Docuxen Comprimidos Recubiertos
FICHA TÉCNICA O RESUMEN DE LAS CARACTERISTICAS DEL PRODUCTO
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Docuxen comprimidos recubiertos
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido recubierto contiene 50 mg de docusato sódico y 14,4 mg de extracto hidroalcohólico (50% v/v) seco de hojas de Cassia angustifolia, con un contenido de 8,6 mg de senósidos expresados como senósido B (relación planta extracto 25-30/1).
Excipiente(s) con efecto conocido:
Cada comprimido recubierto contiene 101,1 mg de lactosa, 12,2 mg de almidón Starx 1500 (de maíz), 8,5 mg de almidón glicolato sódico (de patata), 0,1 mg de colorante Rojo Cochinilla A (E-124) y otros excipientes.
Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Comprimido recubierto.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1 Indicaciones terapéuticas
Docuxen comprimidos recubiertos está indicado en el tratamiento sintomático y temporal del estreñimiento ocasional.
4.2 Posología y forma de administración
Posología
Adultos y niños mayores de 12 años: de 1 a 3 comprimidos recubiertos al día. Debe ajustarse la dosis anteriormente recomendada a la respuesta individual.
Forma de administración
Los comprimidos recubiertos se administran por vía oral, con un vaso de agua, preferiblemente por la noche, antes de acostarse.
4.3 Contraindicaciones
El producto está contraindicado en los siguientes casos:
• Hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
• Colopatías orgánicas inflamatorias (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, etc.).
• Obstrucción intestinal y estenosis.
• Apendicitis, náuseas, vómitos o dolor abdominal de causa indeterminada.
• Hemorragia rectal sin diagnosticar.
• Atonía intestinal.
• Hepatopatías graves. 3
• Insuficiencia cardiaca congestiva.
• Trastornos del metabolismo hídrico y electrolítico.
• Durante la lactancia y en el primer y tercer trimestre del embarazo.
• En niños menores de 12 años.
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
No debe utilizarse más de una semana seguida porque puede interferir con la absorción de vitaminas y otros nutrientes.
Antes de emplear laxantes para el tratamiento del estreñimiento se debe probar un tratamiento con alimentos ricos en fibras vegetales y líquidos o fibra en forma concentrada.
En ciertos casos, durante el tratamiento con Docuxen comprimidos recubiertos, la orina puede adquirir una coloración rojiza o marrón que se debe a la eliminación de los principios activos del producto y que carece de significación clínica.
Población pediátrica
No es recomendable el uso de laxantes en niños menores de 12 años. Antes del empleo de laxantes en niños debe diagnosticarse médicamente el estreñimiento y descartarse la existencia de otra enfermedad (por ejemplo apendicitis) y sólo se emplearán laxantes bajo criterio médico.
Uso en ancianos
Los pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a los efectos adversos de este medicamento, posiblemente debido a una menor función renal. Pueden requerirse menores dosis de las normalmente recomendadas para adultos, especialmente para el uso a largo plazo. Deberá realizarse un especial control clínico en ancianos, ya que la utilización repetida de este medicamento puede exacerbar estados de debilidad, hipotensión y descoordinación psicomotriz.
Uso frecuente o prolongado de laxantes
El abuso de laxantes puede producir dependencia. Particularmente, el uso prolongado de los principios activos constituyentes de este medicamento pueden producir serios problemas como:
• La "enfermedad de los laxantes" con colopatía funcional severa, melanosis coli (coloración marrón reversible de la mucosa del colon) y anomalías hidroelectrolíticas con hipopotasemia.
• Las pérdidas de potasio pueden conducir a trastornos de la función cardiaca y a debilidad muscular, especialmente si se toman simultáneamente glucósidos cardiacos, diuréticos y corticosteroides.
• Puede producirse con el uso crónico albuminuria y hematuria; y nefritis.
• Una situación de dependencia con necesidad regular de laxantes y aumento de la dosis, así como estreñimiento severo en caso de discontinuar el tratamiento.
• Alteraciones séricas. Tratamientos prolongados pueden aumentar la concentración de glucosa en sangre y también disminuir los niveles de potasio séricos.
• Alergias indeterminadas (rash cutáneo).
Advertencias sobre excipientes
Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de laponia) o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Este medicamento puede producir reacciones alérgicas porque contiene colorante Rojo Cochinilla A (E-124). Puede provocar asma, especialmente en pacientes alérgicos al ácido acetilsalicílico.
