Paracetamol Aurobindo 1 G Comprimidos Efg
FICHA TÉCNICA
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Paracetamol Aurobindo 1 g comprimidos EFG
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido contiene 1000 mg de paracetamol.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Comprimido
Comprimidos sin recubrimiento, alargados, biconvexos, de color blanco a blanquecino, con una ranura en ambas caras.
El comprimido puede dividirse en dos dosis iguales.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1 Indicaciones terapéuticas
Paracetamol Aurobindo, está indicado solo en adultos y adolescentes: Tratamiento del dolor leve a moderado.
Tratamiento de la fiebre.
4.2 Posología y forma de administración
La posología depende del peso corporal y de la edad.
• Adultos y adolescentes con peso superior a 50 kg mayores de 15 años:
Medio o 1 comprimido cada 4 a 6 horas, hasta un máximo de 3000 mg cada 24 horas. Si los 0síntomas persisten más de 3 días, debe consultarse al médico. La utilización de forma continuada
sólo debe realizarse bajo supervisión médica.
• Adolescentes con peso superior a 40 kg mayores de 12 años:
La dosis única varía desde 15 mg/kg/día (medio comprimido) hasta un máximo de 60 mg/kg/día (2 comprimidos y medio).
Este medicamento no es adecuado para niños menores de 12 años, ni para adolescentes mayores de 12 años con un peso corporal menor de 40 Kg, respectivamente, ya que la dosis no es adecuada para este grupo de edad. Para estos pacientes existen otras formulaciones y dosis.
Deterioro de la función hepática o renal
En pacientes con la función hepática o renal deteriorada o con síndrome de Gilbert, debe reducirse la dosis o prolongarse el intervalo entre dosis.
En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 10 ml/min), se debe mantener un intervalo entre dosis de al menos 8 horas.
Alcoholismo crónico
El consumo crónico de alcohol puede reducir el umbral de toxicidad de paracetamol. En estos pacientes, la duración del intervalo entre dos dosis debe ser como mínimo de 8 horas. No se debe exceder de 2 g de paracetamol al día.
Pacientes de edad avanzada
No se requiere ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada.
4.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Se desaconseja la utilización prolongada o frecuente. Debe advertirse a los pacientes que no deben tomar de forma concomitante otros productos que contienen paracetamol. La toma de múltiples dosis diarias en una única administración puede dañar gravemente el hígado; en estos casos no se produce pérdida de consciencia. Sin embargo, debe buscarse inmediatamente asistencia médica. La utilización prolongada, excepto si se realiza bajo supervisión médica, puede resultar perjudicial. En niños tratados con 60 mg/kg al día de paracetamol, la combinación con otros antipiréticos no está justificada, excepto en el caso de ineficacia.
Se aconseja precaución cuando se administra paracetamol a pacientes con insuficiencia renal moderada a grave, insuficiencia hepatocelular leve a moderada (incluido el síndrome de Gilbert), insuficiencia hepática grave (Child-Pugh >9), hepatitis aguda, tratamiento concomitante con medicamentos que afectan a la función hepática, deficiencia de glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa, anemia hemolítica, deshidratación, abuso de alcohol y desnutrición crónica (ver sección 4.2).
El riesgo de sobredosis es mayor en pacientes con cirrosis hepática alcohólica. Debe extremarse la precaución en casos de alcoholismo crónico. La dosis diaria no debe exceder de 2000 mg in estos casos. No debe consumirse alcohol durante el tratamiento con paracetamol.
Se aconseja precaución en pacientes asmáticos sensible a aspirina, debido que se ha comunicado una ligera reacción de broncoespasmo con paracetamol (reacción-cruzada) en menos del 5% de los pacientes ensayados.
La interrupción brusca de la utilización a largo plazo de dosis altas analgésicas, que no se realizan según las indicaciones, puede casusa dolor de cabeza, cansancio, dolor muscular, nerviosismo y síntomas vegetativos. Los síntomas de retirada ceden en unos pocos días. Debe advertirse a los pacientes que han de consultar a su médico si el dolor de cabeza se hace persistente.
No exceder la dosis establecida.
Si los síntomas persisten, debe consultarse al médico.
Si se sospecha sobredosis se aconseja tratamiento con un antídoto.
