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FICHA TÉCNICA PROPUESTA.

1. - NOMBRE DEL MEDICAMENTO:

EXTRACTO DE HYPERICUM PERFORATUM BIOCARE COMPRIMIDOS RECUBIERTOS

2.    - COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Por comprimido.

Extracto seco de sumidades floridas de Hypericum perforatum L...................................300 mg

(Equivalente a 0,7 - 0,9 mg de hipericinas totales); disolvente de extracción: Metanol 70% (v/v); relación planta seca/extracto (6,0-7,0:1)

3.    - FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos recubiertos.

4.    -DATOS CLÍNICOS

a)    - Indicaciones terapeúticas:

Tratamiento sintomático y transitorio de los estados de decaimiento y astenia que cursan con perdida de interés, cansancio y alteraciones del sueño.

b) . - Posología y forma de administración:

VIA ORAL

Adultos y mayores de 18 años:

Administrar dosis de 0,5-1mg al día de hipericinas totales (1 comprimido al día) durante 3-4 semanas. Continuar el tratamiento hasta las 8 semanas, si aún estimándose mejoría, persistieran algunos síntomas. Es recomendable que las tomas se realicen siempre a las mismas horas.

Se aconseja acompañar cada toma con un vaso de agua.

c)    - Contraindicaciones:

-    Este medicamento a base de hipérico no debe ser utilizado simultáneamente con aquellos medicamentos con los que pueda haber una interacción (Ver 4.e Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción)

-    Este medicamento no debe ser utilizado con medicamentos antidepresivos por el resgo de interacción.

-    Hipersensibilidad al hipérico o a cualquiera de los componentes de la especialidad.

-    No administrar a pacientes con hipersensibilidad conocida a la luz.

-    No administrar a menores de 18 años.

d)    - Advertencias y precauciones de uso:

Antes de comenzar a utilizar este medicamento a base de hipérico se debe comprobar que el paciente no esté en tratamiento con algún otro medicamento con los que pueda haber interacción (ver 4.e- Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción)

-Los pacientes que actualmente estén tomando medicamentos a base de hipérico simultáneamente con otros medicamentos, no deben de dejar de tomar el hiperico sin control médico, con el fin de que si fuera necesaria la retirada del hipérico, esta se realice bajo su control.

Si la interrupción del hiperico se realiza bruscamente, podría provocar un incremento de los niveles plasmáticos de los otros medicamentos. En algunos casos esta circunstancia podría desencadenar la consiguiente toxicidad, especialmente en el caso de medicamentos con estrecho margen terapéutico como

Correo electrónicoI

Sugerencias fl@aemps.es

Se atenderán exclusivamente incidencias informáticas sobre la aplicación CIMA (http://www.aemps.gob.es/cima)

ciclosporina, digoxina, teofilina y warfarina o acenocumarol (ver 4.e Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción).

-Si pese a la ingestión regular de la dosis recomendada no se produjera mejoría después de 4 semanas de tratamiento, se debe evaluar la situación clínica. Por otra parte, normalmente no se debe espera mejoría antes de los 10 a 14 días de tratamiento.

-    Durante la administración del preparado se deben evitar las exposiciones intensas a los rayos UV (largas exposiciones al sol, baños de rayos UVA)

e) - Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción:

-    Algunos componentes del hiperico producen una inducción de varios enzimas que metabolizan los medicamentos (isoenzimas del citocromo P450, CYP, 3A4, 1A2 y 2C9) o que afectan a su biodisponibilidad (glicoproteina-P). Por lo tanto, podrían producirse disminuciones en los niveles plasmáticos de otros medicamentos que son substratos de estos enzimas lo que provocaría una reducción de sus efectos terapéuticos o aparición de reacciones adversas cuando se toman simultáneamente con hiperico.

