Sosegon Inyectable
RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO
1. -NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Sosegon 30 mg solución inyectable
2. -COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada ampolla de 1 ml contiene 30 mg de pentazocina base (comolactato de pentazocina). Excipientes: 1,1 mg de ión sodio como cloruro de sodio.
Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1.
3. -FORMA FARMACÉUTICA Solución inyectable.
Solución inyectable incolora y transparente.
4. -DATOS CLÍNICOS
4.1- Indicaciones terapéuticas
Analgésico para el alivio del Dolor de moderado a intenso
4.2- Posología y forma de administración
Posología
Adultos: Se recomienda una dosis inicial única de 30 mg.
Posteriormente, la dosis puede ser ajustada de acuerdo con la respuesta del paciente y la severidad del dolor. En función de las necesidades, las administraciones pueden repetirse cada 3 ó 4 horas.
Una dosis única no excederá, como norma general, de 1 mg/kg de peso por vía subcutánea o intramuscular, o 0,5 mg/kg de peso por vía intravenosa.
La dosis máxima diaria no debe exceder los 360 mg/día.
Pacientes con insuficiencia hepática
En pacientes con insuficiencia hepática (por ejemplo: cirrosis) la dosis debe ser menor y/o debe administrarse con menor frecuencia.
Población pediátrica
• Niños mayores de 1 año: la dosis única máxima diaria es de 1,0 mg/kg de peso administrada por vía subcutánea o intramuscular, o de 0,5 mg/kg por vía intravenosa.
• Niños menores de 1 años: no se recomienda el uso de Sosegon en niños menores de 1 año.
Pacientes mayores de 65 años
Debido a que la insuficiencia renal o hepática está frecuentemente asociada con la edad, los pacientes de edad avanzada pueden requerir dosis y/o frecuencias de administración menores.
Forma de administración
Sosegon puede administrarse por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa.
En caso de que haya que administrar dosis diarias frecuentes a largo plazo, se recomienda la vía intramuscular en lugar de la subcutánea. Para reducir el riesgo de afectación del tejido local, se deben variar sistemáticamente los lugares de inyección.
4.3- Contraindicaciones
Hipersensibilidad a pentazocina o a alguno de los excipientes de este medicamento.
4.4- Advertencias y precauciones especiales de empleo
- Pacientes con porfiria: se debe administrar pentazocina con especial precaución a pacientes con porfiria, ya que puede provocar una crisis aguda en personas susceptibles.
- Pacientes con depresión respiratoria: debido a la posibilidad de producir depresión respiratoria, la pentazocina debe administrarse con extrema precaución en las siguientes situaciones:
- Pacientes ancianos o debilitados.
- Enfermedades respiratorias que cursan con hipoxia, hipercapnia o exceso de secreción bronquial.
- Insuficiencia respiratoria.
- Asma bronquial.
- Depresión respiratoria establecida.
- Reserva respiratoria limitada.
- Enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
- Cor pulmonale.
- Pacientes con traumatismo craneal o aumento de la presión intracraneal: la pentazocina puede aumentar la presión del líquido cefalorraquídeo, por su efecto depresor sobre el centro respiratorio. Igualmente puede producir un empeoramiento de la presión intracraneal preexistente, por ejemplo en caso de traumatismo craneoencefálico, lesión craneana u otras heridas intracraneales.
- Pacientes con problemas cardiovasculares: la pentazocina puede aumentar o disminuir la presión arterial, probablemente mediante la liberación de catecolaminas endógenas. Debe tenerse especial precaución en el caso de enfermedades en las que no sean deseables cambios en la resistencia vascular y la presión arterial, como en la fase aguda de un infarto de miocardio o el feocromocitoma. En caso de usar pentazocina en un infarto de miocardio, pequeñas dosis intravenosas son preferibles a una grande (por ejemplo de 60 mg), ya que esta última podría causar un aumento de la presión arterial pulmonar.
- Pacientes con insuficiencia renal o hepática: el metabolismo de la pentazocina puede verse disminuido en pacientes con insuficiencia hepática grave, con la intensificación consiguiente de sus efectos secundarios (ver sección 5.2 “Propiedades farmacocinéticas”). También se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia renal y en ancianos.
- Pacientes propensos a sufrir convulsiones: en estos casos se debe actuar con precaución. En casos raros de pacientes a los que se ha administrado pentazocina se han producido convulsiones, aunque no se ha demostrado una relación causal.
- Daño tisular en el lugar de inyección: se han notificado casos de ulceración de la piel, los tejidos subcutáneos y los músculos subyacentes en el lugar de la inyección en pacientes a los que se han administrado dosis múltiples de lactato de pentazocina. Si se requieren inyecciones diarias frecuentes durante largos periodos de tiempo, es preferible utilizar la vía subcutánea que la intramuscular. Para reducir el riesgo de daño tisular local, se deberán variar sistemáticamente los puntos de inyección local.
- Otros: la pentazocina debe administrarse también con precaución a pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia adrenocortical, hipertrofia prostática, inflamación o enfermedad obstructiva intestinal, trastornos digestivos agudos de etiología desconocida, colecistitis, pancreatitis alcoholismo crónico o intoxicación aguda por alcohol y delirium tremens.
Abuso y Dependencia: se desaconseja un aumento innecesario de la dosis en el uso crónico, ya que el consumo prolongado de pentazocina puede causar dependencia. En pacientes con antecedentes de abuso de sustancias, la administración de pentazocina debe hacerse bajo estricta vigilancia médica. La mayoría de los pacientes que desarrollan dependencia anteriormente han sido dependientes de opiáceos u otros medicamentos. Se han notificado casos de miositis tras su uso prolongado.
Si se interrumpe el consumo de pentazocina de forma repentina después de un uso prolongado, se pueden producir síntomas de abstinencia, como espasmos abdominales, cólicos, náuseas, vómitos, aumento de la temperatura corporal, escalofríos, rinorrea, agitación, angustia o lagrimeo. El manejo del síndrome de abstinencia de pentazocina no suele ocasionar demasiados problemas. En ocasiones puede ser necesario el reestablecimiento del tratamiento con pentazocina (de forma temporal) y posteriormente proceder a una deshabituación gradual.
Se han notificado casos de síntomas de abstinencia en neonatos cuyas madres han tomado pentazocina de forma prolongada durante el embarazo. Igualmente se han notificado casos de depresión respiratoria en neonatos cuyas madres habían sido tratadas con pentazocina durante el parto (ver sección 4.6 Embarazo).
Uso en deportistas
Se debe advertir a los pacientes que este medicamento contiene pentazocina y puede producir un resultado positivo en las pruebas de control del dopaje.
Advertencia sobre excipientes:
Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg) de sodio por dosis, por lo que se considera esencialmente “exento de sodio”.
4.5-Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
La administración simultánea de inhibidores de la monoaminooxidosa (IMAO) con pentazocina, puede producir excitación del sistema nervioso central (SNC) e hipertensión debido a sus respectivos efectos sobre las catecolaminas. Por lo tanto, se requiere precaución en la administración de pentazocina a pacientes que tomen IMAO o los hayan tomado en los últimos 14 días.
Los medicamentos con efectos depresores sobre el sistema nervioso central, como las fenotiazinas, los antidepresivos tricíclicos y el alcohol etílico, pueden intensificar el efecto depresor de la pentazocina sobre el SNC.
El tabaco puede aumentar el aclaramiento de la pentazocina, con reducción de la eficacia clínica de una dosis normal de este medicamento.
