Zinosal 12,5 Mg Comprimidos Recubiertos Con Pelicula Efg
FICHA TÉCNICA
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
ZINOSAL 12,5 mg comprimidos recubiertos con película E.F.G
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido recubierto con película contiene 12,5 mg de tianeptina sódica.
Este medicamento contiene 91,90 mg de manitol.
Este medicamento contiene 0,64 mg (0,0275 mmoles) de sodio.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Comprimido recubierto con película, amarillo claro, redondo, biconvexo, de 7 mm de diámetro.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1 Indicaciones terapéuticas
Zinosal esta indicado en el tratamiento de la depresión mayor en adultos.
4.2 Posología y forma de administración
Posología
Adultos
La dosis recomendada es de 12,5 mg 3 veces al día (desayuno, almuerzo y cena).
Poblaciones especiales
No es necesaria la modificación de la dosis en los pacientes con dependencia del alcohol con o sin cirrosis.
En los pacientes mayores de 70 años y con insuficiencia renal, la dosis deberá reducirse a 2 comprimidos al día.
Población pediátrica
No se han evaluado la eficacia y la seguridad en personas menores de 18 años.
Forma de administración
El comprimido debe tomarse antes de las comidas.
4.3 Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a la tianeptina sódica o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1
• Administración simultánea con IMAO no selectivos.
Se requiere un intervalo de dos semanas entre el tratamiento IMAO y el tratamiento con tianeptina.
Se requiere un intervalo de 24 horas sólo cuando tianeptina se sustituye con un IMAO.
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Población pediátrica
La tianeptina no debe utilizarse en el tratamiento de los niños y adolescentes menores de 18 años. En los ensayos clínicos, se observaron conductas relacionadas con el suicidio (intentos de suicidio y pensamientos suicidas) y hostilidad (principalmente agresividad, comportamiento confrontativo e ira) con mayor frecuencia en los niños y adolescentes tratados con antidepresivos que en los que recibieron placebo. No obstante, si basándose en una necesidad clínica, se toma la decisión de tratar, el paciente deberá ser vigilado estrechamente para detectar la aparición de síntomas relacionados con el suicidio. Además, no se dispone de datos de seguridad a largo plazo en niños y adolescentes sobre el crecimiento, la maduración y el desarrollo cognitivo y conductual.
Suicidio/pensamientos suicidas o empeoramiento clínico
La depresión se asocia a un aumento del riesgo de pensamientos suicidas, autolesiones y suicidio (eventos relacionados con el suicidio). Este riesgo persiste hasta que se produce una remisión significativa. Puede que la mejoría no aparezca en las primeras semanas de tratamiento o más, por lo que se vigilará estrechamente a los pacientes hasta que hayan mejorado. Según la experiencia clínica, el riesgo de suicidio puede aumentar en las primeras fases de la recuperación.
Los pacientes con antecedentes de conducta suicida o que manifiesten un grado significativo de tendencias suicidas antes del inicio del tratamiento tienen un mayor riesgo de pensamientos suicidas o intentos de suicidio, por lo que deberán vigilarse estrechamente durante el tratamiento. Un metaanálisis de estudios clínicos de antidepresivos controlados con placebo en pacientes adultos con trastornos psiquiátricos reveló un mayor riesgo (en comparación con placebo) de conducta suicida en los pacientes menores de 25 años que utilizaban antidepresivos.
Durante el tratamiento, sobre todo al comienzo y tras la modificación de la dosis, es preciso vigilar estrechamente a los pacientes, en especial a aquellos con riesgo alto.
Deberá advertirse a los pacientes (y a sus cuidadores) de la necesidad de vigilar la aparición de signos de empeoramiento clínico, conducta o ideas suicidas y cambios inusuales de comportamiento, así como de la necesidad de ponerse en contacto inmediatamente con el médico si aparecen estos síntomas.
