FICHA TÉCNICA

1.    NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Artrotec®

2.    COMPOSICIÓN CUALITATIVA    Y CUANTITATIVA

Cada comprimido recubierto consta de un núcleo con recubrimiento entérico conteniendo 50 mg de diclofenaco sódico rodeado por una cubierta exterior con 200 mcg de misoprostol. El misoprostol utilizado es misoprostol dispersión en HPMC 1:100.

3.    FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos recubiertos de administración oral.

4.    DATOS CLÍNICOS

4.1    Indicaciones terapéuticas

Artrotec® está indicado en el tratamiento de la artritis reumatoide y la artrosis en pacientes con un riesgo elevado de desarrollar lesiones gastrointestinales por ser pacientes de edad avanzada o por tener antecedentes de úlcera gastroduodenal.

4.2    Posología y forma de administración Adultos

Un comprimido recubierto tomado preferentemente después de las principales comidas, dos o tres veces al día según la severidad de los síntomas. Los comprimidos recubiertos se tragarán enteros, no masticados.

Ancianos/pacientes con función hepática alterada/pacientes con función renal alterada de media a moderada

No es necesario ajustar la dosis en este tipo de pacientes, ya que la farmacocinética no está alterada. No obstante, se recomienda el uso de la dosis más baja posible al comienzo de la terapia, y los pacientes con alteración grave renal o hepática deben de ser estrechamente vigilados. (Ver también sección 4.8 Reacciones Adversas).

Niños

No se ha establecido la seguridad y eficacia de Artrotec® en niños.

4.3. Contraindicaciones

Artrotec® está contraindicado en pacientes con hemorragia gastrointestinal activa o ulceración péptica activa.

Artrotec® está contraindicado en las mujeres gestantes y en las que piensen quedar embarazadas, ya que Artrotec® puede aumentar el tono y contracciones uterinas, lo que conduciría al aborto. También puede causar cierre prematuro del conducto arterioso.

Artrotec® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a diclofenaco, aspirina, otros AINES, misoprostol y otras prostaglandin

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as y precauciones especiales de empleo

Artrotec® no será administrado a mujeres en edad fértil salvo que usen un contraceptivo efectivo, y advirtiéndoles de los riesgos que pueden sufrir si toman el medicamento al estar embarazadas (ver Contraindicaciones).

Artrotec®, como otros AINES, puede disminuir la agregación plaquetaria y prolongar el tiempo de hemorragia. Este efecto se tendrá en cuenta cuando se determinen los tiempos de hemorragia. Se ha observado en pacientes que toman AINES, incluyendo Artrotec®, retención de líquido y edema. Artrotec® se utilizará con precaución en pacientes con función cardiaca alterada o con predisposición a retener líquido.

Se requiere precaución en los pacientes con alteración renal, cardiaca o hepática que usen AINES, ya que pueden sufrir deterioro de la función renal. La dosis deberá ajustarse con la cantidad más baja posible y monitorizar la función renal.

Todos los pacientes sometidos a tratamientos a largo plazo con AINES, deberán de ser vigilados (función hepática, renal y análisis de sangre), como medida de precaución.

Este medicamento contiene lactosa. Se han descrito casos de intolerancia a este componente en niños y adolescentes. Aunque la cantidad presente en el preparado no es, probablemente suficiente para desencadenar los síntomas de intolerancia, debe tenerse en cuenta en caso de que aparecieran diarreas.

Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, de insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

Por contener aceite de castor puede provocar molestias de estómago y diarrea.

4.5. Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción

Los AINES pueden atenuar la eficacia de los diuréticos al inhibir la síntesis intrarrenal de las prostaglandinas. El tratamiento concomitante con diuréticos ahorradores de potasio puede asociarse con un aumento de los niveles de potasio sérico, por lo que deberá vigilarse este nivel. Puede aumentar el estado de equilibrio de los niveles de litio y digoxina plasmáticas.

Estudios farmacodinámicos con diclofenaco han demostrado que no hay potenciación de los medicamentos antidiabéticos y anticoagulantes administrados por vía oral.

Se recomienda precaución cuando se administra metotrexato con AINES, por el posible incremento de su toxicidad por el AINE, como resultado del aumento de los niveles de metotrexato en el plasma.

4.6 Embarazo y lactancia Embarazo

Está contraindicado (ver Contraindicaciones).

Lactancia

Artrotec® no se administrará durante la lactancia materna.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

No se han detectado efectos sobre la capacidad para conducir o usar maquinaria.

4.8    Reacciones adversas

Gastrointestinales: dolor abdominal, diarrea, náuseas, dispepsia, flatulencia, vómitos, gastritis, constipación y eructos.

