Hiperico Aquilea
Información obsoleta, busque otro1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
HIPÉRICO AQUILEA COMPRIMIDOS RECUBIERTOS Extracto de Hypericum perforatum, L.
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido contiene 300 mg de extracto seco de sumidades floridas de Hypericum perforatum, L.(equivalente a 0,7 - 0,9 mg de Hipericinas totales; disolvente de extracción: metanol; relación planta seca/extracto: 6,0-7:1).
Excipientes: lactosa y almidón de patata. Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos recubiertos.
Comprimidos recubiertos biconvexos, circulares, de color rojo uniforme.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento sintomático y transitorio de los estados de decaimiento y astenia que cursan con pérdida de interés, cansancio y alteraciones del sueño.
4.2 Posología y forma de administración
Dosis de 0.5 - 1 mg/día de hipericinas totales.
1 comprimido al día, durante 4 semanas.
Continuar el tratamiento hasta las 8 semanas, si, aún estimándose mejoría, persistieran algunos síntomas.
Es recomendable que las tomas se realicen siempre a las mismas horas.
4.3 Contraindicaciones
Algunos componentes del hipérico (Hypericum perforatum) producen una inducción de varios enzimas que metabolizan medicamentos (CYP 3A4, 1A2, 2C9) o que afectan a su biodisponibilidad (glicoproteína-P en tubo digestivo). Por lo tanto, pueden producirse disminuciones en los niveles plasmáticos de los medicamentos que utilicen esas vías metabólicas y, consecuentemente, una reducción de sus efectos terapéuticos, cuando se toman simultáneamente con hipérico (ver 4.5. Interacciones).
Como consecuencia, este medicamento a base de hipérico no debe ser utilizado simultáneamente con otros medicamentos, excepto aquellos que se administren por vía tópica y con una absorción sistémica reducida. Tampoco debe ser utilizado junto con medicamentos psicotrópicos (ver 4.5 Interacciones).
Alergia a alguno de sus componentes.
Hipersensibilidad conocida a la luz.
No administrar a niños menores de 18 años.
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo:
Antes de comenzar a utilizar este medicamento a base de hipérico se debe comprobar que el paciente no esté en tratamiento con algún otro medicamento (ver 4.3 Contraindicaciones y 4.5 Interacciones).
Los pacientes que actualmente estén tomando medicamentos a base de hipérico simultáneamente con otros medicamentos, no deben dejar de tomar hipérico sin antes consultar a su médico, con el fin de que la retirada del hipérico se realice bajo control. Si la interrupción del hipérico se realiza bruscamente, podría provocar un incremento de los niveles plasmáticos de los otros medicamentos. En algunos casos esta circunstancia podría desencadenar la consiguiente toxicidad, especialmente en el caso de medicamentos con estrecho margen terapéutico como ciclosporina, digoxina, teofilina y warfarina o acenocumarol (ver 4.5 Interacciones).
Se recomienda a los profesionales sanitarios que pregunten a sus pacientes sobre un posible uso de preparados con hipérico. También se recomienda que notifiquen toda sospecha de interacción entre hipérico y cualquier medicamento a los sistemas de farmacovigilancia.
Si no se produjera mejoría con el tratamiento, éste deberá ser interrumpido y sería aconsejable la consulta facultativa. Por otra parte, no se debe esperar mejoría hasta pasados de 10 a 14 días de tratamiento.
Evitar una exposición intensa a los rayos UV (largas exposiciones al sol, baños de rayos UVA) durante la toma del preparado.
Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o malabsorción de glucosa o galactasa no deben tomar este medicamento
4.5 Interacciones
Algunos componentes del hipérico producen una inducción de varios enzimas que metabolizan los medicamentos (isoenzimas del citocromo P450, CYP 3A4, 1A2 y 2C9) o que afectan a su biodisponibilidad (glicoproteína-P). Por lo tanto, pueden producirse disminuciones en los niveles plasmáticos de otros medicamentos que son substratos de estos enzimas y, consecuentemente, una reducción de sus efectos terapéuticos cuando se toman simultáneamente con hipérico.
