FICHA TÉCNICA IRRITOS

1.    NOMBRE DEL MEDICAMENTO Irritos® solución

2.    COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada 10 ml de jarabe contienen:

Dextrometorfano (bromhidrato) (DCI)......    20 mg

Fenilpropanolamina (clorhidrato) (DCI)....    25 mg

Excipientes en c.s.

3.    FORMA FARMACÉUTICA

Solución oral

4.    DATOS CLÍNICOS

IRRITOS es un medicamento que asocia un antitusígeno y un simpaticomimético en una presentación oral para aliviar la tos y la congestión nasal.

4.a Indicaciones terapéuticas

IRRITOS está indicado como tratamiento sintomático de todas las formas improductivas de tos (tos irritativa, tos nerviosa), afecciones respiratorias y congestión mucosa.

4.b Posología y forma de administración

Vía oral exclusivamente.

Adultos y niños mayores de 12 años: La administración está en función de la presencia de síntomas congestivos y de tos. La dosis máxima diaria será de 40 ml de jarabe y deberá dejarse un tiempo mínimo entre cada toma de 6 horas. Por ejemplo, la dosis de IRRITOS puede ser de 5 a 10 ml de jarabe cada 6 u 8 horas (3 o 4 veces al día). A medida que desaparezcan los síntomas debe suspenderse esta medicación.

Niños de 6 a 12 años: La administración está en función de la presencia de síntomas dolorosos, febriles y congestivos. La dosis máxima diaria será de 20 ml de jarabe y deberá dejarse un tiempo mínimo entre cada toma de 6 horas. Por ejemplo, la dosis de IRRITOS puede ser de 2.5 a 5 ml de jarabe cada 6 u 8 horas (3 o 4 veces al día). A medida que desaparezcan los síntomas debe suspenderse esta medicación.

No utilizar en niños menores de 6 años.

4.c    Contraindicaciones

•    No administrar a pacientes con hipersensibilidad a dextrometorfano o a cualquiera de los componentes de este preparado.

•    No administrar a pacientes con hipertensión arterial, hipertiroidismo, enfermedad coronaria grave o angina de pecho.

•    No utilizar en niños menores de    6 años.

•    Tratamiento con inhibidores de    la mono-amino-oxidasa (IMAO) (ver apartado 4.e).

•    Tos asmática

•    Tos productiva

•    Insuficiencia respiratoria

4.d Advertencias y precauciones especiales de empleo

NUNCA sobrepasar la dosis máxima recomendada cada día ya que pueden ocurrir efectos adversos graves (ver apartado 4.h).

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Sugerencias_ft@aemps.es

No utilizar este medicamento en caso de tos persistente o crónica, como la debida al tabaco, asma o enfisema o cuando la tos va acompañada de abundantes secreciones ya que puede deteriorar la expectoración y aumentar así la resistencia de las vías respiratorias.

Como otros medicamentos de acción simpaticomimética se debe administrar con precaución en pacientes que padecen diabetes mellitus, glaucoma, hipertrofia prostática o retención de orina, ya que pueden empeorar estas condiciones.

El dextrometorfano se metaboliza importantemente en el hígado, por lo que se debe administrar con precaución en pacientes que presenten insuficiencia hepática ya que se puede producir una acumulación del fármaco y, posiblemente, signos de toxicidad.

Habrá que realizar una nueva evaluación del paciente si la tos persiste más de siete días o va acompañada de fiebre alta, erupciones en la piel o dolor de cabeza persistente, ya que pueden ser signos de una condición más grave.

Uso en ancianos

En personas mayores de 65 años es probable que presenten una reducción del aclaramiento renal de fenilpropanolamina, debido a un deterioro de la función renal propio de la edad. Para evitar una acumulación del fármaco y los efectos secundarios subsecuentes es conveniente comenzar el tratamiento con la dosis más baja de las recomendadas.

Deportistas

Se informa a los deportistas que este medicamento contiene fenilpropanolamina que puede establecer un resultado analítico de control del dopaje como positivo.

Información importante sobre algunos de los componentes de IRRITOS®

Este medicamento contiene 1,82 g de sorbitol, como excipiente, por cada 10 ml de solución. Puede causar molestias de estómago y diarrea. No debe utilizarse en pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa.

