FICHA TÉCNICA

1.    NOMBRE DEL MEDICAMENTO

NiQuitin 4 mg comprimidos para chupar sabor cereza.

2.    COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene 4 mg de nicotina (como nicotina resinato).

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3.    FORMA FARMACÉUTICA Comprimidos para chupar.

Comprimidos para chupar blancos o blanquecinos de forma oval con una longitud de 10 mm; anchura de 5 mm; grosor de 5 mm con superficies convexas; en una de las caras aparece el logo “T” grabado.

4.    DATOS CLÍNICOS

4.1    Indicaciones terapéuticas

NiQuitin está indicado para el alivio de los síntomas de abstinencia de nicotina, incluyendo la ansiedad en la dependencia a la nicotina como ayuda para dejar de fumar (ver sección 5.1). El abandono permanente del hábito de fumar es el objetivo. Preferiblemente se debe usar NiQuitin conjuntamente con un programa de asesoramiento y apoyo conductual.

4.2    Posología y forma de administración

Posología

Los usuarios deben hacer todo lo posible para dejar de fumar completamente durante el tratamiento con NiQuitin.

Adultos (18 años y más)

La dosis de NiQuitin que debe ser usada depende del hábito de fumar individual de cada paciente.

NiQuitin 4 mg es el indicado para los fumadores que fuman 20 o más cigarrillos al día.

Una terapia de asesoramiento y apoyo conductual normalmente mejorará la tasa de éxito.

Usar los comprimidos para chupar siempre que se tengan muchas ganas de fumar.

Se deberán usar suficientes comprimidos para chupar cada día, normalmente entre 8-12, hasta un máximo de 15.

Continuar usando NiQuitin durante 6 semanas para romper el hábito de fumar, luego poco a poco reducir el uso de los comprimidos para chupar. Cuando se usen solo 1-2 comprimidos diarios, deje de utilizar este medicamento.

Como ayuda para seguir sin fumar después del tratamiento, los pacientes pueden tomar un comprimido en situaciones en las que estén fuertemente tentados a volver a fumar.

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A los pacientes que usen NiQuitin durante más de 9 meses se les recomienda buscar el asesoramiento de un profesional sanitario para recibir ayuda adicional.

Población pediátrica

NiQuitin solo debe ser usado por adolescentes (12-17 años ambos incluidos) con el consejo de un médico. NiQuitin está contraindicado en niños menores de 12 años.

Instrucciones de uso:

Para uso bucal. Introduzca en la boca 1 comprimido para chupar y deje que se diuelva. De vez en cuando muévalo de un lado a otro de la boca, hasta que se disuelva completamente (aproximadamente unos 10 minutos). No mastique el comprimido para chupar ni lo trague entero.

No se debe comer ni beber mientras se tenga el comprimido en la boca.

4.3    Contraindicaciones

•    Hipersensibilidad a la nicotina o a cualquiera de los excipientes listados en la sección 6.1.

•    Niños menores de 12 años.

No fumadores.

4.4    Advertencias y precauciones especiales de empleo

Los riesgos asociados con el uso de terapia sustitutiva de la nicotina (TSN) son sustancialmente inferiores, prácticamente en todas las circunstancias, a los peligros bien establecidos de continuar fumando.

A los fumadores que hayan padecido un infarto de miocardio reciente, angina inestable o empeoramiento de la angina incluyendo la angina de pecho de Prinzmetal, arritmias cardíacas graves, hipertensión no controlada o accidente cerebrovascular reciente, se les debe aconsejar que dejen de fumar con tratamientos no farmacológicos (por ejemplo mediante asesoramiento). Si esto falla, se puede considerar el tratamiento con NiQuitin, pero dado que los datos sobre la seguridad en este grupo de pacientes son limitados, sólo debe hacerse bajo estricta supervisión médica.

Diabetes mellitus: Advertir a los pacientes con diabetes mellitus cuando inician una TSN, que deben controlar su nivel de azúcar en la sangre más a menudo que de costumbre, ya que las catecolaminas liberadas por la nicotina pueden afectar al metabolismo de los hidratos de carbono.

Reacciones alérgicas: Susceptibilidad a angioedema y urticaria.

Se debe realizar una evaluación de la relación beneficio-riesgo por un profesional sanitario para los pacientes que presenten las siguientes condiciones:

•    Insuficiencia renal y hepática: Utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática de moderada a grave y/o con insuficiencia renal grave debido a que el aclaramiento de nicotina o de sus metabolitos puede verse disminuido, con el riesgo potencial de un aumento de los efectos adversos.

