Edluar 5 Mg Comprimidos Sublinguales
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RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Edluar 5 mg comprimidos sublinguales Edluar 10 mg comprimidos sublinguales
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Edluar 5 mg:
Cada comprimido sublingual contiene 5 mg de tartrato de zolpidem.
Edluar 10 mg:
Cada comprimido sublingual contiene 10 mg de tartrato de zolpidem.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Comprimido sublingual.
Edluar 5 mg:
Comprimido blanco, redondo, aplanado, con bordes biselados, de aproximadamente 7,5 mm de diámetro, con la inscripción V marcada en una cara.
Edluar 10 mg:
Comprimido blanco, redondo, aplanado, con bordes biselados, de aproximadamente 7,5 mm de diámetro, con la inscripción X marcada en una cara.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento a corto plazo del insomnio en adultos.
Los medicamentos hipnóticos/sedantes están indicados únicamente cuando el trastorno es grave, incapacitante o somete al individuo a un malestar extremo.
4.2 Posología y forma de administración Duración del tratamiento
La duración del tratamiento debe ser lo más corta posible. Por lo general, la duración del tratamiento puede variar desde unos pocos días hasta dos semanas, con una duración máxima de cuatro semanas, incluyendo el periodo de retirada gradual del medicamento. El proceso de retirada gradual debe adaptarse a cada individuo.
Al igual que con todos los hipnóticos, no se recomienda su uso prolongado y el ciclo de tratamiento no debe exceder de cuatro semanas. En determinados casos, puede ser necesario prolongar el periodo
máximo de tratamiento; en tal caso, esto no se realizará sin una reevaluación previa del estado del paciente.
Posología
Adultos
El tratamiento se debe administrar en una única dosis y no se debe administrar ninguna dosis adicional durante la misma noche.
La dosis diaria recomendada para adultos es de 10 mg tomados por la noche inmediatamente antes de acostarse. Se debe utilizar la dosis diaria eficaz más baja de zolpidem y no se debe superar los 10 mg.
La dosis total de zolpidem no debe ser superior a 10 mg en ningún paciente.
Pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) o debilitados
Los pacientes de edad avanzada o debilitados pueden ser especialmente sensibles a los efectos de zolpidem, por lo que se recomienda una dosis de 5 mg. No se deben superar estas dosis recomendadas.
Insuficiencia hepática
El paciente con insuficiencia hepática no elimina el medicamento con la misma rapidez como los pacientes con función hepática normal; por lo tanto, la dosificación se debe iniciar con 5 mg en estos pacientes, prestando especial atención a los pacientes de edad avanzada. En el adultos (menores de 65 años), la dosificación se puede aumentar a 10 mg sólo si la respuesta clínica es inadecuada y el medicamento es bien tolerado. La insuficiencia hepática grave es una contraindicación.
Ver sección 5.2.
Población pediátrica
Zolpidem no está recomendado para uso en niños y adolescentes menores de 18 años, debido a la falta de datos que apoyen su uso en este grupo de edad. En la sección 5.1 se incluye la evidencia disponible de ensayos clínicos controlados con placebo.
Forma de administración
Vía sublingual.
Zolpidem actúa rápidamente y, por lo tanto, debe tomarse inmediatamente antes de acostarse o una vez en la cama. El comprimido debe colocarse debajo de la lengua y mantenerlo ahí hasta que se haya disuelto. Edluar no se debe tomar con las comidas o inmediatamente después de las mismas (ver sección 5.2).
4.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al tartrato de zolpidem o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1. Insuficiencia hepática grave.
Síndrome de apnea del sueño.
Miastenia grave.
Insuficiencia respiratoria aguda y/o grave.
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Generales
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Siempre que sea posible, se debe identificar la causa del insomnio. Antes de prescribir un hipnótico, se deben tratar los factores subyacentes. Si después del tratamiento durante 7 a 14 días el insomnio no remite, puede indicar la presencia de un trastorno psiquiátrico primario o físico, que debe ser evaluado.
Más adelante se describe información general relativa a los efectos observados tras la administración de benzodiazepinas u otros medicamentos hipnóticos, que el médico prescriptor debe tener en consideración.
