RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

MIKELAN OFTÁLMICO MONODOSIS 1% y 2%

CARTEOLOL HCl

1.    NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Mikelan Oftálmico Monodosis 1%

Mikelan Oftálmico Monodosis 2%

2.    COMPOSICIÓN CUANTITATIVA Y CUALITATIVA

Contenedores monodosis conteniendo 0.3 ml de solución oftálmica a una concentración de 1g Carteolol por 100 ml de solución (Mikelan Oftálmico Monodosis 1%) o 2 g de Carteolol por 100 ml de solución (Mikelan Oftálmico Monodosis 2%).

3.    FORMA FARMACÉUTICA Colirio en solución.

4.    DATOS CLÍNICOS

4.1    Indicaciones terapéuticas

La solución oftálmica de carteolol está indicada para controlar la presión intraocular en glaucoma crónico de ángulo abierto y en hipertensión ocular.

4.2    Posología y forma de administración

La dosis habitual es de dos gotas de la solución oftálmica al 1% administradas dos veces al día (mañana y tarde) en cada ojo afectado. Si la respuesta clínica no es adecuada se modificará la dosis a dos gotas de la solución al 2%, administradas dos veces al día (mañana y tarde) en cada ojo afectado.

La dosificación diaria no debe ser superior a cuatro gotas en cada ojo. La administración diaria de dos gotas de colirio puede ser suficiente en algunos pacientes, sobre todo cuando se ha obtenido la estabilización de la presión intraocular.

El paciente se atendrá estrictamente a lo prescrito por el médico. Debe controlarse periódicamente la presión intraocular principalmente durante el período de ajuste de la posología.

El oftalmólogo, si lo estima necesario, para obtener un mejor resultado podrá asociar a este tratamiento, bien a un colirio antiglaucomatoso simpático o parasimpaticomimético, o bien a un tratamiento con un inhibidor de la anhidrasa carbónica.

4.3    Contraindicaciones

Hipersensibilidad (alergia) a cualquiera de los componentes de la especialidad.

Contraindicado en pacientes con asma bronquial, bradicardia importante (menos de 45-50 latidos/minuto), bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado o enfermos con insuficiencia cardiaca congestiva no controlada.

Correo electrónicoI

Sugerencias_ft@aemps.es

No debe administrarse en pacientes con enfermedad de Raynaud.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Deben observarse las siguientes precauciones tras la administración de este P-bloqueante por su posible absorción y paso a la vía sistémica:

-    Tener siempre en cuenta el riesgo de aparición de un efecto P-bloqueante (patologías relacionadas, interacciones).

-    Vigilar la aparición de signos de insuficiencia cardiaca, principalmente en caso de antecedentes de este tipo, en caso de corazón graso y en los pacientes ancianos. Deberá interrumpirse el tratamiento con Carteolol al primer signo de insuficiencia cardiaca.

-    Utilizar con máxima precaución en las broncopatías crónicas obstructivas graves, particularmente cuando existen antecedentes de hiperreactividad bronquial.

-    Aunque el carteolol ha demostrado tener un bajo poder para producir efectos sistémicos, se recomienda precaución en pacientes con diabetes no equilibrada que estén siendo tratados con insulina o hipoglucemiantes orales (debido a un posible enmascaramiento de signos y síntomas de hipoglucemia aguda).

-    Los agentes betabloqueantes betadrenérgicos pueden enmascarar determinados síntomas clínicos del hipertiroidismo (p. ej. Taquicardia). Los pacientes con sospecha de desarrollo de Tirotoxicosis deben ser controlados cuidadosamente pues una retirada brusca del agente betabloqueante betadrnérgico puede precipitar una crisis tiroidea.

-    Deben retirarse de manera gradual los agentes P-bloqueantes antes de anestesia general, debido a que éstos reducen la capacidad del corazón para responder a los estímulos reflejos simpáticos mediados por receptores P-adrenérgicos.

Durante el tratamiento se desaconseja utilizar lentes de contacto debido al riesgo de que se produzca:

-    Disminución de la secreción lacrimal asociada, de forma general, a todos los P-bloqueantes.

-    Absorción sobre la lentilla de algunos componentes del colirio.

Después de un tratamiento prolongado puede aparecer una disminución de la receptividad al carteolol: no tendría efecto aumentar el número de administraciones de la especialidad. Es conveniente en tratamientos prolongados, comprobar anualmente la ausencia de tolerancia terapéutica.

