Stopcold 5 Mg/120 Mg Comprimidos De Liberacion Prolongada
FICHA TÉCNICA
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
StopCold 5 mg/120 mg comprimidos de liberación prolongada.
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido contiene 5 mg de cetirizina dihidrocloruro para liberación inmediata y 120 mg de pseudoefedrina hidrocloruro para liberación prolongada.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos de liberación prolongada.
Son comprimidos blancos o casi blancos, redondos, biconvexos.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1 Indicaciones terapéuticas
Cetirizina-pseudoefedrina está indicado para el tratamiento de los síntomas asociados a la rinitis alérgica estacional y perenne, tales como congestión nasal, estornudos, rinorrea, prurito ocular y nasal. Se administrará cuando se requiera la actividad antialérgica de cetirizina hidrocloruro así como la descongestionante nasal de pseudoefedrina hidrocloruro.
4.2 Posología y forma de administración
4.2.1 Posología Adultos
Un comprimido dos veces al día (por la mañana y por la noche).
La duración del tratamiento no debería ser superior al tiempo que duran los síntomas, y no debe prolongarse más de 2 ó 3 semanas. Cuando se ha obtenido la remisión adecuada de los síntomas nasales, si es apropiado debe continuarse el tratamiento con cetirizina sola.
Poblaciones especiales
• Insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal moderada la dosis deberá reducirse a un comprimido al día (ver sección 5.2).
• Insuficiencia hepática
En pacientes con insuficiencia hepática moderada la dosis deberá reducirse a un comprimido al día.
• Población pediátrica
o
Adolescentes a partir de 12 años de edad: un comprimido dos veces al día (por la mañana y por la noche). o Niños de 2 a 12 años de edad: no se recomienda el uso de este medicamento (ver sección 4.4).
o Niños menores de 2 años de edad: el uso de este medicamento está contraindicado (ver sección 4.3).
4.2.2 Forma de administración
Los comprimidos deben ingerirse enteros con algo de líquido, con o sin alimentos, y no se deben partir, masticar, ni triturar.
4.3 Contraindicaciones
Cetirizina-pseudoefedrina está contraindicado en pacientes con:
• hipersensibilidad a los principios activos, a efedrina, a cualquierpiperazina,o a alguno de losexcipientes incluidos en la sección 6.1,
• hipertensión arterial grave o insuficiencia coronaria grave,
• insuficiencia renal grave,
• hipertiroidismo no controlado,
• arritmias graves,
• feocromocitoma,
• glaucoma de ángulo cerrado,
• hipertrofia de próstata,
• retención urinaria,
• antecedentes de accidente cerebrovascular,
• riesgo elevado de sufrir un accidente cerebrovascular hemorrágico.
Cetirizina-pseudoefedrina está contraindicado en pacientes tratados de forma concomitante con:
• dihidroergotamina
• inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAOs) hasta dos semanas después de haberfinalizado este
tratamiento
Cetirizina-pseudoefedrina está contraindicado en pacientes menores de dos años de edad (ver sección 4.2 y 4.4).
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Cetirizina-pseudoefedrina, debido a que contiene pseudoefedrina debe utilizarse con precaución en pacientes con diabetes, hipertiroidismo, hipertensión arterial, taquicardia, arritmia cardiaca, isquemia cardiaca, insuficiencia renal o hepática moderada y en ancianos.
También debe utilizarse con precaución en pacientes que estén tomando:
• medicamentos simpático-miméticos tales como descongestionantes, inhibidores del apetito, psicoestimulantes, tales como anfetaminas (efectos combinados en el sistema cardiovascular),
• antidepresivos tricíclicos,
• medicamentos antihipertensivos (efectos de los medicamentos antihipertensivos reducidos) (ver sección 4.5),
• alcohol u otros depresores del sistema nervioso central (SNC) (aumentan la depresión del SNC y los problemas para realizar acciones),
• glucósidos cardíacos, tales como digoxina o digitoxina (riesgo de arritmia cardiaca),
También, debe prestarse atención a pacientes con factores que puedan incrementar el riesgo de accidente cerebrovascular hemorrágico, (como el uso concomitante de vasoconstrictores (ej. bromocriptina, pergolida, lisurida, cabergolina, ergotamina), o cualquier otro medicamento descongestionante(ej. fenilpropanolamina, fenilefrina, efedrina) usado por vía oral o nasal, debido al riesgo de vasoconstricción y de aumento de la presión arterial.