•    Feocromocitoma e hipertiroidismo incontrolado: Utilizar con precaución en pacientes con hipertiroidismo no controlado o feocromocitoma debido a que la nicotina provoca la liberación de catecolaminas.

•    Enfermedad gastrointestinal: la nicotina que se ingiere puede exacerbar los síntomas en los pacientes que sufren de esofagitis, úlceras gástricas o pépticas: las preparaciones orales para la TSN deberían utilizarse con precaución en estas condiciones. Se han reportado casos de estomatitis ulcerosa.

Peligro en niños pequeños: Cantidades de nicotina que son toleradas por los fumadores adultos y adolescentes, pueden producir toxicidad grave en niños pequeños, que puede ser letal. Los productos con nicotina no deben dejarse donde puedan ser manejados o ingeridos por los niños.

Fumadores que están dejando de fumar: Los hidrocarburos aromáticos policíclicos del humo del tabaco inducen el metabolismo de los medicamentos catalizado por CYP 1A2 (y posiblemente por la CYP 1A1). Cuando un fumador deja de fumar el metabolismo de estos medicamentos puede ser más lento y por consiguiente, pueden aumentar en sangre los niveles de dichos medicamentos. Esto tiene importancia clínica potencial en productos con una ventana terapéutica estrecha, como teofilina, tacrina, clozapina y ropinirol.

Transferencia de dependencia: es rara y es a la vez menos nociva y más fácil de romper que la dependencia de fumar.

Durante un intento de dejar de fumar los usuarios no deben alternar los comprimidos para chupar de NiQuitin con los chicles de nicotina ya que los datos fármacocinéticos indican una mayor disponibilidad de la nicotina en los comprimidos para chupar de NiQuitin con respecto a los chicles.

4.5    Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

No han sido definitivamente establecidas interacciones clínicamente relevantes entre la terapia sustitutiva de nicotina y otros medicamentos, sin embargo la nicotina posiblemente puede aumentar los efectos hemodinámicos de la adenosina.

4.6    Fertilidad, embarazo y lactancia

Fertilidad

Estudios en ratas macho han mostrado que la nicotina puede disminuir el peso de los testículos, causar una disminución reversible en el número de células de Sertoli con insuficiencia de espermatogénesis, y provocar una variedad de cambios en el epidímio y los vasos deferentes. Sin embargo, en humanos no se han reportado efectos similares. Ver sección 5.3.

Embarazo

Fumar durante el embarazo está asociado con riesgos tales como el retraso en el crecimiento intra-uterino, nacimiento prematuro o muerte fetal. Dejar de fumar es la intervención más efectiva para mejorar la salud tanto de las fumadoras embarazadas como de su bebé. Cuanto más temprana sea la abstinencia, mejor.

Lo ideal es dejar de fumar durante el embarazo sin TSN. Sin embargo, para mujeres que no pueden dejar de fumar por su cuenta, la TSN puede ser recomendada por un profesional sanitario para ayudar en el intento de dejar de fumar. El riesgo de utilizar TSN para el feto es inferior del riesgo esperado con el consumo de tabaco, debido a la bajada de la concentración máxima en plasma de nicotina y a que no hay exposición a los hidrocarburos policíclicos, y al monóxido de carbono.

Sin embargo, como la nicotina pasa al feto afectando los movimientos respiratorios y tiene un efecto dosisdependiente sobre la circulación placenta/fetal, la decisión de utilizar TSN debe hacerse lo más temprano que sea posible. El objetivo debe ser el uso de la TSN sólo durante 2-3 meses.

Son preferibles los productos de dosificación intermitente, debido a la posibilidad de tener periodos de tiempo sin exposición a nicotina, pero los parches pueden ser necesarios si la mujer sufre considerables náuseas y/o vómitos durante el embarazo. Si se usan los parches, éstos deben quitarse, si es posible, durante la noche, cuando el feto no estaría normalmente expuesto a la nicotina.

Lactancia

La nicotina del tabaco y de la TSN pasa a la leche materna. Sin embargo, la cantidad de nicotina a la que el niño está expuesto a partir de la TSN es relativamente pequeña y menos peligrosa que el humo al que de otro modo se verían expuesto.

Durante la lactancia, idealmente, se debería dejar de fumar sin usar la TSN. Sin embargo, para mujeres que no pueden dejar de fumar, la TSN puede ser recomendada por un profesional de la salud para ayudar a dejar de fumar.

El uso de los medicamentos de TSN de dosis intermitente puede minimizar la cantidad de nicotina en la leche materna, ya que el tiempo entre la administración del medicamento que contiene nicotina y el amamantamiento puede ser el mayor tiempo posible. Las mujeres deben tener en cuenta las horas de amamantamiento antes de tomar el producto e intentar tomar el medicamento justo después de amamantar.

