Lormetazepam Cinfa 1 Mg Comprimidos Efg
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
lormetazepam cinfa 1 mg comprimidos EFG lormetazepam cinfa 2 mg comprimidos EFG
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido de lormetazepam cinfa 1 mg contiene 1 mg de lormetazepam.
Cada comprimido de lormetazepam cinfa 2 mg contiene 2 mg de lormetazepam.
Excipientes: 28 mg de lactosa.
Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos.
Comprimidos de color blanco, cilíndricos, biconvexos y ranurados.
El comprimido se puede dividir en mitades iguales.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1 Indicaciones terapéuticas
lormetazepam cinfa está indicado para el tratamiento de corta duración del insomnio.
Las benzodiazepinas sólo están indicadas para el tratamiento de un trastorno intenso, que limita la actividad del paciente o lo somete a una situación de estrés importante.
4.2 Posología y forma de administración
4.2.1 Posología
La duración del tratamiento debe ser lo más corta posible. De forma general la duración del tratamiento puede variar desde unos pocos días hasta dos semanas, con una duración máxima de cuatro semanas si se incluye la retirada gradual del medicamento.
En el caso de pacientes adultos, se recomienda la administración de un comprimido de lormetazepam cinfa 1 mg o de medio comprimido de lormetazepam cinfa 2 mg, en una sola dosis. En los casos de insomnio grave o persistente y siempre según estricto criterio médico, se puede incrementar la dosis a 2 mg. En el caso de pacientes de edad avanzada, se recomienda la administración de medio comprimido de lormetazepam cinfa 1 mg (0,5 mg) como dosis única.
Se debe considerar una reducción de la dosis para pacientes con insuficiencia respiratoria crónica leve o moderada o con insuficiencia hepática.
3E
4.2.2 Forma de administración
Los comprimidos se deben tomar con algo de líquido un poco antes de acostarse.
4.3 Contraindicaciones
• Hipersensibilidad al lormetazepam o a alguno de los excipientes.
• Hipersensibilidad a las benzodiazepinas.
• Miasteniagravis.
• Insuficiencia respiratoria grave (por ejemplo, enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave).
• Síndrome de apnea del sueño.
• Intoxicación aguda con alcohol, hipnóticos, analgésicos o medicamentos psicótropos (neurolépticos, antidepresivos, litio).
• Insuficiencia hepática severa.
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Duración del tratamiento
La duración del tratamiento deber ser la más corta posible (ver sección 4.2.). Por lo general, varía desde unos pocos días y 2 semanas, con un periodo máximo de 4 semanas, incluyendo el tiempo necesario para proceder a la retirada gradual de la medicación.
Puede ser útil informar al paciente al comienzo del tratamiento de que éste es de duración limitada y explicarle de forma precisa cómo disminuir la dosis progresivamente.
Nunca debe prolongarse el tratamiento sin una reevaluación de la situación del paciente. Para más información sobre el uso en pacientes menores de 18 años, ver sección 4.2.
Tolerancia
Después de un uso continuado durante algunas semanas, puede detectarse un cierto grado de pérdida de eficacia con respecto a los efectos hipnóticos.
Dependencia
El tratamiento con lormetazepam y otras benzodiazepinas puede provocar el desarrollo de dependencia física y psíquica. El riesgo de dependencia se incrementa con la dosis y duración de tratamiento y es también mayor en pacientes con antecedentes de consumo de drogas de abuso o alcohol. Por lo tanto, lormetazepam cinfa y otras benzodiazepinas deben utilizarse con precaución extrema en aquellos pacientes con antecedentes de consumo de drogas o alcohol.
Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la finalización brusca del tratamiento puede acompañarse de síntomas de retirada, tales como cefaleas, dolores musculares, ansiedad acusada, tensión, intranquilidad, confusión e irritabilidad.
En los casos graves, se han descrito los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización, hiperacusia, parestesia y calambres en las extremidades, intolerancia a la luz, cambios en la percepción de sonidos y al contacto físico, alucinaciones o convulsiones.
Al utilizar las benzodiazepinas de acción corta en ciertas indicaciones puede suceder que el cuadro de retirada se manifieste con niveles plasmáticos terapéuticos, especialmente si la dosis utilizada era alta. Es improbable que esto suceda con el lormetazepam ya que su semivida de eliminación es de aproximadamente 10 horas (ver sección 5.2.).