4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Debido a que los senósidos aumentan la motilidad intestinal y en general todos los laxantes disminuyen el tránsito intestinal, el uso concomitante de fármacos por vía oral con los laxantes puede disminuir la absorción de estos fármacos.
El uso simultáneo de un laxante ablandador de heces, como es el docusato sódico, con lubrificantes puede aumentar la absorción del aceite mineral y dar lugar a la formación de depósitos parecidos a tumores en los tejidos.
Las interacciones pueden producir la pérdida de eficacia terapéutica de algunos de los productos que interaccionan o una potenciación de su toxicidad.
Asociaciones desaconsejadas:
• Antiarrítmicos (amiodarona, bretilium, disopiramida, quinidínicos, sotalol); no antiarrítimicos (astemizol, bepridil, eritromicina IV, halofrantina, pentamidina, sultoprida, terfenadina, vincamina).
• Aceites minerales como parafina: no administrar junto a parafina líquida, ya que las propiedades detergentes del docusato sódico pueden facilitar la absorción intestinal de la parafina.
Asociaciones que requieren precauciones de empleo:
• Digitálicos: la hipopotasemia producida por la pérdida de agua y electrolitos tras abuso o uso inadecuado de este producto, favorece los efectos tóxicos de los digitálicos.
• Otros hipopotasemiantes: amfotericina B (IV), corticoides (gluco, mineral), tetracosactido, diuréticos hipopotasemiantes (solos o asociados) por efecto aditivo. Vigilar la hipopotasemia y, si es necesario, corregirla. Utilizar un laxante no estimulante.
• Glucósidos cardiacos: un déficit de potasio, consecuencia de un abuso crónico puede provocar una intensificación de la acción de los glucósidos cardiacos.
• Antibióticos por vía oral: pueden reducir el efecto laxante al modificar la flora bacteriana intestinal responsable de la hidrólisis de los profármacos (glucósidos) que dan lugar a los principios activos.
• Antagonistas de los receptores H2 de la Histamina (cimetidina, famotidina y ranitidina): la administración simultánea de este preparado con antagonistas de los receptores H2 de la Histamina pueden hacer que se reduzcan los efectos terapéuticos de ambos.
• Diuréticos ahorradores de potasio: puede reducir la concentración sérica de potasio al favorecer este preparado una pérdida excesiva del ion en el tracto intestinal.
• Indometacina. Acido acetilsalicílico y otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas: la administración simultánea de este preparado junto a inhibidores de la síntesis de PGE2 puede reducir el efecto terapéutico de ambos.
• Antagonistas del calcio: en algunos estudios se ha visto que la utilización de antagonistas del calcio puede bloquear la diarrea inducida por senósidos.
• Cloramfenicol: se ha descrito una acción laxante debilitada al tomar simultáneamente cloramfenicol.
Interacciones con pruebas de diagnóstico:
• Con los resultados de pruebas de diagnóstico: prueba de la fenosulfotaleina (PSP) en orina: el Sen puede colorear la orina de rosa a roja, de roja a violeta y de violeta a marrón.
• Con los valores fisiológicos/analíticos: concentraciones de glucosa en sangre: pueden aumentar después de uso prolongado.
• Concentraciones de potasio en suero: pueden disminuir debido al aumento de la eliminación de potasio con las heces, sobre todo con el uso prolongado o con dosis inadecuadas.
4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo
No hay evidencias de que los senósidos y el docusato sódico al ingerirse durante el embarazo produzcan acciones nocivas, pero como consecuencia de los datos experimentales respecto al riesgo de genotoxicidad de varios antranoides, no se debe administrar este medicamento durante el embarazo.
Lactancia
Los senósidos y el docusato sódico pasan a la leche materna, por lo tanto no debe administrarse este medicamento durante la lactancia.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No están descritos.
4.8 Reacciones adversas
El uso de este medicamento en las dosis recomendadas y durante periodos de tiempo limitados produce una baja incidencia de efectos adversos, siendo los más frecuentes: erupciones cutáneas, dolores abdominales difusos, cólicos, eructos, náuseas y/o diarreas, y deposiciones mucosas. Puede colorear la orina.
Con el uso prolongado o en caso de sobredosificación puede aparecer diarrea con la consiguiente pérdida de agua y electrolitos, particularmente potasio.
4.9 Sobredosis
En caso de sobredosificación accidental, se pueden producir diarreas con pérdidas de electrolitos. Si el desequilibrio electrolítico es grave puede producir confusión, arritmia cardiaca, calambres, cansancio o debilidad que pueden ser más acentuados, en ancianos.
