1.

Nicorette Lemon 2 mg comprimidos sublinguales

2. COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido sublingual contiene 2 mg de nicotina (como bitartrato dihidrato de nicotina).

Excipientes: aspartamo (0,68 mg por comprimido).

Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1

3. FORMA FARMACEUTICA

Comprimidos sublinguales.

Los comprimidos son de color entre blanco y blanquecino, planos, redondos, biselados, marcados con 'N2' en una de las caras.

4.    DATOS CLINICOS

4.1    Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de la dependencia del tabaco mediante el alivio de las ansias de nicotina y los síntomas de abstinencia, lo cual facilita el abandono del tabaco en fumadores que están motivados para dejar de fumar.

Generalmente, el asesoramiento y el apoyo aumentan las probabilidades de éxito.

4.2    Posología y forma de    administración

Niños    y adolescentes

Nicorette Lemon no debe administrase a personas menores de 18 años sin recomendación de un médico. No existe experiencia en lo que respecta al tratamiento de adolescentes menores de 18 años con Nicorette comprimidos sublinguales.

El paciente debe dejar de fumar completamente durante el tratamiento con Nicorette Lemon.

Adultos y ancianos:

Nicorette Lemon debe colocarse debajo de la lengua, donde se disolverá lentamente (aproximadamente en 30 minutos).

La dosis inicial se debe individualizar según la dependencia del paciente a la nicotina. Los fumadores con dependencia baja (dependencia a la nicotina según el criterio del Test Fagerstrom o que fumen < 20 cigarrillos /día) deben usar los comprimidos de 2 mg. Los fumadores con dependencia alta (dependencia a la nicotina según el criterio del Test Fagerstrom o que fumen > 20 cigarrillos /día) o pacientes que han fracasado en el intento de dejar de fumar con los comprimidos de 2 mg, deben usar los comprimidos de 4 mg. Inicialmente, se debe tomar un comprimido cada 1 a 2 horas. La dosis de 8-12 comprimidos sublinguales por día suele ser apropiada. Como alternativa a los comprimidos de 4 mg, se pueden utilizar dos comprimidos de 2 mg. No utilizar más de 30 comprimidos de 2 mg al día.

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La duración del tratamiento es individual, pero es aproximadamente de 2 a 3 meses. Entonces debe iniciarse una disminución gradual de los comprimidos. No debe abandonarse el tratamiento definitivamente hasta que se estabilice la dosis en 1 ó 2 comprimidos sublinguales diarios. Se aconseja tener a mano algún comprimido por si se presentan ganas de fumar repentinas.

No se recomienda el uso regular de los comprimidos sublinguales durante más de 6 meses.

Algunos ex-fumadores pueden necesitar tratamiento con los comprimidos durante más tiempo, para evitar volver a fumar.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la nicotina o a alguno de los excipientes del comprimido sublingual.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Deberá llevarse a cabo por un médico una evaluación riesgo-beneficio, para aquellos pacientes con infarto de miocardio reciente (dentro de los 3 últimos meses), angina de pecho inestable o progresiva, incluyendo la variante de angina de Pinzmetal, arritmias cardíacas graves o ictus en fase aguda.

Nicorette Lemon debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares graves (como enfermedad vascular periférica oclusiva, accidente cerebrovascular, angina de pecho estable y fallo cardiaco descompensado), vasoespasmos, hipertensión no controlada, insuficiencia hepática grave o moderada, insuficiencia renal grave, úlceras duodenal y gástrica activas.

La nicotina, tanto procedente del tabaco como de terapia sustitutiva con nicotina, produce la liberación de catecolaminas de la médula adrenal. Por tanto Nicorette Lemon debe ser utilizado con precaución en pacientes con hipertiroidismo o feocromocitoma.

Los pacientes con diabetes mellitus pueden necesitar dosis más bajas de insulina como resultado de dejar de fumar.

Las dosis de nicotina toleradas por adultos fumadores durante el tratamiento pueden producir síntomas graves de intoxicación en niños pequeños y pueden ser fatales. Ver sección 4.9 sobredosis.

Advertencias sobre excipientes:

Este medicamento puede ser perjudicial para personas con fenilcetonuria porque contiene aspartamo que es una fuente de fenilalanina.

4.5. Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción

Fumar (no la nicotina) se asocia con un aumento en la actividad de la enzima CYP1A2. Después de dejar de fumar, puede producirse una reducción del aclaramiento de sustratos de esta enzima. Esto puede conducir a un aumento de los niveles en plasma de algunos de los medicamentos con potencial importancia clínica por ser productos con un estrecho margen terapéutico, por ejemplo: teofilina, tacrina, clozapina y ropinirol.

La concentración plasmática de otros medicamentos metabolizados en parte por CYP1A2, por ejemplo; imipramina, olanzapina, clomipramina y fluvoxamina pueden aumentar cuando se deja de fumar, aunque no se disponen de estudios que lo justifiquen y la posible significancia clínica de este efecto se desconoce.

Datos limitados indican que el metabolismo de flecainida y pentazocina pueden ser inducidos por el hecho de fumar.

