1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Afluon sucralosa 1 mg/ml, solución para pulverización nasal

2.    COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:

Solución que contiene 1 mg/ml de hidrocloruro de azelastina.

La dosis liberada por cada aplicación (0,14 ml) contiene 0,14 mg de hidrocloruro de azelastina, equivalente a 0,13 mg de azelastina.

Excipientes con efecto conocido:

Una aplicación contiene 0,017 mg de cloruro de benzalconio.

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3.    FORMA FARMACÉUTICA

Solución para pulverización nasal Solución límpida e incolora

4.    DATOS CLÍNICOS

4.1    Indicaciones terapéuticas

Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica en adultos, adolescentes y niños mayores de 6 años.

4.2    Posología y forma de administración

Adultos y adolescentes mayores de 12 años:

2 aplicaciones en cada fosa nasal dos veces al día. No debe superarse esta dosis.

Niños de 6 a 11 años:

1 aplicación en cada fosa nasal dos veces al día.

Afluon sucralosa no se recomienda para el uso en niños menores de 6 años debido a que no se disponen de datos sobre seguridad y/o eficacia.

Afluon sucralosa es adecuado para utilización a largo plazo. No hay restricción en relación con la duración de uso.

Forma de administración

Vía nasal (tópica - mucosa nasal).

Precauciones que deben tomarse antes de manipular o administrar este medicamento:

Pulverizar manteniendo la cabeza vertical.

Antes de usar por primera vez, se debe cebar la bomba presionándola y liberándola seis veces.

Cuando Afluon sucralosa no haya sido usado durante 3 o más días, se debe volver a cebar la bomba pulsándola y liberándola un número suficiente de veces hasta que aparezca una fina pulverización.

4.3    Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.

4.4    Advertencias y precauciones especiales de empleo

Este medicamento contiene cloruro de benzalconio. Puede producir inflamación de la mucosa nasal, especialmente con tratamientos de larga duración. Si se sospecha tal reacción (congestión nasal persistente), siempre que sea posible, se debería utilizar un medicamento de uso nasal que no contenga este excipiente.

4.5    Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción

No se han llevado a cabo estudios específicos de interacción con azelastina spray nasal. Se han realizado estudios de interacción con dosis orales elevadas. Sin embargo, estos no tienen relevancia para Afluon sucralosa ya que los niveles sistémicos tras la administración solo superan 1/6 de los niveles que fueron bien tolerados tras la administración oral.

4.6    Fertilidad, embarazo y lactancia

Embarazo

No existen datos o son limitados con el uso de azelastina en mujeres embarazadas. En animales, se ha observado toxicidad en la reproducción, con dosis orales elevadas (ver sección 5.3). Por tanto, se deben tomar precauciones cuando se usa Afluon sucralosa durante el embarazo.

Lactancia

Se desconoce si azelastina/metabolitos se excretan en la leche materna. Debido a que muchos medicamentos se excretan con la leche materna, se deben tomar precauciones cuando azelastina se administra durante la lactancia.

Fertlidad

Los efectos sobre la fertilidad se han estudiado en animales (ver sección 5.3).

4.7    Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

La influencia de Afluon sucralosa sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es insignificante.

Muy raramente, el paciente puede experimentar fatiga, cansancio, agotamiento, aturdimiento o debilidad debido a la propia enfermedad, o cuando usa Afluon sucralosa. En estos casos, la capacidad para conducir y utilizar máquinas puede estar alterada. Debe tenerse especial atención al hecho de que el alcohol puede intensificar estos efectos.

4.8    Reacciones adversas

Comúnmente, se puede experimentar disgeusia, sabor desagradable específico de la sustancia tras la administración (a menudo debido a un método de aplicación incorrecto, principalmente por inclinar la cabeza demasiado hacia atrás durante la administración) lo cual, en raros casos, puede originar náuseas.

Las reacciones adversas se clasifican por el sistema de órganos y frecuencia. Las frecuencias se definen como:

Muy frecuente (>1/10);

Ageflc >3 escarióla óe mércamenos y productos sainaros

Frecuente (>1/100 a < 1/10);

Poco frecuente (>1/1.000 a < 1/100);

Rara (>1/10.000 a < 1/1.000);

Muy rara (< 1/10.000); desconocida (no se puede estimar a partir de los datos disponibles).

Trastornos del sistema inmune	Muy rara	Hipersensibilidad Reacción anafilactoide *
Trastornos del sistema nervioso	Frecuente	Disgeusia (sabor desagradable)
	Muy rara	aturdimiento **, somonolencia (sopor, adormecimiento)
Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino	Poco frecuente	Molestia nasal (picor, prurito) Estornudos Epistaxis
Trastornos gastrointestinales	Rara	Nausea
Trastornos generales	Muy rara	Fatiga ** (cansancio, agotamiento) Debilidad **
Trastornos de la piel y tejido subcutáneo	Muy rara	Rash Prurito Urticaria

* Notificado con las formulaciones que contienen CBA.

** Pueden ser también causadas por la propia enfermedad (ver también la sección 4.7).

4.9    Sobredosis

Con la vía de administración nasal no se prevén reacciones de sobredosis. En caso de sobredosis por ingestión oral accidental, se pueden esperar trastornos del sistema nervioso central (incluyendo somnolencia, confusión, coma, taquicardia e hipotensión) en base a los resultados de experimentos en animales. El tratamiento de estas alteraciones debe ser sintomático. Se recomienda lavado gástrico, dependiendo de la cantidad ingerida. No existe un antídoto conocido.