La ausencia de ensayos clínicos con el producto en niños no ha permitido establecer el perfil de seguridad y eficacia del fármaco en estos pacientes.

Se informará a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analítico de control de dopaje como positivo.

4.5 interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Debido a un potencial efecto aditivo sobre la Presión Intraocular o sobre los efectos sistémicos que producen los betabloqueantes, se debe utilizar con precaución en pacientes que estén tomando oralmente fármacos p-bloqueantes para problemas cardiovasculares. También en pacientes que utilicen a la vez medicamentos psicotrópicos que aumentan la actividad adrenérgica.

No se recomienda asociar el tratamiento con amiodarona debido al riesgo de alteraciones en el automatismo y en la conducción cardiaca.

Si se administra junto con antagonistas del calcio (excepto el nifedipino) o con antiarrítmicos de la clase Ia se debe mantener una vigilancia clínica y electrocardiográfica debido al riesgo de alteraciones en el automatismo y en la conducción cardiaca, a los que se añade, para los antagonistas del calcio, el riesgo de fallo cardíaco.

Se recomienda una estrecha vigilancia de aquellos pacientes tratados con fármacos deplectores de catecolaminas, como la reserpina. Esto se debe a un posible efecto aditivo y posterior desarrollo de hipotensión y/o bradicardia.

4.6    Embarazo y lactancia

Dado que no existen estudios adecuados de la utilización de Carteolol por vía oftálmica durante el embarazo, sólo se utilizará en aquellos casos en los que la relación beneficio/riesgo de su administración lo aconseje.

El Carteolol pasa a la leche materna.

4.7    Efecto sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

En los minutos siguientes a la administración de soluciones oftálmicas puede producirse visión borrosa, por lo que se desaconseja la conducción de vehículos o la utilización de maquinaria peligrosa en los instantes siguientes a la administración.

4.8    Reacciones adversas

Efectos adversos habituales de frecuencia entre 0.1% y 5 % incluyen bradicardia, quemazón o escozor ocular transitorio, blefaroconjuntivitis, disminución de la sensibilidad corneal y disminución de la secreción lacrimal, conjuntivitis, blefaritis, inflamación de párpados, fotofobia, lesión en la córnea (tales como queratitis, opacidad difusa corneal, erosión en córnea, etc.) dolor de cabeza, malestar, mareos y aparición de legañas.

Raramente (menos de 0.1%) se han encontrado efectos adversos como enrojecimiento de párpados, dolor en el pecho, disnea, náuseas y sabor amargo.

Se han descrito casos de ataque asmático, edema y opacidad de la mácula corneal en fundus ocular, trastornos de visión, paro sinusal, palpitación, alteraciones en la mucosidad nasal (estornudos, rinorrea, congestión nasal), rash, mialgia (dolores musculares), astenia y depresión, sin embargo se desconoce la frecuencia de estos efectos adversos.

Existe el riesgo de descompensación o empeoramiento de algunos síndromes cardiovasculares y pulmonares: bradicardia, arritmia, hipotensión, síncope, disnea y broncoespasmo (principalmente en los pacientes con una enfermedad bronquial preexistente).

4.9 Sobredosificación

No se han descrito casos de sobredosificación.

5.    PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1    Propiedades farmacodinámicas

El clorhidrato de Carteolol es un agente bloqueador de los receptores p₁ y p₂ adrenérgicos, no cardioselectivo, no posee actividad estabilizante de membrana (anestésico local) y con acción simpaticomimética intrínseca.

Cuando se aplica en el ojo, la solución oftálmica de Carteolol reduce la presión intraocular, tanto si ésta es normal como elevada, vaya o no acompañada de glaucoma.

La acción se inicia después de unos minutos de administrar la solución, observándose el efecto máximo entre las 2 y las 4 horas que siguen a la administración. El efecto hipotensor puede presentar una duración de hasta 12 horas.

El mecanismo de acción consiste en la reducción de la síntesis de humor acuoso, probablemente a nivel de los cuerpos ciliares, que son ricos en receptores p₂.

La Actividad Simpaticomimética intrínseca (ASI) del Carteolol es la responsable de la baja incidencia de efectos colaterales, así como del mantenimiento de la presión arterial, la frecuencia y el ritmo cardíacos dentro de los valores fisiológicos.

5.2    Propiedades farmacocinéticas

Tras la aplicación de la solución oftálmica con Clorhidrato de Carteolol, se produce una rápida absorción del fármaco por parte de los tejidos oculares.

