Instana 100 Mg Comprimidos
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agencia española de medicamentos y productos sanitarios
FICHA TÉCNICA
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4.1.
NOMBRE DEL MEDICAMENTO
INSTANA® 100 mg Comprimidos
Cefpodoxima (DCI) proxetil
COMPOSICIÓN CUANTITATIVA Y CUALITATIVA
Cada comprimido recubierto contiene 130,45 mg de Cefpodoxima (DCI) proxetil (equivalente a 100 mg de Cefpodoxima).
FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos recubiertos.
DATOS CLÍNICOS Indicaciones terapéuticas
Su empleo está indicado en las siguientes infecciones, del adulto y niños mayores de 12 años:
- Amigdalitis y faringitis. Considerando sus características, Cefpodoxima debe reservarse para amigdalitis recidivantes y/o crónicas.
- Sinusitis aguda.
- Bronquitis purulenta aguda.
- Neumonía bacteriana.
- Exacerbación de bronquitis crónica obstructiva, particularmente durante crisis de repetición.
- Infecciones no complicadas del tracto urinario inferior.
- Infecciones no complicadas del tracto urinario superior (pielonefritis aguda).
- Uretritis gonocócica no complicada.
- Infecciones de piel y tejidos blandos.
Nota : La penicilina es el fármaco de elección en el tratamiento y profilaxis de las infecciones estreptocócicas, incluyendo la profilaxis de la fiebre reumática. Cefpodoxima es generalmente eficaz en la erradicación de los estreptococos de la orofaringe; sin embargo, no se dispone por el momento de datos que avalen la eficacia de Cefpodoxima en la prevención de la fiebre reumática.
Posología y forma de administración
- 2 x 200 mg/día, es decir, 2 comprimidos mañana y noche en:
• Bronquitis purulenta aguda en sujetos de riesgo.
• Neumonía bacteriana, particularmente en sujetos de riesgo.
• Exacerbación de bronquitis crónica obstructiva, particularmente durante la crisis de repetición, o en sujetos de riesgo.
• Sinusitis agudas.
• Infecciones no complicadas del tracto urinario superior.
• Infecciones de piel y tejidos blandos.
Correo electronicoI
C / CAMPEZO, 1 - EDIFICIO 8 28022 MADRID
- 2 x 100 mg/día, es decir, 1 comprimido mañana y noche en:
• Amigdalitis y faringitis.
• Infecciones no complicadas del tracto urinario inferior.
- 1 x 200 mg/día, es decir, 2 comprimidos como dosis única en:
• Uretritis gonocócica no complicada.
Administrar los comprimidos en 2 tomas, es decir 200 mg o 400 mg/día, con 12 horas de intervalo en el curso de las comidas.
En el sujeto de edad avanzada; en presencia de función renal normal, no es necesario modificar la posología.
En la insuficiencia renal: si los valores del aclaramiento de creatinina son superiores a 40 ml/min, no es necesario modificar la posología. Para valores inferiores a 40 ml/min, la posología diaria se reconsiderará de la siguiente forma:
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Aclaramiento de creatinina ml.min-1 |
Régimen de dosis |
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> 40 |
100 - 200 mg* cada 12 horas |
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10-40 |
100 - 200 mg* cada 24 horas |
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<10 |
100 - 200 mg* cada 48 horas |
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Pacientes hemodializados |
100 - 200 mg* después de cada sesión de diálisis |
* dependiendo de la infección.
En la insuficiencia hepática: no es necesario modificar la posología.
4.3. Contraindicaciones
Pacientes alérgicos a antibióticos del grupo de las cefalosporinas.
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
Reacciones anafilácticas:
- Antes de prescribir cefalosporinas, se debe averiguar si existen antecedentes de diátesis alérgica y particularmente de hipersensibilidad a antibióticos betalactámicos.
- Si ocurre una reacción de hipersensibilidad el tratamiento debe interrumpirse.
- El uso de Cefpodoxima está estrictamente contraindicado en sujetos con una historia previa de sensibilidad de tipo inmediato.
En caso de duda es esencial la presencia de un médico durante la primera administración, para tratar cualquier posible reacción anafiláctica.
- Debido a la existencia de alergia cruzada entre penicilinas y cefalosporinas en un 5-10% de los casos, el uso de estas últimas debe hacerse con extrema precaución en sujetos sensibles a penicilinas; la primera administración debe realizarse bajo estrecha vigilancia. Las reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia) producidas con estas dos familias de antibióticos pueden ser serias e incluso fatales.