La pentazocina tiene efectos antagonistas opioides, pudiendo contrarrestar el efecto de la diamorfina, la morfina y la heroína. Asimismo, puede causar síntomas de abstinencia cuando se administra a adictos a opioides. Se debe administrar pentazocina con mucha precaución a pacientes que recientemente hayan sido tratados con dosis elevadas de opioides dado que puede provocar síndrome de abstinencia por su actividad antagonista narcótica.
Al igual que otros opioides, los efectos de la pentazocina son contrarrestados, por la naloxona.
4.6- Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo
No existen datos suficientes sobre el uso de pentazocina en mujeres embarazadas. Estudios en animales han puesto de manifiesto toxicidad sobre la reproducción.
Se desconoce el riesgo potencial para el ser humano.
Cuando se administra durante el embarazo, la pentazocina puede causar depresión del sistema nervioso central en neonatos.
Si se ha tomado regularmente durante el embarazo, puede causar síntomas de abstinencia en el neonato.
La pentazocina sólo debe administrarse durante el embarazo si el médico considera que los posibles beneficios para la madre superan a los posibles riesgos sobre el feto.
Lactancia
La pentazocina se elimina por la lecha materna. Por lo tanto, ha de actuarse con precaución al administrarla a madres en periodo de lactancia. En caso de uso prolongado, se debe interrumpir la lactancia.
4.7- Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Los analgésicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y/o física necesaria para realizar tareas potencialmente peligrosas (p.ej. conducir un coche o utilizar máquinas). Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen máquinas si sienten somnolencia, mareo o alteraciones visuales mientras toman Sosegon, o hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.
4.8- Reacciones adversas
Las reacciones adversas se presentan agrupadas según la clasificación de órganos y sistemas.
Trastornos de la sangre y del sistema linfático
Disminución del recuentro leucocitario, especialmente granulocitos, lo cual es normalmente reversible, eosinofilia transitoria moderada
Trastornos del sistema inmunológico
Dermatitis incluyendo prurito, reacciones alérgicas: edema facial, shock anafiláctico, eritema incluyendo plétora
Trastornos psiquiátricos
Alucinaciones
Trastornos del sistema nervioso
Sedación, mareos, sensación de inestabilidad, dolor de cabeza, parestesias, síncope, pesadillas, insomnio, euforia, crisis epilépticas (gran mal), aumento de la presión intracraneal, temblores, desorientación, confusión
Trastornos oculares
Miosis, visión borrosa, dificultad de acomodación visual
Trastornos cardíacos
Taquicardia
Trastornos vasculares
Hipertensión, hipotensión, insuficiencia circulatoria
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Depresión respiratoria
Trastornos gastrointestinales
Náuseas, vómitos, estreñimiento, sequedad de boca, espasmo del tracto biliar, dolor abdominal Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Sudoración, eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica, induración de tejidos blandos, nódulos, depresión cutánea, ulceración (descamación), y esclerosis grave de la piel y tejidos subcutáneos (y raramente, musculatura subyacente) escozor en el punto de inyección
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Temblores musculares, escalofríos
Trastornos renales y urinarios
Retención de orina
Embarazo, puerperio y enfermedades perinatales
Cambios en la velocidad e intensidad de las contracciones del útero durante el parto
Otras reaccciones adversas son: dependencia y/o síntomas de abstinencia (ver sección 4.4 “Advertencias y precauciones especiales de empleo”).
4.9-Sobredosis
Los síntomas y signos clínicos de una sobredosis de pentazocina pueden ser similares a los de la morfina u otros opiáceos. Estos incluyen: somnolencia, depresión respiratoria, hipotensión, hipertensión, taquicardias, alucinaciones o convulsiones. En los casos más graves, pueden producirse alteraciones circulatorias y profundización del coma, especialmente en pacientes que también hayan tomado otros depresores del sistema nervioso central, como alcohol, sedantes/narcóticos o antihistamínicos.
Se pueden realizar medidas de reducción de la absorción, como la administración de carbón activado y la realización de un lavado de estómago (si es poco tiempo después de la ingestión). Se deben aplicar medidas de soporte de la respiración y la circulación.