La diarrea, que suele ser de intensidad media a moderada y transitoria, puede reducirse ingiriendo Artrotec® con el alimento y evitando el uso de antiácidos que contengan magnesio. Hepáticas: se han observado en ocasiones con Artrotec®, pero sin evidencia sintomática de alteración hepática, elevaciones significativas clínicamente de SGPT, SGOT, fosfatasa alcalina o bilirrubina.

Renales: como grupo terapéutico, los AINES han sido asociados con patología renal, como necrosis papilar y nefritis intersticial.

Aparato reproductor femenino: en la mujer premenopáusica han aparecido menorragia, hemorragia intermenstrual y vaginal, y en la mujer postmenopáusica, hemorragia vaginal.

Otras reacciones adversas: dolor de cabeza, vértigos y erupciones cutáneas. Con los AINES son poco frecuentes las reacciones alérgicas, incluyendo la anafilaxia.

4.9    Sobredosificación

No se ha determinado la dosis tóxica de Artrotec®, por lo que no existe experiencia en caso de una sobredosificación. Puede aparecer una intensificación de los efectos farmacológicos. En caso de ingestión masiva de AINES se procederá con medidas sintomáticas. Es razonable reducir la absorción del medicamento, recientemente ingerido, mediante emesis forzada, lavado gástrico o con carbón activado.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS 1.    Propiedades farmacodinámicas

Artrotec® es una asociación de diclofenaco, un medicamento antiinflamatorio no esteroideo, efectivo para el tratamiento de los signos y síntomas de enfermedades artríticas por sus propiedades antiinflamatorias y analgésicas, y de misoprostol, fármaco de síntesis análogo a la prostaglandina E1, protector de la mucosa duodenal, que intensifica varios de los factores que mantienen la integridad de la mucosa gastroduodenal.

5.2.    Propiedades farmacocinéticas

Los perfiles farmacocinéticos de diclofenaco y misoprostol, administrados como Artrotec® son similares a los perfiles de los dos medicamentos cuando se dan en comprimidos recubiertos separados. No existe interacción farmacocinética entre los dos medicamentos, después de la administración de dosis múltiples.

El diclofenaco se absorbe bien por vía oral, consiguiéndose la concentración plasmática máxima en 10-30 minutos. Se une a proteínas en un 99%. Se elimina fundamentalmente por la orina (80 %).

El misoprostol es rápida y extensamente metabolizado a su ácido libre, que es el principal metabolito farmacológicamente activo. Tras la administración de una dosis única, la concentración plasmática máxima se presenta a los 12-15 minutos. La unión a proteínas plasmáticas es menor del 90% . Se excreta principalmente en la orina (alrededor del 73%) como metabolitos polares inactivos.

5.3.    Datos preclínicos de seguridad

Los efectos tóxicos del diclofenaco son ampliamente conocidos y se centran fundamentalmente en el tracto gastrointestinal, donde causa ulceración, hemorragias y perforaciones. Estos efectos disminuyen con la administración conjunta de misoprostol. Los principales efectos tóxicos del misoprostol son deposiciones líquidas y/o diarrea.

El potencial mutagénico y carcinogénico de misoprostol se ha estudiado en siete pruebas in vitro y en una prueba in vivo, obteniéndose siempre resultados negativos. También se

ha estudiado el potencial mutagénico de la asociación diclofenaco-misoprostol en tres ensayos in vitro y en un ensayo in vivo, no presentándose muestras de mutagenicidad en ninguno de ellos.

Los estudios de toxicidad sobre la reproducción realizados con los principios activos por separado y con la asociación diclofenaco-misoprostol, no han puesto de manifiesto toxicidad sobre la fertilidad, ni ningún tipo de efectos teratogénicos ni embriotóxicos.

DATOS FARMACÉUTICOS 1    Relación de excipientes

Lactosa, celulosa microcristalina, almidón de maíz sin gluten, povidona, estearato magnésico, acetato ftalato de celulosa, ftalato de dietilo, hidroxipropil metilcelulosa, crospovidona, anhídrido silícico coloidal, aceite hidrogenado de castor.

6.2    Incompatibilidades

Ninguna.

6.3    Período de validez

Artrotec® tiene un período de validez de 3 años cuando se almacena en blister moldeado en frío.

6.4    Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 25°C.

Conservar en el envase original.

6.5    Naturaleza y contenido del envase

Artrotec® se presenta en forma de comprimidos recubiertos blancos, redondos, biconvexos, con la marca en un lado y Searle 1411 en el otro, acondicionados en blister de aluminio moldeado en frío, metido en una caja de cartón conteniendo 40 comprimidos recubiertos.

6.6 Instrucciones de manipulación

Ninguna.

6.7    Nombre o razón social y domicilio permanente o sede social del titular de la autorización

PFIZER, S.L.

Avda. de Europa, 20-B Parque Empresarial La Moraleja 28108 Alcobendas (Madrid)

VERSION: ENERO 2006

Agencia española de

medicamentos y

productos sanitarios