Tolerancia
Después del uso repetido durante algunas semanas puede desarrollarse una cierta pérdida de eficacia de los efectos hipnóticos de las benzodiazepinas de corta acción y de los análogos de benzodiazepinas.
Dependencia
El uso de benzodiazepinas o análogos de benzodiazepinas puede conducir al desarrollo de dependencia física y psíquica de estos medicamentos. El riesgo de dependencia aumenta con la dosis y la duración del tratamiento, siendo mayor también en pacientes con antecedentes de drogadicción y abuso de alcohol o drogas.
Estos pacientes deben ser sometidos a una estricta supervisión durante la administración de hipnóticos. También se puede producir dependencia a dosis terapéuticas y/o en personas que no exhiban ningún factor de riesgo individualizado. Una vez que se haya desarrollado la dependencia física, la interrupción brusca del tratamiento irá acompañada por síntomas de abstinencia. Estos pueden consistir en cefaleas o dolores musculares, ansiedad extrema y tensión, inquietud, confusión, irritabilidad e insomnio. En casos graves, pueden producirse los síntomas siguientes: alteraciones de la percepción de la realidad, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y hormigueo de las extremidades, hipersensibilidad a la luz, al ruido y al contacto físico, alucinaciones y convulsiones epilépticas.
Insomnio de rebote
Tras la retirada del agente hipnótico puede producirse un síndrome transitorio, en el que los síntomas que dieron lugar al tratamiento con benzodiazepinas o análogos de benzodiazepinas reaparecen de forma aumentada. Esto puede acompañarse de otras reacciones que incluyen cambios de humor, ansiedad e intranquilidad.
Es importante que el paciente sea consciente de la posibilidad de aparición de fenómenos de rebote, minimizando de este modo la ansiedad causada por la aparición de estos síntomas en caso de aparecer durante la retirada del medicamento. Existen indicios de que, en el caso de las benzodiazepinas y análogos de benzodiazepinas de corta duración de acción, pueden manifestarse fenómenos de abstinencia dentro del intervalo de dosificación, en especial cuando la dosificación es elevada.
Dado que el riesgo de que se desarrollen síntomas de abstinencia/fenómenos de rebote es mayor después de finalizar el tratamiento bruscamente, se recomienda reducir la dosis de forma gradual.
Duración del tratamiento
La duración del tratamiento debe ser la más corta posible (ver sección 4.2), y no debe exceder de cuatro semanas, incluido el proceso de retirada gradual. No se debe prolongar el tratamiento más allá de estos periodos sin una reevaluación de la situación.
Puede ser conveniente informar al paciente, al iniciar el tratamiento, de que su duración será limitada. Alteración psicomotriz al día siguiente
El riesgo de alteración psicomotriz al día siguiente, incluida la alteración de la capacidad para conducir, aumenta si:
• Se administra la dosis de zolpidem con menos de 8 horas de margen antes de realizar actividades que requieran un estado de alerta mental (ver sección 4.7);
• Se administra una dosis mayor que la dosis recomendada;
• Se administra zolpidem en combinación con otro depresor del sistema nervioso central (SNC) o con otros fármacos que aumenten las concentraciones plasmáticas de zolpidem, o con alcohol o drogas (ver sección 4.5).
Zolpidem se debe administrar una sola vez por la noche, inmediatamente antes de acostarse, y no se debe volver a administrar ninguna dosis adicional durante la misma noche.
Amnesia
Las benzodiazepinas o análogos de benzodiazepinas pueden inducir amnesia anterógrada. Habitualmente, esta afección se produce varias horas después de haber ingerido el producto. Para reducir el riesgo, los pacientes se deben asegurar de que van a poder disponer de un periodo de 8 horas de sueño ininterrumpido (ver sección 4.8).
Reacciones psiquiátricas y “paradójicas ”
Durante el empleo de benzodiazepinas o análogos de benzodiazepinas se sabe que se producen reacciones tales como intranquilidad, agitación, irritabilidad, agresividad, delirio, accesos de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, incremento del insomnio y otras reacciones adversas sobre la conducta. En caso de aparecer, se debe interrumpir el uso del producto. Estas reacciones aparecen con mayor probabilidad en pacientes de edad avanzada.