-    También pueden presentarse interacciones farmacodinámicas (por efectos aditivos o potenciadores) entre los preparados de hipérico y los inhibidores selectivos de la recaptación de Serotonina (ISRS) y de los inhibidores de la mono-amino-oxidasa (IMAO).

- En la tabla siguiente se incluyen las principales interacciones con relevancia clínica y las recomendaciones a seguir:

Fármaco.	Efecto del hipérico sobre el fármaco.	Conducta a seguir en los pacientes que estén en tratamiento con hipérico.
Anticonvulsivantes (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína)	Reducción de los niveles plasmáticos con riesgo de convulsiones.	Medir los niveles plasmáticos del anticonvulsivante y reducir gradualmente la administración de hipérico ajustando la dosis del anticonvulsivante conforme a los niveles que se vayan obteniendo.
Antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina), Nefazodona y Trazodona	Incremento de los efectos serotoninérgicos con aumento de la incidencia de reacciones adversas.	Interrumpir la administración de hipérico (ver 4.d Advertencias y precauciones especiales de empleo)
Ciclosporina	Reducción de los niveles plasmáticos con riesgo de rechazo del transplante.	Medir los niveles plasmáticos de ciclosporina y reducir gradualmente la administración de hipérico ajustando la dosis del ciclosporina conforme a los niveles que se vayan obteniendo.
Contraceptivos orales	Reducción de los niveles plasmáticos con riesgo de embarazo no esperado y hemorragias intermenstruales.	Interrumpir la administración de hiperico (ver 4.d Advertencias y precauciones especiales de

1. - La lista anterior no es exhaustiva, ya que hay datos farmacocinéticos de interacciones con otros medicamentos cuyos niveles plasmáticos se redujeron durante la administración simultanea de hipérico aunque sin efectos clínicos. Son fármacos tales como clozapina, dextrometorfano, diazepam, amitriptilina, nortriptilina, cuya metabolización se realiza por las vías metabólicas anteriormente citadas.

2. - Los medicamentos a base de hipérico, probablemente no interacionan con medicamentos de administración tópica que presenten una absorción sistémica limitada (cremas, pomadas, enemas, inhaladores, colirios o gotas óticas)

3. - Se recomienda a los profesionales sanitarios que notifiquen toda sospecha de interacción entre hiperico y cualquier medicamento a los sistemas de farmacovigilancia

f)    - Embarazo y lactancia.

No se han realizado estudios de fetotoxicidad ni de teratogenicidad. En animales se ha detectado una ligera actividad uterotónica in vitro.

No existe experiencia en el uso de medicamentos con hipérico durante el embarazo y la lactancia. En conclusión , no se debe utilizar este medicamento durante el embarazo y la lactancia.

g)    - Efectos sobre la capacidad de conducir vehiculos y utilizar maquinaria.

No se han descrito.

h)    - Reacciones adversas.

-    No se han descrito a las dosis recomendadas. En muy raros casos pueden aparecer trastornos

gastrointestinales, reacciones alérgicas y agitación.

-    Se ha descrito algún caso de fotosensibilización, especialmente en personas de tez blanca, con dosis

elevadas o tratamientos prolongados. Esta reacción se caracteriza por inflamación de la piel y de las mucosas después de la exposición a las radiaciones ultravioleta (largas exposiciones al sol, baños de rayos UVA). En estas ocasiones, el paciente ha de evitar la exposición a la luz durante una semana después de terminar el tratamiento.

-    En caso de observarse la aparición de reacciones adversas, se deben notificar a los sistemas de

farmacovigilancia.

i) Sobredosificación.