5.    PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1    Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Descongestivos y otros preparados nasales para uso tópico. Agentes antialérgicos, excluyendo corticosteroides.

Código ATC: R01AC03.

Azelastina, un derivado de la ftalazinona, está clasificado como un potente antialérgico de acción prolongada con propiedades antagonistas Hi selectivas. Tras la administración ocular tópica, puede detectarse un efecto antiinflamatorio adicional.

Los datos de estudios in vivo (preclínicos) e in vitro muestran que azelastina inhibe la síntesis o liberación de mediadores químicos conocidos involucrados en reacciones alérgicas a corto y largo plazo ej. leucotrienos, histamina, PAF y serotonina.

Ageflc >3 «caricia óe mofccamertos y productos santeros

Los datos de estudios clínicos muestran que azelastina spray nasal tiene un inicio de acción más rápido que desloratadina y mometasona administrada por vía nasal. El alivio de los síntomas alérgicos nasales se observan en los 15 minutos siguientes a la administración.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Características Generales:

Después de la administración oral, azelastina se absorbe rápidamente mostrando una biodisponibilidad absoluta del 81%. Los alimentos no influyen en la absorción. El volumen de distribución es alto indicando una distribución predominantemente en los tejidos periféricos. La tasa de unión a proteínas es relativamente baja (80-90%, un nivel demasiado bajo como para afectar a las reacciones de desplazamiento del fármaco).

La vida media de eliminación plasmática tras la dosis única de azelastina es de aproximadamente 20 horas para azelastina y de unas 45 horas para el metabolito terapéuticamente activo N-desmetil azelastina. La excreción se produce principalmente por vía fecal. La eliminación prolongada de pequeñas cantidades de la dosis en heces sugiere que puede tener lugar una circulación enterohepática.

Después de aplicaciones nasales repetidas de una dosis diaria de 0,56 mg de hidrocloruro de azelastina (se refiere a una aplicación en cada fosa nasal dos veces al día), la C_max de azelastina en el estado de equilibrio fue alrededor de 0,27 ng/ml en voluntarios sanos. Los niveles del metabolito activo N-desmetil azelastina fueron detectados en el límite inferior de cuantificación (0,12 ng/ml) o por debajo de él.

Características en pacientes:

En pacientes con rinitis alérgica, después de una dosis total diaria de 0,56 mg de hidrocloruro de azelastina (es decir, dos aplicaciones en cada fosa nasal una vez al día) la concentración plasmática media de azelastina en el estado de equilibrio observada dos horas después de la dosis fue alrededor de 0,65 ng/ml. Doblando la dosis total diaria a 1,12 mg de hidrocloruro de azelastina (es decir, dos aplicaciones en cada fosa nasal dos veces al día) la concentración plasmática media de azelastina en el estado de equilibrio fue alrededor de 1,09 ng/ml.de azelastina, lo que sugiere una proporcionalidad de la dosis dentro del intervalo de dosis.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Azelastina hidrocloruro no presentó potencial sensibilizante sobre cobayas. Azelastina demostró no tener potencial genotóxico en una batería de análisis in vitro e in vivo, ni potencial carcinogénico en ratas o ratones. En ratas hembras y machos, azelastina a dosis orales mayores a 3,0 mg/kg/día redujo el índice de fertilidad relacionada con la dosis; durante los estudios de toxicidad crónica no se encontraron alteraciones en los órganos reproductores de machos o hembras relacionadas con la sustancia. A dosis tóxicas maternas se observaron efectos teratogénicos y embriotoxicidad en ratas, ratones y conejos (por ejemplo, en ratas y ratones a dosis de 68,6 mg/kg/día).

Durante los estudios de toxicidad en la reproducción en animales, con dosis orales elevadas de hasta 1875 veces la dosis intranasal diaria propuesta para humanos, se ha producido muerte fetal, retraso del crecimiento y un incremento de la incidencia de anormalidades esqueléticas.

Datos preclínicos de seguridad sugieren que el cloruro de benzalconio puede producir un efecto ciliar tóxico, incluyendo inmovilidad reversible, dependiente de la concentración y del tiempo de exposición, y puede producir cambios histopatológicos en la mucosa nasal.

6.    DATOS FARMACÉUTICOS

6.1    Lista de excipientes

Hipromelosa, sucralosa (E 955), sorbitol líquido (cristalizable), edetato de disodio, citrato de sodio, cloruro de benzalconio, agua purificada.

6.2    Incompatibilidades

No procede.

6.3    Período de validez

3    años.

Periodo de validez en uso (tras la primera apertura): 3 meses.

6.4    Precauciones especiales de    conservación

No refrigerar o congelar.

6.5    Naturaleza y contenido del envase

Frascos de plástico (PEHD) blanco equipado con válvula dosificadora (las partes de la bomba en contacto con la solución constan de polipropileno, polietileno, polioximetileno, elastómero y acero inoxidable):

4    ml en un frasco de 15 ml 30 ml en un frasco de 34,5 ml

30 ml en un frasco de 34,5 ml x 10 (como envase clínico).

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envase.

6.6    Precauciones especiales de    eliminación y otras manipulaciones

Ninguna especial.

7.    TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

MEDA Pharma SAU

Av. Castilla, 2 (P.E. San Fernando)

28830 San Fernando de Henares (Madrid)

8.    NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN:

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN