Tepavil Comprimidos
FICHA TÉCNICA
1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO
TEPAVIL® Comprimidos
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Un comprimido de TEPAVIL Comprimidos contiene:
Sulpirida (DOE) ...................................................................................................................50 mg
Lista de excipientes en 6.1
3. FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos ranurados
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
- Neurosis reactivas, con fondo depresivo o expresión de ansiedad
- Síndromes psicosomáticos
- Trastornos neurovegetativos y alteraciones de la conducta
- Involución senil
En pediatría:
- Trastornos psicoafectivos
- Irritabilidad psicomotriz
4.2. Posología y forma de administración
Las dosis habituales son:
Adultos
De 2 a 4 comprimidos al día (100-200 mg/día). Esta dosis se puede incrementar, según criterio facultativo, hasta una dosis máxima de 6 comprimidos al día (300 mg/día).
Niños
3-5 mg/kg/día.
Ancianos
Los ancianos pueden presentar mayores concentraciones plasmáticas de sulpirida, por lo tanto, estos pacientes podrían necesitar una dosis inicial menor y un ajuste más gradual de la dosis.
Pacientes con insuficiencia renal o hepática
En caso de insuficiencia renal o hepática se deberá realizar eventualmente un ajuste de la dosis (disminución de la dosis un 35-70% o aumento del periodo entre dosis 1,5-3 veces en tratamientos prolongados).
La ingesta de comida no modifica la biodisponibilidad de sulpirida. Sin embargo, la biodisponibilidad es significativamente inferior cuando se administra por la noche que cuando se administra por la mañana.
4.3. Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a sulpirida, a otras benzamidas (p. ej. tiaprida) o a cualquiera de los componentes de Tepavil
- Pacientes diagnosticados de feocromocitoma
- Embarazo y lactancia (ver 4.6. Embarazo y lactancia)
- Pacientes con prolongación del intervalo Q-T (QTc>440 msg) p.e. síndrome de QT congénito, o aquellas situaciones clínicas que supongan un riesgo añadido, tales como bradicardia clínicamente relevante (<50 lpm)
- Tratamiento concomitante con levodopa (Ver 4.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción)
- Historia de arritmias sintomáticas
- Tratamiento concomitante con medicamentos que puedan inducir torsade de pointes como:
- Agentes antiarrítmicos clase Ia tales como quinidina, disopiramida
- Agentes antiarrítmicos clase III tales como amiodarona, sotalol
- Otras medicaciones tales como cisaprida, tioridazina, eritromicina, vincamina, halofantrina, pentamidina, esparfloxacino
- Tratamiento concomitante con cualquier medicamento capaz de prolongar el intervalo Q-T (ver 4.5. Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción)
- Alteraciones electrolíticas - particularmente hipokaliemia o hipomagnesemia - anorexia, vómitos, diarrea o tratamiento concomitante con medicamentos capaces de desencadenar dichas alteraciones como diuréticos, anfotericina B, glucocorticoides, tetracosactida.
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
Síndrome neuroléptico maligno
Al igual que con otros neurolépticos, puede producirse el síndrome neuroléptico maligno, caracterizado por hipertermia, rigidez muscular, disfunción autonómica y CPK elevada. En caso de hipertemia, sobre todo con dosis diarias altas, deberían suprimirse todos los fármacos antipsicóticos incluyendo sulpirida.
Prolongación del intervalo QT
Sulpirida produce una prolongación del intervalo QT dosis-dependiente. Este efecto, conocido por potenciar el riesgo de aparición de arritmias ventriculares graves tales como torsade de pointes, se potencia por la existencia de bradicardia, hipokalemia o intervalo QT congénito o adquirido.
Insuficiencia renal
Sulpirida se elimina por vía renal. En caso de insuficiencia renal, se deberá realizar un ajuste de la dosis. Igualmente se procederá en pacientes con insuficiencia hepática (Ver apartado 4.2 Posología y forma de administración).
TEPAVIL debe emplearse con precaución - al igual que otros agentes antidopaminérgicos - en pacientes con enfermedad de Parkison, ya que puede producir empeoramiento de esta enfermedad. Solo debe utilizarse si el tratamiento neuroléptico fuera imprescindible.
Los neurolépticos incluido TEPAVIL pueden disminuir el umbral convulsivo. Así los pacientes epilépticos o con antecedentes de crisis convulsivas pueden requerir estrecha vigilancia durante el tratamiento con sulpirida.