Interferencia con los análisis de laboratorio:
Paracetamol puede afectar a la determinación de ácido úrico realizada con ácido fosfórico de wolframato, y a la determinación de la glucemia mediante glucosa-oxidasa-peroxidasa.
4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Las sustancias hepatotóxicas pueden incrementar la posibilidad de acumulación y sobredosis de paracetamol. La metabolización de paracetamol está aumentada en pacientes que toman medicamentos inductores enzimáticos, tales como rifampicina y ciertos antiepilépticos (carbamazepina, fenitoina, fenobarbital, primidona). Se han comunicado casos aislados que describen hepatotoxicidad inesperada en pacientes que toman medicamentos inductores enzimáticos y alcohol.
• Probenecid causa una reducción en casi dos veces el aclaramiento de paracetamol por inhibición de su conjugación con ácido glucurónico. Debe considerarse una reducción de la dosis de paracetamol cuando se administra de forma concomitante con probenecid.
• Salicilamida puede prolongar la semivida (t1/2) de eliminación de paracetamol.
• Metoclopramida y domperidona acelera la absorción de paracetamol. Sin embargo, no es necesario evitar el uso concomitante.
• Colestiramina reduce la absorción de paracetamol y, por tanto, no debe administrarse hasta al menos una hora después de la administración de paracetamol.
• El uso concomitante de paracetamol (4000 mg al día durante al menos 4 días) con anticoagulantes orales podría resultar en ligeras variaciones de los valores INR. En este caso, se debe aumentar la monitorización de los valores INR durante el tratamiento combinado y después de su discontinuación.
• Isoniazida: Reducción del aclaramiento de paracetamol, con la posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
• Lamotrigina: disminución de la biodisponibilidad de lamotrigina, con posible reducción de su efecto, debido a la posible inducción del metabolismo hepático.
Cloranfenicol: Aumento de la concentración plasmática de cloranfenicol.
4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo
Los datos epidemiológicos de la administración oral de dosis terapéuticas de paracetamol no indican reacciones adversas para el embarazo o para la salud del feto/recién nacido. Datos prospectivos de sobredosis durante el embarazo muestran que no existe incremento del riesgo de malformaciones. Estudios de reproducción con administración oral no indican signos de malformación o toxicidad fetal (ver sección 5.3).
Paracetamol se considera seguro a dosis terapéuticas normales en uso a corto plazo como analgésico menor y antipirético, pero las pacientes deben consultar a su médico en relación con su uso.
Lactancia
Tras la administración oral, paracetamol se excreta en la leche maternal en pequeñas cantidades. Hasta la fecha, no se conocen reacciones adversas o efectos secundarios asociados a la lactancia Se pueden administrar dosis terapéuticas de paracetamol durante la lactancia.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La influencia de paracetamol sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.
4.8 Reacciones adversas
La frecuencia se establece en base al siguiente consenso: Muy frecuentes (>1/10); frecuentes (>1/100 a <1/10); poco frecuentes (>1/1.000 a <1/100); raras (>1/10.000 a <1/1.000); muy raras (<1/10.000); frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia.
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Frecuencia |
Sistema |
Síntomas |
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Rara >1/10000 - < 1/1000 |
Trastornos de la sangre y del sistema linfático |
Trastornos de las plaquetas, trastornos de los hemocitoblastos, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica, pancitopenia, metahemoglobinemia. |
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Trastornos del sistema inmunológico |
Alergias (excluyendo angioedema). | |
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Trastornos Psiquiátricos |
Depresión no especificada de otra manera (NOS), confusión, alucinaciones. |
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Trastornos del sistema nervioso |
Temblor NOS, cefalea NOS. | |
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Trastornos oculares |
Visión anormal. | |
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Trastornos cardiacos |
Edema. | |
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Trastornos gastrointestinales |
Hemorragia NOS, dolor abdominal NOS, diarrea NOS, náuseas, vómitos. | |
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Trastornos hepatobiliares |
Función hepática anormal, fallo hepático, necrosis hepática, ictericia. | |
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Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo |
Prurito, rash, sudoración, púrpura, angioedema, urticaria | |
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Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración |
Mareo (excluyendo vértigo), malestar, pirexia, sedación, interacción medicamentosa NOS. | |
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Lesiones traumáticas, intoxicaciones y complicaciones de procedimientos terapéuticos |
Sobredosis e intoxicación | |
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Muy rara (< 10,000) |
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos |
Broncoespasmo |
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Trastornos hepatobiliares |
Hepatotoxicidad | |
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Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración |
Reacción de hipersensibilidad (requiriendo discontinuación del tratamiento) | |
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Trastornos del metabolismo y de la nutrición |
Hipoglucemia | |
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Trastornos renales y urinarios |
Piuria estéril (orina turbia) y efectos adversos renales |
Se han comunicado casos incidentalmente de nefritis intersticial tras el uso prolongado de dosis altas. Se han notificado algunos casos de necrólisis epidérmica, síndrome de Stevens Johnson, eritema multiforme, edema de laringe, shock anafiláctico, anemia, alteración hepática y hepatitis, alteración renal (disfunción renal grave, hematuria, anuresis), efectos gastrointestinales y vértigo.