También pueden presentarse interacciones farmacodinámicas (por efectos aditivos o potenciadores) con los preparados de hipérico a través de los efectos que éstos producen en los neurotransmisores cerebrales: los preparados de hipérico pueden incrementar los niveles de serotonina como consecuencia de su potencial actividad inhibidora, tanto en la monoamino-oxidas (MAO) como de la recaptación de serotonina.
En la tabla siguiente se describen las interacciones con relevancia clínica que se han descrito:
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Fármaco |
Efecto del hipérico sobre el fármaco |
Conducta a seguir en los pacientes que estén en tratamiento con hipérico |
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Anticonvulsivantes (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína) |
Reducción de los niveles plasmáticos con riesgo de convulsiones. |
Medir los niveles plasmáticos del anticonvulsivante y reducir gradualmente la administración del hipérico, ajustando la dosis del anticonvulsivante conforme a los niveles que se hayan obtenido. |
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Antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (citaopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina) |
Incremento de los efectos serotoninérgicos con aumento de la incidencia de reacciones adversas |
Interrumpir la administración de hipérico. |
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Ciclosporina |
Reducción de los niveles plasmáticos con riesgo de rechazo del trasplante. |
Medir los niveles plasmáticos de ciclosporina y reducir gradualmente la administración de hipérico, ajustando la dosis de ciclosporina conforme a los niveles que se vayan obteniendo. |
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Contraceptivos orales |
Reducción de los niveles plasmáticos con riesgo de embarazo no esperado y hemorragias intermenstruales. |
Interrumpir la administración del hipérico. |
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Digoxina |
Reducción de los niveles plasmáticos y pérdida del control del ritmo cardíaco o insuficiencia cardíaca. |
Medir los niveles plasmáticos de digoxina y reducir gradualmente la adminsitración de hipérico ajustando la dosis de digoxina conforme a los niveles que se vayan obteniendo. |
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Inhibidores de Proteasa (indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir) |
Reducción de los niveles plasmáticos con posible pérdida de supresión de VIH |
Interrumpir la administración de hipérico y medir la carga viral ARN VIH |
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Inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos (efavirenz, nevirapina) |
Reducción de los niveles plasmáticos con posible pérdida de supresión de VIH |
Interrumpir la administración de hipérico y medir la carga viral ARN VIH |
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Teofilina |
Reducción de los niveles plasmáticos y pérdida del control del asma o limitación respiratoria crónica. |
Medir los niveles plasmáticos de teofilina y reducir gradualmente la administración de hipérico, ajustando la dosis de teofilina conforme a los niveles que se vayan obteniendo. |
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Triptanes (sumatriptan, naratriptan, rizatriptan, zolmitriptan) |
Incremento de los efectos serotoninérgicos con aumento de la incidencia de reacciones adversas |
Interrumpir la administración de hipérico. |
Warfarina, acenocumarol
Reducción del efecto anticoagulante y necesidad de aumentar la dosis de warfarina/acenocumarol
Medir el INR (tiempo de protrombina) y reducir gradualmente la administración de hipérico. Ajustar la dosis de anticoagulante en función del INR.
Finalmente, hay que tener en cuenta que:
1. La lista anterior no es exhaustiva, ya que hay datos farmacocinéticos de interacciones con otros medicamentos cuyos niveles plasmáticos se redujeron durante la administración simultánea con hipérico, aunque sin efectos clínicos. Son fármacos cuya ruta metabólica se realiza a través de los citocromos indicados (CYP 1A2, 2C9 ó 3A4), tales como clozapina, dextrometorfano, diazepam, amitriptilina, nortriptilina. Por extensión, debe tenerse en cuenta las posibles interacciones con los medicamentos que se metabolizan por estas vías, cuando se administran junto con los medicamentos a base de hipérico.
2. Los medicamentos a base de hipérico (Hypericum perforatum) probablemente no interaccionan con medicamentos de administración tópica que presenten una absorción sistémica limitada (cremas, pomadas, enemas, inhaladores, colirios o gotas óticas).
4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia
No se ha efectuado ningún estudio de fetotoxicidad o de teratogenicidad y no existe experiencia en el uso del preparado durante el embarazo y la lactancia. Su empleo en estas circunstancias sólo se realizará por prescripción facultativa.
4.7 Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar maquinaria
No tiene influencia negativa sobre la capacidad de conducir o manejar maquinaria.
4.8 Reacciones adversas
Son raras, aunque pueden aparecer dolores gastrointestinales, reacciones alérgicas y agitación. Se ha descrito algún caso de fototoxicidad, especialmente en personas de tez blanca con dosis treinta veces superiores a las indicadas.
4.9 Sobredosificación
La sobredosificación con Hypericum puede producir síntomas de fotosensibilidad como rash, prurito o eritema, en estos casos evitar la exposición a la luz durante una semana.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: N06D. Tónicos del SNC.
Experimentos “in vitro” muestran efectos inhibidores selectivos de tipo A de monoamina oxidasa (MAO).
La actividad mas elevada se atribuye a varios flavonoides, aglicona y quercitrina. Las xantonas que están presentes sólo en pequeñas cantidades (mas de 10 ppm) también parecen tener un alto poder inhibidor de la MAO, mientras que la hipericina y sus análogos tienen baja actividad.
Con extractos de Hypericum ricos en flavonoides, se produce la inhibición del enzima catecol-o-metil transferasa (COMT) así como de otros enzimas involucrados en el catabolismo de catecolaminas.
Se produce un marcado aumento en orina de metabolitos de neurotransmisores a las dos horas de la administración del preparado.
En el EEG a las dosis propuestas, se revela efecto relajante con reducción de la frecuencia a y aumento de las frecuencias p y 0, así como reducción en las latencias de las respuestas evocadas audiovisuales.
El conjunto de las acciones se interpreta como una tendencia a la mejoría de las funciones cognitivas.
Mecanismo de acción: El mecanismo de acción del extracto de Hypericum no está bien definido. Se ha estudiado la influencia del extracto de Hypericum sobre la expresión de las citokinas estimuladas en sujetos sanos y pacientes con depresión. Se observó una marcada inhibición en la liberación de interleukina-6 (IL-6) estimulada, por lo que se piensa que el mecanismo de acción pasa por una modulación inmunológica en los sistemas neurohormonales.
5.2 Propiedades farmacocinéticas
La absorción y distribución de extractos de hipérico al 0.3% presenta los siguientes parámetros farmacocinéticos:
Hipericina: el tmax es de 4-6 horas, la Cmax es de 1.5 - 14.2 ng/ml. La semivida plasmática es de 24.8 - 26.5 horas.
Pseudohipericina el tmax es de 2 - 4 horas, la Cmax 2.7 - 30.6 ng/ml. La semivida plasmática es de
16.3 - 36 horas.
No se conocen los parámetros de la eliminación.
La distribución de hipericina y la pseudohipericina marcadas radioactivamente en ratones, mostró una absorción a las 6 horas del 80 % y 60% respectivamente.
La distribución no fue indicativa de acumulación selectiva en determinados órganos, siendo mayor la localización en sangre. También fue detectada en el cerebro.
5.3 Datos preclínicos de seguridad
No existen datos sistemáticos sobre toxicidad por administración única, toxicidad en la reproducción o carcinogénesis.
La toxicología de las preparaciones de Hypericum, concierne principalmente a la fototoxicidad de las naftodiantronas (esta aparece en el hombre a dosis 30 veces mas elevadas que las recomendadas).
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1 Lista de excipientes
Lactosa, Celulosa microcristalina, Sílice precipitado, Almidón de patata glicolato sódico, Estearato magnésico y como agentes de recubrimiento Alcohol polivinílico, Rojo Ponceau 4r (E124), Talco, Dióxido de Titanio (E171), Oxido de Hierro Rojo (E172), Lecitina de Soja (E322), Goma Xantam (E415).
6.2 Incompatibilidades
No se han descrito.
6.3 Periodo de validez 2 años.
6.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar a temperatura superior a 30°C.
6.5 Naturaleza y contenido del envase
Tiras blister PVC/aluminio serigrafiado con 10 comprimidos/ tira.
Envases de 30 y 60 comprimidos recubiertos.
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
6.6 Instrucciones de uso y manipulación
Ninguna especial.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Uriach-Aquilea OTC S.L.
Av. Camí Reial 51-57,
08184 Palau-solitá i Plegamans (Barcelona-España)
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
62.322
9. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Enero 2003