TEPAVIL al igual que otros neurolépticos debe usarse con precaución en pacientes geriátricos ya que puede haber mayor riesgo de presentar hipotensión ortostática, sedación y trastornos extrapiramidales como disquinesia tardía. Se recomienda observación durante el tratamiento
para detectar signos precoces y la reducción o interrupción del mismo para evitar una manifestación más grave del síntoma. Asimismo es recomendable el control de la función cardíaca. Los pacientes geriátricos, podrían necesitar una menor dosis inicial y un ajuste gradual de la misma (Ver sección 4.2 Posología y forma de administración).
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
4.5.1 Asociaciones contraindicadas
- Levodopa: antagonismo recíproco entre levodopa y neurolépticos (Ver 4.3 Contraindicaciones)
- Agentes antiarrítmicos clase Ia tales como quinidina, disopiramida
- Agentes antiarrítmicos clase III tales como amiodarona, sotalol
- Otras medicaciones tales como cisaprida, tioridazina, eritromicina EV, vincamina EV, halofantrina, pentamidina, esparfloxacino.
- Tratamiento concomitante con medicamentos capaces de desencadenar alteraciones electrolíticas, particularmente hipokalemia o hipomagnesemia como diuréticos, anfotericina B, glucocorticoides, tetracosactida.
4.5.2 Asociaciones no recomendadas
- Alcohol: el alcohol puede potenciar los efectos sedantes de los neurolépticos. Deberá evitarse el consumo de bebidas alcohólicas y medicamentos que contengan alcohol.
- Medicamentos que pueden potenciar el riesgo de torsade de pointes:
- Medicamentos que inducen bradicardia tales como beta bloqueantes, antagonistas del calcio inductores de bradicardia tales como diltiazem y verapamilo, clonidina, guanfacina; digitálicos.
- Medicamentos que inducen hipokaliemia: diuréticos hipokalémicos, laxantes estimulantes, anfotericina B i.v., glucocorticoides, tetracosactida. La hipokalemia debe ser corregida.
4.5.3 Asociaciones a tener en cuenta
- Sales de litio: La administración conjunta de sulpirida con sales de litio puede dar lugar a la aparición de síntomas extrapiramidales.
- Sucralfato: La administración conjunta de sulpirida con sucralfato puede reducir los niveles plasmáticos de sulpirida, pudiendo ocasionar una disminución o pérdida de la actividad terapéutica.
- Antiácidos: La administración conjunta de sulpirida con antiácidos que contengan sales de magnesio o aluminio puede provocar una disminución de los niveles plasmáticos de sulpirida, pudiendo llevar a una reducción o pérdida de la actividad terapéutica.
- Agentes antihipertensivos: La administración conjunta de sulpirida puede aumentar el efecto antihipertensivo e incrementar la aparición de hipotensión postural (efecto aditivo).
- Depresores del SNC: incluyendo narcóticos, analgésicos, antagonistas de los receptores de Histamina H1, barbituricos, benzodiazepinas y otros ansiolíticos, clonidina y derivados.
4.6. Embarazo y lactancia
Los estudios animales son insuficientes con respecto a los posibles efectos de la exposición a sulpirida durante el embarazo.
Se han detectado cantidades mínimas de sulpirida en la leche materna. Las concentraciones máximas observadas tras una dosis de 50 mg son de 135 pg/l. Los estudios realizados en 2009-01 FT Tepavil 3
animales han indicado que se pueden producir alteraciones en los sistemas dopaminérgicos centrales después de la exposición a fármacos antipsicóticos a través de la leche materna.
La ausencia de evidencias clínicas que respalden el uso seguro de sulpirida durante el embarazo o la lactancia justifica la contraindicación de TEPAVIL durante el embarazo y la lactancia (ver
4.3. Contraindicaciones).
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria
No se aconseja la conducción de vehículos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión durante los primeros días de tratamiento debido a la posible aparición de reacciones adversas que afectan al sistema nervioso central (p.ej. somnolencia, sedación).
4.8. Reacciones adversas
Las reacciones adversas afectan fundamentalmente al sistema nervioso central.
Muy frecuentes (>10%): somnolencia, sedación, sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria, estreñimiento.
Frecuentes (1-10%): hiperprolactinemia, ginecomastia y/o galactorrea, alteraciones menstruales y de la función sexual (amenorrea, incremento o disminución de la líbido), hipotensión / hipertensión, taquicardia / bradicardia, insuficiencia cardíaca, arritmia, eosinofilia, leucopenia, incremento de enzimas hepáticas, erupciones cutáneas, prurito, fotodermatitis, angioedema.