Este medicamento contiene 1,75 g de sacarosa por cada 10 ml de solución, lo que deberá ser tenido en cuenta en pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, problemas de absorción de glucosa/galactosa, deficiencia de sacarasa-isomaltasa y pacientes diabéticos.

Este medicamento contiene colorante carmoisina como excipiente. Puede causar reacciones de tipo alérgico, incluido asma especialmente en pacientes alérgicos al ácido acetil salicílico.

4.e Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Inhibidores de la MAO

Dextrometorfano bloquea la recaptación neuronal de serotonina y puede producir concentraciones excesivas de serotonina en el SNC. Si este medicamento se toma junto con fármacos que inhiben la enzima mono-amino-oxidasa (IMAO), que se utilizan para la depresión (tranilcipromina, moclobemida) o para la enfermedad de Parkinson (selegilina) se pueden producir efectos adversos graves que se manifiestan como cefalea intensa, hipertensión arterial e hipertermia. También estos fármacos pueden prolongar e intensificar la estimulación cardíaca y el efecto vasopresor de fenilpropanolamina.

Si ha tomado uno de estos medicamentos, se debe esperar un mínimo de 15 días antes de iniciar el tratamiento con IRRITOS.

Bloqueantes beta-adrenérgicos: El uso simultáneo con fenilpropanolamina puede dar lugar a hipertensión significativa y bradicardia excesiva con posible bloqueo cardíaco.

Otros simpaticomiméticos: El uso simultáneo con fenilpropanolamina puede dar lugar a estimulación aditiva del S.N.C. hasta niveles excesivos, produciendo nerviosismo, irritabilidad, insomnio o posiblemente crisis convulsivas. Además, el uso simultáneo de otros simpaticomiméticos con fenilpropanolamina puede aumentar los efectos vasopresores o cardiovasculares de cualquiera de los dos medicamentos.

Anestésicos (hidrocarburos por inhalación): El uso crónico de fenilpropanolamina antes de anestesia con estos fármacos puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas. En caso de intervención quirúrgica programada, se aconseja interrumpir el tratamiento unos días antes.

Alcaloides de rauwolfia: Pueden inhibir la acción de la fenilpropanolamina.

Cafeína: su uso simultáneo puede aumentar los efectos farmacológicos y tóxicos de la cafeína.

Indometacina, bromocriptina: en algún caso aislado se ha descrito hipertensión severa tras la administración simultánea de fenilpropanolamina con indometacina o con bromocriptina.

Antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: si se asocia con antidepresivos de este grupo, como fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, se puede incrementar la sensibilidad a los simpaticomiméticos e incrementarse el riesgo de síndrome serotoninérgico.

Neurolépticos: se ha referido un caso de fibrilación ventricular y muerte en una paciente en tratamiento con tioridacina y prociclidina, tras la toma de un medicamento con fenilpropanolamina y clorfenamina.

Fluoxetina/paroxetina

Los antidepresivos inhibidores de la recaptación de serotonina, como fluoxetina o paroxetina, interfieren con el metabolismo del dextrometorfano al inhibir la isoenzima CYP2D6, lo que produce un aumento de los niveles plasmáticos del fármaco y síntomas de toxicidad.

Depresores del SNC

El uso concomitante de IRRITOS y otros depresores del SNC como: entacapone, etanol, barbitúricos, ansiolíticos, sedantes, hipnóticos, antipsicóticos, opiáceos, antihistamínicos H₁ con acción sedante (azelastina, bromfeniramina, ceterizina, clorfeniramina, clemastina, ciproheptadina, difenhidramina, hidroxizina) pueden potenciar la depresión del SNC producida por dextrometorfano.

Amiodarona/quinidina/terbinafina

Amiodarona, quinidina y terbinafina interfieren con el metabolismo hepático de dextrometorfano al inhibir la isoenzima CYP2D6, lo que produce un aumento de los niveles plasmáticos del fármaco y síntomas de toxicidad. Inhibidores débiles de la isoenzima, como sertralina, citalopram o fluvoxamina no parece ejercer efectos indeseables sobre el metabolismo de dextrometorfano.

