Bundisarin 10 Mg Comprimidos De Liberacion Prolongada Efg
FICHA TÉCNICA
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Bundisarin 10 mg comprimidos de liberación prolongada EFG
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido de liberación prolongada contiene 10 mg de hidrocloruro de alfuzosina.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos de liberación prolongada.
Comprimidos blancos o blanquecinos, redondos, biconvexos, recubiertos con película, marcados con “X” por un lado y “47” por el otro.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento de los síntomas funcionales de moderados a graves de la hiperplasia benigna de próstata (HBP).
4.2 Posología y forma de administración
4.2.1 Posología
Adultos:
La dosis recomendada es de un comprimido de liberación prolongada de 10 mg al día.
Pacientes de edad avanzada (más de 65 años)
La dosis recomendada es la misma que para los adultos. Los estudios farmacocinéticos y de seguridad clínica han mostrado que no es necesario un ajuste de dosis en el caso de los pacientes de edad avanzada.
Pacientes con insuficiencia renal
Insuficiencia renal de leve a moderada (aclaramiento de creatinina > 30 ml/min): Normalmente no es necesaria una reducción de la dosis (ver sección 5.2).
Pacientes con insuficiencia renal grave
Alfuzosina 10 mg no debe administrarse a pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min) ya que no se dispone de datos de seguridad clínica en este grupo de pacientes (ver sección 4.4)
Pacientes con insuficiencia hepática
Alfuzosina, administrada como comprimidos de liberación prolongada de 10 mg, está contraindicada en pacientes con insuficiencia hepática. Los medicamentos que contienen una dosis baja de alfuzosina pueden utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada tal y como se indica en la correspondiente información del producto.
Población pediátrica
No se ha establecido la eficacia de alfuzosina en niños de 2 a 16 años de edad (ver sección 5.1). Po lo tanto, no está indicado el uso de alfuzosina en la población pediátrica.
4.2.2 Forma de administración Vía oral.
Los comprimidos de liberación prolongada se deben tragar enteros con ayuda de un poco de líquido (por ejemplo, con un poco de agua). Los comprimidos de liberación prolongada no se deben triturar, masticar o partirse (ver sección 4.4).
La primera dosis se debe tomar a la hora de acostarse. Los comprimidos de liberación prolongada deben tomarse inmediatamente después de la misma comida cada día.
4.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo o a otras quinazolinas (por ejemplo, terazosina, doxazosina) o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
- Antecedentes de hipotensión ortostática
- Insuficiencia hepática
- Asociación con otros bloqueantes alfa-1 adrenérgicos
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
• Antes de iniciar el tratamiento con alfuzosina el paciente debe ser sometido a examen médico a fin de excluir la presencia de otras patologías que puedan originar síntomas similares a los de la HBP.
• Los comprimidos de Bundisarin 10 mg no se deben administrar a pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min), ya que no se dispone de datos de seguridad clínica en este grupo de pacientes.
• Debe tenerse precaución si se administran los comprimidos de Bundisarin 10 mg a pacientes que están siendo tratados con antihipertensivos. Debe vigilarse regularmente la presión sanguínea, especialmente al inicio del tratamiento.
• En algunos pacientes puede aparecer una hipotensión ortostática con o sin síntomas (vértigo, fatiga, sudores) en las horas siguientes a la toma del medicamento. Este efecto es transitorio y ocurre al comienzo del tratamiento y en general no impiden la continuación del mismo. El paciente debe ser informado de la posibilidad de aparición de estos síntomas. En estos casos, el paciente debe colocarse en decúbito hasta la desaparición completa de los síntomas.
Se han notificado casos de descenso brusco de la tensión arterial durante la farmacovigilancia posterior a la comercialización en pacientes que presentaban factores preexistentes (como una cardiopatía subyacente o un tratamiento simultáneo con antihipertensores). El riesgo de padecer hipotensión y efectos secundarios relacionados puede ser mayor en las personas de edad avanzada (ver sección 4.8). Por lo que se deberá extremar la precaución cuando se prescriba Bundisarin a esta población de pacientes y se les deberá advertir de la posible aparición de estos episodios.
