1.    NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Falcol 150 mg polvo y disolvente para solución inyectable

2.    COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada vial liofilizado contiene 150 mg de aceclofenaco.

Excipientes con efecto conocido:

Cada ampolla de disolvente contiene 160 mg de alcohol bencílico y 800 mg de propilenglicol. Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3.    FORMA FARMACÉUTICA

Polvo y disolvente para solución inyectable: liofilizado uniforme de color nacarado (vial) + solución transparente incolora (ampolla disolvente).

4.    DATOS CLÍNICOS

4.1.    Indicaciones terapéuticas

Falcol 150 mg polvo y disolvente para solución inyectable está indicado para el tratamiento de procesos dolorosos agudos tales como lumbalgia, odontalgia, cólico renal, estados dolorosos postoperatorios y postraumáticos, postepisiotomía, ataques agudos de gota, ciática, dismenorrea primaria y reumatismo extraarticular en los que esté indicado un tratamiento inyectable intramuscular.

4.2.    Posología y forma de administración

Adultos: 1 inyectable (150 mg) una o dos veces al día, según criterio médico, por vía intraglútea profunda en el cuadrante superior externo.

No se recomienda la administración de Falcol inyectable durante más de dos días. Si fuera necesario continuar el tratamiento analgésico o antiinflamatorio, se recomienda utilizar otras formas galénicas de Falcol.

Falcol inyectable no debe combinarse con cualquiera de las otras formas galénicas de Falcol. Población pediátrica: este medicamento no debe utilizarse en población pediátrica.

Población de edad avanzada

La farmacocinética de aceclofenaco no se altera en los pacientes de edad avanzada, por lo que no se considera necesario modificar la dosis ni la frecuencia de administración.

No obstante, al igual que con cualquier otro fármaco antiinflamatorio no esteroideo, deben adoptarse precauciones en el tratamiento de los pacientes de edad avanzada, que por lo general son más propensos a los efectos secundarios, y que tienen más probabilidades de presentar alteraciones cardiovasculares y de la función renal, o hepática, así como de recibir medicación concomitante.

Insuficiencia renal

No hay pruebas de que deba modificarse la dosificación de Falcol en pacientes con alteración renal leve (ver sección 4.4)

Insuficiencia hepática

Algunas evidencias indican que debe reducirse la dosis de este medicamento en pacientes con alteraciones hepáticas, sugiriéndose el empleo de una dosis de 150 mg/día.

Se puede minimizar la aparición de reacciones adversas si se utilizan las menores dosis eficaces durante el menor tiempo posible para controlar los síntomas (ver sección 4.4).

Para consultar las instrucciones de reconstitución del medicamento antes de la administración, ver sección 6.6.

4.3.    Contraindicaciones

Hipersensibilidad al aceclofenaco o a cualquiera de los excipientes incluidos en la sección 6.1. Aceclofenaco no debe administrarse a pacientes con antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tratamientos anteriores con AINE, úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (dos o más episodios diferentes de ulceración o hemorragia comprobados).

Tampoco debe administrarse a pacientes con hemorragias activas o trastornos hemorrágicos. Este medicamento no debe administrarse a pacientes con insuficiencia renal o hepática grave. Falcol no debe administrarse a pacientes con insuficiencia cardiaca grave.

No debe prescribirse aceclofenaco durante el tercer trimestre de gestación. Durante el primer y segundo trimestres de la gestación, Falcol no debe administrarse a no ser que se considere estrictamente necesario. En este caso, la dosis y la duración del tratamiento deben reducirse lo máximo posible (ver sección 4.6).

No debe prescribirse aceclofenaco durante el período de lactancia (ver sección 4.6).

Falcol no debe administrarse a pacientes en los cuales el ácido acetilsalicílico o los fármacos antiinflamatorios no esteroideos desencadenen ataques de asma, rinitis aguda o urticaria, o a pacientes con hipersensibilidad a estos fármacos.

4.4.    Advertencias y precauciones especiales de empleo

Las reacciones adversas pueden reducirse si se utiliza la menor dosis eficaz durante el menor 17/05/11    ²

tiempo posible para controlar los síntomas.

También se debe evitar la administración concomitante de este medicamento con otros AINE, incluyendo los inhibidores selectivos de la ciclo-oxigenasa-2 (Coxib).

Riesgos gastrointestinales:

Se requiere monitorización en pacientes con los trastornos siguientes, ya que pueden agravarse (ver sección 4.8):

•    Síntomas indicativos de trastornos gastrointestinales que afectan al tubo digestivo superior o inferior

•    Antecedentes que sugieran úlcera gastrointestinal, hemorragia o perforación.

•    Colitis ulcerosa

•    Enfermedad de Crohn

•    Anormalidades hematológicas

Hemorragias gastrointestinales, úlceras y perforaciones:

Durante el tratamiento con antiinflamatorios no esteroideos (AINE), entre los que se encuentra el aceclofenaco, se han notificado hemorragias gastrointestinales, úlceras y perforaciones (que pueden ser mortales) en cualquier momento del mismo, con o sin sintomas previos de alerta y con o sin antecedentes previos de acontecimientos gastrointestinales graves.

El riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación es mayor cuando se utilizan dosis crecientes de AINE, en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente si eran úlceras complicadas con hemorragia o perforación (ver sección 4.3), y en los pacientes de edad avanzada. Estos pacientes deben comenzar el tratamiento con la dosis menor posible. Se recomienda prescribir a estos pacientes tratamiento concomitante con agentes protectores (p.ej. misoprostrol o inhibidores de la bomba de protones); dicho tratamiento combinado también debería considerarse en el caso de pacientes que precisen dosis baja de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que puedan aumentar el riesgo gastrointestinal (ver a continuación y sección 4.5).

Se debe advertir a los pacientes con antecedentes de toxicidad gastrointestinal, y en especial a los pacientes de edad avanzada, que comuniquen inmediatamente al médico cualquier síntoma abdominal infrecuente (especialmente el sangrado gastrointestinal) durante el tratamiento y en particular en los estadios iniciales.

Se debe recomendar una precaución especial a aquellos pacientes que reciben tratamientos concomitantes que podrían elevar el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinal como los anticoagulantes orales del tipo dicumarínico como la warfarina, y los medicamentos antiagregantes plaquetarios del tipo ácido acetilsalicílico (ver sección 4.5). Asimismo, se debe mantener cierta precaución en la administración concomitante de corticoides sistémicos y de antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) (ver sección 4.5).

Si se produjera una hemorragia gastrointestinal o una úlcera en pacientes en tratamiento con Falcol, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente.

Riesgos cardiovasculares y cerebrovasculares:

Se debe tener una precaución especial en pacientes con antecedentes de hipertensión y/o insuficiencia cardiaca leve o moderada, ya que se ha notificado retención de líquidos y edema en asociación con el tratamiento con AINE.

Datos procedentes de ensayos clínicos y de estudios epidemiológicos sugieren que el empleo de algunos AINE (especialmente en dosis altas y en tratamientos de larga duración) se puede asociar con un moderado aumento del riesgo de acontecimientos aterotrombóticos (por ejemplo infarto de miocardio o ictus). No existen datos suficientes para poder confirmar o excluir dicho riesgo en el caso de aceclofenaco.

Aceclofenaco debe administrarse con precaución y bajo estrecha vigilancia médica en pacientes con antecedentes de hemorragia cerebral.

En consecuencia, los pacientes que presenten hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva, cardiopatía isquémica establecida, arteriopatía periférica y/o enfermedad cerebrovascular no controladas sólo deberían recibir tratamiento con Falcol si el médico juzga que la relación beneficio-riesgo para el paciente es favorable. Esta misma valoración debe realizarse antes de iniciar un tratamiento de larga duración en pacientes con factores de riesgo cardiovascular conocidos (p.e. hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, y tabaquismo).

