ANEXO I

RESUMEN DE CARACTERISTICAS DEL PRODUCTO

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO VETERINARIO.

MAXIVET L.A.

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA.

• 1 ml de suspensión contienen:

• Principio activo:

• Amoxicilina (en forma de trihidrato)…………………………… 150 mg

• Excipientes:

• Parahidroxibenzoato de propilo ……………………………… 1,4 mg

• Etilcelulosa………………………………………………………. 8,0 mg

• Metilcelulosa ……………………………………………………. 20,0 mg

• Trioleato de sorbitán …………………………………………… 2,0 mg

• Dicaprilocaprato de propilenglicol ……. 786,0 mg

3. FORMA FARMACÉUTICA.

Suspensión inyectable

4. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.

La amoxicilina es un antibiótico betalactámico de amplio espectro perteneciente al grupo de las aminopenicilinas. Químicamente es similar a la ampicilina.

Código ATCvet: QJ01CA04Antibacteriano de uso sistémico. Penicilinas de Amplio Espectro.

Tiene acción bactericida y actúa frente a microorganismos Gram-positivos y Gram-negativos, inhibiendo la biosíntesis y reparación de la pared mucopéptida bacteriana.

Es una penicilina semisintética susceptible a la acción de betalactamasas.

4.1. Propiedades farmacodinámicas

Mecanismo de acción

El mecanismo de la acción antibacteriana de la amoxicilina consiste en la inhibición de los procesos bioquímicos de síntesis de la pared bacteriana, mediante un bloqueo selectivo e irreversible de diversas enzimas implicadas en tales procesos, principalmente transpeptidasas, endopeptidasas y carboxipeptidasas. La inadecuada formación de la pared bacteriana, en las especies susceptibles, produce un desequilibrio osmótico que afecta especialmente a las bacterias en fase de crecimiento (durante la cual los procesos de síntesis de pared bacteriana son especialmente importantes), que conduce finalmente a la lisis de la célula bacteriana.

Espectro de acción

Entre las especies consideradas sensibles a la amoxicilina destacan:

- Bacterias Gram positivas.

Estafilococos no productores de penicilinasa(cepas deStaphylococcus aureus, Staphylococcus spp.)

Estreptococos (Streptococcus suis)

Clostridios(Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Clostridium spp)

Arcanobacterium spp

Bacillus anthracis

Listeria monocytogenes

Erysipelothrix rhusiopathiae

- Bacterias Gram negativas:

Pasteurella spp.

Mannheimia haemolytica

Haemophilus spp.

Actinobacillus spp.

Escherichia coli

Salmonella spp.

Moraxella spp.

Fusobacterium spp.

En contrapartida, las bacterias que generalmente presentan resistenciaa la amoxicilina son:

Los estafilococos productores de penicilinasa

Algunas enterobacterias como Klebsiella spp, Enterobacter spp, Proteus sppyotras GramnegativascomoPseudomonas aeruginosa

El principal mecanismo de resistencia bacteriana a la amoxicilina es la producción de betalactamasas, enzimas que provocan la inactivación del antibacteriano mediante la hidrólisis del anillo betalactámico obteniéndose de este modo el ácido peniciloico, compuesto estable pero inactivo. Las betalactamasas bacterianas pueden ser adquiridasmediante plásmidos o ser constitutivas(cromosómicas).

Estas betalactamasas son exocelularesen los Gram positivos (Staphylococcus aureus) mientras que se localizan en el espacio periplasmático en los Gram negativos.

Las bacterias Gram positivas son capaces de producir betalactamasas en gran cantidad y de secretarlas a su entorno. Estos enzimas están codificados en plásmidos que pueden ser transferidos por fagos a otras bacterias.

Las bacterias Gram negativas producen diferentes tipos de betalactamasas que permanecen localizadas en el espacio periplasmático. Éstas están codificadas tanto en el cromosoma, como en los plásmidos.

Existe resistencia cruzada completa entre la amoxicilina y otras penicilinas, en particular, otras aminopenicilinas (ampicilina).

Concentraciones críticas (puntos de corte o breakpoints) de sensibilidad (S) y resistencia (R), en µg/ml: ( Fuente: NCCLS 2000)

- Staphylococcusspp: 0,25 (S) 0,5 (R)

- Enterococcusspp: 8 (S) 16 (R)

- Streptococcusspp: 0,25 (S) 8 (R)

- Enterobacteriaceae: 8 (S) 32 (R)

- Haemophilusspp: 2 (S) 4 (R)

4.2. Propiedades farmacocinéticas

Generalidades

La absorción de la amoxicilina por vía oral es independiente de la ingesta de alimentos y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan rápidamente en lamayoría de las especies animalesentre 1 y 2 horas después de la administración del producto.

La amoxicilina presenta una baja unión a proteínas plasmáticas y difunde rápidamente a la mayoría de los líquidos y tejidos corporales. Esta difusión se extiende a los derrames sinoviales, a los líquidos de expectoración y al tejido linfático. La difusión es tanto más satisfactoria en los líquidos resultantes de un proceso inflamatorio.

El metabolismo de la amoxicilina se limita a la apertura del anillo betalactámico por hidrólisis, lo que conduce a la liberación de ácido peniciloico inactivo (20 %) Las biotransformaciones tienen lugar en el hígado.

La amoxicilina se distribuye esencialmente en el compartimento extracelular. Su distribución hacia los tejidos viene facilitada por el débil índice de unión a las proteínas plasmáticas.

La vía mayoritaria de eliminación para la amoxicilina es renal en forma activa. También se excreta en pequeñas cantidades por leche y bilis.