Notificación de sospechas de reaciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: www.notificaRAM.es
4.9 Sobredosis
Existe riesgo de intoxicación, particularmente en sujetos de edad avanzada, en niños de corta edad, en pacientes con enfermedad hepática, en casos de alcoholismo crónico y en pacientes con desnutrición crónica. La sobredosis de paracetamol es potencialmente mortal en todas las poblaciones. La ingestión de 5g o más de paracetamol puede producir daño hepático, si el paciente presenta factores de riesgo (ver a continuación).
Factores de Riesgo Si el paciente:
a) Está en tratamiento a largo plazo con carbamazepina, fenobarbitona, fenitoina,
primidona, rifampicina, Hierba de San Juan u otros medicamentos que inducen las enzimas hepáticas, o
b) Consumo regular de etanol por encima de las cantidades recomendadas, o
c) Probabilidad de depleción de glutatión, p. ej. Trastornos de la alimentación, fibrosis quística, infección por VIH, inanición, caquexia.
3E
Los síntomas de sobredosis de paracetamol que aparecen en las primeras 24 horas son palidez, nauseas, vómitos, anorexia y dolor abdominal. El daño hepático resulta aparente entre 12 y 48 horas tras la ingestión. Pueden producirse anormalidades del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica. En casos de intoxicación grave, el fallo hepático puede progresar a encefalopatía, hemorragia, hipoglucemia, edema cerebral y muerte. Puede desarrollarse fallo renal agudo con necrosis tubular aguda, sospechada por la aparición de dolor costal, hematuria y proteinuria, incluso en ausencia de daño hepático. Se han comunicado arritmias cardíacas y pancreatitis.
• La sobredosis, 10g o más de paracetamol en adultos, o 150 mg/kg de peso corporal, causa necrosis de las células del hígado con posibilidad de inducir necrosis completa e irreversible, resultando en insuficiencia hepatocelular, acidosis metabólica y encefalopatía que puede resultar en coma y muerte.
Simultáneamente, se ha observado niveles aumentados de transaminasas hepáticas (AST, ALT), lactato deshidrogenasa y bilirrubina junto con niveles aumentados de protrombina que puede aparecer de 12 a 48 horas tras la administración.
Manejo clínico
Es esencial instaurar tratamiento inmediato en el manejo de la sobredosis de paracetamol. A pesar de la ausencia de síntomas tempranos, el paciente debe ser remitido al hospital urgentemente para recibir atención médica inmediata. Los síntomas podrían estar limitados a nauseas o vómitos y no reflejar la gravedad de la sobredosis o el riesgo de daño orgánico. El manejo clínico debe realizarse de conformidad con las guías de tratamiento.
Debe considerarse el tratamiento con carbón activado si se ha producido la sobredosis dentro del margen de una hora. Debe medirse la concentración plasmática de paracetamol a las 4 horas de la ingestión o más tarde (las concentraciones determinadas con mayor antelación no son fiables).
El tratamiento con N-acetilcisteína puede utilizarse hasta 24 horas después de la ingestión de paracetamol, sin embargo, el efecto protector máximo se obtiene hasta las 8 horas siguientes a la ingestión.
Si resulta necesario administrar al paciente N-acetilcisteína intravenosa, debe realizarse de acuerdo con el régimen posológico establecido. Si los vómitos no son un problema, la metionina oral resulta una alternativa adecuada para áreas remotas fuera del ámbito hospitalario.