En caso de depresión respiratoria a consecuencia de una sobredosis o una sensibilidad excepcional para la pentazocina, la naloxona por vía parenteral es un antagonista específico y eficaz. Se recomienda una dosis inicial de 0,4 mg a 2,0 mg de naloxona, repitiéndola a intervalos de 2-3 minutos en caso necesario, hasta un máximo de 10 mg. La semivida de la naloxona es más corta que la de la pentazocina, por lo que requiere una monitorización estrecha del paciente.
Tras el manejo inicial de la sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático.
Puede requerirse un tratamiento anticonvulsivante.
5.-PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1- Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Opioides: Derivados del benzomorfano. Código ATC: N02AD 01.
La pentazocina es un medicamento opioide que tiene una acción agonista-antagonista mixta. Su acción analgésica y sedativa es similar a la de la morfina y parece ser dosis-dependiente.
En caso de la administración intramuscular, una dosis de 30 mg de lactato de pentazocina equivale aproximadamente a una dosis de 10 mg de morfina o 75-100 mg de petidina (por vía intramuscular). Normalmente la analgesia empieza a los 2 ó 3 minutos tras la administración intravenosa, y a los 15 ó 20 minutos después de la administración intramuscular o subcutánea, y tiene una duración de unas 3 horas.
Los efectos farmacológicos opiáceos de la pentazocina parecen estar relacionados con la dosis e incluyen miosis, depresión respiratoria, ligero aumento de la colestasis, disminución de la motilidad intestinal y sedación.
La pentazocina tiene un efecto antagonista débil de los efectos analgésicos de la morfina, petidina y fenazocina. Revierte parcialmente la depresión cardiovascular, respiratoria y de la conducta producida por la morfina y la petidina.
5.2- Propiedades farmacocinéticas
Absorción
Después de su administración intramuscular o subcutánea, la pentazocina es absorbida rápidamente. La concentración plasmática máxima se alcanza aproximadamente 15 minutos o 1 hora después de la administración intramuscular o subcutánea.
Distribución
La pentazocina tiene una baja unión a proteínas plasmáticas y se distribuye rápidamente en los tejidos. El volumen de distribución medio total es de unos 5,5 l/kg.
La pentazocina atraviesa la barrera placentaria y se elimina por la leche materna.
Metabolismo
La pentazocina se metaboliza ampliamente en el hígado. Los metabolitos son la pentazocina glucorónido (alrededor del 15%) y metabolitos de ácido carboxílico y glucoronidados.
Excreción
A las 24 horas se elimina por la orina aproximadamente el 65% de la dosis de pentazocina, en un 95% como metabolitos. La semivida de eliminación plasmática varía de 2 a 5 horas.
5.3- Datos preclínicos sobre seguridad
No existen datos preclínicos destacables sobre seguridad.
6.-DATOS FARMACÉUTICOS 6.1-Lista de excipientes
Ácido láctico Cloruro de sodio
Agua para preparaciones inyectables
6.2- Incompatibilidades
Se produce precipitación cuando el lactato de pentazocina se mezcla con barbituratos solubles y otras soluciones alcalinas, como el bicarbonato de sodio, o con diazepam o clordiazepóxido.
6.3- Período de validez
Cinco años.
6.4- Precauciones especiales de conservación
No requiere condiciones especiales de conservación.
6.5- Naturaleza y contenido del envase
Ampollas de vidrio incoloro (tipo I) de 1 ml.
Envases conteniendo 5 y 1 ampollas.
Puede que solamente esté comercializado algún tamaño de envase.
6.6- Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
Ninguna especial.
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
7. -TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
sanofi-aventis, S.A.
C/Josep Pla, n° 2 08019 - Barcelona España
8. -NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
44.776
9. -FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 12/07/1967 Fecha de la renovación: 12/07/2007
10. -FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO Enero 2012
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