Zolistan 10 Mg Comprimidos De Liberacion Modificada
fjljp
FICHA TÉCNICA
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
ZOLISTAN 10 mg comprimidos de liberación modificada
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Mizolastina, 10 mg por comprimido Excipientes:
Cada comprimido contiene 25 mg de aceite de ricino hidrogenado y 125 mg de lactosa monohidrato.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Comprimido de liberación modificada.
Comprimidos oblongos, blancos, ranurados por una cara y con la marca “MZI 10” en la cara contraria.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1 Indicaciones terapéuticas
La Mizolastina es un antihistamínico Hi de acción prolongada, indicada en el tratamiento sintomático de rinoconjuntivitis alérgica estacional (fiebre del heno), rinoconjuntivitis alérgica perenne y urticaria.
4.2 Posología y forma de administración
Adultos, incluidos pacientes de edad avanzada y niños a partir de 12 años de edad:
La posología diaria recomendada es de un comprimido de 10 mg.
4.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
Administración concomitante con antibióticos macrólidos o antifúngicos imidazólicos sistémicos.
Alteración importante de la función hepática.
Enfermedad cardiaca clínicamente relevante o antecedentes de arritmias sintomáticas.
Pacientes con conocida o sospechada prolongación del intervalo QT o desequilibrio electrolítico, en particular hipopotasemia.
Bradicardia clínicamente significativa.
Medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT, tales como antiarrítmicos de las Clases I y III.
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Mizolastina posee una débil capacidad de prolongar el intervalo QT en algunos individuos.
El grado de prolongación es moderado y no se ha asociado con ninguna arritmia cardiaca.
MINISTB*K)DE SANIDAD, POLITICA SOCIAL E IGUALDAD Agencia es parióte óe medicamentos y productos santones
Los pacientes de edad avanzada pueden ser particularmente susceptibles a los efectos sedantes de mizolastina y al potencial efecto del medicamento sobre la repolarización cardiaca.
Este medicamento puede producir molestias de estómago y diarrea porque contiene aceite de ricino hidrogenado.
Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Aunque la biodisponibilidad de mizolastina es alta y el medicamento se metaboliza principalmente por glucuronización, la administración sistémica de ketoconazol y eritromicina aumenta moderadamente la concentración plasmática de mizolastina y su uso concomitante está contraindicado.
El uso concomitante de otros inhibidores potentes o sustratos de la oxidación hepática (citocromo P450 3A4) con mizolastina, deberá ser instaurado con precaución. Estos incluirían cimetidina, ciclosporina y nifedipino.
Alcohol: En los estudios con mizolastina, no se ha observado potenciación de la sedación ni de la alteración del rendimiento ocasionados por el alcohol.
4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo
No se ha establecido la seguridad de mizolastina en su uso durante el embarazo. La evaluación de estudios experimentales en animales no ha puesto de manifiesto efectos perjudiciales nocivos directos ni indirectos con respecto al desarrollo de los embriones o fetos, el curso de la gestación y el desarrollo peri y postnatal. No obstante, como con todos los medicamentos, el uso de mizolastina se debería evitar durante el embarazo, particularmente durante el primer trimestre.
Lactancia
Mizolastina se excreta en la leche materna, por lo que no se recomienda su uso en mujeres en período de lactancia.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La mayoría de los pacientes que toman mizolastina pueden conducir o realizar tareas que requieran concentración. Sin embargo, para identificar las personas sensibles que presentan reacciones inusuales a medicamentos, es aconsejable comprobar la respuesta individual antes de conducir o realizar tareas complicadas.
4.8 Reacciones adversas
- Trastornos gastrointestinales:
Frecuentes: diarrea, dolor abdominal (incluyendo dispepsia), sequedad de boca, náuseas.
- Trastornos del sistema nervioso central y psiquiátricos:
Frecuentes: somnolencia frecuentemente de carácter transitorio, cefalea, vértigos.
Poco frecuentes: ansiedad y depresión.
- Trastornos hepáticos:
MINISTB?K)DE SANIDAD, POLIT1C A SOCIAL E IGUALDAD Agenca espadera de mércamenos y productos santones
Poco frecuentes: elevación de las enzimas hepáticas.
- Trastornos hematológicos:
Muy raras: descenso en el recuento de neutrófilos.
- Trastornos generales:
Frecuentes: astenia frecuentemente de carácter transitorio, aumento del apetito asociado con incremento de peso.
Muy raras: reacciones alérgicas, incluyendo anafilaxis, angioedema, rash/urticaria generalizadas, prurito e hipotensión.
- Trastornos cardiovasculares:
Poco frecuentes: hipotensión, taquicardia, palpitaciones.
Muy raras: ataque vasovagal.
- Trastornos musculoesqueléticos:
Poco frecuentes: artralgia y mialgia.
Descripción de reacciones adversas seleccionadas
Se han notificado casos de broncoespasmo y agravamiento del asma, pero en vista de la alta frecuencia de asma en esta población de pacientes en tratamiento, la relación causal es incierta.
El tratamiento con ciertos antihistamínicos se ha asociado con prolongación del intervalo QT que incrementa el riesgo de arritmias cardíacas graves en sujetos susceptibles.