El "Síndrome de Iris Flácido intraoperatorio" (IFIS, una variante del síndrome de pupila pequeña) se ha observado durante la cirugía de cataratas en algunos pacientes en tratamiento o previamente tratados con tamsulosina.
Se han recibido notificaciones aisladas con otros bloqueantes alfa-1-adrenérgicos y no se puede excluir la posibilidad de un efecto de clase. Debido a que el IFIS puede llevar a un aumento de las complicaciones de procedimiento durante la cirugía de cataratas, se debe comunicar al oftalmólogo, previamente a la cirugía, el tratamiento actual o anterior con un bloqueante alfa-1-adrenérgico.
El tratamiento con alfuzosina se administrará con precaución en pacientes que hayan experimentado una respuesta hipotensiva pronunciada con otros bloqueantes alfa-1-adrenérgicos.
El tratamiento debe iniciarse gradualmente en aquellos pacientes que son hipersensibles a otros bloqueantes alfa-1 adrenérgicos.
Como todos los bloqueantes alfa-1 adrenérgicos, alfuzosina debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca aguda.
En el caso de pacientes con enfermedad coronaria, se debe continuar el tratamiento específico de la insuficiencia coronaria, teniendo en cuenta que la administración conjunta de alfuzosina con nitratos puede aumentar el riesgo de aparición de hipotensión. Debe interrumpirse el tratamiento con alfuzosina si reaparece la angina de pecho.
El paciente debe ser advertido de que el comprimido debe tragarse entero. Debe evitarse cualquier otro modo de administración, como machacar, pulverizar o masticar los comprimidos. La administración incorrecta podría conducir a una liberación y absorción inapropiadas del principio activo con el riesgo de una rápida aparición de reacciones adversas.
Debe evaluarse a los pacientes con prolongación del QTc congénita, con antecedentes de prolongación del QTc adquirida o que están recibiendo tratamiento con medicamentos que aumentan el intervalo QTc antes y durante la administración de alfuzosina.
4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Combinaciones contraindicada (ver sección 4.3)
- Bloqueantes alfa-1 adrenérgicos
Efecto hipotensivo aumentado. Riesgo de hipotensión ortostática grave.
Combinaciones no recomendadas
- Inhibidores potentes del CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicina, eritromicina)
Aumento de los niveles de alfuzosina en plasma y aumento del riesgo de efectos adversos.
Combinaciones que deben tenerse en cuenta (ver sección 4.4)
- Medicamentos antihipertensivos
Efectos antihipertensivos y riesgo de hipotensión aumentada (efecto acumulativo).
- Preparaciones de nitratos.
La administración de un anestésico en pacientes tratados con alfuzosina puede producir una hipotensión acusada. Se recomienda suprimir el tratamiento con alfuzosina 24 horas antes de una operación
4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia
En base a la indicación, esta sección no aplica.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se han realizado estudios sobre el efecto en la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.
Pueden producirse efectos adversos como vértigo, mareos y astenia especialmente al inicio del tratamiento. Esto debe tenerse en cuenta cuando se conducen vehículos o se utiliza maquinaria.
4.8 Reacciones adversas
A continuación las reacciones adversas consideradas como al menos posiblemente relacionadas con el tratamiento se relacionan por sistema orgánico y frecuencia absoluta.