Sonambulismo y conductas asociadas
En pacientes tratados con zolpidem y que no estaban completamente despiertos se han comunicado episodios de sonambulismo y otros comportamientos asociados tales como “conducir dormido”, preparar y consumir comidas, realizar llamadas telefónicas o mantener relaciones sexuales, con amnesia para dichos episodios. El uso del alcohol y otros depresores del SNC con zolpidem parece incrementar el riesgo de estos comportamientos, al igual que el empleo de zolpidem a dosis superiores a la dosis máxima recomendada. En los pacientes que presenten estos comportamientos se debe considerar seriamente la supresión del tratamiento con zolpidem (ver secciones 4.5 y 4.8).
Grupos especiales de pacientes
El paciente de edad avanzada o pacientes debilitados debe recibir una dosis menor: ver la posología recomendada (sección 4.2).
Debido a los efectos miorrelajante y sedante, existe riesgo de caídas y las consiguientes lesiones, sobre todo en pacientes de edad avanzada cuando se levantan por la noche.
Aunque no es necesario realizar ajustes de dosis, se debe actuar con precaución en pacientes con insuficiencia renal (ver sección 5.2).
Es necesario actuar con precaución cuando se prescriba zolpidem a pacientes con insuficiencia respiratoria crónica, puesto que se ha demostrado que las benzodiazepinas alteran la función respiratoria. Asimismo, se debe tener en consideración que se han descrito ansiedad o agitación como signos de deterioro en la insuficiencia respiratoria.
Las benzodiazepinas y los análogos de benzodiazepinas no están indicados en el tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática grave, puesto que pueden precipitar la aparición de una encefalopatía.
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Uso en pacientes con enfermedades psicóticas: las benzodiazepinas y los análogos de benzodiazepinas no están recomendados en el tratamiento primario.
Depresión
Las benzodiazepinas y análogos de benzodiazepinas no se deben utilizar solos para tratar la depresión o la ansiedad asociada con la depresión (se puede producir una precipitación del suicidio en estos pacientes). Zolpidem se debe administrar con precaución en pacientes que muestran síntomas de depresión. La tendencia al suicidio puede estar presente. Debido a la posibilidad de que el paciente ingiera intencionadamente una sobredosis, estos pacientes deben recibir la menor cantidad posible de medicamento. Durante el uso de zolpidem se puede desenmascarar una depresión pre-existente. Puesto que el insomnio puede ser un síntoma de depresión, el paciente debe ser re-evaluado en caso de persistir el insomnio.
Uso en pacientes con antecedentes de abuso de drogas o alcohol: las benzodiazepinas y análogos de benzodiazepinas se deben utilizar con extrema precaución en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol o drogas. Estos pacientes deben ser vigilados cuidadosamente durante la administración de zolpidem, puesto que se encuentran en riesgo de desarrollar habituación y dependencia psicológica.
4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Es necesario actuar con precaución cuando se utilicen otros medicamentos psicoactivos.
Zolpidem no debe ser administrado en combinación con alcohol. Cuando el medicamento se utiliza en combinación con alcohol se puede producir un incremento del efecto sedante, lo que afecta a la capacidad para conducir o usar máquinas.
Combinación con depresores del sistema nervioso central
Puede potenciarse el efecto depresor del SNC si se usa en combinación con antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedantes/relajantes musculares, agentes antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos con efectos sedantes. Por consiguiente, el uso concomitante de zolpidem con estos fármacos puede aumentar la somnolencia y la alteración psicomotriz al día siguiente, incluida la alteración de la capacidad para conducir (ver secciones 4.4 y 4.7). Asimismo, se han notificado casos aislados de alucinaciones visuales en pacientes tratados con zolpidem junto con antidepresivos, incluidos bupropión, desipramina, fluoxetina, sertralina y venlafaxina.
La administración concomitante de fluvoxamina puede aumentar las concentraciones plasmáticas de zolpidem, por lo que no se recomienda su uso combinado.
Por lo tanto, se debe actuar con precaución cuando se use zolpidem en combinación con otros depresores del SNC (ver secciones 4.8 y 5.1).