Cocaína/anfetaminas

Fenilpropanolamina puede potenciar los efectos e incrementar la toxicidad de otros simpaticomiméticos y de cocaína y anfetaminas.

Cafeína/teofilina

Fenilpropanolamina puede incrementar la concentración plasmática de cafeína y teofilina, potenciando sus efectos estimulantes (nerviosismo, irritabilidad, insomnio, temblor).

Antihipertensores

Los efectos cardiovasculares de los simpaticomiméticos pueden reducir el efecto antihipertensor de: reserpina, a- y P-bloqueantes y otros antihipertensores como clonidina, guanfacina, guanabenz, metildopa.

Antidepresivos tricíclicos

Fenilpropanolamina puede interactuar con los antidepresivos tricíclicos y con las hormonas tiroideas produciendo un riesgo aumentado de toxicidad cardiovascular (hipertensión y cefaleas intensas).

Digoxina

El uso concomitante de digoxina o glucósidos cardíacos con simpaticomiméticos puede causar arritmias debido a que estos últimos fármacos aumentan la actividad de marcapasos ectópicos.

Alimentos y bebidas

El consumo simultáneo de alcohol durante el tratamiento puede potenciar la aparición de efectos adversos. No deben ingerirse bebidas alcohólicas durante el tratamiento con IRRITOS.

4.f Embarazo y lactancia

Embarazo y fertilidad

No hay experiencia apropiada acerca de la seguridad de IRRITOS durante el embarazo, en humanos. No debe usarse en el embarazo salvo que los beneficios potenciales superen los potenciales riesgos sobre el feto.

Lactancia

Fenilpropanolamina se excreta por la leche materna. Por ello, sólo debe administrarse durante la lactancia si los beneficios potenciales superan los efectos sobre el lactante.

4.g Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar maquinaria

Debido a los efectos secundarios de dextrometorfano (somnolencia, disminución de la capacidad de reacción), el uso de IRRITOS puede afectar perjudicialmente su capacidad de conducir vehículos o de utilizar maquinaria peligrosa.

4.h Reacciones adversas

Efectos cardiovasculares: arritmias (palpitaciones, taquicardia), hipertensión arterial, que a veces, cuando se usan dosis altas o fármacos que potencian estos efectos, puede ser grave (crisis hipertensivas).

Efectos en el sistema nervioso: intranquilidad, mareos, insomnio, cefaleas, confusión o comportamiento extraño. Ocasionalmente puede producir sedación y somnolencia.

Raramente pueden aparecer molestias gastrointestinales (náuseas, vómitos, anorexia). En ese caso es recomendable reducir la dosis que se está tomando. El consumo simultáneo de alcohol durante el tratamiento puede acentuar la aparición de efectos secundarios.

Si se toman dosis más altas de las recomendadas, este medicamento puede causar nerviosismo, vértigos, angina, temblores, agitación y, muy raramente alucinaciones, convulsiones y hemorragia cerebral. Si apareciese alguno de estos síntomas se debe interrumpir inmediatamente el uso de este medicamento.

Si observa cualquier otra reacción no descrita en este prospecto, consulte con su médico o farmacéutico.

4.i Sobredosificación

En este caso consulte al Servicio de Información Toxicológica. Teléfono 91 562 04 20 o bien acuda al médico sin tardanza.

En caso de ingestión accidental de mucho medicamento pueden aparecer síntomas como: confusión mental, nerviosismo, irritabilidad, sopor o somnolencia, alucinaciones, convulsiones y depresión respiratoria. En este caso acuda a su médico sin tardanza o al servicio de urgencias del hospital más próximo. Lleve este prospecto con usted.

La ingestión accidental de dosis muy altas puede producir en los niños un estado de sopor o alteraciones en la forma de andar. Estos efectos desaparecen mediante la inducción del vómito y el lavado gástrico.

En caso de depresión respiratoria, administrar naloxona y asistencia respiratoria. En caso de convulsiones, administrar benzodiazepinas por vía intravenosa o rectal, en función de la edad.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.a Propiedades farmacodinámicas

Modo de acción:

Dextrometorfano es un antitusígeno, aunque está relacionado con los agonistas opiáceos (dextrometorfano es el metileter del d-levorfanol, un análogo de la codeína), no posee efectos opiáceos típicos, salvo su propiedad antitusígena, que es comparable a la de codeína. Dextrometorfano puede actuar directamente en el centro de la tos y en los receptores de la tos. También actúa como un antagonista de baja afinidad por el receptor glutamato subtipo N-metil-D-aspartato (NMDA).

