Akineton
Läkemedelsverket 2015-07-02
PRODUKTRESUMÉ
1. LÄKEMEDLETS NAMN
Akineton
5 mg/ml injektionsvätska, lösning
Akineton 2 mgtabletter
2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
1
ml injektionsvätska innehåller 5 mg
biperidenlaktat.
1 tablett innehåller 2 mg
biperidenhydroklorid.
Hjälpämne med känd effekt (tabletter): Laktosmonohydrat 38 mg.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
3. LÄKEMEDELSFORM
Injektionsvätska, lösning
Tablett
4. KLINISKA UPPGIFTER
4.1 Terapeutiska indikationer
Parkinsonism. Medikamentellt betingade extrapyramidala symtom (akut dystoni och initial dyskinesi).
4.2 Dosering och administreringssätt
Parkinsonism.
Oralt:Kontinuerlig ökning från ½ tablett
2 gånger dagligen till individuell optimal dos, vilken som
regel uppgår till ½–2 tabletter 3–4 gånger dagligen.
Parenteralt:I svåra fall
2(–4) ampuller [10(–20) mg] intramuskulärt eller långsamt
intravenöst, fördelade över dagen.
Medikamentellt betingade extrapyramidala symtom(akut dystoni och initial dyskinesi): Oral tilläggsmedicinering till neuroleptika ½–1(–2) tabletter 1–4 gånger dagligen. Vid parenteral medicinering (akut dystoni) ges ½–1 ampull (2,5–5 mg) intramuskulärt eller långsamt intravenöst. De extrapyramidala symtomen kan försvinna redan under injektionen. I dessa fall skall injiceringen avbrytas. Vid behov kan den föreskrivna dosen åter ges efter 30 minuter.
Äldre: Lägsta möjliga dos ska väljas vid behandling av äldre patienter, särskilt de med symtom på organisk hjärnsjukdom eller med ökad benägenhet för cerebrala kramper. Vid behov rekommenderas successiv ökning av dosen. Äldre patienter är mer känsliga för antikolinergika.
4.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämnesom anges i avsnitt 6.1.
Stenos i mag-tarmkanalen och megacolon. Trång kammarvinkel med risk för akut glaukom. Tardiv dyskinesi.
4.4 Varningar och försiktighet
Vid prostatahypertrofi, förhöjd krampbenägenhet och takykardi.
Äldre: Behandling av äldre ska ske med försiktighet och behandlingstiden ska vara så kort som möjligt. Effekt och behov av behandling ska utvärderas kontinuerligt.
Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda tabletterna eftersom de innehåller laktos: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.
4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner
Vid kombination
med andra läkemedel med antikolinerg effekt såsom neuroleptika,
antihistaminer, antiparkinsonmedel, spasmolytika och kinidin bör
man beakta en möjlig förstärkning av de vegetativa eller centrala
biverkningarna.
Vid samtidig administrering av Akineton och levodopa kan
dyskinesi potentieras.
Som vid alla centralt verkande
farmaka bör, under behandling med Akineton, alkohol
undvikas.
4.6 Fertilitet, graviditet och amning
Graviditet
Klinisk
erfarenhet från gravida kvinnor är begränsad. Djurexperimentella
data är ofullständiga.
Amning
Passerar över i modersmjölk i sådana mängder att risk för påverkan på barnet föreligger även med terapeutiska doser.
4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Vid behandling med biperiden kan, hos vissa patienter, reaktionsförmågan nedsättas. Detta bör beaktas då skärpt uppmärksamhet krävs, t ex vid bilkörning.
4.8 Biverkningar
Följande frekvenser används som grund vid utvärdering av biverkningar:
Mycket vanliga (≥1/10)
Vanliga (≥1/100, <1/10)
Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100)
Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000)
Mycket sällsynta (<1/10 000)
Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)
Biverkningar kan uppträda särskilt i början av behandlingen och om dosen ökas för snabbt. Då antalet användare är okänt, kan den procentuella frekvensen av spontant rapporterade biverkningar inte bestämmas exakt.
Infektioner och infestationer
Ingen känd frekvens: Parotit.
Immunsystemet
Mycket sällsynta: Överkänslighet.
Psykiska störningar
Sällsynta: I högre doser excitation, agitation, rädsla, förvirring, delirium, hallucinationer, sömnlöshet. Centralstimulerande effekter är vanliga hos patienter med symtom på mental retardation och kan kräva en minskning av dosen. Det har förekommit rapporter om tillfälligt minskad REM-sömn (sömnfas med snabba ögonrörelser), som kännetecknas av en ökning av den tid som behövs för att nå detta stadium och av en procentuellt minskad längd av denna fas i den totala sömnen.
Mycket sällsynta: Nervositet, eufori.
Centrala och perifera nervsystemet
Sällsynta: Trötthet, yrsel och minnesstörningar.
Mycket sällsynta: Huvudvärk, dyskinesi, ataxi och talsvårigheter, ökad benägenhet för cerebrala kramper och konvulsioner.
Ögon:
Mycket sällsynta: Ackommodationsbesvär, mydriasis och ljuskänslighet. Glaukom med stängd kammarvinkel kan uppstå (förhöjt intraokulärt tryck).
Hjärtat:
Sällsynta: Takykardi.
Mycket sällsynta: Bradykardi. Blodtryckssänkning (efter parenteral tillförsel).
Magtarmkanalen
Sällsynta: Muntorrhet, illamående, magbesvär.