En el caso de los analgésicos narcóticos, se puede producir también un aumento de la euforia, lo que conduce a un incremento de la dependencia psicológica.
No se han descrito interacciones clínicas, farmacocinéticas o farmacodinámicas significativas con los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (fluoxetina y sertralina).
Inductores e inhibidores del CYP450
Zolpidem se metaboliza a través de algunas enzimas de la familia del citocromo P450. La enzima principal es CYP3A4, pero también interviene CYP1A2.
Rifampicina induce el metabolismo de zolpidem, dando como resultado una reducción de aproximadamente 60% de las concentraciones plasmáticas máximas y, posiblemente, un descenso de la eficacia. Cabe esperar efectos similares con otros inductores potentes de enzimas citocromo P450.
Los compuestos que inhiben las enzimas hepáticas (en particular, CYP3A4) pueden incrementar las concentraciones en plasma y potenciar la actividad de zolpidem. La administración concomitante de ciprofloxacino puede aumentar las concentraciones plasmáticas de zolpidem, por lo que no se recomienda su uso combinado.
Sin embargo, cuando se administra zolpidem con ketoconazol (200 mg, dos veces al día), que es un potente inhibidor de CYP3A4, el AUC aumenta en 83%. No es necesario ajustar por sistema la dosis de zolpidem, pero el paciente debe estar informado de que el uso de zolpidem junto con ketoconazol puede aumentar el efecto sedante.
Otros fármacos:
No se han observado interacciones farmacocinéticas significativas al administrar zolpidem con haloperidol, clorpromazina, itraconazol, digoxina o ranitidina.
4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo
No se dispone de datos suficientes que permitan evaluar la seguridad de zolpidem durante el embarazo y lactancia. Aunque los estudios en animales no han puesto de manifiesto efectos teratogénicos ni embriotóxicos, no se ha establecido la seguridad en la gestación humana. Por consiguiente, zolpidem no se debe utilizar durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre.
Si se prescribe zolpidem a una mujer en edad fértil, se le debe advertir de que se ponga en contacto con su médico si pretende quedarse embarazada o sospecha que pueda estarlo, con el fin de interrumpir la administración del producto.
Si se administra zolpidem durante la última fase del embarazo o durante el parto, atendiendo a razones clínicas apremiantes, cabe esperar la aparición de efectos en el recién nacido tales como hipotermia, hipotonía y moderada depresión respiratoria, causadas por la acción farmacológica del producto.
Los niños nacidos de madres que han tomado benzodiazepinas o análogos de benzodiazepinas de manera crónica durante las últimas fases del embarazo pueden desarrollar síntomas de abstinencia en el periodo post-natal, como consecuencia de una dependencia física.
Lactancia
Zolpidem pasa a la leche materna en pequeñas cantidades. Por lo tanto, las madres no deben usar zolpidem durante la lactancia, dado que no se han estudiado los efectos sobre el niño.
Fertilidad
La administración oral de dosis de zolpidem de 4, 20 y 100 mg de base/kg, o aproximadamente 5, 24 y 120 veces la dosis máxima recomendada en humanos (MRHD) sobre la base de mg/m2 a ratas antes y durante el apareamiento, y continuada en las hembras hasta el día 25 del post-parto, tuvo como consecuencia ciclos irregulares de celo y prolongados intervalos pre-coitales, pero no provocó un descenso de la fertilidad. No se han registrado efectos sobre otros parámetros de fertilidad. La dosis que no produjo efectos fue de 20 mg de base/kg/día (aproximadamente 24 veces la MRHD sobre una base de mg/m2).
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La influencia de Edluar sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es importante.
Se debe advertir a los conductores de vehículos y operarios de maquinaria que, tal y como sucede con otros hipnóticos, puede existir un riesgo de aletargamiento, prolongación del tiempo de reacción, mareo, somnolencia, visión borrosa/doble, disminución de la capacidad de alerta y alteración de la capacidad para conducir a la mañana siguiente del tratamiento (ver sección 4.8). Con el fin de reducir este riesgo, se recomienda un periodo de reposo de al menos 8 horas entre la administración de zolpidem y la conducción, el uso de maquinaria o cualquier trabajo que se realice en altura.
Se han observado casos de alteración de la capacidad para conducir y comportamientos como «conducción en estado somnoliento» en pacientes tratados en monoterapia con dosis terapéuticas de zolpidem.
Además, la combinación de zolpidem con alcohol u otros depresores del SNC aumenta el riesgo de que se manifiesten estos efectos (ver secciones 4.4 y 4.5). Se debe advertir a los pacientes de que no deben consumir alcohol ni otras sustancias psicoactivas mientras estén en tratamiento con zolpidem.
4.8 Reacciones adversas
Estas reacciones parecen estar relacionadas con la sensibilidad individual, apareciendo con mayor frecuencia durante la hora inmediatamente siguiente a la toma del medicamento si el paciente no se acuesta o no se duerme de inmediato (ver sección 4.2).
Las reacciones adversas al medicamento se recogen en la tabla que aparece más adelante, usando los criterios siguientes:
Muy frecuentes (>1/10); frecuentes (>1/100 a <1/10); poco frecuentes (>1/1.000 a <1/100); raras (>1/10.000 a <1/1.000); muy raras (<1/10.000); frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
La relación entre la dosis y las reacciones asociadas con el uso de zolpidem está demostrada, especialmente en el caso de ciertas reacciones del SNC. En teoría, deberían ser menores si zolpidem se toma inmediatamente antes de acostarse. Se producen con especial frecuencia en pacientes de edad avanzada.
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Clasificación por órganos del sistema |
Frecuencia | |||
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Frecuente |
Poco _ frecuente |
Rara |
No conocida | |
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Trastornos del sistema inmunológico |
Trastornos angioneuróticos | |||
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Trastornos psiquiátricos |
Alucinaciones, agitación, pesadillas, insensibilidad emocional, confusión |
Irritabilidad |
Descenso de la libido |
Intranquilidad, agresión, delirios, ataques de ira, psicosis, conducta anormal, sonambulismo (ver sección 4.4), dependencia (síntomas de abstinencia, o efectos de rebote, que pueden aparecer después de suspender el tratamiento), depresión |
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Trastornos del Sistema Nervioso |
Somnolencia, cefaleas, mareo, aumento del insomnio, amnesia anterógrada: (los efectos amnésicos se pueden asociar con conducta inapropiada), somnolencia durante el día siguiente disminución del estado de alerta |
Ataxia |
Nivel de conciencia reducido | |
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Trastornos oculares |
Diplopía | |||
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Trastornos del oído y laberinto |
Vértigo | |||
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Trastornos gastrointestinales |
Diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal | |||
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Trastornos hepatobiliares |
Enzimas hepáticas elevadas | |||
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Trastornos de la piel y tejido subcutáneo |
Reacciones cutáneas |
Exantema, prurito, urticaria, hiperhidrosis | ||
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Trastornos musculo-esqueléticos, del tejido conectivo y óseo |
Debilidad muscular | |||
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Trastornos generales |
Fatiga |
Reacciones paradójicas |
Trastornos de la marcha, tolerancia del medicamento, caídas (principalmente en pacientes de edad avanzada y cuando zolpidem no se ha tomado según las recomendaciones prescritas) | |
Estos fenómenos aparecen predominantemente al iniciar la terapia o en pacientes de edad avanzada, y habitualmente desaparecen con la administración repetida.
Amnesia
Durante las dosificaciones terapéuticas puede producirse amnesia anterógrada, aumentando el riesgo con dosis mayores. Con el fin de reducir el riesgo, el paciente debe asegurarse de que podrá dormir sin interrupciones durante 8 horas. Los efectos amnésicos pueden asociarse con una conducta inapropiada (ver sección 4.4).
Depresión
Durante el uso de benzodiazepinas o análogos de benzodiazepinas puede ponerse de manifiesto una depresión pre-existente (ver sección 4.4).
Reacciones psiquiátricas y “paradójicas ”
Durante el uso de benzodiazepinas y análogos de benzodiazepinas pueden producirse reacciones tales como intranquilidad, agitación, irritabilidad, agresividad, delirios, accesos de ira, pesadillas, agravamiento del insomnio, alucinaciones, psicosis, conducta inapropiada y otras reacciones adversas del comportamiento. Estas reacciones aparecen con mayor probabilidad en pacientes de edad avanzada (ver sección 4.4).