Riesgo de reacciones cutáneas graves:

Se han descrito reacciones cutáneas graves, algunas mortales, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica con una frecuencia muy rara, menor de 1 caso cada 10.000 pacientes, en asociación con la utilización de AINE (ver sección 4.8). Parece que los pacientes tienen mayor riesgo de sufrir estas reacciones al comienzo del tratamiento: la aparición de dicha reacción adversa ocurre en la mayoría de los casos durante el primer mes de tratamiento. Debe suspenderse inmediatamente la administración de Falcol ante los primeros síntomas de eritema cutáneo, lesiones mucosas u otros signos de hipersensibilidad.

De forma excepcional, la varicela puede desencadenar complicaciones cutáneas graves e infecciones de tejidos blandos. Hasta la fecha, no puede descartarse la contribución de los AINE al agravamiento de estas infecciones. Por esta razón, se recomienda evitar el uso de aceclofenaco en caso de varicela.

Riesgo de reacciones alérgicas:

Al igual que con cualquier otro fármaco antiinflamatorio no esteroideo, pueden producirse reacciones alérgicas, incluyendo reacciones anafilácticas/anafilactoides sin previa exposición al fármaco (ver sección 4.8).

Pacientes de edad avanzada:

Los pacientes de edad avanzada sufren una mayor incidencia de reacciones adversas a los AINE, y concretamente hemorragias y perforación gastrointestinales, que pueden ser mortales (ver sección 4.2).

Pacientes con insuficiencia renal:

La administración de un AINE puede producir una reducción dependiente de la dosis en la formación de prostaglandina y originar una insuficiencia renal. La importancia de las prostaglandinas en el mantenimiento del flujo sanguíneo renal debe tenerse en cuenta en pacientes con insuficiencia cardíaca o renal, insuficiencia hepática, pacientes en tratamiento con diuréticos o en recuperación tras una cirugía mayor, y en los pacientes de edad avanzada.

Deben monitorizarse los pacientes con insuficiencia renal leve a moderada ya que el uso de AINE puede provocar el deterioro de la función renal. Se aconseja administrar la dosis mínima eficaz y monitorizar regularmente la función renal. Los efectos sobre la función renal revierten con la supresión del tratamiento con Falcol.

Pacientes con insuficiencia hepática:

Los pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada deberán llevar una adecuada monitorización de los parámetros analíticos de función hepática e iniciar el tratamiento con 100 mg una vez al día (ver sección 4.2).

En cualquier paciente (con o sin previa alteración de la función hepática), la administración de Falcol debe suspenderse si los controles de la función hepática empeoran o no se normalizan y ante la aparición de sintomatología u otras manifestaciones (p. ej: eosinofilia, exantema) que sugieran una enfermedad hepática. Puede aparecer hepatitis sin que se hayan producido síntomas prodrómicos (ver sección 4.8), por lo que se recomienda establecer controles trimestrales de la función hepática en los tratamientos de larga duración.

La administración de este medicamento en pacientes con porfiria hepática puede desencadenar un ataque.

Riesgos hematológicos:

Falcol puede inhibir reversiblemente la agregación plaquetaria (ver sección 4.5).

Trastornos respiratorios:

Debe administrarse con precaución a pacientes que padezcan o presenten antecedentes de asma bronquial, dado que se ha notificado que los AINEs pueden desencadenar broncoespasmo en estos pacientes.

Otras advertencias:

Se debe tener precaución cuando se administre aceclofenaco simultáneamente con los siguientes medicamentos: litio, digoxina, anticoagulantes, antidiabéticos orales, otros fármacos antiinflamatorios, ya que podrían incrementar la frecuencia de reacciones adversas o podría ser necesario ajustar la dosis de Falcol o de estos medicamentos.

Tratamiento a largo plazo:

Como medida de precaución, debe hacerse un seguimiento de todos los pacientes que reciban tratamiento a largo plazo con agentes antiinflamatorios no esteroideos (por ejemplo, función renal, hepática y hemograma).

Advertencias sobre excipientes

Este medicamento no se debe administrar a niños prematuros ni recién nacidos porque contiene alcohol bencílico.

Este medicamento no debe utilizarse en niños menores de 3 años de edad debido al riesgo de que se produzcan reacciones tóxicas mortales con dosis superiores a 90 mg/kg/día de alcohol bencílico.

Este medicamento contiene propilenglicol. Puede producir síntomas parecidos a los del alcohol, por lo que puede disminuir la capacidad para conducir o manejar maquinaria.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Litio y digoxina: Muchos fármacos antiinflamatorios no esteroideos inhiben el aclaramiento renal del litio y la digoxina, aumentando las concentraciones séricas de ambos. Debe evitarse el tratamiento combinado a menos que pueda realizarse un seguimiento frecuente de los niveles de litio y digoxina (ver sección 4.4).

Diuréticos: Estudios en animales indican la posibilidad de que aceclofenaco, como otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos, pueda interferir con la acción natriurética de los diuréticos. Esta propiedad puede tener importancia clínica en pacientes hipertensos o con función cardíaca comprometida.

No se observaron efectos de Falcol sobre el control de la tensión arterial cuando se administró conjuntamente con bendrofluazida, aunque no puede descartarse la interacción con otros fármacos diuréticos.

Cuando Falcol se administre concomitantemente con diuréticos ahorradores de potasio, deben monitorizarse los niveles de potasio sérico.

Antihipertensivos: Los AINE pueden reducir el efecto de los antihipertensivos. El riesgo de insuficiencia renal aguda, que normalmente es reversible, puede aumentar en algunos pacientes con función renal comprometida (p. ej. pacientes deshidratados o pacientes de edad avanzada) cuando se combinan inhibidores de la ECA o antagonistas del receptor de la angiotensina II con antiinflamatorios no esteroideos. Por esta razón, la administración concomitante debe realizarse con precaución especialmente en pacientes de edad avanzada.

Los pacientes deben hidratarse debidamente y debe considerarse un control de la función renal tras el inicio del tratamiento concomitante, que más adelante deberá realizarse de forma periódica.

Anticoagulantes: Como los demás agentes antiinflamatorios no esteroideos, aceclofenaco puede 17/05/11    ⁶

aumentar los efectos de los anticoagulantes tipo dicumarínico debido a una posible acción de inhibición de la agregación plaquetaria. Debe realizarse una monitorización adecuada de los pacientes sometidos a tratamiento combinado con anticoagulantes y Falcol (ver sección 4.4).

Antiagregantes plaquetarios: Los antiagregantes plaquetarios aumentan el riesgo de hemorragia gastrointestinal (ver sección 4.4).

Antidiabéticos orales: Estudios clínicos han puesto de manifiesto que aceclofenaco puede administrarse conjuntamente con antidiabéticos orales sin alterar su efecto clínico. Sin embargo, se han notificado casos aislados de hipoglucemia e hiperglucemia. Debe tenerse en cuenta la posibilidad de ajustar la dosis de los agentes hipoglucemiantes cuando se administra Falcol (ver sección 4.4).

Metotrexato: La posible interacción entre los antiinflamatorios no esteroideos y metotrexato debe tenerse en cuenta cuando se utilizan dosis bajas de metotrexato, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. En caso de tratamiento combinado, debe controlarse la función renal. Deben adoptarse precauciones si se administran fármacos antiinflamatorios no esteroideos y metotrexato con un intervalo entre sí inferior a 24 horas, porque los fármacos antiinflamatorios no esteroideos pueden incrementar las concentraciones plasmáticas de metotrexato, lo que provoca una mayor toxicidad.

Corticoides: Los corticoides pueden también aumentar el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinales (ver sección 4.4).

Otros fármacos antiinflamatorios: El tratamiento concomitante con ácido acetilsalicílico y otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos puede incrementar la frecuencia de efectos secundarios (ver sección 4.4).

ISRS: Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) pueden también aumentar el riesgo de sangrados gastrointestinales (ver sección 4.4).

Ciclosporina, tacrolimus: Se cree que la administración concomitante de antiinflamatorios no esteroideos y ciclosporina o tacrolimus aumenta el riesgo de nefrotoxicidad debido a la menor síntesis de la prostaciclina en el riñón. Por esta razón, durante el tratamiento combinado es importante realizar un seguimiento estrecho de la función renal.