Se han observado, raramente, alteraciones menores de la glucemia y electrolitos. El significado clínico de estos cambios en individuos, por lo demás sanos, es incierto. Los pacientes de riesgo (diabéticos, personas susceptibles al desequilibrio electrolítico y con arritmias cardíacas) deben ser monitorizados periódicamente.
Notificación de sospechas de reacciones adversas:
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.
4.9 Sobredosis
En caso de sobredosis se recomienda vigilancia sintomática general con monitorización cardiaca, incluyendo el intervalo QT y el ritmo cardíaco durante al menos 24 horas, junto con medidas habituales para eliminar el medicamento no absorbido.
Los estudios en enfermos con insuficiencia renal sugieren que la hemodiálisis no aumenta el aclaramiento del medicamento.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Antihistamínicos de uso sistémico, código ATC: R06AX25 Mecanismo de acción
MINISTB*K)DE SANIDAD, POLITICA SOCIAL E IGUALDAD Agencia es parióte óe medicamentos y productos santones
Mizolastina posee propiedades antihistamínicas y anti-alérgicas, debido a un antagonismo específico y selectivo de los receptores periféricos H1 de la histamina. También se ha demostrado que inhibe la liberación de histamina de los mastocitos (con 0,3 mg/kg p.o.) y la migración de neutrófilos (con 3 mg/kg p.o.) en modelos animales de reacciones alérgicas.
am
MINISTERIO DE SANIDAD, POLIT1C A SOCIAL E IGUALDAD Agenos espanta oe mescamemos y productos samaros
Eficacia clínica y seguridad
En el hombre, los estudios de inducción por histamina de placas y ronchas han demostrado que mizolastina a la dosis de 10 mg es un antihistamínico de acción rápida, potente (produce un 80% de inhibición a las 4 horas) y mantenida (durante 24 horas). No se ha encontrado taquifilaxia tras administración a largo plazo.
Tanto en estudios clínicos como preclínicos, no se ha demostrado efecto anticolinérgico.
5.2 Propiedades farmacocinéticas
Después de la administración oral, la mizolastina se absorbe rápidamente. La concentración plasmática máxima se alcanza en un tiempo medio de 1,5 horas.
La biodisponibilidad es del 65% y se ha demostrado que su cinética es lineal.
La semivida media de eliminación es de 13,0 horas, con una unión a las proteínas plasmáticas del 98,4%.
En la insuficiencia hepática, la absorción de mizolastina es más lenta y la fase de distribución más prolongada, lo que origina un incremento moderado del AUC del 50%.
La principal vía metabólica es la glucuronización del principio activo. El sistema enzimático 3A4 del citocromo P450 está implicado en una de las vías metabólicas adicionales con formación de metabolitos hidroxilados de mizolastina. Ninguno de los metabolitos identificados contribuye a la actividad farmacológica de mizolastina.
Con la administración sistémica de ketoconazol y eritromicina, se ha observado un aumento de los niveles plasmáticos de mizolastina que llevan a concentraciones equivalentes a las obtenidas con dosis de 15 a 20 mg administrada sola.
En estudios realizados en voluntarios sanos, no se han encontrado interacciones clínicamente significativas con alimentos, warfarina, digoxina, teofilina, lorazepam o diltiazem.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los estudios farmacológicos en diversas especies han mostrado un efecto sobre la repolarización cardiaca a dosis superiores a 10-20 veces la dosis terapéutica. En perro consciente, mizolastina ha mostrado interacción farmacológica con ketoconazol a nivel electrocardiográfico, a dosis 70 veces superiores a la dosis terapéutica.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1 Lista de excipientes
Núcleo:
Aceite de ricino hidrogenado, lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, ácido tartárico, povidona, sílice coloidal anhidra, estearato magnésico.
Recubrimiento:
Hipromelosa, dióxido de titanio (E-171), propilenglicol.
6.2 Incompatibilidades
No procede.
am
MINISTERIO DE SANIDAD, POLIT1C A SOCIAL E IGUALDAD Agenos espanta oe mescamemos y productos samaros
6.3 Período de validez
3 años en blisters de aluminio/(oPA/aluminio/PVC).
2 años en blisters de aluminio/PVC.
3 años en frascos de polipropileno.
6.4 Precauciones especiales de conservación
Conservar en el embalaje original.
Blisters de aluminio/(oPA/aluminio/PVC): Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
Blisters de aluminio/PVC y frascos: No conservar a temperatura superior a 25°C.
6.5 Naturaleza y contenido del envase
Blisters de aluminio/PVC: envase de 20 comprimidos y E.C. de 500 comprimidos.
Blisters de aluminio/ (oPA/Aluminio/PVC): envase de 20 comprimidos y E.C. de 500 comprimidos. Frasco de polipropileno con tapón de polietileno: envase de 20 comprimidos.
6.6 Precauciones especiales de eliminación
Los comprimidos no se deben ingerir si se han decolorado.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
FERRER INTERNACIONAL, S.A.
Gran Vía Carlos III, 94,
08028 Barcelona
8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
61.976
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 12 de Marzo de 1998 Fecha de la última renovación: 31 de Mayo de 2010.
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Enero 2015
ZOLISTÁN-FT9 Mod. II-500 RD (Enero 2015)