Debido al efecto vasoconstrictor de la pseudoefedrina, se requiere precaución en pacientes que tienen riesgo de hipercoagulación, por ejemplo en pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal.
Se requiere precaución en pacientes hipertensos que están siendo tratados concomitantemente con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), ya que ambos, la pseudoefedrina y los AINEs, pueden aumentar la presión sanguínea.
Cetirizina-pseudoefedrina no se recomienda en niños de edades comprendidas entre 2 y 12 años ya que no se han realizado estudios en este grupo de pacientes.
No debe administrarse a menores de 2 años (ver sección 4.3)
Al igual que con otros estimulantes centrales, se ha observado abuso a la pseudoefedrina.
Este medicamento contiene pseudoefedrina hidrocloruro, que puede dar lugar a un resultado positivo en el Control de Dopaje que se practica a los deportistas.
Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o con problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
No se han realizado estudios de interacción con el medicamento combinado decetirizina-pseudoefedrina.
Se han realizado estudios de interacciones farmacocinéticas con cetirizina y cimetidina, ketoconazol, eritromicina, azitromicina, antipirina opseudoefedrina; no se han observado interacciones farmacocinéticas.
En un estudio dosis múltiple de teofilina (400 mg una vez al día) y cetirizina, hubo una pequeña disminución (16%) en el aclaramiento de la cetirizina, mientras que la exposición a la teofilina no se alteró por el uso concomitante con cetirizina.
Estudios con cetirizina y cimetidina, glipizida, diazepam opseudoefedrina no han revelado evidencia de interacciones farmacodinámicas. Estudios con cetirizina y azitromicina, eritromicina, ketoconazol, teofilina, antipirina opseudoefedrina no han revelado evidencia de interacciones clínicas. En particular, la administración concomitante de cetirizina con macrólidos o ketoconazol nunca ha provocado cambios clínicamente relevantes en el electrocardiograma (ECG).
En un estudio dosis múltiple con ritonavir (600 mg dos veces al día) y cetirizina (10 mg al día), el grado de exposición de cetirizina se incrementó alrededor del 40% mientras que la exposición a ritonavir se alteró ligeramente (-11%) tras la administración concomitante con cetirizina.
El uso concomitante de aminas simpaticomiméticas con inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAOs) puede dar lugar a crisis hipertensivas. Debido a la acción prolongada de los IMAO, dicha interacción aún es posible en los 15 días siguientes tras la interrupcióndel tratamiento.
Las aminas simpaticomiméticas reducen el efecto antihipertensivo de los bloqueantes beta-adrenérgicos y de medicamentos que interfieran con la actividad simpática, tales como la metildopa, guanetidina y reserpina (ver sección 4.4).
La administración de linezolida con pseudoefedrina puede resultar en un incremento de la presión sanguínea en pacientes con presión normal.
El uso concomitante de pseudoefedrina con glucósidos cardíacos, tales como digoxina o digitoxinaen pacientes con marcapasos puede incrementar la respuesta al estímulo de éste; por lo tanto, el uso de cetirizina-pseudoefedrina debe evitarse en pacientes tratados con glucósidos cardiacos (ver sección 4.4).
Los antiácidos e inhibidores de la bomba de protones incrementan el grado de absorción de la pseudoefedrina; el caolín la disminuye.
El uso concomitante con agentes anestésicos halogenados puede provocar o empeorar la arritmia ventricular.
La cetirizina inhibe las pruebas cutáneas de alergia, por lo que se debe suprimir el tratamiento con cetirizina-pseudoefedrina durante 3 días antes de realizarlas.
Comidas altas en grasa no modificaron la biodisponibilidad de ambos principios activos del medicamento. Sin embargo redujeron y retrasaron el pico de concentración plasmática de cetirizina.
4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia
4.6.1 Embarazo
No hay datos adecuados del uso de cetirizina-pseudoefedrina en embarazadas.
Debe evitarse el uso de este medicamento durante el embarazo.
El uso de pseudoefedrina durante el primer trimestre de embarazo ha sido asociado con un incremento de la frecuencia de gastrosquisis (defecto en el desarrollo de la pared intestinal con hernia intestinal) y de atresia del intestino delgado (obstrucción congénita del intestino delgado).