Tras la aplicación de la dosis de la solución al dos por ciento, alrededor de un 16% de la dosis se excreta, de forma inalterada, por la orina en las primeras 24 horas. El tiempo medio de excreción urinaria tras la administración tópica es de 5 horas. Los niveles plasmáticos de Carteolol HCl tras administración tópica son indetectables.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Se han efectuado estudios de toxicidad de carteolol administrando el fármaco por diferentes vías a animales de experimentación. En dichos estudios, los efectos de carteolol estaban relacionados, a dosis bajas, con su actividad betabloqueante, mientras que a dosis altas, los efectos se relacionaban con la actividad simpaticomimética del fármaco.

El bajo porcentaje de absorción del fármaco desde el tejido ocular a la vía sistémica, produce un margen de seguridad muy amplio, no suponiendo la administración ocular de carteolol un riesgo para los pacientes afectos de glaucoma sin riesgos pulmonares y/o cardiovasculares.

Los estudios de toxicidad sobre la función reproductora no mostraron pruebas de toxicidad por parte de carteolol sobre dicha función ni de efectos teratológicos. Algunos posibles efectos embriotóxicos, como la malformación de costillas, no se produjeron de forma constante y siempre a dosis muy elevadas. Dado que estos resultados se obtuvieron con la administración oral del fármaco, no se presupone, por el escaso paso de fármaco administrado en el ojo a la vía sistémica, riesgo sobre la función reproductora del carteolol administrado en forma de colirio en solución.

No se observan efectos mutagénicos ni oncogénicos asociados a la administración de carteolol.

Los estudios de tolerancia local, tanto aguda como tras administración de colirios de carteolol de distintas concentraciones durante trece semanas, dieron como resultado una irritación mínima. En ocasiones, se observaron alteraciones ligeras (con evidencia de ser reversibles) atribuibles a la capacidad vasodilatadora de Carteolol.

DATOS FARMACÉUTICOS

6.1.    Relación de excipientes

Los excipientes presentes en la fórmula de las soluciones oftálmicas de Carteolol tanto al 1% como al 2% son: Fosfato sódico monobásico monohidratado; Fosfato sódico bibásico dodecahidratado; Cloruro sódico y agua purificada.

6.2.    Incompatibilidades

Hasta la fecha no se conocen

6.3.    Periodo de validez

El periodo de validez de Mikelan Oftálmico Monodosis 1% y 2% es de 24 meses. Los contenedores monodosis deben abrirse inmediatamente antes de su utilización y ser desechados una vez se haya administrado el fármaco, ya que carecen de agentes conservantes.

6.4.    Precauciones especiales de conservación

Conservar la especialidad a temperatura inferior a 30°.

6.5.    Naturaleza y contenido del recipiente

Mikelan Oftálmico Monodosis se presenta en cajas de cartoncillo con 30 ó 60 contenedores monodosis de 0.3 ml. Los contendores monodosis están agrupados en tiras, cada una de las cuales tiene 5 contendores de polietileno de baja densidad (LDPE). Cada tira está dispuesta en un sobre laminado poliéster/aluminio/polietileno.

6.6.    Instrucciones de uso / manipulación

Previamente a la utilización del producto, se recomienda lavarse las manos y realizar la administración con la máxima pulcritud.

• Extraer de un sobre una tira de contendores monodosis y separar uno de ellos de la tira. A

continuación, hacer girar el ápice del contenedor. Evitar, en lo posible, el contacto de la parte abierta del contenedor con cualquier superficie.

E IGUALDAD_

Agencia española de medicamentos y productos sanitarios

•    Separar los párpados del ojo en el que se va a administrar la solución y aplicar dos gotas sobre el párpado inferior, mientras se dirige la vista hacia arriba.

•    Mantener el ojo abierto y no parpadear durante treinta segundos como mínimo. Transcurrido ese tiempo procurar no parpadear más de lo normal y no cerrar los ojos con fuerza.

•    Una vez realizada la administración, deshechar el contenedor monodosis utilizado.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Titular

Otsuka Pharmaceutical, s.a.

Provenza, 388 08025 Barcelona

Fabricante

S.I.F.I. S.p.A.

Via Ercole Patti, 36, Aci S. Antonio (Catania), ITALIA

8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

9.    FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN / RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN Enero 2002

10.    FECHA DE LA REVISIÓN DE ESTE TEXTO

Agencia española de

medicamentos y

productos sanitarios