4.6 Embarazo y lactancia

Embarazo

Fumar durante el embarazo se asocia con riesgos como crecimiento intrauterino retardado, nacimiento prematuro o parto de niño muerto. Dejar de fumar es el único método efectivo para mejorar la salud tanto de la madre como del bebé. Estos riesgos son menores cuanto antes se consiga dejar de fumar.

La nicotina pasa al feto y afecta sus movimientos respiratorios y circulatorios. El efecto en la circulación es dosis dependiente.

Por consiguiente, siempre debe aconsejarse a la fumadora en estado de gestación que abandone el consumo de tabaco completamente, sin utilizar ninguna terapia sustitutiva de nicotina. El hecho de continuar fumando puede suponer mayor riesgo para el feto que el uso de productos sustitutivos con nicotina en un programa controlado para dejar de fumar. El uso de comprimidos sublinguales por la fumadora con alta dependencia sólo debe iniciarse en caso de que el médico se lo recomiende.

Lactancia

La nicotina se excreta por la leche materna en cantidades que pueden afectar al bebé, incluso cuando se administran dosis terapéuticas. Se debe evitar el uso de Nicorette Lemon durante el periodo de lactancia. En caso de que no se consiga dejar de fumar, el uso de los comprimidos sublinguales por madres fumadoras en periodo de lactancia sólo debe iniciarse después de que el médico se lo recomiende. Cuando se siga la terapia sustitutiva con nicotina durante la lactancia, los comprimidos sublinguales deben tomarse justo después de amamantar, y nunca durante las dos horas previas.

4.7    Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinas

Nicorette Lemon tiene un efecto nulo o insignificante sobre la capacidad para conducir y para utilizar maquinas.

4.8    Reacciones adversas

Nicorette Lemon pueden causar reacciones adversas similares a las asociadas a nicotina administradas por otras vías y son principalmente dosis dependiente.

La mayoría de las reacciones adversas informadas por los pacientes ocurren durante las primeras 3-4 semanas de inicio del tratamiento. Durante los primeros días de tratamiento se puede producir irritación de boca y garganta. La mayoría de los pacientes se acostumbran a esta sensación después de estos primeros días.

Algunos síntomas, tales como mareo, dolor de cabeza y trastornos del sueño pueden ser debidos a los síntomas de abstinencia a nicotina. Se ha descrito un aumento de la frecuencia de aftas bucales al dejar de fumar. La causalidad es incierta.

Muy frecuente (>1/10); frecuente (>1/100, <1/10); poco frecuente (>1/1 000, <1/100); raras (>1/10 000, <1/1 000); muy raras (<1/10.000), no conocidas (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Trastornos del sistema nervioso	Frecuente	Mareos, dolor de cabeza.
Trastornos gastrointestinales	Frecuente	Nauseas, vómitos, alteraciones gastrointestinales, hipo.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos	Frecuente	Tos.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración	Frecuente	Úlceras en boca o garganta, sequedad de boca, sensación de quemazón en la boca, rinitis.
	Raro	Reacciones alérgicas, incluido angiodema
Trastornos de la piel y tejido subcutáneo	Poco frecuente	Urticaria
Trastornos cardiacos	Frecuente	Palpitaciones.
	Raro	Fibrilación atrial reversible

4.9 Sobredosis

Los síntomas de sobredosis con nicotina pueden ocurrir en pacientes con una baja ingesta de nicotina pretratamiento o si se usan concomitantemente otras fuentes de nicotina.

Los síntomas de la sobredosis son los de una intoxicación aguda de nicotina e incluye náuseas, aumento de la salivación, dolor abdominal, diarrea, sudoración, cefalea, mareo, hipertensión, alteraciones auditivas, alteraciones de la vista y debilidad marcada. A altas dosis, estos síntomas pueden estar seguidos de hipotensión, alteraciones del ritmo cardíaco, debilidad y pulso irregular, dificultades en la respiración, postración, colapso circulatorio, y convulsiones generales.

Las dosis de nicotina toleradas por un fumador adulto durante el tratamiento pueden producir síntomas graves de intoxicación en niños y menores, que pueden llegar a ser mortales.

Tratamiento de la sobredosis: Se debe de dejar de administrar nicotina inmediatamente y el paciente debe ser tratado sintomáticamente. El carbón activado reduce la absorción intestinal de la nicotina.

La dosis oral letal mínima aguda de nicotina en el hombre de 40 a 60 mg.

5. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Fármacos utilizados en la dependencia a la nicotina Código ATC: N07B A01

La nicotina es un agonista de los receptores nicotínicos del sistema nervioso central y periférico y tiene pronunciados efectos cardiovasculares y en el SNC.