Debido a las propiedades vasoconstrictoras de la pseudoefedrina, no debe usarse durante el tercer trimestre del embarazo, ya que puede inducir una reducción en la circulación utero-placentaria. Los datos en un número limitado de mujeres embarazadas expuestas indicaron que la cetirizina no produjo efectos adversos en embarazadas o en la salud del feto/recién nacido. Los datos en animales relacionados con el embarazo, desarrollo embriofetal, parto o desarrollo post-natal son insuficientes (ver sección 5.3).
4.6.2 Lactancia
Cetirizina y pseudoefedrina se excretan en la leche materna, por lo que no deben administrarse a las madres durante el período de lactancia.
4.6.3 Fertilidad
No hay datos disponibles sobre la fertilidad en humanos.
Un estudio en ratas no reveló ningún impacto sobre la fertilidad de la combinación de cetirizina: pseudoefedrina (1:24). Se observaron cambios en la morfología y recuento espermático en ratas macho que recibieron pseudoefedrina, por vía intraperitoneal (ver sección 5.3).
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Los pacientes que vayan a conducir vehículos, realizar actividades potencialmente peligrosas o manejar maquinaria no deben exceder la dosis recomendada y deben tener en cuenta la respuesta individual al medicamento. Los pacientes que experimenten somnolencia deben abstenerse de conducir, realizar actividades potencialmente peligrosas o manejar maquinaria.
Pacientes a los que se les administró cetirizina a la dosis aprobada de 10 mg/día no mostraron ningún efecto clínico relevante en las medidas objetivas sobre la capacidad para conducir, función cognoscitiva, la respuesta motora o la latencia al sueño. Sin embargo, el uso conjunto de cetirizina con alcohol u otras sustancias con actividad depresora del SNC pueden causar reducciones adicionales en el estado de alerta y disminución de la actividad.
No se han notificado ni se esperan efectos negativos de lapseudoefedrina sobre la capacidadde conducir y utilizar máquinas.
. Debería tenerse en cuenta que variaciones en estos efectos existen con diferentes medicamentos en diferentes individuos: en ensayos clínicos, se han notificado casos de sensación subjetiva de somnolencia.
A dosis superiores a las recomendadas como normales, pueden aparecer efectos del sistema nervioso central.
4.8 Reacciones adversas
Estudios clínicos
• Resumen
En estudios controlados se han descrito reacciones adversas, en algo más del 1 % de los pacientes tratados con cetirizina/pseudoefedrina, que no difieren de las descritas individualmente para cetirizina o pseudoefedrina.
Experiencia post-comercialización
Los efectos adversos encontrados por el uso de cetirizina se relacionan principalmente con efectos depresores sobre el SNC o efectos paradójicos estimulantes del SNC, con actividad de tipo anticolinérgica o con reacciones de hipersensibilidad (incluyendo shock anafiláctico), mientras que los efectos adversos por el uso de pseudoefedrina es más probable que estén relacionados con estimulación del SNC, y trastornos cardiovasculares. Se han identificado en publicaciones literarias casos aislados de accidente cerebrovascular y colitis isquémica por el uso de pseudoefedrina.
Se han notificado las siguientes reacciones adversas. Se muestran de acuerdo a MedDRA, Clasificación Órgano-Sistema y por frecuencia estimada. Las frecuencias se definen como: muy frecuentes (>1/10); frecuentes (> 1/100, <1/10); poco frecuentes (>1/1.000, <1/100); raras (>1/10.000, <1/1.000); muy raras (<1/10.000); frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
• Trastornos del sistema inmunológico Raros: hipersensibilidad
• Trastornos psiquiátricos Frecuentes: nerviosismo, insomnio Poco frecuentes: ansiedad, agitación Raros: alucinaciones
Muy raros: trastornos psicóticos
• Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: vértigo, mareos, dolor de cabeza, somnolencia Raros: convulsiones, temblor
Muy raros: disgeusia, accidentes cerebrovasculares (derrame cerebral)
• Trastornos oculares
Frecuencia no conocida: trastornos de la acomodación, visión borrosa, midriasis, dolor ocular, insuficiencia visual, fotofobia
• Trastornos cardiacos Frecuentes: taquicardia Raros: arritmia
• Trastornos vasculares Raros: palidez, hipertensión Muy raros: colapso cardiovascular
• Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Frecuencia no conocida: disnea
• Trastornos gastrointestinales
Frecuentes: sequedad de boca, náuseas Raros: vómitos
Frecuencia no conocida: colitis isquémica
• Trastornos hepatobiliares
Raros: trastornos en la función hepática (aumento de las transaminasas, de la fosfatasa alcalina, gamma-GT, bilirrubina)
• Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Raros: piel seca, prurito, aumento de la sudoración, urticaria Muy raros: erupción asociada al medicamento, edema angioneurótico
• Trastornos renales y urinarios Raros: disuria
• Trastornos del aparato reproductor y de la mama Frecuencia no conocida: disfunción eréctil
• Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Frecuentes: astenia
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: www.notificaram.es.