• Es preciso vigilar estrechamente a los pacientes con riesgo de suicidio, especialmente al comienzo del tratamiento.
• Si se necesita anestesia general, tendrá que informarse al anestesista sobre el uso de tianeptina y deberá suspenderse el tratamiento 24 o 48 horas antes de la intervención.
• En caso de urgencia, la operación podrá llevarse a cabo sin período de lavado intermedio y se instaurará vigilancia perioperatoria.
• Como ocurre con todos los psicofármacos, el producto no debe suspenderse de forma brusca. La dosis tiene que reducirse gradualmente durante un periodo de 7 a 14 días.
• No está recomendado el consumo de alcohol durante el tratamiento. En caso de antecedentes de alcoholismo o drogodependencia, debe tenerse especial precaución para evitar el aumento de la dosis.
• Tianeptina debe usarse con precaución en pacientes con un historial de manía. Se interrumpirá el tratamiento con tianeptina si el paciente entrase en fase de manía.
• No deben superarse las dosis recomendadas
En caso de insuficiencia renal, se considerará la posibilidad de reducir la dosis (ver el punto 4.2).
4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Combinaciones no recomendadas:
El uso concomitante de IMAO y tianeptina está contraindicado, pues aumenta el riesgo de colapso circulatorio, hipertensión paroxística, hipertermia, convulsiones y muerte. Teniendo en cuenta las interacciones graves y, en ocasiones, mortales entre los IMAO y otros antidepresivos, se requiere un
intervalo de dos semanas entre el tratamiento IMAO y el tratamiento con tianeptina. Se requiere un intervalo de 24 horas sólo cuando la tianeptina se sustituye con un IMAO.
• Depresores del SNC: Tianeptina debe usarse con precaución con otros depresores del SNC
• Alcohol: No es aconsejable la combinación con alcohol.
Mianserina: debido al efecto antagonista observado en modelos animales.
4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo
No hay datos suficientes relativos al uso de tianeptina en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales son insuficientes para determinar los efectos sobre el embarazo y el desarrollo embrionario/fetal. Se desconoce el posible riesgo para el ser humano. Zinosal no debe utilizarse durante el embarazo.
Lactancia
Dado que no se han realizado estudios específicos con tianeptina y que los antidepresivos tricíclicos se excretan en la leche humana, no se recomienda la lactancia natural durante el tratamiento.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Zinosal puede producir sedación, mareos. Por consiguiente, se debe indicar a los pacientes que si experimentan sedación o mareos, debe evitar la realización de tareas potencialmente peligrosas, como conducir o utilizar máquinas.
4.8 Reacciones adversas
Se han observado las siguientes reacciones adversas durante el tratamiento con tianeptina. Se clasifican atendiendo a su frecuencia.
Muy frecuentes (> 1/10); frecuentes (>1/100 a <1/10); poco frecuentes (>1/1000 a <1/100); raras (>1/10.000 a <1/1000); muy raras (>1/10.000); frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
|
Trastorno s del metabolis mo y de la nutrición |
Frecuentes: Anorexia. Frecuencia no conocida: Hiponatremia. |
|
Trastorno s psiquiátric os |
Frecuentes: Pesadillas. Raras: Abuso y dependencia de sustancias, sobre todo en pacientes menores de 50 años con antecedentes de abuso de drogas o alcohol. Frecuencia no conocida: Se han notificado casos de ideación suicida y conductas suicidas durante el tratamiento con tianeptina o poco después de la retirada del tratamiento (ver sección 4.4). Estado confusional, alucinaciones. |
|
Trastorno s del sistema nervioso |
Frecuentes: Insomnio, somnolencia, mareo, cefalea, desmayo, temblor. Frecuencia no conocida: Síntomas extrapiramidales, Discinesia. |
|
Trastorno s oculares |