La cesación brusca del tabaco después de un periodo de uso diario prolongado produce un síndrome de abstinencia característico que incluye cuatro o más de los siguientes síntomas: disforia o estado emocional depresivo; insomnio; irritabilidad, frustración o enfado; ansiedad; dificultad de concentración, impaciencia o inquietud; disminución del ritmo cardiaco; y aumento del apetito o ganancia de peso. El ansia de nicotina es un elemento importante en la abstinencia de nicotina después de dejar de fumar

Estudios clínicos han demostrado que la terapia sustitutiva con nicotina puede ayudar a los fumadores a abstenerse de fumar mediante el alivio de los síntomas de abstinencia.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

La cantidad de nicotina absorbida depende de la cantidad de nicotina liberada en la cavidad bucal y en la cantidad que se traga. La mayor parte de la cantidad de nicotina liberada de un comprimido se absorbe a través de la mucosa oral. La biodisponibilidad absoluta de la nicotina después de la administración sublingual del comprimido es aproximadamente del 50%. La biodisponibilidad sistémica de la nicotina tragada es menor debido a la eliminación de primer paso. El alto y rápido incremento de concentraciones de nicotina que se producen después de fumar, se producen raramente con el tratamiento con Nicorette Lemon.

Las concentraciones plasmáticas de nicotina en el estado de equilibrio alcanzadas después de la administración de 1 comprimido cada hora durante 10 horas fueron del orden de 10 ng/ml.

Después de su uso ad libitum la concentración de nicotina en plasma es de 8 ng/ml, que es aproximadamente la mitad del nivel de nicotina que obtienen los fumadores con nivel bajo-medio de dependencia.

Existe una ligera desviación respecto a la linealidad de la dosis de AUCinf y Cmax cuando se dan dosis únicas de 1, 2 y 3 comprimidos. Esta desviación podría ser explicada por el mayor porcentaje ingerido de las dosis más altas y por tanto por una mayor eliminación por efecto del primer paso.

El volumen de distribución después de una administración intravenosa de nicotina, es aproximadamente de 2 a 3 l/kg.

La unión de la nicotina a proteínas plasmáticas es inferior al 5%. Por lo tanto, no debería esperarse que los cambios en la unión a proteínas plasmáticas, debidos al uso de medicamentos concomitantes o a alteraciones de las proteínas plasmáticas ocasionadas por procesos patológicos, tuvieran efectos significativos en lo que respecta a la cinética de la nicotina.

El órgano principal de eliminación es el hígado, el aclaramiento medio es de 70 l/hora y la vida media es aproximadamente de 2 horas. El riñón y el pulmón también metabolizan la nicotina. Se han identificado más de 20 metabolitos de nicotina, y todos ellos son supuestamente menos activos que el componente de origen.

El metabolito primario de nicotina en plasma, la cotinina, tiene una vida media de 15 a 20 horas y concentraciones que exceden 10 veces la de la nicotina.

Los principales metabolitos urinarios son cotinina (15% de la dosis) y trans-3-hidroxi-cotinina (45% de la dosis). Alrededor del 10% de la nicotina se excreta inalterada en la orina. Aproximadamente un 30 % de la nicotina puede excretarse inalterada en la orina con altos niveles de flujo y produciendo una acidificación de la orina por debajo de pH 5.

Insuficiencia renal

La gravedad progresiva de la insuficiencia renal se asocia con la disminución total del aclaramiento de la nicotina. El aclaramiento de la nicotina decreció una media del 50 % en sujetos con insuficiencia renal grave. Se ha observado un aumento de los niveles de nicotina en pacientes fumadores en hemodiálisis.

Insuficiencia hepática

La farmacocinética de la nicotina no se modifica en pacientes cirróticos con una insuficiencia hepática leve (Child-Pugh score 5) y decrece un 40-50% en pacientes cirróticos con una insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh score 7). No hay información disponible en individuos con Child-Pugh score > 7.

5.3 Datos preclínicos de seguridad

La nicotina da positivo en algunos tests de genotoxicidad in vitro, pero también hay resultados negativos con los mismos sistemas de tests. La nicotina da negativo en tests in vivo.

Experimentos en animales han mostrado que la nicotina induce la pérdida de post-implantaciones y reduce el crecimiento del feto.

Los resultados de los ensayos de carcinogenicidad no dieron una clara evidencia del efecto tumorgénico de la nicotina.

6.    DATOS FARMACEUTICOS

6.1    Lista de excipientes

Manitol

Celulosa microcristalina Povidona 90 Metilcelulosa

Celulosa microcristalina silicatada Estearato de magnesio

Saborizante de limón (incluye maltodextrina) Aspartamo (E951)

Saborizante dulce (incluye maltodextrina)

6.2    Incompatibilidades

No aplicable

6.3    Período de validez 3 años

6.4    Precauciones especiales de conservación

Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.

6.5    Naturaleza y contenido del envase

Envases conteniendo 20, 30, 90, 100 y 150 comprimidos sublinguales y una funda de cartón. Los comprimidos se envasan en blisters de aluminio/aluminio de 10 comprimidos por blister. Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

6.6    Precauciones especiales de eliminación

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con las normativas locales.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

JOHNSON & JOHNSON S.A. P° de las Doce Estrellas 5-7 28042 Madrid

8.    NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

69.819

9.    FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN

18-08-2006/18-08-2011

10.    FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

10-05-2011

Agencia española de

medicamentos y

productos sanitarios