4.9 Sobredosis
Los síntomas principales observados por sobredosis con cetirizina se asocian principalmente con efectos sobre el SNC o con efectos que pueden sugerir efecto anticolinérgico. En dosis prolongadas, los simpaticomiméticos pueden inducir una psicosis tóxica con delirio y alucinaciones. Algunos pacientes pueden desarrollar arritmias cardiacas, colapso circulatorio, convulsiones, coma ofracaso respiratorio, que puede ser letal.
La sobredosis aguda con cetirizina-pseudoefedrina puede producir diarrea, mareos, fatiga, dolor de cabeza, malestar general, midriasis, retención urinaria, taquicardia, arritmia cardiaca, hipertensión arterial osignos de depresión (sedación, apnea, inconsciencia, cianosis y colapso cardiovascular) o de estimulación (insomnio, alucinaciones, temblor, crisis epilépticas) del SNC, que pueden ser fatales.
El tratamiento de la sobredosis, preferiblemente en el hospital, debe ser sintomático y de sostén, teniendo en consideración cualquier otra medicación ingerida concomitantemente. Deberá inducirse el vómito si éste no se ha producido espontáneamente. Se recomienda lavado gástrico. No existen antídotos conocidos. No deben usarse aminas simpaticomiméticas. La hipertensión y la taquicardia pueden controlarse con el uso de bloqueantes alfa-adrenérgicosy/o bloqueantes beta-adrenérgicos. Las crisis epilépticas pueden tratarse con diazepam intravenoso (o con diazepam vía rectal en niños). Cetirizina y pseudoefedrina se eliminan poco por hemodiálisis.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Descongestivos nasales para uso sistémico (Código ATC: R01B A52).
Efectos farmacodinámicos
La actividad farmacodinámica de cetirizina-pseudoefedrina está directamente relacionada con el efecto aditivo de sus componentes.
Cetirizina, metabolito humano de hidroxizina, es un antagonista de los receptores H1 periféricos potente y selectivo. Además de su efecto anti H1, cetirizina mostró tener propiedades antialérgicas. A dosis de 10 mg una vez o dos veces al día, inhibe la fase tardía de reclutamiento de células inflamatorias, en especial los eosinófilos, en la piel y conjuntiva de los sujetos atópicos sometidos a desafío de antígenos. También disminuye la expresión de las moléculas de adhesión, tales como ICAM-1 y VCAM-1, que son marcadores de inflamación alérgica.
Pseudoefedrina es una amina simpaticomimética, oralmente activa, con predominio de la actividad alfa-mimética sobre la actividad beta-mimética, y efecto descongestionante de la mucosa nasal debido a su acción vasoconstrictora.
5.2 Propiedades farmacocinéticas
La absorción y eliminación de cetirizina son independientes de la dosis. La variación inter e intrasujetos es baja.
No ha habido evidencia relevante de interacción farmacocinética entre la cetirizina y la pseudoefedrina. Absorción
La cetirizina se absorbe rápida y casi completamente tras su administración oral. En ayunas, las concentraciones plasmáticas máximas se obtienen generalmente en la primera hora.
La pseudoefedrina, administrada bajo esta forma de acción prolongada, alcanza los niveles plasmáticos máximos entre las 2 y 6 horas tras administración múltiple.
Una comida rica en grasa no modifica la biodisponibilidad de ambos principios activos del medicamento. Sin embargo, se reduce y se retrasa el alcance del pico plasmático de la concentración de cetirizina.