3E
Sin embargo, el cambio a lormetazepam cinfa después de la utilización de benzodiazepinas de acción significativamente más larga durante un periodo de tiempo prolongado y/o a dosis altas puede originar la aparición de síntomas de retirada.
Insomnio de rebote y ansiedad:
Se ha descrito un síndrome de carácter transitorio tras la retirada del tratamiento, caracterizado por la reaparición de los síntomas, aunque más acentuados, que dieron lugar a la instauración del mismo. Se puede acompañar por otras reacciones tales como cambios en el humor, ansiedad o trastornos del sueño e intranquilidad.
Ya que la probabilidad de aparición de un fenómeno de retirada/rebote es mayor después de finalizar el tratamiento bruscamente, se recomienda disminuir la dosis de forma gradual hasta su supresión definitiva.
Además es importante que el paciente sea consciente de la posibilidad de aparición de un fenómeno de rebote, lo que disminuirá su ansiedad ante los síntomas que pueden aparecer al suprimir la medicación (ver también sección 4.8.).
Amnesia
Las benzodiazepinas pueden inducir una amnesia anterógrada. Este hecho ocurre más frecuentemente transcurridas varias horas tras la administración del medicamento por lo que, para disminuir el riesgo asociado, los pacientes deberían asegurarse de que van a poder dormir de forma ininterrumpida durante 78 horas (ver sección 4.8).
Reacciones psiquiátricas y paradójicas
Las benzodiazepinas pueden producir reacciones tales como intranquilidad, agitación, irritabilidad, agresividad, delirios, ataques de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otros efectos adversos sobre la conducta. En caso de que esto ocurriera, se deberá suspender el tratamiento.
Estas reacciones son más frecuentes en niños y ancianos, así como en pacientes con síndrome orgánico cerebral.
Una depresión pre-existente puede enmascararse durante el tratamiento con benzodiazepinas. En estos pacientes pueden desencadenarse suicidios. (ver también sección 4.8.).
Grupos especiales de pacientes
Población _ pediátrica:
Las benzodiazepinas no deben administrarse a niños a no ser que sea estrictamente necesario; la duración del tratamiento debe ser la mínima posible (ver sección 4.2.).
Pacientes de edad avanzada:
Las benzodiazepinas pueden asociarse con un mayor riesgo de caída debido a sus reacciones adversas que incluyen ataxia, debilidad muscular, mareo, somnolencia, fatiga; por ello se recomienda tratar con precaución a los pacientes de edad avanzada.
Los pacientes de edad avanzada deben recibir una dosis menor (ver sección 4.2.).
Pacientes con insuficiencia respiratoria crónica:
También se recomienda utilizar dosis menores en pacientes con insuficiencia respiratoria crónica por el riesgo asociado de depresión respiratoria (ver sección 4.3.).
Pacientes con insuficiencia hepática grave:
Las benzodiazepinas no están indicadas en pacientes con insuficiencia hepática severa, por el riesgo asociado de encefalopatía (ver sección 4.3.).
Pacientes con insuficiencia renal grave:
Lormetazepam deberá administrarse con precaución a los pacientes con insuficiencia renal grave.
Lormetazepam y otras benzodiazepinas no están recomendadas para el tratamiento de primera línea de la enfermedad psicótica.
Lormetazepam y otras benzodiazepinas no deben usarse solas para el tratamiento de la ansiedad asociada a depresión (riesgo de suicidio) ni para el tratamiento de los trastornos del sueño asociados a depresión.
Advertencias sobre excipientes:
Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
El efecto sedante puede potenciarse cuando se administra el producto en combinación con alcohol, lo que puede afectar a la capacidad de conducir o utilizar maquinaria.
A tener en cuenta: Combinación con depresores del SNC.
Se puede producir una potenciación del efecto depresor sobre el SNC al administrar concomitantemente antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos y antihistamínicos sedantes.
En el caso de los analgésicos narcóticos también se puede producir un aumento de la sensación de euforia, lo que puede incrementar la dependencia psíquica.