Zidovudina: La administración conjunta de zidovudina y AINE puede aumentar el riesgo de toxicidad hematológica. Existen indicios de aumento del riego de hemoartrosis y hematomas en hemofílicos VIH(+) que reciben tratamiento conjunto con zidovudina e ibuprofeno.

4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia

Embarazo

No existe información respecto al uso de aceclofenaco durante el embarazo.

1) Primer y segundo trimestre de la gestación 17/05/11

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas, puede afectar negativamente la gestación y/o el desarrollo del embrión/feto. Datos procedentes de estudios epidemiológicos sugieren un aumento del riesgo de aborto y de malformaciones cardiacas y gastrosquisis tras el uso de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas en etapas tempranas de la gestación. El riesgo absoluto de malformaciones cardiacas se incrementó desde menos del 1% hasta aproximadamente el 1,5%. Parece que el riesgo aumenta con la dosis y la duración del tratamiento.

En animales, la administración de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas mostró una mayor pérdida pre y postimplantación y una mortalidad más elevada del embrión/feto. Asimismo, se notificó una mayor incidencia de varias malformaciones, por ejemplo cardiovasculares, en animales a los que se les administró un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas durante el período organogenético. Durante el primer y segundo trimestres de la gestación, aceclofenaco no debe administrarse a no ser que se considere estrictamente necesario. Si utiliza aceclofenaco una mujer que intenta quedarse embarazada, o durante el primer y segundo trimestres de la gestación, la dosis y la duración del tratamiento deben reducirse lo máximo posible.

2)    Tercer trimestre de la gestación

Durante el tercer trimestre de la gestación, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a:

-    Toxicidad cardio-pulmonar (con cierre prematuro del ductus arteriosus e hipertensión pulmonar)

-    Disfunción renal, que puede progresar a fallo renal con oligo-hidroamniosis.

Y a la madre y al recién nacido, al final de la gestación, a:

-    Posible prolongación del tiempo de hemorragia, debido a un efecto de tipo antiagregante que puede ocurrir incluso a dosis muy bajas.

-    Inhibición de las contracciones uterinas, que puede producir retraso o prolongación del parto.

Consecuentemente, aceclofenaco está contraindicado durante el tercer trimestre de embarazo (ver sección 4.3).

3)    Fertilidad

El uso de aceclofenaco puede alterar la fertilidad femenina y no se recomienda en mujeres que están intentando concebir. En mujeres con dificultades para concebir o que están siendo sometidas a una investigación de fertilidad, se debería considerar la suspensión de este medicamento.

Lactancia

No debe administrarse Falcol durante la lactancia. No se dispone de información sobre la secreción de éste en la leche materna; sin embargo no se observó transferencia notable de aceclofenaco marcado (14C) a la leche de la rata durante la lactancia.

Por tanto debe evitarse el uso de aceclofenaco durante el embarazo y la lactancia excepto en aquellos casos en que los beneficios potenciales para la madre superen los posibles riesgos para el feto.

4.7.    Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Los pacientes con signos o síntomas de alteraciones del sistema nervioso central como mareos, vértigos o desvanecimientos no deberán conducir ni utilizar maquinaria mientras estén en tratamiento con antiinflamatorios no esteroideos.

4.8.    Reacciones adversas

Las reacciones adversas que se observan con mayor frecuencia son de naturaleza gastrointestinal. Pueden producirse úlceras pépticas, perforación o hemorragia gastrointestinal, en algunos casos mortales, especialmente en los pacientes de edad avanzada (ver sección 4.4). También se han notificado naúseas, vómitos, diarrea flatulencia, constipación, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis ulcerosa, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn (ver sección 4.4). Se ha observado menos frecuentemente la aparición de gastritis.

De forma excepcional, se han notificado complicaciones cutáneas graves e infecciones de tejidos blandos durante la varicela en asociación con el tratamiento con antiinflamatorios no esteroideos.

Datos procedentes de ensayos clínicos y de estudios epidemiológicos sugieren que el empleo de algunos AINE (especialmente en dosis altas y en tratamientos de larga duración) puede asociarse con un moderado aumento del riesgo de acontecimientos aterotrombóticos (por ejemplo infarto de miocardio o ictus; ver sección 4.4).