Distribución
Cetirizina se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (93%). El volumen de distribución es pequeño: aproximadamente 0,5 l/kg.
Biotransformación
La cetirizina no sufre metabolización de primer paso apreciable.
Eliminación
Tras administración oral, alrededor del 65% de la dosis se excreta durante las primeras 24 horas.
La vida media plasmática de la cetirizina es de unas 9 horas.
La pseudoefedrina se excreta principalmente con la orina de forma inalterada. Su excreción urinaria aumenta cuando el pH de la orina disminuye y se reduce cuando ésta se alcaliniza.
Después de la administración oral repetida (cada 12 horas), en estado de equilibrio, la vida media de eliminación se estima en unas 9 horas.
Poblaciones especiales
• Insuficiencia renal
La vida media plasmática de la cetirizina está incrementada en los pacientes con función renal reducida (ver sección 4.2).
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
En estudios en animales no se han presentado efectos tóxicos, a esta combinación, a las dosis de 30 mg/kg/día o superiores en ratas y a 40 mg/kg/día en monos (Cynomolgus). La exposición sistémica (AUC) a estas dosis fue mayor en los monos y menor en las ratas que las obtenidas en el hombre a la dosis terapéutica recomendada.
La combinación ceritizina-pseudoefedrina no es mutagénicia o clastogénica, por lo que es improbable el riesgo de genotoxicidad en el hombre.
No se han realizado estudios de carcinogenicidad con pseudoefedrina en combinación con cetirizina. Sin embargo, estudios de dos años de duración con cetirizina en ratas y ratones no revelaron indicios de potencial carcinogénico con dosis de 20 mg/kg y 4 mg/kg, respectivamente (aproximadamente 23 y 2,3 veces la dosis máxima diaria recomendada en adultos en base a las diferencias de superficie corporal entre animales y humanos). En ratones macho la cetirizina provocó un aumento de la incidencia de tumores hepáticos benignos con una dosis de 16 mg/kg (aproximadamente 9 veces la dosis máxima diaria recomendada en adultos en base a las diferencias de superficie corporal entre animales y humanos). Se desconoce la relevancia clínica de estos hallazgos con el uso a largo plazo de StopCold (cetirizina/pseudoefedrina) comprimidos de liberación prolongada. No se han realizado estudios de carcinogenicidad con pseudoefedrina.
En estudios de toxicología reproductiva, la fertilidad en ratas macho y hembra no se vio afectada a dosis orales de hasta 160 mg/kg/día (1:24),lo que representa una exposición sistémica a cetirizina entre 2 y 3 veces, y a pseudoefedrina entre 10 y 13 veces la exposición terapéutica en humanos.
En general, la combinación de cetirizina/pseudoefedrina no produjo efectos adversos en la viabilidad embriofetal y en el desarrollo de las crías a dosis clínicamente relevantes.
6 . DATOS FARMACÉUTICOS
6.1 Lista de excipientes
Primera capa:
Hipromelosa (E 464), Celulosa microcristalina, Sílice coloidal anhidra, Estearato de magnesio.
Segunda capa:
Lactosa, Celulosa microcristalina, Croscarmelosa de sodio, Sílice coloidal anhidra, Estearato de magnesio.
Película de recubrimiento:
Opadry Y-1-700, que contiene:
Hipromelosa (E 464)
Dióxido de titanio (E 171)
Macrogol 400
6.2 Incompatibilidades
No se conocen incompatibilidades.
6.3 Periodo de validez
3 años.
6.4 Precauciones especiales de conservación
Ninguna.
6.5 Naturaleza y contenido del envase
Los comprimidos se acondicionan en blisters termoformados de PVC/aluminio.
- Lámina de PVC: transparente, no plastificada y fisiológicamente inerte.
- Lámina de aluminio: cara interior con laca termosellante de PVC, cara exterior con laca protectora incolora.
Cada envase de la especialidad contiene 20 comprimidos (dos blisters de diez comprimidos).
6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
Ninguna.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
VEDIM Pharma, S.A.
Plaza de Manuel Gómez Moreno, s/n, Edificio Bronce, Planta 5, 28020 Madrid
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
62.102
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
31 de julio de 1998 / Febrero 2011.
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Julio 2016
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