Los compuestos que inhiben ciertos enzimas hepáticos (particularmente el citocromo P450) pueden potenciar la actividad de las benzodiazepinas. En menor grado, esto también es aplicable a aquellas benzodiazepinas que se metabolizan exclusivamente por conjugación.
Interacciones con alimentos:
Debe evitarse la ingesta concomitante de alcohol, ya que el efecto sedativo que produce el lormetazepam puede verse potenciado si se administra en combinación con alcohol.
4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia
4.6.1 Embarazo
lormetazepam cinfa no debe utilizarse durante el embarazo.
Si el producto se prescribe a una mujer que pudiera quedarse embarazada durante el tratamiento, se le recomendará que a la hora de planificar un embarazo o de detectar que está embarazada, contacte con su médico para proceder a la retirada del tratamiento.
Si por estricta exigencia médica, se administra el producto durante una fase tardía del embarazo, o a altas dosis durante el parto, es previsible que puedan aparecer síntomas de retirada en el neonato como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada.
Los niños nacidos de madres que toman benzodiazepinas de forma crónica durante el último periodo del mismo, pueden desarrollar dependencia física, pudiendo desencadenarse un síndrome de abstinencia en el periodo postnatal.
4.6.2 Lactancia
Debido a que las benzodiazepinas se excretan por la leche materna, su uso está contraindicado en madres lactantes.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Lormetazepam cinfa induce el sueño. Puede alterar la capacidad de reacción, dificultar la concentración y producir amnesia, especialmente al inicio del tratamiento o después de un incremento de la dosis. Asimismo, es posible que la somnolencia persista a la mañana siguiente de la administración del medicamento. No se aconseja conducir vehículos ni manejar maquinaria cuya utilización requiera especial atención o concentración, hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.
4.8 Reacciones adversas
|
Clasificación por órganos y sistemas (MedDRA v. 8.0) |
Muy frecuentes > 1/10 |
Frecuentes > 1/100 a < 1/10 |
|
Trastornos del sistema |
Edema de Quincke (2 %) | |
|
inmunológico | ||
|
Trastornos psiquiátricos |
Ansiedad (5 %) Disminución de la libido (1 %) | |
|
Trastornos del sistema nervioso |
Cefalea (10%) |
Mareo (3 %) Sedación (8 %) Somnolencia (sopor) (3 %) Trastorno de la atención (2 %) Amnesia (1 %) Trastorno visual (1 %) Trastorno del habla (1 %) Disgeusia (1 %) Retardo del pensamiento (1 %) |
|
Trastornos cardíacos |
Taquicardia (1%) | |
|
Trastornos gastrointestinales |
Vómitos (3 %) Náuseas (1 %) Dolor en el abdomen superior (1 %) Estreñimiento (1 %) Seauedad de boca (1 %) | |
|
Trastornos de la piel y del tejido |
Prurito (2 %) | |
|
subcutáneo | ||
|
Trastornos renales y urinarios |
Trastorno de la micción (4 %) | |
|
Trastornos generales y alteraciones |
Astenia (2 %) Sudoración (1 %) | |
|
en el lugar de administración | ||
El término MedDRA más adecuado (versión 8.0) se utiliza para describir una determinada reacción. No se
enumeran los sinónimos y trastornos relacionados, pero también deberán tenerse en cuenta. Para más información sobre los siguientes puntos, ver sección 4.4.
Dependencia
La administración del producto (incluso a dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de dependencia física. La supresión del tratamiento puede conducir al desarrollo de fenómenos de retirada o rebote (ver sección 4.4). Puede producirse dependencia psíquica. Se han comunicado casos de abuso.
Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la finalización brusca del tratamiento puede acompañarse de síntomas de retirada. Algunos de ellos pueden ser ansiedad acusada, tensión, intranquilidad, confusión, irritabilidad, cefaleas y dolor muscular. En los casos graves, se han descrito los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización, alucinaciones, parestesia en las extremidades, intolerancia sensorial a la luz, sonidos y contacto físico, hiperacusia o convulsiones epilépticas.
Trastornos psiquiátricos
- Insomnio de rebote (ver sección 4.4.)