Mycket sällsynta: Förstoppning
Hud och subkutan vävnad
Mycket sällsynta: Hypohidros, allergiska hudutslag.
Muskuloskeletala systemet och bindväv
Sällsynta: Muskelryckningar.
Njurar och urinvägar
Mycket sällsynta: Miktionsbesvär, särskilt hos patienter med prostataadenom (dosreduktion rekommenderas), mer sällan: urinretention.
Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället
Sällsynta: Dåsighet.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkningtill (se detaljer nedan).
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
4.9 Överdosering
Psykosliknande
tillstånd är oftast tecken på överdosering, som kan förekomma hos
patienter med lägre tolerans, t ex vid cerebral
arterioskleros.
Toxicitet: 20 mg till vuxna gav lindrig, 20 mg till 17-åring och 80-140 mg till vuxna gav måttlig, 180 mg till vuxen gav måttlig till allvarlig intoxikation.
Symtom: Dåsighet, förvirring, ataxi, yrsel, torrhet i munnen, illamående, kräkningar, mydriasis, dimsyn, ansiktsrodnad, hjärtklappning, atoni i urinblåsa och tarmar, ökad kroppstemperatur. Ibland orostillstånd, hallucinationer. Vid massiv intoxikation kramper, andningsdepression, risk för cirkulationskollaps.
Behandling: Om befogat ventrikeltömning, kol. Vid hallucinationer, uttalad excitation och delirium kan fysostigmin prövas. Diazepam vid oro och kramper. Syrgas, ev assisterad andning. Mörkt och tyst rum. Symtomatisk behandling.
5. FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
5.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Medel vid parkinsonism, ATC-kod N04AA02
Akineton
innehåller propanolderivatet biperiden, ett antikolinergikum med
central effekt.
I jämförelse med atropin är de perifera vegetativa effekterna
svagare.
Vid
parkinsonism är jämvikten av de kolinerga och dopaminerga
funktionerna rubbade, beroende på dopaminbrist i striatum.
Biperiden griper in i den störda balansen och påverkar framförallt
rigiditet, men även tremor och de vegetativa symtomen samt i mindre
grad akinesi.
Medikamentellt betingade extrapyramidala symtom (akut dystoni
och initial dyskinesi) svarar i regel på tillförsel av
biperiden.
5.2 Farmakokinetiska egenskaper
Absorption
Efter oralt intag av biperidenhydroklorid (4 mg motsv. 3,59 mg biperiden) uppnås maximal plasmakoncentration på ca 4 ng/ml efter omkring 1,5 timmar. Biotillgängligheten är ca 33%.
Distribution
Biperiden har hög plasmaproteinbindning, framförallt till albumin men även till surt α1-glycoprotein (α1- AGP). Bindningen är ca 95% hos kaukasier och ca 90% hos japaner.
Metabolism
Biperiden metaboliseras nästan fullständigt efter en oral dos och ingen oförändrad biperiden kan spåras i urinen. Den viktigaste biperidenmetaboliten formas genom hydroxylering vid bicykloheptanringen (60%), men viss hydroxylering sker också vid piperidinringen (40%). De olika metaboliterna (hydroxyleringsprodukter och -konjugat) utsöndras via urin och feces. Inga studier har utförts gällande metabolismen av biperiden efter intravenös administration.
Eliminering
Plasmaclearance är ca 50 l/timme. Efter en intravenös injektion av biperidenlaktat (4 mg motsv. 3,1 mg biperiden) faller plasmakoncentrationskurvan bifasiskt med en terminal halveringstid på 24 timmar.
Efter oral dosering av biperiden 2 mg 2 gånger dagligen i 6 dagar var halveringstiden hos unga frivilliga 16 – 33 timmar och hos äldre patienter 26 – 41 timmar. Äldre patienter uppvisade en signifikant högre AUC (ca 4-5 gånger högre) än unga frivilliga.
Det saknas farmakokinetiska data för patienter med nedsatt lever- och njurfunktion.
5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter
Prekliniska data är ofullständiga. Tillgängliga data visar inte på någon särskild risk för människa baserat på konventionella studier av säkerhetsfarmakologi, toxicitetsstudier med upprepad dosering, genotoxicitet samt reproduktionstoxicitet. Långstidstudier avseende karcinogenicitet saknas
6. FARMACEUTISKA UPPGIFTER
6.1 Förteckning över hjälpämnen
Injektionsvätska, lösning: Natriumlaktat, vatten för injektionsvätskor.
Tabletter: Laktosmonohydrat, vattenfritt kalciumvätefosfat, majsstärkelse, potatisstärkelse, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat, kopovidon, talk.
6.2 Inkompatibiliteter
Då blandbarhetsstudier saknas skall detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.
6.3 Hållbarhet
5 år
6.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Inga särskilda anvisningar.
6.5 Förpackningstyp och innehåll
Akineton 5 mg/ml injektionsvätska: 5x1 ml, glasampull
Akineton 2 mg tabletter: 100 st i glasburk eller tryckförpackning
Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.
Inga särskilda anvisningar.
7. INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Laboratorio Farmaceutico S.I.T., Srl
Via Cavour, 70
27035 Mede (PV)
Italien
8. NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Akineton
5 mg/ml injektionsvätska, lösning:
6034
Akineton 2 mgtabletter:6035
9. DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE
Datum för det
första godkännandet: 1960-01-30
Datum för den senaste förnyelsen: 2010-08-15
10. DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN
2015-07-02