Si se producen reacciones adversas graves, debe suspenderse la administración de Falcol.

Durante todos los ensayos clínicos, y posteriormente corroborados por la experiencia postcomercialización se han observado los siguientes efectos adversos que se clasifican por órganos y sistemas y frecuencias. Las frecuencias se definen como: muy frecuentes (> 1/10); frecuentes (>1/100, < 1/10); poco frecuentes (>1/1.000, <1/100); raras (>1/10.000, <1/1.000) o muy raras (<1/10.000).

Sistemas orgánicos MedDRa	Frecuentes >1/100, < 1/10	Poco frecuentes >1/1.000, < 1/100	Raras >1/10.000, < 1/1.000	Muy raras <1/10.000
Trastornos de la sangre y del sistema linfático			Anemia	Depresión de la médula ósea Granulocitopenia Trombocitopenia Anemia hemolítica
Trastornos del sistema inmunológico			Reacción anafiláctica (incluyendo shock) Hipersensibilidad

Trastornos del metabolismo y de la nutrición				Hiperpotasemia
Trastornos psiquiátricos				Depresión Trastorno del sueño Insomnio
Trastornos del sistema nervioso	Mareos			Parestesia Somnolencia Cefalea Disgeusia (trastorno del gusto) Temblor
Trastornos oculares			Deterioro visual
Trastornos del oído y del laberinto				Vértigo Tinnitus
Tratornos cardíacos			Insuficiencia cardiaca	Palpitaciones
Trastornos vasculares			Hipertensión arterial	Rubefacción Acaloramiento Edema periférico Vasculitis
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos			Disnea	Estridor Broncoespasmo
Trastornos gastrointestinales	Dispepsia Dolor abdominal Náuseas Diarrea	Flatulencia Gastritis Estreñimiento Vómitos Ulceración de la boca	Melena Hemorragia gastrointestinal Ulceración gastrointestinal	Estomatitis Hemorragia gastrointestinal Pancreatitis Perforación intestinal Exacerbación de la enfermedad de Crohn y la colitis ulcerosa Hematamesis
Trastornos hepatobiliares	Enzimas hepáticas			Fosfatasa alcalina en sangre aumentada Lesión hepática (incluida hepatitis)

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo		Prurito Exantema Dermatitis Urticaria	Angioedema	Púrpura, Reacciones mucocutáneas graves (incluyendo el Síndrome de Stevens-Johnson y Necrólisis epidérmica tóxica Reacciones cutáneas graves
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo				Calambres en las piernas
Trastornos renales y urinarios		Urea elevada en sangre Creatinina elevada en sangre		Síndrome nefrótico Fallo renal
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración				Edema Fatiga
Exploraciones complementarias				Aumento de peso

Ver secciones 4.4 y 4.5 para más información sobre advertencias, precauciones e interacciones. Datos procedentes de ensayos clínicos y de estudios epidemiológicos sugieren que el empleo de algunos AINE (especialmente en dosis altas y en tratamientos de larga duración) puede asociarse con un moderado aumento del riesgo de acontecimientos aterotrombóticos (por ejemplo infarto de miocardio o ictus; ver sección 4.4).

4.9. Sobredosis

Dada la vía de administración y la forma farmacéutica, es improbable que llegue a producirse una sobredosificación del fármaco. El tratamiento de la intoxicación aguda por fármacos antiinflamatorios no esteroideos consiste, esencialmente, en medidas de apoyo y sintomáticas para complicaciones como hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria.

Los tratamientos específicos como la diuresis forzada, la diálisis o la hemoperfusión probablemente no contribuyan a eliminar los fármacos antiinflamatorios no esteroideos a causa de su gran tasa de fijación proteica y su gran metabolismo.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1.    Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Productos antiinflamatorios y antirreumáticos no esteroideos. Derivados del ácido acético y sustancias relacionadas.

(Código ATC: M01AB16).

Aceclofenaco es un agente no esteroideo con propiedades antiinflamatorias y analgésicas.