Frecuentes: Alteración de la visión. |
|
Trastorno |
Frecuentes: Taquicardia, palpitaciones, extrasístoles, dolor |
|
s cardíacos |
precordial (dolor torácico). |
|
Trastorno s vasculares |
Frecuentes: Sofocos. |
|
Trastorno s respiratori os, torácicos y mediastíni cos |
Frecuentes: Disnea. |
|
Trastorno s gastrointe stinales |
Frecuentes: Sequedad de boca, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea, flatulencia, pirosis. |
|
Trastorno s de la piel y del tejido subcutáne o |
Poco frecuentes: exantema maculopapuloso o eritematoso, prurito, urticaria. Frecuencia no conocida: Acné, Dermatitis ampollosa, en casos excepcionales. |
|
Trastorno s musculoes queléticos y del tejido conjuntivo |
Frecuentes: Dolor de espalda, mialgias. |
|
Trastorno s generales y alteracion es en el lugar de administr ación |
Frecuentes: Astenia, sensación de nudo en la garganta. |
|
Afecciones hepatobili ares |
Frecuencia no conocida: Aumento de las enzimas hepáticas. Hepatitis que pueden en casos excepcionales, ser graves. |
La intensidad y la frecuencia de la mayoría de los efectos adversos disminuyen con la duración del tratamiento y, por lo general, no precisan la interrupción del tratamiento.
En la mayoría de los casos, puede ser difícil diferenciar los efectos adversos de la tianeptina de los síntomas somáticos habituales de los pacientes depresivos.
Notificación de sospechas de reacciones adversas:
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de las reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.
4.9 Sobredosis
En todos los casos de sobredosis, deberá suspenderse el tratamiento de forma inmediata y vigilarse estrechamente al paciente.
Los casos de sobredosis han sido reportados en pacientes que tomaron 90 comprimidos (1125 mg) solos o en combinación con otros medicamentos. Los síntomas incluirían: nauseas, vómitos, mareos, somnolencia.
En caso de sobredosis se adoptarán las medidas siguientes:
• Lavado gástrico;
• Control de la función neurológica, cardíaca, respiratoria, renal y los parámetros metabólicos;
• En caso de síntomas clínicos, se utilizarán medidas de apoyo sintomático, especialmente apoyo respiratorio y corrección de la función renal y metabólica.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Psicoanalépticos; otros antidepresivos Código ATC:N06AX14
La tianeptina es un antidepresivo tricíclico.
En estudios con animales, se han observado que la tianeptina potencia la actividad eléctrica de las células piramidales del hipocampo y acelera de la recuperación de su actividad tras la inhibición funcional. También se ha observado un aumento de la recaptación de serotonina en las neuronas de la corteza y el hipocampo.
En los estudios con seres humanos, tianeptina ha demostrado efecto sobre los trastornos del ánimo, ocupando una posición intermedia entre los antidepresivos estimulantes y los antidepresivos sedantes. La tianeptina presente efectos evidentes sobre los trastornos somáticos, especialmente los digestivos asociados a los trastornos depresivos y tiene cierto efecto sobre los síntomas de ansiedad asociados a la depresión. Además, no afecta ni al estado de alerta, ni al sistema colinérgico.
Los efectos de la tianeptina en el tratamiento de la depresión aparecen entre 7 a 14 días después de comenzar la administración oral.
5.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción
La tianeptina se absorbe rápida y casi completamente (biodisponibilidad del 99 %) en el tubo digestivo y no experimenta efecto de primer paso. El tiempo hasta la concentración máxima después de la administración oral de 12,5 mg es de 1 a 2 horas. El grado de absorción no resulta afectado de forma significativa por los alimentos y el principio activo puede administrarse con alimentos para mejorar el cumplimiento terapéutico.