Colitis pseudo-membranosa (enfermedad asociada a Clostridium difficile):
La aparición de diarrea particularmente grave o persistente durante el tratamiento o en las semanas siguientes al mismo con diversos antibióticos, especialmente los de amplio espectro, puede ser síntoma de enfermedad asociada a Clostridium difficile, cuya forma más grave es la colitis pseudomembranosa.
El diagnóstico de la misma se confirma por endoscopia y/o histología. La mejor forma de diagnosticar la enfermedad asociada al Clostridium difficile es mediante su búsqueda en heces y sobre todo la de sus citotoxinas.
Si se sospecha un diagnóstico de colitis pseudomembranosa, el tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, e instaurado sin demora un tratamiento antibiótico específico (por ejemplo: vancomicina o metronidazol). En esta situación los medicamentos inhibidores del peristaltismo están contraindicados.
Esta situación adversa puede ser favorecida por la estasis fecal.
Insuficiencia renal: la dosificación debe modificarse teniendo en cuenta el aclaramiento de creatinina.
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción Medicamentos
Los antagonistas de H2 y antiácidos reducen la biodisponibilidad del producto. En el caso de tener que tomar estos medicamentos hacerlo 2 a 3 horas antes o después de Instana 100. No se ha observado ninguna otra interacción con medicamentos y Cefpodoxima proxetil.
Alimentos
De acuerdo con los estudios realizados se deduce que, la biodisponibilidad de Cefpodoxima se incrementa cuando el producto es administrado en el curso de las comidas (pH ácido).
Interacciones con los exámenes de laboratorio
Se ha descrito una positivación del test de Coombs en el curso del tratamiento con cefalosporinas.
Los tests de determinación de glucosuria mediante agentes reductores no específicos, pueden dar una reacción falsa positiva en los pacientes tratados con Cefpodoxima proxetil.
4.6. Embarazo y lactancia Embarazo
Los estudios llevados a cabo en diversas especies animales no han demostrado efectos teratógenos ó fetotóxicos. Se ha observado su paso a la placenta de la rata. Sin embargo no se ha establecido su inocuidad en el embarazo, por lo que no se recomienda su administración durante el mismo.
Lactancia
No se ha estudiado el paso de Cefpodoxima proxetil a la leche materna. En ratas si se ha observado.
En la mujer en periodo de lactancia no se recomienda su administración al no tener experiencia todavía.
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria
Se debe prestar atención en aquellos casos en los que aparece mareo como efecto secundario.
4.8.
Reacciones adversas
- Reacciones anafilácticas: angioedema, broncoespasmo y malestar, posiblemente culminando en shock, puede aparecer en casos aislados.
- Reacciones cutáneas: prurito, urticaria, púrpura.
Como con otras cefalosporinas, se han observado casos aislados de erupciones ampollosas (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica).
- Efectos gastrointestinales: náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, raramente sangrado; al igual que con todos los antibióticos de amplio espectro se puede producir una colitis pseudomembranosa (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo).
- Efectos hepáticos: se puede producir un aumento moderado de las enzimas hepáticas (SGOT, SGPT, fosfatasa alcalina), y daño hepático en casos excepcionales.
- Efectos hematológicos: se han visto algunos casos de eosinofilia, trombocitopenia, trombocitemia y leucopenia. Estos casos raros, son reversibles cuando se suspende el tratamiento.
Como con otros antibióticos betalactámicos, se puede producir neutropenia y de forma más rara agranulocitosis, con Cefpodoxima, sobre todo durante periodos prolongados de tratamiento.
- Efectos renales: se han observado cambios de la función renal con antibióticos del mismo grupo que Cefpodoxima, particularmente cuando se prescriben junto con aminoglucósidos y/o diuréticos potentes.
- Otros: cefaleas, sensación de vértigo, zumbidos, parestesias, astenia.
Superinfección: como con otros antibióticos, el uso de Cefpodoxima proxetil, especialmente si es prolongado, puede resultar en una proliferación de microorganismos no susceptibles. Es esencial una evaluación repetida de la condición del paciente. Si la superinfección ocurre durante el tratamiento, deben adoptarse las medidas apropiadas.
4.9. Sobredosificación
En caso de sobredosificación se instaurará un tratamiento sintomático. Se han descrito casos de encefalopatía reversible, sobre todo en pacientes con insuficiencia renal, en caso de sobredosificación con cefalosporinas.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Cefpodoxima proxetil, antibiótico semisintético de la familia de los betalactámicos, es una nueva cefalosporina oral de 3a generación, profármaco de Cefpodoxima.