El mecanismo de acción de aceclofenaco se basa en la disminución de la producción de prostaglandinas, principales mediadores de la inflamación, inhibiendo la enzima ciclooxigenasa. En los estudios clínicos, Falcol 150 mg polvo para inyectable fue eficaz en el tratamiento del dolor de etiología diversa (odontalgia, dolor postepisiotomía). El inicio del efecto analgésico fue muy rápido. En estudios clínicos comparativos se demostró que su actividad analgésica era igual sino superior, a otros analgésicos y antiinflamatorios a los que se comparó, mostrando un perfil de reacciones adversas locales y generales inferior al de los fármacos comparativos.

5.2.    Propiedades farmacocinéticas

Tras su administración parenteral, aceclofenaco se absorbe rápida y completamente en forma de fármaco inalterado. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente entre los 15 y 30 minutos después de la administración.

La concentración máxima alcanzada tras la administración de 150 mg de Falcol es de 5.3 microgr.ml-1. Éste se distribuye unido a las proteínas plasmáticas en un 99%, su volumen de distribución es de 25 L aproximadamente y la vida media plasmática es alrededor de 5 horas.

Aceclofenaco es metabolizado en el hígado, siendo el metabolito principal el 4'-hidroxiaceclofenaco.

Aproximadamente las dos terceras partes de la dosis administrada se excretan por orina, fundamentalmente en forma de hidroximetabolitos.

En pacientes de edad avanzada no se han detectado alteraciones de la farmacocinética de aceclofenaco.

Los estudios farmacocinéticos mostraron que la administración intramuscular de 150 mg de aceclofenaco presentaba una Tmax algo inferior a la administración oral de 100 mg de aceclofenaco comprimidos recubiertos con película y una Cmax similar a dicha presentación. Sin embargo su AUC era proporcionalmente superior a los 100 mg de los comprimidos. Este perfil confería especiales características a esta presentación que se traducen en una actividad analgésica más rápida que la forma oral, con una mayor duración del efecto terapéutico.

5.3.    Datos preclínicos sobre seguridad

Los resultados de los estudios preclínicos realizados con aceclofenaco son congruentes con los esperados en los fármacos antiinflamatorios no esteroideos. El principal órgano diana fue el tracto gastrointestinal. No se registraron hallazgos inesperados.

No se consideró que aceclofenaco tuviera actividad mutagénica alguna en tres estudios in vitro y en un estudio in vivo sobre el ratón. Sin embargo, en un estudio con conejos, el tratamiento con aceclofenaco (10 mg/kg/día) provocó una serie de alteraciones morfológicas en algunos fetos.

Los estudios de teratogénesis en rata fueron negativos y no presentaron ninguna anormalidad. No se encontró que aceclofenaco fuera carcinogénico ni en el ratón ni en la rata.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1.    Lista de excipientes

Por vial liofilizado: dihidrogeno fosfato de potasio, hidróxido de sodio.

Por ampolla de disolvente: propilenglicol (800 mg), alcohol bencílico (160 mg) y agua para preparaciones inyectables.

6.2.    Incompatibilidades

Hasta la fecha, no se han descrito incompatibilidades con Falcol, por lo que únicamente conviene tener en cuenta aquellas situaciones descritas en el apartado de "Advertencias y precauciones especiales de empleo".

6.3.    Período de validez

3    años.

6.4.    Precauciones especiales de conservación

Falcol 150 mg polvo y disolvente para solución inyectable no requiere medidas especiales de conservación.

La solución reconstituida es estable durante 48 h conservada en frigorífico (2-8°C).

6.5.    Naturaleza y contenido del envase

Envases de cartón conteniendo:

4    viales liofilizados + 4 ampollas disolvente, junto con el prospecto

6.6.    Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

Para la inyección IM del medicamento cada vial de liofilizado se disolverá en 4 ml de solución contenida en la correspondiente ampolla de disolvente.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Angelini Farmacéutica, S.A. 17/05/11

C. Osi, 7 08034 Barcelona

8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Falcol 150 mg polvo y disolvente para solución inyectable: 60.863

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Marzo 1996/ Septiembre 2009

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Agosto 2012

17/05/11 14