-    En caso de sobredosis pueden exacerbarse los efectos adversos anteriomente descritos (ver 4.h Reacciones adversas)

5. - PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

a) - Propiedades farmacodinámicas:

- La actividad del extracto de hipérico se debe al conjunto de sus componentes. El mecanismo de acción del extracto de hipérico no está bien definido. Se han realizado distintos estudios con extractos de hipérico que ofrecen diversas interpretaciones de los posibles mecanismos de acción. Los estudios realizados en sinaptosomas de rata constatan hasta un 50% de inhibición de la recaptación de serotonina por los receptores presinápticos. Experimentos in vitro muestran efectos inhibidores de la hipericina de forma selectiva frente a la mono-aminooxidasa (MAO) de tipo A. La actividad más elevada se atribuye a varios flavonoides, quercetina, quercitrina y rutósido. Las xantonas, que están presentes solo en pequeñas cantidades (más de 10 ppm), también parecen tener un alto poder inhibidor de la MAO, mientras que la hipericina y sus análogos (pseudohipericina, ciclopseudohipericina) tienen baja actividad.

-También se ha observado una modificación en el sueño, con alargamiento de las fases del sueño profundo. En el EEG a las dosis propuestas, se revela efecto relajante con reducción de la frecuencia a y aumento de las frecuencias (3 y 0, así como reducción en los periodos de latencia de las respuestas audiovisuales evocadas.

- Los resultados de un meta-análisis de 23 ensayos clínicos randomizados con un total de 1.757 pacientes con depresión leve a moderada, mostraron como resultado que el hipérico es superior al placebo de forma estadísticamente significativa, y frente a los antidepresivos convencionales muestra una efectividad similar. Se presentaron efectos adversos en el 20% de los pacientes tratados con hipérico y en el 53% de los pacientes tratados con antidepresivos convencionales.

b) - Propiedades farmacocinéticas:

La absorción y distribución de extractos de hiperico al 0,3% presenta los siguientes parámetros farmacocinéticos:

-hipericina: el t_max es de 4 - 6 horas, la C_max es de 1,5 - 14,2 nanogramo (ng) /ml.

La semivida plasmática es de 24.8 - 26.5 horas.

- Pseudohipericina: el t_max es de 2 - 4 horas, la C_max 2,7 - 30,6 nanogramo (ng)/ml.

La semivida plasmática es de 16.3 - 36 horas.

-    No se conocen los parámetros de eliminación.

- La distribución de hipericina y la pseudohipericina marcadas radioactivamente en ratones, mostró una absorción a las 6 horas del 80 % y 60% respectivamente.

La distribución no fue indicativa de acumulación selectiva en determinados órganos, siendo mayor la localización en sangre. También fue detectada en el cerebro.

c) - Datos preclínicos sobre seguridad:

A elevadas concentraciones in vitro, el hipérico ha mostrado efecto mutagénico para las células espermáticas, y ha producido efectos adversos en los oocitos.

En animales se ha detectado una ligera actividad uterotónica in vitro.

6. - DATOS FARMACÉUTICOS

a) - Relación de excipientes.

Lactosa, Celulosa Microcristalina, Sílice Precipitado, Almidón Glicolato Sódico, Estearato Magnésico y como agentes de recubrimiento Alcohol Polivinilico, Rojo Ponceau 4r (E124), Talco, Dióxido de Titanio (E171), Oxido de Hierro Rojo (E172), Lecitina de Soja (E322), Goma Xantam (E415).

b) - Incompatibilidades:

No se han descrito.

c) - Periodo de validez:

2 años.

d)    - Precauciones especiales de conservación:

Conservar a temperatura ambiente.

e)    - Naturaleza y contenido del envase:

Tiras blister PVC/aluminio serigrafiado con 10 comprimidos/ tira.

Envases de 30 y 60 comprimidos recubiertos.

f)    - Instruciones de uso y manipulación:

No requiere condiciones especiales de manipulación.

g) - Nombre del domicilio del titular de la autorización de comercialización: AUREA BIOCARE, S.L.

c/ Peru, 6 1° edificio B (Las matas) - 28290 - España

7 FECHA DE LA APROBACIÓN DE LA FICHA TÉCNICA:

Abril 2002

Agencia española de

medicamentos y

productos sanitarios