Porcino

Tras la administración i.v. se observa un volumen de distribución en estado de equilibrio de 0,5 l/kg, y un aclaramiento igual a 0,4 l/h/kg, la semivida de eliminación plasmática (t) fue de 1,8 h y el tiempo medio de residencia ( MRT) 1,5 h.

Tras la administración i.m. la concentración máxima se alcanza en unas 2 h, el tiempo medio de residencia (MRT) aumenta significativamente respecto a la administración i.v., alcanzando un valor de 9 h. La distribución en los tejidos de las paredes intestinales era baja, pero se pudo detectar en el colon, yeyuno y ciego. La biodisponibilidad i.m. era de un 80%.

La unión a proteínas plasmáticas es de un 17%.

La distribución tisular, indica que los niveles en el pulmón, pleura y en las secreciones bronquiales son semejantes a las plasmáticas.

La administración oral en agua de bebida permitió observar que en unos 3 días se alcanza el estado de equilibrio. El tiempo medio de residencia (MRT) observado fue de unas 10 horas.

5. DATOS CLÍNICOS.

5.1 Especies de destino

Porcino.

5.2 Indicaciones de uso

Infecciones por bacterias sensibles a la amoxicilina:

Porcino:

Tratamiento de las infecciones respiratorias por P. multociday Actinobacillus pleuropneumoniae.

5.3 Contraindicaciones

No administrar a animales con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas.

No administrar por vía orala conejos, cobayas y hámsters. ya que la amoxicilina, al igual que todas las aminopenicilinas, tiene una acción importante sobre población bacteriana cecal.

No administrar a équidos ya que la amoxicilina, al igual que todas las aminopenicilinas, tiene una acción importante sobre población bacteriana cecal.

Por vía oral, no administrar a animales con el rumen funcional.

5.4 Reacciones adversas (frecuencia y gravedad)

Reacciones de hipersensibilidad cuya gravedad puede variar desde una simple urticaria hasta un shock anafiláctico.

Sintomatología gastrointestinal (vómitos, diarrea).

Suprainfecciones por gérmenes no sensibles tras su uso prolongado.

5.5 Precauciones especiales de uso

Ante cualquier proceso infeccioso es recomendable la confirmación bacteriológica del diagnóstico y la realización de una prueba de sensibilidad de la bacteria causante del proceso.

Agítese antes de usar.

5.6 Utilización durante la gestación y la lactancia

Gestación: Al no haberse establecido la seguridad de uso de MAXIVET L.A. durante la gestación no se recomienda su uso en hembras gestantes.

Lactación: La amoxicilina se excreta en muy pequeña cantidad en leche.

Fertilidad: “No usar en animales reproductores”.

5.7 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción

No usar simultáneamente con la neomicina ya que bloquea la absorción de las penicilinas orales.

No usar conjuntamente con antibióticos que inhiban la síntesis proteica bacteriana, como tetraciclina y cloranfenicol, ya que pueden antagonizar la acción bactericida de las penicilinas. Lo mismo ocurre con las sulfamidas (antibiótico bacteriostática)

5.8 Posología y modo de administración

Para asegurar una correcta dosificación se debe determinar el peso de los animales, previo a su uso.

Dosificación y Esquema de tratamiento

Modo de administración

Vía Intramuscular.

15 mg/kg (equivalentes a 1 ml de MAXIVET L.A. por 10 Kg de peso vivo)

2 veces con 48 horas de intervalo.

5.9 Sobredosificación (síntomas, medidas de emergencia, antídotos)

Los estudios realizados con una dosis equivalente a 5 veces la dosis terapéutica no han revelado efectos tóxicos generales.

5.10 Advertencias especiales para cada especie de destino

Ninguna.

5.11 Tiempo de espera

Porcino: Carne: 64 días.

5.12 Precauciones específicas de seguridad que deberá tomar la persona que administre o manipule el medicamento.

• Las penicilinas y cefalosporinas pueden producir reacciones de hipersensibilidad (alergia) tras la inyección, inhalación, ingestión o contacto con la piel. Se observan reacciones de hiersensibilidad cruzada entre cefalosporinas y penicilinas.

• No manipule el producto si es alérgico a las penicilinas y/o cefalosporinas.

• Manipular el producto con cuidado para evitar la autoinyección accidental, así como el contacto con la piel y los ojos, tomando precauciones específicas:

• Llevar guantes y lavarse las manos tras utilizar el producto.

• Si se produce accidentalmente exposición de la piel o los ojos, lavar inmediatamente con agua abundante

• No fumar, comer o beber mientras se manipule el producto.

6. DATOS FARMACÉUTICOS.

6.1 Incompatibilidades

Ninguna.

6.2 Período de validez

24 meses

6.3 Precauciones especiales de conservación

Conservar a temperatura inferior a 25 ºC

6.4 Naturaleza y contenido del envase

Vial de vidrio neutro transparente de 50 ml, 100 ml y 250 ml., tipo II Farmacopea Europea.

6.5 Precauciones especiales que deban observarse para eliminar el medicamento no utilizado y/o los envases

La eliminación de todo producto no utilizado o de sus residuos se realizará de acuerdo con las exigencias locales.

7. NOMBRE O RAZÓN SOCIAL Y DOMICILIO O SEDE SOCIAL DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN.

VETOQUINOL ESPECIALIDADES VETERINARIAS, S.A.

Parque Empresarial San Fernando – Edificio Italia

28830 San Fernando de Henares (MADRID)

Información FINAL.

Número de autorización de comercialización: 945 ESP

Fecha de la autorización / renovación: 1de agosto de 1994

Última revisión del texto: 18 de marzo de 2008

Condiciones de dispensación: Sujeto a Prescripción veterinaria