Fenilpropanolamina es un simpaticomimético, estructuralmente similar a pseudoefedrina, con menor capacidad de estimular el SNC pero con un mayor riesgo de efectos adversos cardiovasculares que esta última. Es una feniletilamina que actúa preferentemente sobre los receptores adrenérgicos ai y en menor intensidad sobre los receptores P-adrenérgicos. Indirectamente, fenilpropanolamina también actúa facilitando la liberación de noradrenalina de sus depósitos. Como consecuencia de la estimulación de los receptores a-adrenérgicos de la mucosa del tracto respiratorio se produce una vasoconstricción intensa, que reduce la hiperemia tisular, el edema y la congestión nasal y aumenta la permeabilidad de la vía área nasal.

5.b Propiedades farmacocinéticas

Dextrometorfano cuando se administra por vía oral es absorbido rápidamente en el tracto gastrointestinal superior. La actividad antitusígena aparece entre los 15 y 30 minutos después de su ingesta. Dextrometorfano sufre un rápido y extenso metabolismo hepático transformándose en metabolitos desmetilados, entre los que se incluyen el metabolito activo dextrorfano. El dextrometorfano es inicialmente metabolizado por los isoenzimas CYP2D6, la velocidad de metabolismo varia entre individuos según su fenotipo (metabolizadores rápidos o lentos). La semivida de eliminación es de aproximadamente 11 horas mientras que la actividad antitusígena puede durar 5-6 horas. La excreción es principalmente por eliminación renal de los metabolitos, escasamente como fármaco inalterado.

Fenilpropanolamina también es rápidamente absorbida en el tacto digestivo después de su administración oral. La descongestión nasal aparece en los primeros 30 minutos y persiste durante 3 horas. Concentraciones séricas detectables aparecen a los 10 minutos y la t_max se produce alrededor de la hora y media. El fármaco se distribuye ampliamente por el espacio extracelular y su fijación a proteínas es de aproximadamente 20%. Aproximadamente el 90% del fármaco inalterado se excreta por vía renal, en una cantidad mínima se metaboliza en el hígado a un metabolito hidroxilado activo. Fenilpropanolamina es una base débil por lo que la alcalinización de la orina reduce la excreción urinaria del fármaco y aumenta su reabsorción tubular. Posee una semivida de eliminación de aproximadamente 3.5 horas.

5. c    Datos preclínicos sobre seguridad

No se han registrado problemas relevantes de mutagenia, teratogenia ni de fertilidad con dextrometrorfano en animales.

A dosis elevadas y a largo plazo, se produjeron alteraciones histológicas del hígado, el riñón y los pulmones, reducción de la curva de crecimiento y anemia transitoria en ratas tratadas con dextrometorfano por vía oral.

Los ensayos toxicológicos realizados con fenilpropanolamina manifiestan una baja toxicidad. Dado que las dosis terapéuticas son muy inferiores a la dosis tóxica, se deduce un amplio margen terapéutico para este producto.

6.    DATOS FARMACÉUTICOS

6.a Relación de excipientes

Sacarina sódica,

Sorbitol solución 70%,

Sacarosa,

p-hidroxibenzoato de metilo, p-hidroxibenzoato de propilo,

Aroma cereza,

Polisorbato 80

Colorante carmoisina (E-122)

Agua purificada.

6.b Incompatibilidades

No procede.

6.c Periodo de validez

Cinco años.

6.d Precauciones especiales de conservación

No se precisan condiciones especiales de conservación.

6.e Naturaleza y contenido del recipiente

Cada envase contiene un frasco con 150 ml de solución y medida dosificadora.

6.f Instrucciones de uso/manipulación

No se requieren especiales instrucciones.

6.g Nombre o razón social y domicilio permanente o sede social del titular de la autorización de comercialización

Agencia española de

medicamentos y

productos sanitarios