Poco frecuentes (<1%): síntomas extrapiramidales relacionados con la dosis como acatisia, distonía y parkinsonismo que se suelen producir al inicio del tratamiento; discinesia tardía al cabo de meses-años de tratamiento.
Raras (<1°/00): síndrome neuroléptico maligno (mortal en el 15-20% de los casos) con fiebre, rigidez muscular, disfunción autonómica y CPK elevada.
4.9. Sobredosis
Una sobredosificación por sulpirida puede incrementar la frecuencia y severidad de las reacciones adversas asociadas a la administración de dosis terapéuticas de este principio activo.
No existe un antídoto específico para esta sobredosis. Su tratamiento es sintomático, pudiendo realizarse, si no está contraindicado, un lavado gástrico para disminuir la absorción gastrointestinal de sulpirida.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: neurolépticos, código ATC: N05A L01
Sulpirida es una benzamida sustituida que presenta actividad antidopaminérgica (fundamentalmente sobre los receptores D2) y un ligero efecto antiemético, sedante y bloqueante alfa-adrenérgico. Es un psicofármaco que actúa como un desinhibidor central y, a la vez, como un regulador del comportamiento psíquico y vegetativo. Enlaza las propiedades neurolépticas y antidepresivas, sin las reacciones adversas características de estos fármacos.
La especificidad dopaminérgica limita sus efectos neurovegetativos y cardiovasculares. La selectividad de los receptores D2/D3 y la acción mesolímbica periférica limita la aparición de efectos extrapiramidales.
5.2. Propiedades farmacocinéticas
La absorción desde el tracto gastrointestinal es moderadamente buena en el hombre. La biodisponibilidad de las formas orales oscila entre el 25 y 40%. Sulpirida no sufre metabolismo presistémico.
2009-01 FT Tepavil
Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 2-4 horas. El volumen de distribución es de 0,65-1,41 l/Kg.
Se excreta prácticamente inalterada en orina. El 80% se elimina 24 horas después de la administración y en 48 horas se excreta el 95% de sulpirida.
La semivida de eliminación oscila entre 6-8 horas aproximadamente. La eliminación de sulpirida es casi exclusivamente renal, de modo que la semivida de eliminación y el area bajo la curva aumentan en relación a la severidad de la alteración renal.
La unión a proteínas plasmáticas es baja, 14%, pero se han registrado valores más altos, del 40%, en pacientes esquizofrénicos.
Sulpirida atraviesa la barrera hematoencefálica. La concentración del fármaco en el líquido cefalorraquídeo es aproximadamente el 13% de las concentraciones plasmáticas.
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
Todos los estudios de seguridad efectuados con sulpirida muestran que carece de toxicidad específica sobre las funciones hepática, renal, cardíaca, respiratoria o nerviosa. Aparte de sus propiedades antipopaminérgicas, la sulpirida induce hiperprolactinemia, lo que causa cambios reversibles en el aparato genital de machos y hembras: atrofia del tracto genital, hipertrofia mamaria con secreciones, transtornos de las funciones reproductoras (prolongación de los parámetros de gestación). Estos cambios se encuentran con todos los fármacos que inducen hiperprolactinemia y no se consideran un efecto adverso importante.
En los ensayos que se efectuaron se encontró que la sulpirida carecía de potencia mutagénico. Los estudios de carcinogenicidad mostraron un aumento de cierto número de tumores en roedores posiblemente relacionado con la actividad farmacológica del fármaco que no puede extrapolarse al hombre.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1. Lista de excipientes
Almidón de maíz, celulosa microcristalina, lactosa, talco, estearato de magnesio, sílice coloidal y glicolato sódico de almidón
6.2. Incompatibilidades
No se han descrito
6.3. Período de validez
5 años
6.4. Precauciones especiales de conservación
No requiere condiciones especiales
6.5. Naturaleza y contenido del recipiente
Envase conteniendo un blíster PVC /aluminio de 20 comprimidos
6.6. Instrucciones de uso y manipulación
La administración del comprimido debe realizarse junto con una pequeña cantidad de agua o zumo de frutas.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE LA COMERCIALIZACIÓN
KERN PHARMA, S.L.
Polígono Ind. Colón II Venus, 72
08228 Terrassa (Barcelona)
8. NÚMERO(S) DEL REGISTRO
TEPAVIL Comprimidos: 49.355
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN
TEPAVIL Comprimidos: Junio 1971
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Abril 2003
2009-01 FT Tepavil 6