacientes recibieron 81-100 días de tratamiento.
Si la PIO no se controlaba adecuadamente con dorzolamida en monoterapia o con la solución formadora de gel de timolol, entonces se realizaba un cambio a un tratamiento abierto según lo siguiente: 30 pacientes menores de 2 años fueron cambiados a tratamiento concomitante con una solución formadora de gel de timolol 0,25 % al día y dorzolamida 2 % tres veces al día; 30 pacientes > 2 años fueron cambiados a la combinación fija de dorzolamida 2 %/timolol 0,5 %, dos veces al día.
En general, este estudio no reveló problemas de seguridad adicionales en pacientes pediátricos: aproximadamente en el 26 % (el 20 % con dorzolamida en monoterapia) de los pacientes pediátricos se observaron efectos adversos relacionados con el fármaco, la mayoría de los cuales fueron locales, eran efectos oculares no graves como quemazón y picor ocular, ojos inyectados y dolor ocular. En un pequeño porcentaje, < 4 %, se observó que tenían edema corneal o visión borrosa. Las reacciones locales aparecieron en una frecuencia similar en el comparador. En los datos de seguridad recogidos después de la comercialización, se ha comunicado acidosis metabólica en los pacientes muy jóvenes, especialmente en aquellos con inmadurez/alteración renal.
Los resultados de eficacia en pacientes pediátricos sugieren que el descenso medio de la PIO observado en el grupo de dorzolamida, fue comparable al descenso medio de la PIO observado en el grupo de timolol, incluso se observó una ligera ventaja numérica para timolol.
No están disponibles los resultados de los estudios de eficacia a largo plazo (> 12 semanas).
5.2 Propiedades farmacocinéticas
A diferencia de lo que ocurre con los inhibidores orales de la anhidrasa carbónica, la administración tópica de hidrocloruro de dorzolamida permite que el principio activo ejerza sus efectos directamente en el ojo a dosis significativamente inferiores y, por tanto, con menos exposición sistémica. En los ensayos clínicos, este hecho dio lugar a una disminución de la PIO sin alteraciones ácido-base ni anomalías electrolíticas características de los inhibidores orales de la anhidrasa carbónica.
Cuando se administra por vía tópica, dorzolamida alcanza la circulación sistémica. Se determinaron las concentraciones del principio activo y de su metabolito en los eritrocitos y plasma y la inhibición de la anhidrasa carbónica (AC) en eritrocitos con el fin de valorar la posible inhibición de la anhidrasa carbónica sistémica tras la administración tópica. Dorzolamida se acumula en los eritrocitos durante la administración crónica a consecuencia de la unión selectiva a la AC-II, al tiempo que se mantienen concentraciones sumamente bajas de principio activo libre en el plasma. El principio activo original forma un único metabolito N-desetil que inhibe la AC-II de forma menos potente que el principio activo original, pero que también inhibe una isoenzima menos activa (AC-I). Este metabolito se acumula asimismo en los eritrocitos, en los que se une fundamentalmente a la AC-I. Dorzolamida se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (aproximadamente un 33 %). Dorzolamida se elimina intacto principalmente por la orina; el metabolito también se elimina por la orina. Tras finalizar la dosificación, el aclaramiento de dorzolamida de los eritrocitos no es lineal, originando una disminución inicial rápida de la concentración del principio activo, seguida de una fase de eliminación más lenta, con una semivida de aproximadamente 4 meses.
Cuando se administró dorzolamida por vía oral para simular la exposición sistémica máxima tras la administración ocular tópica a largo plazo, la fase de equilibrio se alcanzó en el plazo de 13 semanas. En la fase de equilibrio, prácticamente no existió principio activo libre ni su metabolito en plasma, y la
inhibición de la AC de los eritrocitos fue inferior a la considerada necesaria para producir un efecto farmacológico sobre la función renal o respiratoria. Se observaron resultados farmacocinéticos similares tras la administración tópica crónica de dorzolamida. Sin embargo, algunos pacientes ancianos con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina estimado de 30-60 ml/min) presentaban concentraciones mayores del metabolito en los eritrocitos, sin diferencias significativas en la inhibición de la anhidrasa carbónica ni efectos secundarios sistémicos clínicamente significativos que pudieran atribuirse directamente a este hallazgo.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los principales hallazgos obtenidos en los estudios llevados a cabo en animales con hidrocloruro de dorzolamida administrado por vía oral tenían relación con los efectos farmacológicos producidos por la inhibición de la anhidrasa carbónica sistémica. Algunos de estos hallazgos fueron específicos de especie y/o resultado de la acidosis metabólica. Se observaron malformaciones de los cuerpos vertebrales, en conejos que recibieron dosis maternotóxicas de dorzolamida asociado con acidosis metabólica.
En los ensayos clínicos, los pacientes no desarrollaron signos de acidosis metabólica ni cambios de los electrolitos séricos indicativos de inhibición de la AC sistémica. Por consiguiente, no se espera que los efectos notados en los estudios animales se observen en los pacientes tratados con dosis terapéuticas de dorzolamida.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1 Lista de excipientes
Cloruro de benzalconio Hidroxietil celulosa Manitol (E421)
Citrato de sodio (E331)
Hidróxido de sodio (E524) para ajustar pH Agua para preparaciones inyectables
6.2 Incompatibilidades
No procede.
6.3 Período de validez
2 años.
Después de la primera apertura del envase, TRUSOPT no se debe utilizar más de 28 días.
6.4 Precauciones especiales de conservación
Conservar el frasco en el embalaje exterior para protegerlo de la luz.
Este medicamento no requiere ninguna temperatura especial de conservación.
6.5 Naturaleza y contenido del envase
El Dispensador Oftálmico OCUMETER Plus consta de un envase traslúcido de polietileno de alta densidad con un gotero sellado, un lado flexible y acanalado, el cual se oprime para dispensar las gotas, y una tapa compuesta de 2 piezas. El mecanismo de la tapa de 2 piezas perfora la punta del gotero sellado para su uso inicial. Posteriormente se cierra formando una tapa única durante el período
v.irr
SANIDAD, POLITICA SOCIAL E IGUALDAD Agencies parióla óe me&c amentos y productos samaros
de utilización. El precinto se presenta mediante una tira de seguridad en la etiqueta del envase. El Dispensador Oftálmico OCUMETER Plus contiene 5 ml de solución.
Se dispone de TRUSOPT en los envases siguientes:
1 x 5 ml (un envase de 5 ml)
3 x 5 ml (tres envases de 5 ml)
6 x 5 ml (seis envases de 5 ml)
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
6.6 Precauciones especiales de eliminación
Ninguna especial.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
SANTEN OY Niittyhaankatu 20 FIN-33720- Tampere Finlandia
8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
60.651
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN / RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización 28/junio/1996 Fecha de la última renovación 16/octubre/2009
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
03/2015
9 v.irr
SANIDAD, POLITICA SOCIAL E IGUALDAD Agencies parí oíase me&c amentos y productos samaros