El mecanismo de acción de la Cefpodoxima está basado en la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana. Cefpodoxima es estable en presencia de numerosas betalactamasas.
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Actividad antibacteriana
Cefpodoxima presenta una actividad bactericida in vitro frente a numerosos gérmenes grampositivos y gramnegativos.
- Especies habitualmente sensibles
Gérmenes grampositivos:
• Streptococcus pneumoniae*
• Streptococci de los grupos A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F y G
• Streptococci no agrupables (S. mitis, S. sanguis y S. salivarius)
• Propionibacterium acnes
• Corynebacterium diphteriae
Gérmenes gramnegativos:
• Haemophilus influenzae, productores o no de beta-lactamasa
• Haemophilus para-influenzae, productores o no de beta-lactamasa
• Branhamella catarrhalis, productores o no de beta-lactamasa
• Neisseria meningitidis
• Neisseria gonorrhoeae, productores o no de beta-lactamasa
• Escherichia coli
• Klebsiella pneumoniae*; Klebsiella oxytoca
• Proteus mirabilis, Proteus vulgaris*
• Citrobacter diversus
• Salmonella spp.
• Providencia spp.
• Shigella spp.
• Pasteurella multocida
• Fusobacterium*
- Especies moderadamente sensibles
• Yersinia enterocolítica
• Aeromonas hydrophila
• Staphylococci meti-S, productores o no de penicilinasas
- Especies resistentes
• Enterobacter spp.
• Morganella morganii
• Serratia marcescens
• Citrobacter freundii
• Acinetobacter spp.
• Peptostreptococci
• Enterococci
• Staphylococci meticilino resistentes
• Corynebacterium grupo JK
• Listeria monocytogenes
• Pseudomonas spp.
• Acinetobacter spp.
• Clostridium spp.
• Bacteroides del grupo fragilis
Cuando no se haya podido establecer la sensibilidad constante de una cepa, sólo un estudio “in vitro” puede confirmar si dicha cepa es sensible, medianamente sensible o resistente.
• La sensibilidad depende de la epidemiología y el nivel de resistencia en cada país.
5.2. Propiedades farmacocinéticas
Después de su administración oral, Cefpodoxima proxetil es absorbida en el medio intestinal y rápidamente hidrolizada por esterasas inespecíficas en Cefpodoxima, antibiótico bactericida, que actúa inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana.
Sujetos sanos
• Absorción
Tras la administración oral de 100 mg al sujeto en ayunas, su absorción es del 40-50%, incrementándose con la toma de alimentos por lo que se recomienda su administración durante las comidas.
• Distribución
- Concentraciones plasmáticas
El pico plasmático es de 1 a 1,2 mg/l, tras la administración de una dosis oral única de 100 mg. Para una dosis oral única de 200 mg el pico plasmático es de 2,2 a 2,5 mg/l, obteniéndose a las 2-3 horas en ambos casos. Las concentraciones residuales a las 12 horas son de 0,08 mg/l y 0,18 mg/l, respectivamente. Cuando se administran dosis repetidas de 100 a 200 mg de Cefpodoxima en intervalos de 12 horas, durante 14,5 días los parámetros farmacocinéticos no se modifican, demostrando así su ausencia de acumulación.
En pacientes mayores se alcanza el estado estable a los 6-10 días, después de la toma repetida de 200 mg de Cefpodoxima en intervalos de 12 horas. En el estado estable el Cmax promedio es de 3,05 mg/l y el Tmax de 2,7 horas.
En pacientes con cirrosis hepática con o sin ascitis el Cmax promedio de 1 toma de 200 mg de Cefpodoxima es de 1,67 mg/l y los niveles plasmáticos se corresponden con los individuos sanos a las 12 horas.
En pacientes con insuficiencia renal crónica los niveles plasmáticos aumentan con la severidad de la enfermedad. En el aclaramiento de creatinina por debajo de 40 ml/min (10 a 40 ml/min) el Cmax promedio después de 1 dosis de 200 mg de Cefpodoxima es el doble que en los sujetos sanos y el Tmax se alcanza a las 4 horas.
En pacientes sometidos a hemodiálisis, que tienen el aclaramiento de creatinina por debajo de 10 ml/min, el Cmax promedio es 1,5 veces más alto que en los sanos y el Tmax está aproximadamente en 6 horas.