- Reacciones psiquiátricas y paradójicas
Al utilizar benzodiazepinas o compuestos similares, pueden aparecer reacciones tales como intranquilidad, agitación, irritabilidad, agresividad, delirio, ataques de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otras alteraciones de la conducta. Dichas reacciones pueden ser severas y aparecen más frecuentemente en niños y ancianos (ver sección 4.4.).
- Depresión
La utilización de benzodiazepinas puede enmascarar una depresión preexistente. En estos pacientes pueden desencadenarse suicidios.
Trastornos del sistema nervioso
- Amnesia
Puede desarrollarse una amnesia anterógrada al utilizar dosis terapéuticas, siendo mayor el riesgo al incrementar la dosis. Los efectos amnésicos pueden asociarse a conductas inadecuadas (ver sección 4.4).
Trastornos de otros órganos y sistemas
Con la administración de lormetazepam, durante el período post-comercialización se han notificado las siguientes reacciones adversas: somnolencia diurna, embotamiento afectivo, trastorno emocional, disminución del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, vértigo, debilidad muscular, ataxia o visión doble. Todos estos efectos aparecen predominantemente al comienzo del tratamiento y habitualmente desaparecen con la administración repetida. Ocasionalmente se ha notificado ictericia y reacciones adversas cutáneas tales como urticaria, prurito o erupción cutánea.
Notificación de sospechas de reacciones adversas:
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano:https://www.notificaram.es
4.9 Sobredosis
Al igual que ocurre con otras benzodiazepinas, la sobredosis con lormetazepam no representa una amenaza vital a no ser que su administración se combine con otros fármacos depresores del sistema nervioso central (SNC) o si se combina con alcohol.
El manejo clínico de la sobredosis de cualquier medicamento, siempre debe tener en cuenta la posibilidad de que el paciente haya ingerido múltiples productos y de que ocurra una depresión respiratoria, raramente coma, con resultado de muerte muy raramente. Se debe prestar especial atención a las funciones respiratoria y cardiovascular si el paciente requiere cuidados intensivos.
Los síntomas de intoxicación leve por lormetazepam son somnolencia, cansancio, síntomas atáxicos y trastornos visuales. La ingesta oral de dosis más altas puede producir desde sueño profundo a inconsciencia, depresión respiratoria e hipotensión.
Se debe observar a los pacientes con síntomas leves de intoxicación mientras estén durmiendo.
Tras una sobredosis de lormetazepam u otras benzodiazepinas, debe inducirse el vómito (antes de una hora) si el paciente conserva la consciencia o realizarse un lavado gástrico con conservación de la vía aérea si está inconsciente. Si el vaciado gástrico no aporta ninguna ventaja, deberá administrarse carbón activado para reducir la absorción.
La sobredosificación con benzodiazepinas se manifiesta generalmente por distintos grados de depresión del sistema nervioso central, que pueden ir desde somnolencia hasta coma. En casos moderados, los síntomas incluyen somnolencia, confusión y letargia; en casos más serios pueden aparecer ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, raramente coma y muy raramente muerte.
Puede usarse el flumazenilo como antídoto.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Hipnóticos y sedantes: benzodiazepinas; código ATC: N05CD06
Lormetazepam tiene una alta afinidad por lugares de unión específicos del sistema nervioso central. Estos receptores para las benzodiacepinas muestran una estrecha relación funcional con los receptores del neurotransmisor inhibidor ácido gamma amino butírico (GABA). Como agonista de los receptores de las benzodiacepinas, Lormetazepam refuerza la inhibición gabaérgica de la actividad de las neuronas distales. Este efecto se manifiesta farmacológicamente en forma de efecto ansiolítico, antiepiléptico, relajante muscular e hipnótico sedante.
Lormetazepam acorta el periodo de latencia del sueño, reduce la frecuencia de los despertares nocturnos y prolonga la duración del sueño. Los efectos ansiolítico y relajante muscular pueden ser de utilidad durante los periodos pre y postoperatorio
5.2 Propiedades farmacocinéticas
El lormetazepam es absorbido completamente. La absorción se produce con una semivida de 0,5 a 0,9 horas. Después de la administración oral de 1 mg de lormetazepam, el nivel plasmático máximo del fármaco: 6 ng/ml se alcanza en 1,5 horas. Una vez alcanzada la concentración plasmática máxima (Cmax), se produce un descenso de la misma en dos fases que se caracterizan por unas semividas de 2 a 2,5 horas para la primera fase y de alrededor de 10 horas para la segunda fase.