4.7    Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Niquitin no tiene efectos conocidos o éstos son insignificantes sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Sin embargo, los usuarios de productos sustitutivos de la nicotina deben ser conscientes de que dejar de fumar puede causar cambios en el comportamiento.

4.8    Reacciones adversas

La TSN puede causar reacciones adversas similares a las asociadas con una administración de nicotina por otras vías, incluido el fumar. Éstas pueden atribuirse a los efectos farmacológicos de la nicotina, algunos de los cuales son dosis dependientes. A las dosis recomendadas no se ha encontrado que NiQuitin haya causado ninguna reacción adversa seria. El consumo excesivo de NiQuitin por las personas que no han estado habituadas a inhalar humo procedente del tabaco posiblemente puede provocar náuseas, desfallecimiento o dolor de cabeza.

Algunos síntomas que han sido reportados, tales como: depresión, irritabilidad, ansiedad, aumento del apetito e insomnio pueden estar relacionados con el síndrome de abstinencia asociado a dejar de fumar. En sujetos que están dejando de fumar mediante cualquier método, se puede esperar dolor de cabeza, mareos, alteraciones del sueño, incremento de la tos o resfriado.

Las reacciones adversas se listan a continuación por órgano o sistema afectado y frecuencia. Las frecuencias se definen como: muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100 a <1/10), poco frecuentes (>1/1,000 a <1/100), raras (>1/10,000 a <1/1,000), muy raras (<1/10,000), y de frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia.

Sistema u órgano afectado y frecuencia	Reacción adversa
Trastornos del sistema inmunológico Muy raras	Reacciones anafilácticas
Trastornos psiauiátricos Frecuentes	irritabilidad, ansiedad, trastornos del sueño incluyendo sueños anormales
Poco frecuentes	nerviosismo, depresión
Trastornos del Sistema Nervioso Central Frecuentes	Mareos, dolor de cabeza
Trastornos cardiacos Poco f frecuentes	Palpitaciones, taquicardia
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Frecuentes	Tos, dolor de garganta
Trastornos gastrointestinales Muy frecuentes	náuseas, irritación de la boca, garganta y lengua

Frecuentes	vómitos, diarrea, malestar gastro-intestinal, flatulencia, hipo, acidez de estómago, dispepsia
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Poco ^ frecuentes	Exantema
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Poco frecuentes	Fatiga, malestar, dolor de pecho

Población pediátrica (12 a 17 años inclusive)

No existen datos de reacciones adversas específicos para esta población. Sin embargo, basado en un estudio de farmacocinética que demuestra un perfil farmacocinético similar en el grupo de edad adolescente que en adultos, se espera que la frecuencia, tipo y gravedad de las reacciones adversas en adolescentes sea la misma que en adultos.

4.9 Sobredosis

Síntomas: La dosis mínima letal de nicotina en un hombre no tolerante se estima de 40 a 60 mg. Incluso cantidades pequeñas de nicotina pueden ser peligrosas y pueden resultar letales, en niños. La sospecha de envenenamiento por nicotina en un niño deberá considerarse una emergencia médica y deberá tratarse de inmediato. Los síntomas de una intoxicación aguda de nicotina incluyen náuseas, salivación, dolor abdominal, diarrea, sudor, dolor de cabeza, mareos, alteración de la audición y debilidad marcada. En los casos extremos, estos síntomas podrían ir acompañados de hipotensión, taquicardia, bradicardia o arritmia cardiaca, dificultades respiratorias, postración, colapso circulatorio y convulsiones terminales.

Tratamiento de la sobredosis:

Cesar inmediatamente cualquier toma de nicotina, y el tratamiento debe ser sintomático. Si es necesario, instaurar respiración artificial con oxígeno. El carbón activado reduce la absorción intestinal de nicotina.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1    Propiedades farmacodinámicas

Clasificación farmacoterapéutica: Fármacos usados en la dependencia de nicotina.

Código ATC: N07B A01

Mecanismo de acción

La nicotina es un agonista de los receptores de la nicotina en los sistemas nerviosos periférico y central y tiene efectos cardiovasculares y sobre el SNC pronunciados. Cuando se consume en productos de tabaco, ha demostrado ser adictiva y su abstinencia está ligada al ansia de la nicotina y a los síntomas que se producen al dejar de fumar. Estos síntomas de ansiedad y de abstinencia incluyen la necesidad urgente de fumar, depresión, insomnio, irritabilidad, frustración o enfado, ansiedad, dificultad para concentrarse, desasosiego, aumento del apetito o aumento de peso. La ansiedad y el resto de síntomas de abstinencia a la nicotina son más intensos en las primeras semanas de un intento de dejar de fumar, disminuyendo después. Los comprimidos para chupar reemplazan parte de la nicotina suministrada por el tabaco y estudios clínicos que medían la intensidad de la ansiedad y de los otros síntomas del síndrome de abstinencia han demostrado que los comprimidos alivian estos síntomas de ansiedad y de abstinencia de la nicotina cuando son más intensos.