Dependencia
El uso (incluso a dosis terapéuticas) puede dar lugar a dependencia física: la interrupción del tratamiento puede tener como resultado fenómenos de abstinencia o de rebote (ver sección 4.4).
Puede aparecer dependencia psíquica. Se han comunicado episodios de abuso entre politoxicómanos.
Notificación de sospechas de reacciones adversas:
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es
4.9 Sobredosis
En casos de sobredosis en los que están involucrados zolpidem solo o con otros agentes depresores del SNC (incluido el alcohol), la alteración de la conciencia va desde somnolencia hasta el coma, habiéndose informado de resultados mortales.
Existen datos de individuos que se han recuperado completamente de sobredosis de hasta 400 mg de zolpidem, es decir, 40 veces la dosis recomendada.
Se deben usar medidas sintomáticas y de apoyo generales. Cuando esté indicado, se debe proceder al lavado gástrico inmediato. Se deben administrar líquidos intravenosos según sea necesario. Si el vaciado del contenido gástrico no es beneficioso, se debe administrar carbón activado para reducir la absorción. Se debe considerar la vigilancia de las funciones respiratoria y cardiovascular en unidades de cuidados intensivos. No se deben emplear sedantes incluso en el caso en que el paciente presente excitación.
Se puede considerar el uso de flumazenilo cuando se observen síntomas graves. La administración de flumazenilo puede contribuir a la aparición de síntomas neurológicos (convulsiones).
En el tratamiento de la sobredosis con cualquier medicamento, se debe tener en consideración que el paciente puede haber tomado múltiples medicamentos.
Debido al alto volumen de distribución y a la unión a proteínas de zolpidem, la hemodiálisis y la diuresis forzadas no son medidas eficaces.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Hipnóticos y Sedantes, Fármacos relacionados con benzodiazepinas Código ATC: N05CF02
Zolpidem, una imidazopiridina, es un agente hipnótico análogo a las benzodiazepinas. En estudios experimentales, se ha demostrado que posee efectos sedantes a dosis más bajas que las necesarias para ejercer efectos anticonvulsivantes, miorrelajantes o ansiolíticos. Estos efectos están relacionados con una acción agonista específica en receptores centrales pertenecientes al “complejo del receptor macromolecular GABAA-o (BZ1 y BZ2)”, que modula la apertura del canal del ión cloruro. Zolpidem actúa principalmente sobre los subtipos de receptor 01 (BZ1).
Zolpidem ha demostrado ser eficaz en el tratamiento a corto plazo del insomnio, que se caracteriza por dificultades para iniciar el sueño.
Durante los ensayos aleatorizados sólo se observaron pruebas convincentes de la eficacia con la dosis de 10 mg de zolpidem.
En un estudio aleatorizado doble ciego en el que participaron 462 voluntarios sanos de edad no avanzada con insomnio transitorio, la dosis de 10 mg de zolpidem redujo el periodo medio de tiempo hasta el sueño en 10 minutos frente al placebo, mientras que con la dosis de 5 mg de zolpidem la reducción fue de 3 minutos.
En un estudio aleatorizado doble ciego en el que participaron 114 pacientes de edad no avanzada con insomnio crónico, la dosis de 10 mg de zolpidem redujo el periodo medio de tiempo hasta el sueño en 30 minutos frente al placebo, mientras que con la dosis de 5 mg de zolpidem esta reducción fue de 15 minutos.
En algunos pacientes podría ser eficaz una dosis más baja de 5 mg.
En general, los comprimidos sublinguales de zolpidem a la dosis de 10 mg reducen el periodo de latencia hasta lograr un sueño persistente en aproximadamente diez minutos con respecto a los comprimidos convencionales que contienen 10 mg.
Zolpidem igualmente estimula el mantenimiento del sueño. No se han observado diferencias en los parámetros de eficacia de mantenimiento del sueño (vigilia tras el inicio del sueño y duración total del sueño) entre los comprimidos sublinguales y los comprimidos convencionales de vía oral.