La Cefpodoxima es dializable y por lo tanto debe ser administrada fuera de las horas de diálisis.
- Volumen de distribución
El volumen de distribución es de 30 - 35 l en el sujeto en ayunas.
- Fijación a proteínas plasmáticas
La tasa de fijación a proteínas plasmáticas es del orden del 40%, principalmente a la albúmina y es de tipo no saturable.
- Difusión a tejidos y fluidos
La Cefpodoxima difunde bien en el parénquima pulmonar, mucosa bronquial, líquido pleural, amígdalas, riñón, próstata y líquidos intersticiales.
Tras una dosis única de 100 mg, la concentración en amígdala fue del 0,24 qg/g a las 4 horas tras la dosis, manteniendo 0,1 qg/g a las 7 horas post-dosis. Tras una dosis única de 200 mg, la concentración en líquido intersticial fue del 80% con respecto a la concentración plasmática.
La concentración en tejidos pulmonares tras una dosis de 200 mg de Cefpodoxima fue de 0,6 y 0,2 qg/g entre las 3 y 12 horas tras la toma, la concentración en líquido pleural varía entre 0,6 y 0,8 mg/l.
Entre 1 y 4 horas tras la administración de 200 mg de Cefpodoxima se obtiene una concentración en mucosa bronquial aproximadamente de 1 qg/g (40 a 45% de la concentración plasmática).
Entre 3 y 12 horas, tras la administración de una dosis única de 200 mg de Cefpodoxima, la concentración en tejido renal varía entre 0,6 y 3,1 qg/g.
Entre 3 y 6 horas tras la administración de una dosis única de 200 mg de Cefpodoxima, la concentración en tejido prostático varía entre 0,6 y 0,2 qg/g, representando aproximadamente el 25% de la concentración plasmática.
Las concentraciones observadas están por encima de las CMIs de sensibilidad de los microorganismos.
• Biotransformación y eliminación
Tras su absorción, el principal metabolito es la Cefpodoxima, que resulta de la hidrólisis de la Cefpodoxima proxetil.
La Cefpodoxima se metaboliza en mínima cantidad.
Tras la absorción de Cefpodoxima proxetil, el 80% de la Cefpodoxima liberada, se elimina sin cambios, por orina.
El aclaramiento total de Cefpodoxima está en 9,98 l/hora, mientras que el aclaramiento renal medio es de 7 l/hora.
La vida media de eliminación de Cefpodoxima es de 2,4 horas. En pacientes mayores este valor aumenta a 3,6 horas.
En pacientes con insuficiencia renal crónica y aclaramiento de creatinina entre 10 y 40 ml/min, la vida media de eliminación está por encima de 6 horas (promedio 7,7 horas).
Sujetos de riesgo
Los parámetros farmacocinéticos de Cefpodoxima están ligeramente modificados en los sujetos ancianos con función renal normal, por lo que este ligero aumento de las concentraciones séricas no justifica ningún cambio en el régimen de dosis.
En caso de insuficiencia renal, con un aclaramiento de creatinina entre 10 y 40 ml/min, se aumentan las concentraciones séricas y se prolonga la vida media de eliminación, por lo que se deberá reducir la dosis a la mitad y el régimen de dosificación debería ser administrado una vez al día.
En caso de insuficiencia hepática no se justifica el cambio en el régimen de dosis.
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
Los estudios sobre toxicidad oral con dosis única y con dosis repetidas, han puesto de manifiesto un amplio margen de seguridad entre la dosis terapéutica habitual en el hombre y las dosis tóxicas en animales.
6. DATOS FARMACEUTICOS
6.1. Relación de excipientes
Lactosa, estearato magnésico, carboximetilcelulosa cálcica, hidroxipropilcelulosa, laurilsulfato sódico, dióxido de titanio, talco, hidroxipropilmetilcelulosa.
6.2. Incompatibilidades
No se han descrito.
6.3. Período de validez 3 años.
6.4. Precauciones especiales de conservación
No conservar a temperatura superior a 30° C.
6.5. Naturaleza y contenido del recipiente
Cada envase contiene 12 comprimidos recubiertos.
6.6. Instrucciones de uso y manipulación
No son necesarias recomendaciones especiales.
6.7. Nombre o razón social y domicilio permanente o sede social del titular de la autorización de comercialización
DAIICHI SANKYO ESPAÑA, S.A. C/ Acanto, 22 28045 Madrid
Texto revisado:
Agencia española de
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