5.2    Propiedades farmacocinéticas

Absorción

NiQuitin se disuelve totalmente en la cavidad oral, y la cantidad total de de nicotina contenida en los comprimidos se libera para su absorción oral o su ingestión (tragándola). La disolución total de NiQuitin

normalmente se produce en 10 minutos. La media de la concentración plasmática máxima de nicotina alcanzada tras la administración de una dosis única de 4 mg es aproximadamente 9,1 ng/ml.

Distribución

Debido a que la unión de la nicotina a las proteínas plasmáticas es baja (4,9%), el volumen de distribución de la nicotina es grande (2,5 l/kg). La distribución de la nicotina en los tejidos es dependiente del pH, encontrándose las concentraciones más elevadas de nicotina en el cerebro, estómago, riñón e hígado.

Biotransformación

La nicotina se metaboliza ampliamente en varios metabolitos, siendo todos ellos menos activos que el compuesto original. El metabolismo de la nicotina tiene lugar principalmente en el hígado, pero también en el pulmón y en el riñón. La nicotina se metaboliza principalmente en cotinina pero también se metaboliza en Nicotina N’-óxido. La cotinina tiene una vida media de 15-20 horas y sus niveles en sangre son 10 veces superiores que los de la nicotina. La cotinina se oxida después a trans-3’-hidroxicotinina, que es el metabolito más abundante de la nicotina en la orina. Tanto la nicotina como la cotinina sufren una glucuronización.

Eliminación

La semi-vida de eliminación de la nicotina es de aproximadamente 2 horas (oscilando entre 1 - 4 horas). El aclaramiento total de la nicotina oscila entre aproximadamente 62 a 89 l/hr. El aclaramiento no renal para la nicotina se estima en aproximadamente un 75% del aclaramiento total. La nicotina y sus metabolitos se excretan casi exclusivamente por la orina. La excreción renal de la nicotina inalterada es altamente dependiente del pH urinario, teniendo lugar una mayor excreción a un pH ácido.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

La toxicidad general de la nicotina es bien conocida y se tiene en cuenta en la posología recomendada. La nicotina no resultó mutagénica en los ensayos apropiados. Los resultados de los ensayos de carcinogenicidad no aportaron evidencia clara del efecto tumorigénico de la nicotina. En estudios en animales gestantes, la nicotina mostró toxicidad materna y en consecuencia toxicidad fetal media. Se observaron otros efectos que incluían retraso en el crecimiento pre y post natal y retraso y cambios en el desarrollo post-natal del SNC.

Estudios en roedores hembra han mostrado que la nicotina puede disminuir el número de oocitos en las trompas de Falopio y la concentración de estradiol sérico, teniendo como consecuencia cambios en los ovarios y el útero. Estudios en ratas macho han demostrado que la nicotina puede disminuir el peso de los testículos, causar una disminución reversible en el número de las células de Sertoli con insuficiencia de espermatogénesis y resultar en una variedad de cambios en el epidídimo y vasos deferentes.

Estos efectos sólo se observaron tras la exposición a niveles de nicotina superiores de los que se alcanzan tras el uso recomendado de NiQuitin.

6 . DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Manitol (E421)

Alginato de Sodio (E401)

Goma Xantan (E415)

Bicarbonato potásico (E501)

Calcio policarbófilo

Carbonato de sodio anhidro (E500)

Acesulfamo de potasio (E950)

Enmascarador del sabor Sabor a cereza

Estearato de magnesio (E470b)

6.2    Incompatibilidades No procede

6.3    Periodo de validez

2 años

6.4    Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperaturas superiores a 30° C. Conservar en el envase original para proteger el producto de la humedad.

6.5    Naturaleza y contenido del envase

Envase de comprimidos de polipropileno con cierre de seguridad a prueba de niños, que incorpora un desecante molecular (aluminosilicato de sodio) y que contiene 20 comprimidos.

Cada presentación puede contener 20 comprimidos o 3 envases de 20 comprimidos (60 comprimidos). Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

6.6    Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

Los productos no usados o restos de materiales deben eliminarse de acuerdo a la normativa local

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

GlaxoSmithKline Consumer Healthcare, S.A.

C/ Severo Ochoa, 2. P.T.M.

28760 Tres Cantos Madrid

8.    NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

9.    FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Septiembre de 2013

10.    FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

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