En los casos más graves se puede producir nefritis por la disminución de potasio. El tratamiento es sintomático, incluyendo reposición de fluido y electrolitos, especialmente potasio y monitorización.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: laxantes, código ATC: A06A.
El medicamento es un laxante estimulante del peristaltismo o de contacto, unido a un emoliente fecal.
Los senósidos poseen un doble mecanismo de acción. Por una parte ejercen una acción directa sobre la pared intestinal, favoreciendo el peristaltismo y disminuyendo el tiempo de tránsito a través del intestino, y, por otra, reducen la absorción de líquidos desde el intestino, de manera que se aumenta el contenido de líquido intestinal, produciéndose una acumulación de agua y electrolitos en la luz del colon, lo que favorece también un mejor peristaltismo y una más fácil evacuación de las heces.
Los senósidos se consideran profármacos inactivos, no se reabsorben ni hidrolizan a nivel de intestino delgado. Actúan sobre el intestino grueso, probablemente previa hidrólisis bacteriana, y las geninas pasan a formas reducidas, las antronas, que son las activas.
El docusato sódico es un tensioactivo aniónico que actúa favoreciendo la penetración de fluidos en el intestino, emulsionando las grasas y ablandando las heces facilitando de esta forma su eliminación. Reduce la tensión superficial de la película de la interfase del contenido líquido del intestino, favoreciendo la penetración de más líquido en las heces para formar una masa más blanda.
5.2 Propiedades farmacocinéticas
Senósidos
El comienzo de la acción es de 6-12 horas.
La absorción de los glucósidos es generalmente pobre tras la administración oral pero puede variar con otros factores tales como el pH gástrico o intraluminal. Se absorben generalmente en el intestino delgado. En el colon son metabolizados por la flora colónica.
La distribución es local en el tracto gastrointestinal. En los tejidos corporales y fluidos la distribución no ha sido completamente establecida. Puede distribuirse en la bilis, saliva y la mucosa del colon.
Con respecto a la biotrasformación, los profármacos se hidrolizan en el intestino grueso.
Los principios activos que son absorbidos se metabolizan principalmente en el hígado.
La práctica totalidad el extracto de Sen se elimina por vía fecal (90%), en forma de polímeros, junto con un 2-6% como senósidos inalterados, senidinas, reinantrona y reínas. También algo por vía biliar y/o renal, donde pueden teñir la orina.
La actividad de los senósidos dura entre 8 y 12 horas.
Docusato sódico
El comienzo de acción es de 24 - 72 horas.
La absorción del docusato sódico es escasa en el tracto digestivo, y se produce a nivel de duodeno y yeyuno.
La repartición es por ciclo entero-hepático.
La eliminación se produce por heces, bilis y leche.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
En los ensayos de toxicidad aguda y subaguda realizados en animales de experimentación, los senósidos mostraron una toxicidad aguda muy ligera y la DL50 por vía oral fue, aproximadamente, de 5.000 mg/kg; en los estudios de toxicidad subaguda no se apreciaron signos de toxicidad local o sistemática relevantes desde el punto de vista toxicológico. Los senósidos, a las dosis utilizadas en esta especialidad, carecen prácticamente de toxicidad.
No se han observado efectos anormales mutagénicos o cancerogénicos en los ensayos realizados.
El docusato sódico mostró una toxicidad aguda muy ligera y la DL50 por vía oral para ratones fue de 4.800 mg/kg y para ratas 3.080 mg/kg.
El docusato sódico no presenta toxicidad, debido a su baja absorción.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1 Lista de excipientes
-Benzoato sódico -Lactosa granulada -Almidón Starx 1500 -Almidón glicolato sódico -Estearato de magnesio -Gliceril behenato -Hipromelosa -Dióxido de titanio -Rojo cochinilla A (E-124)
-Maltodextrina
-Aerosil
6.2 Incompatibilidades
No procede.
6.3 Periodo de validez
4 años.
6.4 Precauciones especiales de conservación
No requiere condiciones especiales de conservación.
6.5 Naturaleza y contenido del envase
Blíster constituido por una lámina de PVC de 250 micras y por una lámina de aluminio-PVC conteniendo 12 comprimidos recubiertos cada una. El estuche está formado por 2 blísters con un total de 24 comprimidos recubiertos.
6.6 Precauciones especiales de eliminación <y otras manipulaciones>
Ninguna especial.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Laboratorio R. BESCANSA, S.L.
Vía Pasteur n° 8 - Pol. Industrial del Tambre 15890 Santiago de Compostela.
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
67.224
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Diciembre 2005
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Diciembre del 2005