El manejo clínico de los pacientes que presentan disfunción hepática grave tras más de 24 horas de la ingestión debe discutirse con un servicio de toxicología o con una unidad de hepatología.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: otros analgésicos y antipiréticos; anilidas Código ATC: N02BE01
5.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción
La absorción de paracetamol por vía oral es rápida y completa. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan de 30 a 60 minutos tras la ingestión.
Distribución
Paracetamol se distribuye rápidamente a todos los tejidos. Las concentraciones en sangre, saliva y plasma son comparables. La unión a proteínas es baja.
Biotransformación
Paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado siguiendo dos vías metabólicas principales: conjugación con ácido glucurónico y ácido sulfúrico. La última ruta se satura rápidamente a dosis superiores a la dosis terapéutica. Existe una ruta secundaria, catalizada por el citocromo P450, que resulta en la formación de un agente intermedio (N-acetil-p-benzoquinoneimina), que en condiciones normales de uso se detoxifica rápidamente por glutatión y se elimina en la orina, tras la conjugación con cisteína y ácido mercaptopúrico. Contrariamente, cuando se produce intoxicación masiva, se incrementa la cantidad de este metabolito tóxico.
Eliminación
La eliminación se produce fundamentalmente a través de la orina. El 90% de la dosis ingerida se elimina por vía renal dentro de las primeras 24 horas, principalmente como glucurónido (60 a 80%) y sulfato conjudados (20 a 30%). Menos del 5% se elimina en forma inalterada.
La semivida de eliminación es de aproximadamente 2 horas.
Grupos especiales de pacientes
Insuficiencia renal: En casos de insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina menor de 10 ml/min) la eliminación de paracetamol y sus metabolitos está retrasada.
Sujetos de edad avanzada. No se modifica la capacidad de conjugación.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
En estudios en animales para investigar la toxicidad aguda, subcrónica y crónica de paracetamol en ratas y ratones, se observaron lesiones gastrointestinales, cambios en el recuento de células sanguíneas, degeneración del parénquima hepático y renal y necrosis. Estos cambios se atribuyen, por un lado al mecanismo de acción, y por otro lado al metabolismo de paracetamol. Los metabolitos que probablemente son responsables de los efectos tóxicos y de los correspondientes cambios orgánicos, también se han encontrado en humanos. Además, durante el uso a largo plazo (p.ej. 1 año) se han descrito casos muy raros de hepatitis crónica agresiva reversible en el rango de las dosis máximas terapéuticas. A dosis subtóxicas, pueden ocurrir síntomas de intoxicación tras un periodo de ingesta de 3 semanas. Por tanto, paracetamol no debe administrarse durante un periodo prolongado a dosis altas.
Amplias investigaciones han mostrado que no existe evidencia de riesgo genotóxico de paracetamol en la práctica clínica, es decir, en rango de dosis no tóxicas.
Los estudios a largo plazo en ratas y ratones no han revelado evidencia de efectos carcinogénicos a dosis no hepatotóxicas de paracetamol.
Paracetamol cruza la barrera placentaria. Estudios en animales y la experiencia clínica hasta la fecha no indica ningún potencial teratogénico.
6 . DATOS FARMACÉUTICOS 6.1 Lista de excipientes
Carboximetil almidón sódico (Tipo A Primogel) (procedente de patata)
Povidona K30 (E1201)
Almidón de maíz pregelatinizado Ácido esteárico (E570)
]£
6.2 Incompatibilidades
No aplicable.
6.3 Periodo de validez
36 meses
6.4 Precauciones especiales de conservación
Conservar en el blíster dentro del envase de cartón para protegerlo de la luz.
6.5 Naturaleza y contenido del envase
Paracetamol Aurobindo 1 g comprimidos se presenta en blíster de PVC-Alu envasados en cajas que contienen 20 o 40 comprimidos.
Paracetamol Aurobindo 1 g comprimidos se presenta en frascos PEAD que contienen 120 o 150 comprimidos.
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
Ninguna especial.
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Laboratorios Aurobindo, S.L.U.
C/ Hermosilla 11, 4° A 28001 Madrid Tel.: 91-661 16 53 Fax: 91-661 91 76
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Marzo 2014
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Noviembre 2013
¡y
taños
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