1.    NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Loratadina Genpril 10 mg comprimidos EFG

2.    COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene 10 mg de loratadina.

Lista de excipientes, en 6.1.

3.    FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos.

Comprimidos blancos, redondos y no recubiertos.

4.    DATOS CLÍNICOS

4.1.    Indicaciones terapéuticas

Loratadina Genpril está indicado para el tratamiento sintomático de rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica.

4.2.    Posología y forma de administración

Adultos y niños mayores de 12 años:

Comprimidos: 10 mg una vez al día (un comprimido).

Los comprimidos se pueden tomar con independencia de las comidas.

Niños de 2 a 12 años de edad con:

-    Peso corporal superior a 30 Kg:

Comprimidos: 10 mg una vez al día (un comprimido).

-    Peso corporal igual o inferior a 30 Kg:

Comprimidos: No es adecuado para niños de peso corporal inferior a 30 kg el comprimido de 10 mg de concentración.

La seguridad y eficacia de Loratadina Genpril no se ha establecido en niños menores de 2 años.

A los pacientes con daño hepático grave se les deberá administrar una dosis inicial más baja debido a que pueden tener reducido el aclaramiento de loratadina. Para adultos y niños que pesen más de 30 kg se recomienda administrar una dosis inicial de 10 mg en días alternos, y para niños que pesen 30 kg o menos se recomiendan 5 mg en días alternos.

No se requieren ajustes en la dosificación en ancianos o en pacientes con insuficiencia renal.

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4.3.    Contraindicaciones

Loratadina Genpril está contraindicado en pacientes que hayan demostrado hipersensibilidad al principio activo o alguno de los excipientes de estas formulaciones.

4.4.    Advertencias y precauciones especiales de empleo

Loratadina Genpril debe ser administrado con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave (véase 4.2).

Loratadina Genpril 10 mg comprimidos contiene 75,5 mg de lactosa; así que no deberán tomar este medicamento los pacientes con raros problemas hereditarios de intolerancia a galactosa, lapones con insuficiencia de lactasa o con malabsorción de glucosa-galactosa.

La administración de Loratadina Genpril deberá ser interrumpida al menos 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba cutánea, ya que los antihistamínicos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.

4.5.    Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Cuando se administra concomitantemente con alcohol, Loratadina Genpril no tiene efectos potenciadores como se muestra en los estudios de comportamiento psicomotor.

Debido al amplio índice terapéutico de loratadina, no se espera ninguna interacción clínicamente relevante y en los ensayos clínicos realizados no se observó ninguna (véase 5.2).

4.6.    Embarazo y lactancia

Loratadina no tiene efectos teratogénicos en animales. No se ha establecido la seguridad del empleo de loratadina durante el embarazo. Por consiguiente el uso de Loratadina Genpril durante el embarazo no está recomendado.

Loratadina se excreta en la leche materna, por lo que no está recomendada su administración en mujeres en periodo de lactancia.

4.7.    Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

En los ensayos clínicos que evaluaron la capacidad para conducir, no se produjo disminución de la misma en los pacientes que recibieron loratadina. No obstante, se deberá informar a los pacientes que muy raramente, algunas personas experimentan somnolencia, que puede afectar a su capacidad para conducir o para utilizar máquinas.

4.8.    Reacciones adversas

En ensayos clínicos en una población pediátrica, niños de 2 a 12 años de edad, las reacciones adversas frecuentes comunicadas con una incidencia superior al grupo placebo fueron cefalea (2,7%), nerviosismo (2,3%) y cansancio (1%).

En ensayos clínicos en adultos y adolescentes en un intervalo de indicaciones que incluyen rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica, a la dosis recomendada de 10 mg diarios, se comunicaron reacciones adversas con loratadina en un 2% de pacientes más que en los tratados con placebo. Las

reacciones adversas más frecuentes comunicadas con una incidencia superior al grupo placebo fueron somnolencia (1,2%), cefalea (0,6%), aumento del apetito (0,5%) e insomnio (0,1%). Otras reacciones adversas comunicadas muy raramente durante el periodo de poscomercialización se presentan en la siguiente tabla.

Trastornos del sistema inmunológico	Anafilaxia
Trastornos del sistema nervioso	Mareo
Trastornos cardíacos	Taquicardia, palpitaciones
Trastornos gastrointestinales	Náuseas, sequedad de boca, gastritis
Trastornos hepatobiliares	Función hepática alterada
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo	Rash, alopecia
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración	Cansancio

4.9. Sobredosis

La sobredosis con loratadina aumentó la aparición de síntomas anticolinérgicos. Se ha comunicado con sobredosis somnolencia, taquicardia y cefalea.

En el caso de sobredosis, se deben iniciar y mantener durante el tiempo que sea necesario medidas sintomáticas y de apoyo generales. Se puede intentar la administración de carbón activado mezclado con agua. Se puede considerar el lavado gástrico. Loratadina no se elimina por hemodiálisis y se desconoce si loratadina se elimina por diálisis peritoneal. Tras el tratamiento de urgencia el paciente debe seguir bajo control médico.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: antihistamínicos - antagonista H₁, código ATC: R06AX13.