Las frecuencias se definen como: muy frecuentes (> 1/10); frecuentes (>1/100 a <1/10); poco frecuentes (>1/1.000 a <1/100); raros (>1/10.000 a <1/1.000), poco frecuentes (<1/10.000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
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Frecuencia | ||||
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Frecuentes |
Poco frecuentes |
Muy raros |
No conocida | |
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Trastornos del sistema nervioso |
Mareos, Dolor de cabeza |
Somnolencia, Vértigo, Malestar, Síncope | ||
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Trastornos oculares |
Visión alterada |
Síndrome de iris flácido intraoperatorio (ver sección 4.4) | ||
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Trastornos cardiacos |
Taquicardia, palpitaciones |
Agravamiento o recurrencia de la angina de pecho en pacientes con antecedentes de enfermedad coronaria arterial (ver sección 4.4) |
Fibrilación auricular | |
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Trastornos vasculares |
Hipotensión ortostática, | |||
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rubor | ||||
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Trastornos de la sangre y del sistema linfático |
Neutropenia | |||
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Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos |
Rinitis | |||
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Trastornos gastrointestinales |
Nausea, dolor abdominal |
Vómitos, Diarrea, Sequedad de boca | ||
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Trastornos hepatobiliares |
Hepatotoxicidad |
Lesión hepatocelular, enfermedad hepática colestásica | ||
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Trastornos de la piel y tejido subcutáneo |
Erupción cutánea, Prurito, , |
Urticaria, Edema angioneurótico | ||
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Trastornos del aparato reproductor y de la mama |
Priapismo | |||
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Trastornos renales y urinarios |
Incontinencia urinaria | |||
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Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración |
Astenia |
Edema, dolores en el pecho (ver sección 4.4) |
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: www.notificaram.es
4.9 Sobredosis
En caso de sobredosis, el paciente debe acudir a un hospital para recibir el tratamiento convencional para hipotensión. El antídoto adecuado es un vasoconstrictor que actúe directamente sobre el músculo liso de los vasos sanguíneos como noradrenalina.
Debe considerarse la posibilidad de un lavado gástrico y/o de la administración de carbón activo y un laxante. La alfuzosina no es fácilmente dializable debido al alto grado de unión a proteínas.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Antagonista de los receptores alfa adrenérgicos, código ATC: G04CA01. Alfuzosina.
Alfuzosina, un compuesto racémico, es un derivado de la quinazolina activo por vía oral que bloquea de forma selectiva los receptores alfa1-adrenérgicos postsinápticos.
Los estudios in vitro han mostrado que el compuesto actúa selectivamente sobre los adrenorreceptores alfa1 localizados en el cuello vesical, uretra y glándula prostética. Los síntomas clínicos de la hiperplasia prostética benigna están no solo asociadas con el tamaño de la próstata sino también con los impulsos de los nervios simpaticomiméticos que a través de la estimulación de los a-adrenorreceptores postsinápticos aumentan la contracción del músculo liso del tracto urinario inferior. Mediante el tratamiento con alfuzosina el músculo liso se relaja y como resultado mejora el flujo urinario.
La evidencia clínica del efecto selectivo sobre el tracto urinario se muestra por la eficacia clínica y el buen perfil de seguridad en los hombres tratados con alfuzosina, incluyendo pacientes de edad avanzada y con hipertensión. Alfuzosina puede producir un efecto antihipertensivo moderado.
En el hombre, alfuzosina mejora los parámetros miccionales reduciendo el tono uretral y la resistencia vesical de salida y facilita el vaciado vesical.
En los pacientes tratados con alfuzosina se ha observado una menor frecuencia de retención aguda de orina frente a los pacientes no tratados.
En ensayos controlados con placebo en pacientes con HBP, alfuzosina:
• aumenta significativamente el flujo máximo (Qmax) en pacientes con Qmax < 15 ml/s en una media del 30 %. Esta mejoría se observa desde la primera dosis,
• disminuye significativamente la presión del detrusor y aumenta el volumen produciendo un fuerte deseo de orinar,
• disminuye significativamente el volumen residual urinario.
Estos efectos urodinámicos ocasionan una mejoría de los síntomas del tracto urinario inferior (STUI), es decir, los síntomas de llenado (irritativos) como los de vaciado (obstructivos) que se demuestra claramente.
Alfuzosina puede tener efectos antihipertensivos moderados.
Población pediátrica
Alfuzosina hidrocloruro no está indicado para utilizarse en población pediátrica (ver sección 4.2).
No se ha demostrado la eficacia de alfuzosina hidrocloruro en dos estudios realizados en 197 pacientes de 2 a 16 años con punto de presión de fuga del detrusor elevado (LPP > 40 cm H2O) de origen neurológico. Los pacientes fueron tratados con alfuzosina hidrocloruro 0,1 mg/kg/día o 0,2 mg/kg/día utilizando formulaciones pediátricas adaptadas.