Lormetazepam se une ampliamente a la albúmina plasmática. Independientemente de la concentración, el 8,6% del nivel plasmático total está presente en forma libre. La tasa de aclaramiento metabólico fue de 3,6 ml/min/kg. Lormetazepam se metaboliza de forma casi exclusiva por glucuronización. El glucurónido de Lormetazepam no se une a los receptores de la benzodiazepina, siendo el principal y único metabolito encontrado en el plasma el cual es excretado casi exclusivamente por la orina. En la orina sólo se encontró una concentración menor del 6% de la dosis administrada como forma N- demetilada del glucurónido de lormetazepam. La tasa de excreción se estimó para una fase en la que se calculó una semivida de 13,6 horas. En la orina se recuperó un 86% de la dosis administrada. El aclaramiento renal del glucurónido de lormetazepam fue de aproximadamente 0,65 ml/min/Kg.
La farmacocinética de lormetazepam es lineal con relación a la dosis, dentro del rango de 1 a 3 mg. No se han encontrado diferencias farmacocinéticas de lormetazepam relacionadas con el sexo. En sujetos voluntarios de edad avanzada se encontraron pequeñas diferencias en comparación con los voluntarios jóvenes estudiados, estas diferencias fueron: una tasa de aclaramiento plasmático más baja, una semivida plasmática terminal en la fase de disposición más prolongada y unos niveles plasmáticos del fármaco en estado de equilibrio más elevados. La eliminación plasmática del glucurónido de lormetazepam fue
3E
significativamente más lenta en la población de más edad (t V = 20 horas ) en comparación con los sujetos jóvenes ( t V = 12 horas ).
No se esperan interacciones fármaco-fármaco en la unión a proteínas. Tampoco se esperaban, ni se hallaron interacciones con la cimetidina en la fase I de la biotransformación.
Se calcula que como máximo, el 0,35% de la dosis diaria de lormetazepam que recibe la madre durante la lactancia puede llegar al recién nacido.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
En estudios de toxicidad tras la administración oral reiterada, no se encontraron hallazgos indicativos de reacciones de intolerancia relacionadas con el uso terapéutico de lormetazepam.
En los estudios de tumorigenicidad, no se observó ningún efecto tumorígeno del producto. Los estudios “in vitro” e “in vivo” sobre los efectos genotóxicos, no indicaron un potencial mutagénico para las células somáticas o germinales en humanos.
Los experimentos realizados en animales para estudiar los efectos sobre la fertilidad, el desarrollo embrionario, el parto, la lactancia, así como sobre el desarrollo y la capacidad reproductora de la descendencia, no mostraron la existencia de efectos indeseables; en particular, no cabe esperar ningún efecto teratogénico en el hombre.
6 . DATOS FARMACÉUTICOS
6.1 Lista de excipientes
Celulosa microcristalina (E-460)
Lactosa monohidrato Laurilsulfato de sodio Croscaramelosa sódica Estearato de magnesio Carbonato de magnesio (E-504).
Almidón pregelatinizado de maíz
6.2 Incompatibilidades
No procede.
6.3 Periodo de validez
30 meses.
6.4 Precauciones especiales de conservación
No requiere condiciones especiales de conservación
6.5 Naturaleza y contenido del envase Blisters PVC-PVDC/Aluminio.
lormetazepam cinfa 1 mg se presenta en envases con 30 y 500 (envase clínico) comprimidos. lormetazepam cinfa 2 mg se presenta en envases con 20 y 500 (envase clínico) comprimidos.
]£
6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
Ninguna especial.
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
LABORATORIOS CINFA, S.A.
C/Olaz-Chipi, 10 - Polígono Industrial Areta 31620 Huarte-Pamplona (Navarra)- España
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
lormetazepam cinfa 1 mg comprimidos EFG: 68.371 lormetazepam cinfa 2 mg comprimidos EFG: 68.372
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
22 de Enero de 2007
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Enero de 2016
3E
¡y
taños
9 de 9