Población pediátrica
La seguridad y eficacia de zolpidem no se han establecido en niños menores de 18 años. Un estudio aleatorizado controlado con placebo en 201 niños, de 6 a 17 años, con insomnio asociado con el trastorno de déficit de atención con hiperactividad (TDAH) no demostró la eficacia del zolpidem 0,25 mg/kg/día (con un máximo de 10 mg/día) en comparación con el placebo. Los trastornos psiquiátricos y del sistema nervioso fueron los acontecimientos adversos más frecuentes observados tras el tratamiento con zolpidem frente a placebo e incluían mareos (23,5% frente a 1,5%), cefalea (12,5% frente a 9,2%), y alucinaciones (7,4% frente a 0%) (ver sección 4.2).
5.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción
Tanto la absorción como la aparición del efecto hipnótico de zolpidem son rápidas. Después de la administración oral, la biodisponibilidad es de 70%. A dosis terapéuticas, muestra una cinética lineal. El nivel plasmático terapéutico es de entre 80 y 200 ng/ml. Con el comprimido sublingual de Edluar las concentraciones máximas en plasma se alcanzan entre 0,25 y 3,5 horas después de la administración. El tiempo medio para la Cmax fue similar en comparación con un comprimido convencional. Sin embargo, las concentraciones plasmáticas tempranas a los 5-15 minutos fueron mayores con Edluar.
Los valores medios de AUC y Cmax se redujeron en 12% y 34%, respectivamente, en tanto que el tiempo (tmax) mediano se prolongó desde 1,0 a 1,75 horas cuando Edluar se administró después de una comida rica en grasas. La vida media no resultó alterada (ver sección 4.2).
Distribución
El volumen de distribución en el adulto es de 0,54 l/kg y disminuye a 0,34 l/kg en personas de edad avanzada.
La unión a proteínas es de 92%. El metabolismo de primer paso en el hígado corresponde aproximadamente a 35%. Se ha demostrado que la administración repetida no modifica la unión a proteínas, lo que indica la ausencia de competición entre zolpidem y sus metabolitos por los puntos de unión.
Eliminación
La vida media de eliminación es corta. El valor medio de la vida media de eliminación de zolpidem después de la administración fue de 2,85 horas (5 mg) y 2,65 horas (10 mg). La duración de acción de zolpidem es de hasta 6 horas.
Todos los metabolitos son farmacológicamente inactivos y se excretan con la orina (56%) y las heces (37%).
En los ensayos, se ha demostrado que zolpidem no es dializable.
Poblaciones especiales
En pacientes con insuficiencia renal, incluidos los tratados con diálisis, se observa una moderada reducción del aclaramiento. El resto de parámetros farmacocinéticos permanecen inalterados.
En pacientes de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia hepática, la biodisponibilidad de zolpidem está aumentada. Se reduce el aclaramiento y se prolonga la vida media de eliminación (aproximadamente 10 horas).
En pacientes con cirrosis hepática se ha observado un incremento de 5 veces del AUC y un aumento de 3 veces de la vida media.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Solamente se han observado efectos preclínicos a dosificaciones muy superiores a los niveles máximos de exposición en el ser humano y, por lo tanto, son de escaso significado en el uso clínico.
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DATOS FARMACÉUTICOS
6.
6.1 Lista de excipientes
Manitol (E421)
Celulosa microcristalina silicificada (mezcla de celulosa microcristalina y sílice coloidal anhidra)
Sílice coloidal anhidra
Croscarmelosa de sodio
Sacarina sódica
Estearato de magnesio.
6.2 Incompatibilidades
No procede.
6.3 Periodo de validez
4 años
6.4 Precauciones especiales de conservación
No requiere condiciones especiales de conservación.
6.5 Naturaleza y contenido del envase
10, 14, 20, 28, 30, 60, 100 y 150 comprimidos sublinguales en blisters de aluminio/aluminio.
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envase.
6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él se realizará de acuerdo con la normativa local.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
MEDA Pharma S.A.U.
Av. Castilla, 2 (P.E San Fernando)
28830 San Fernando Henares (Madrid)
8. NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Edluar 5 mg: 76.724 Edluar 10 mg: 76.723
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 3 Marzo 2013
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