5.2 Propiedades farmacocinéticas
Alfuzosina tiene una farmacocinética lineal en el rango de dosis terapéuticas. El perfil cinético se caracteriza por grandes fluctuaciones interindividuales en la concentración plasmática. La absorción aumenta cuando el medicamente se toma tras una comida.
5.2.1 Absorción
Tras la primera dosis (tras una comida) la media de la concentración máxima plasmática fue de 7,72 ng/ml y la AUCinf 127 ng x h/ml (tras una comida) y la tmax fue 6,69 horas (tras una comida). En las condiciones del estado estacionario (tras una comida) la AUC media en el intervalo de administración (AUCt) fue 145 ng x h/ml, la Cmax media 10,6 ng/ml y la Cmin fue de 3,23 ng/ml.
5.2.2 Distribución
La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 90 %. El volumen de distribución de alfuzosina en voluntarios sanos es de 2,5 l/kg. Se ha demostrado que la sustancia se distribuye más en próstata que en plasma.
5.2.4 Eliminación
El volumen aparente de eliminación es de aproximadamente 8 horas. Alfuzosina se metaboliza principalmente en el hígado (por varias rutas), los metabolitos se eliminan por los riñones y posiblemente en la bilis. De un 75-91 % de una dosis oral se elimina en heces, un 35 % en forma inalterada y el resto como metabolitos lo que indica que parte de la excrección tiene lugar a través de la bilis. Aproximadamene un 10 % de la dosis se elimina en forma inalterada en orina. Ninguno de los metabolitos es farmacologicamente activo.
Insuficiencia renal o hepática
El volumen de distribución y el aclaramiento se incrementan con la función renal reducida, posiblemente debido a una reducción del grado de unión a proteínas. No obstante, la semivida se mantiene inalterada. Este cambio en el perfil farmacocinético no se considera clínicamente relevante. Por tanto, no se necesita un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada (ver secciones 4.2 y 4.4).
La semivida se prolonga en pacientes con insuficiencia hepática grave. La concentración plasmática máxima se dobla y aumenta la biodisponibilidad frente a voluntarios sanos jóvenes. Los comprimidos de liberación prolongada de alfuzosina 10 mg están contraindicados en insuficiencia hepática (ver sección 4.3).
Pacientes de edad avanzada
En comparación con voluntarios sanos de mediana edad, en pacientes de edad avanzada no se incrementan la concentración plasmática máxima (Cmax) y la biodisponibilidad (AUC). La semivida de eliminación (t/2) se mantiene inalterada.
6 . DATOS FARMACÉUTICOS
Los datos preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de genotoxicidad, potencial carcinogenético o toxicidad para la reproducción en hombres. In vitro, la alfuzosina prolonga la duración del potencial de acción y la duración del intervalo QT a una concentración clínicamente relevante.
6.1 Lista de excipientes
Núcleo del comprimido: Hipromelosa (E464)
Aceite vegetal hidrogenado Povidona (E1201)
Hidrógeno fosfato de calcio (E341) Carbómero
Sílice coloidal anhidro (E551) Estarato de magnesio (E470b) Recubrimiento del comprimido: Hipromelosa (E464),
Propilenglicol (E1520)
Dióxido de titanio (E171)
6.2 Incompatibilidades
No procede
6.3 Periodo de validez
3 años
6.4 Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
6.5 Naturaleza y contenido del envase
Bundisarin 10 mg comprimidos de liberación prolongada se presenta en blísteres de PVC transparente/PVdC -aluminio y en frascos de HDPE con desecante de silica gel.
Tamaño del envase:
Envases con blísteresPVC transparente/PVdC-aluminio: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90 y 100 comprimidos
Envases con frascos de HDPE: 30 y 1000 comprimidos
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases
6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
Ninguna especial.
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La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Amneal Pharma Europe Limited 70 Sir John Rogerson’s Quay Dublin 2 Irlanda
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
74025
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Mayo 2011
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Agosto 2014
La información detallada y actualizada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) http://www.aemps.gob.es/
¡y
taños
9 de 9