Distribución
La distribución de la tianeptina en el organismo es rápida; la semivida de distribución media es de 0,7 horas aproximadamente. La distribución es limitada, el volumen aparente de distribución es 0,8 l/kg (0,77±0,31 L/Kg) y es similar después de la administración intravenosa. La semivida de distribución es de 0,7 horas. La tianeptina se une de forma significativa a las proteínas del plasma (95 % al 96 %), predominantemente a
la albúmina. En los pacientes con insuficiencia renal crónica, se observa un aumento de la fracción libre debido a las elevadas concentraciones de ácidos grasos no esterificados.
Biotransformación
La tianeptina se metaboliza fundamentalmente por B-oxidación y por N-desmetilación en el hígado. También pueden intervenir otros sistemas (por ejemplo, plasma, metabolismo renal). El ácido pentanoico es el principal metabolito activo (MC5), mientras que el ácido propiónico (MC3) es un metabolito inactivo que se detecta principalmente en la orina.
Eliminación
La tianeptina se elimina por vía renal y extrarrenal. La excreción renal fue 0,4 ml/min (0,4±0,4ml/min). El aclaramiento corporal total fue de 240 ml/minuto. La excreción renal de tianeptina inalterada fue de un 3-8% de la dosis de tianeptina administrada por vía oral. Los metabolitos que se excretan principalmente en la orina son: MC3 (11%) y MC5 (aclaramiento renal: 0.3 L/h). La semivida de eliminación de la tianeptina fue de 2,5 a 3 horas y la del metabolito MC5 de 7 a 8 horas. La excreción por vía fecal ascendió al 15 % (biliar) siendo la dosis de tianeptina inalterada menor de 1%.
Personas de edad avanzada
Los estudios farmacocinéticos realizados en personas mayores de 70 años sobre el tratamiento a largo plazo con tianeptina revelaron que la semivida de eliminación en este grupo es prolongada, de 4 a 9 horas.
Insuficiencia hepática
En pacientes con insuficiencia hepática o dependencia del alcohol con o sin cirrosis, los parámetros farmacocinéticos no resultan afectados.
Insuficiencia renal
Los estudios realizados en pacientes con insuficiencia renal mostraron que la semivida de eliminación de la tianeptina y sus metabolitos aumenta en 1 hora.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los estudios de toxicidad a dosis repetidas en animales no han demostrado efectos inesperados o nocivos. Los estudios de reproducción no mostraron efectos embriotóxicos o teratogénicos particulares. Los estudios de mutagenicidad fueron negativos para tianeptina y su metabolito principal. Los estudios de carcinogenicidad en ratas y ratones no revelaron ningún potencial carcinógeno.
6 . DATOS FARMACÉUTICOS
6.1 Lista de excipientes
Núcleo del comprimido :
Manitol (E421)
Almidón de maíz Hidroxipropilcelulosa (E463) Estearato de magnesio
Cubierta pelicular : Metilhidroxipropilcelulosa (E464) Celulosa microcristalina (E460) Ácido esteárico (E570) Copolímero de ácido metacrílico Talco (E553b)
Dióxido de titanio (E171)
Trietilcitrato (E1505)
Sílice coloidal anhidra Bicarbonato de sodio (E500ii)
Óxido de hierro amarillo (E172)
Laurilsulfato de sodio
6.2 Incompatibilidades
No procede.
6.3 Periodo de validez
36 meses
6.4 Precauciones especiales de conservación
Blísters de PVC/PVdC/aluminio:
No conservar a temperatura superior a 25°C.
Blísters de aluminio/aluminio: no requieren condiciones especiales de conservación.
6.5 Naturaleza y contenido del envase
Blísters de PVC/PVdC/aluminio Blísters de aluminio/aluminio Tamaños de los envases:
30 comprimidos recubiertos con película 90 comprimidos recubiertos con película
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
La eliminación del producto no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él se realizará de acuerdo con la normativa local.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Juste S.A.Q.F Avenida de San Pablo, 27 28823 Coslada(Madrid)
España
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Agosto 2014
10. FECHA DE LA REVISION DEL TEXTO
8 de 8