Loratadina, el principio activo de Loratadina Genpril, es un antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre los receptores H₁ periféricos.

Loratadina no presenta propiedades sedantes o anticolinérgicas clínicamente significativas en la mayoría de la población y cuando se utiliza a la dosis recomendada.

En tratamientos crónicos no hubo cambios clínicamente significativos en los signos vitales, valores de pruebas de laboratorio, exámenes físicos o electrocardiogramas.

Loratadina no tiene actividad significativa sobre los receptores H₂. No inhibe la captación de norepinefrina y prácticamente, no influye sobre la función cardiovascular o sobre la actividad intrínseca del marcapasos.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Después de la administración oral, loratadina se absorbe bien y rápidamente y experimenta un intenso metabolismo de primer paso, principalmente por medio de CYP3A4 y CYP2D6. El metabolito principal -desloratadina (DL)- es faramacológicamente activo y responsable de gran parte de su efecto clínico. Loratadina y DL alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas (T_max) entre 1-1,5 horas y 1,5-3,7 horas después de su administración, respectivamente.

En ensayos controlados se ha comunicado un incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina tras la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina y cimetidina, pero sin alteraciones clínicamente significativas (incluyendo electrocardiografías).

Loratadina se une intensamente a las proteínas plasmáticas (97% a 99%) y su metabolito activo se une de forma moderada (73% a 76%).

En sujetos sanos, las semividas de distribución plasmática de loratadina y de su metabolito activo son aproximadamente 1 y 2 horas, respectivamente. Las semividas de eliminación media en adultos sanos fueron de 8,4 horas (intervalo = 3 a 20 horas) para loratadina y de 28 (intervalo = 8,8 a 92 horas) para el metabolito activo principal.

Aproximadamente el 40% de la dosis se excreta en la orina y el 42% en las heces durante un periodo de 10 días y principalmente en forma de metabolitos conjugados. Aproximadamente el 27% de la dosis se elimina en la orina durante las primeras 24 horas. Menos del 1% del principio activo se excreta inalterado en forma activa, como loratadina o DL.

Los parámetros de biodisponibilidad de loratadina y del metabolito activo son proporcionales a la dosis.

El perfil farmacocinética de loratadina y de sus metabolitos es comparable en voluntarios adultos sanos y en voluntarios geriátricos sanos.

La ingestión concomitante de alimentos puede retrasar ligeramente la absorción de loratadina pero sin influir en su efecto clínico.

En pacientes con alteración renal crónica, tanto el AUC como los niveles plasmáticos máximos (C_max) para loratadina y su metabolito fueron más elevados que los obtenidos en pacientes con función renal normal. Las semividas de eliminación media de loratadina y su metabolito no fueron significativamente diferentes a las observadas en sujetos sanos. La hemodiálisis no tiene efecto sobre la farmacocinética de loratadina o su metabolito activo en sujetos con alteración renal crónica.

En pacientes con alteración hepática crónica debido al alcohol, el AUC y los niveles plasmáticos máximos (Cmax) para loratadina fueron el doble mientras que el perfil farmacocinético del metabolito activo no fue significativamente distinto con respecto al de pacientes con función hepática normal. Las semividas de eliminación para loratadina y su metabolito fueron 24 horas y 37 horas, respectivamente, incrementándose al aumentar la gravedad del daño hepático.

Loratadina y su metabolito activo se excretan en la leche materna de mujeres en periodo de lactancia.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos preclínicos no ponen de manifiesto ningún riesgo especial en base a estudios convencionales sobre seguridad, farmacología, toxicidad tras la administración de dosis repetidas, genotoxicidad y potencial carcinogénico.

En estudios de toxicidad sobre la reproducción, no se observaron efectos teratogénicos. No obstante, en la rata se observó una prolongación del parto y una reducción de la viabilidad de las crías a niveles plasmáticos (AUC) 10 veces superiores a los alcanzados con dosis clínicas.

No se observó irritación de la membrana mucosa tras la administración diaria de hasta 12 comprimidos (120 mg) de liofilizados orales en la mucosa oral del hámster durante cinco días.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1    Relación de excipientes

Lactosa monohidrato, estearato de magnesio, almidón de maíz, celulosa microcristalina.

6.2    Incompatibilidades

No aplicable

6.3. Período de validez

Blister de PVC/Al: 3 años

Blister de PVC/PE/PVDC/Al: 18 meses

Envase securitainer de PP: 1 año

6.4. Precauciones especiales de conservación

No se precisan condiciones especiales de conservación.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Envases con 7, 10, 14, 20, 21, 30, 50, 60, 100, 100 (monodosis) y 250 comprimidos en blísters de PVC/Al y PVC/PE/PVDC/Al y envase securitainer de PP.

Es posible que no se encuentren comercializados todos los formatos.

6.6. Instrucciones de uso/manipulación

Sin requisitos especiales.

7.    TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Sandoz Farmacéutica, S.A.

Gran Vía de les Corts Catalanes, 764 08013 Barcelona

8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

64.659

9.    FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN

Agencia española de

medicamentos y

productos sanitarios