Nolotil 500 Mg Supositorios Infantil
DE SANIDAD, POLÍTICA SOCIAL E IGUALDAD
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k agencia española de 1 medicamentos y | productos sanitarios |
ANEXO I
FICHA TÉCNICA O RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO
Correo electrónicoI
C/ CAMPEZO, 1 - EDIFICIO 8 28022 MADRID
Se atenderán exclusivamente incidencias informáticas sobre la aplicación CIMA (http://www.aemps.gob.es/cima)
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Nolotil infantil 500 mg supositorios
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada supositorio contiene:
Metamizol magnésico 500 mg
Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA Supositorios.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1 Indicaciones terapéuticas
Dolor agudo post-operatorio o post-traumático. Dolor de tipo cólico. Dolor de origen tumoral. Fiebre alta que no responda a otros antitérmicos.
4.2 Posología y forma de administración
- Niños de 3 a 11 años: 1 supositorio, que puede repetirse hasta 4 veces en 24 horas a intervalos regulares.
- Niños de 1 a 3 años: 'A supositorio, que puede repetirse 3 ó 4 veces al día.
En caso de fiebre, generalmente es suficiente una dosis de 11 mg de metamizol magnésico por kilo de peso corporal.
Nolotil no está recomendado en niños menores de un año.
Pacientes con estado general debilitado y aclaramiento de creatinina alterado:
En pacientes con estado general debilitado y aclaramiento de creatinina alterado la dosis debe reducirse ya que la eliminación de los metabolitos de metamizol puede verse retrasada.
Insuficiencia renal y hepática:
Dado que en casos de insuficiencia renal y hepática la velocidad de eliminación disminuye, debe evitarse la administración repetida de dosis elevadas. En tratamientos de corta duración no es necesaria una reducción de la dosis. No se dispone de experiencia por lo que respecta a la posología en tratamientos prolongados.
La duración del tratamiento depende del tipo y la gravedad de la enfermedad. En el tratamiento a largo plazo con Nolotil es necesario realizar controles regulares del recuento sanguíneo, incluyendo la fórmula leucocitaria.
4.3 Contraindicaciones
- MINISTERIO DE SANIDAD,
Nolotil no se debe utilizar en: política social
E IGUALDAD
- pacientes con hipersensibilidad conocida a metamizol o a otras pirazolonas o pirazolidinas (isopropilaminofenazona, propifenazona, fenazona o fenilbutazona), así como pacientes con hipersensibilidad a alguno de los excipientes. Esto incluye pacientes que han reaccionado, por ejemplo, con una agranulocitosis tras la utilización de alguna de estas sustancias
- pacientes con síndrome conocido de asma por analgésicos o pacientes con intolerancia conocida a los analgésicos, del tipo urticaria-angioedema, es decir, pacientes con broncoespasmo u otras formas de reacción anafilactoide en respuesta a los salicilatos, paracetamol u otros analgésicos no narcóticos, como por ejemplo diclofenaco, ibuprofeno, indometacina o naproxeno
- pacientes con porfiria hepática intermitente aguda (riesgo de provocar un ataque de porfiria)
- pacientes con deficiencia genética de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa (riesgo de hemólisis)
- pacientes con alteraciones de la función de la médula ósea (p.ej. después del tratamiento con agentes citostáticos) o enfermedades del sistema hematopoyético
- niños menores de 1 año debido a la cantidad de principio activo contenido en los supositorios.
- el tercer trimestre del embarazo (ver sección 4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia)
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Los pacientes y sus familiares deben ser advertidos especialmente de que Nolotil únicamente debe ser administrado por prescripción facultativa.
Nolotil contiene metamizol, derivado de la pirazolona y presenta riesgo de choque y de agranulocitosis, que son raros pero que pueden poner en riesgo la vida (ver sección 4.8 Reacciones adversas).
Los pacientes que experimenten reacciones anafilactoides a Nolotil también presentan un riesgo alto de reaccionar del mismo modo a otros analgésicos no narcóticos.
Los pacientes que muestran reacciones anafilácticas u otras reacciones inmunológicas a Nolotil (p.ej. agranulocitosis) también presentan un alto riesgo de reaccionar del mismo modo a otras pirazolonas y pirazolidinas.
Cuando aparezcan signos clínicos de agranulocitosis o trombocitopenia, se debe interrumpir inmediatamente la administración de Nolotil y se debe controlar el recuento sanguíneo (incluyendo la fórmula leucocitaria). No se puede esperar a disponer de los resultados de las pruebas analíticas para interrumpir el tratamiento.
El riesgo de posibles reacciones anafilactoides graves con Nolotil es claramente más elevado en pacientes con:
- síndrome de asma por analgésicos o con intolerancia a los analgésicos, del tipo urticaria-angioedema (ver sección 4.3 Contraindicaciones)
- asma bronquial, especialmente en presencia den rinosinusitis y pólipos nasales
- urticaria crónica
- intolerancia a colorantes (p. ej. tartracina) y/o conservantes (p. ej.benzoatos)
- intolerancia al alcohol. Estos pacientes reaccionan incluso a pequeñas cantidades de bebidas alcohólicas con síntomas como estornudos, lagrimeo y eritema facial intenso. Una intolerancia al
alcohol de este tipo puede indicar un síndrome de asma por analgésicos no diagnosticado hasta la fecha
(ver sección 4.3). POLÍTICA SOCIAL ’
E IGUALDAD
Nolotil puede provocar reacciones de hipotensión (ver sección 4.8). Estas reacciones pueden ser dependientes de la dosis y es más probable que se produzcan tras la administración parenteral que tras la administración enteral. El riesgo de experimentar este tipo de reacciones también se ve incrementado en caso de:
- pacientes con, por ejemplo, hipotensión arterial preexistente, hipovolemia o deshidratación, inestabilidad circulatoria o insuficiencia circulatoria incipiente (p. ej. en pacientes con ataque al corazón o politraumatismo)
- pacientes con fiebre alta.
Por ello, en estos pacientes, la indicación debe ser establecida con especial atención y en caso de administración, ésta debe supervisarse estrechamente. Pueden ser necesarias medidas preventivas (p. ej. estabilización de la circulación) para reducir el riesgo de una reacción de hipotensión. Nolotil requiere una supervisión estrecha de los parámetros hemodinámicos cuando se usa en pacientes en los que debe evitarse por completo la caída de la presión arterial, como por ejemplo en pacientes con cardiopatía coronaria grave o con estenosis importante de los vasos sanguíneos cerebrales.
Nolotil sólo se debe utilizar tras una valoración del balance beneficio-riesgo y deben tomarse las medidas adecuadas en pacientes con la función renal o hepática alterada (ver sección 4.2 Posología y forma de administración).
Antes de la administración de Nolotil se debe preguntar al paciente o a sus familiares si presenta alguna de las características mencionadas anteriormente. En pacientes con riesgo elevado de reacciones anafilactoides, Nolotil sólo se debe utilizar tras una valoración de los posibles riesgos frente a los beneficios esperados. Si Nolotil se administra en estos casos, el paciente debe ser controlado estrechamente por el médico y se debe garantizar la disponibilidad de medidas de urgencia.
Se han descrito casos de hemorragia gastrointestinal en pacientes tratados con metamizol. Muchos de estos pacientes habían recibido de forma concomitante otros tratamientos (p.ej. AINEs) asociados con la hemorragia gastrointestinal o habían sufrido una sobredosis de metamizol.
4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Metamizol puede causar una disminución de la concentración sérica de ciclosporinas. La concentración sérica de ciclosporinas se debe controlar si se administran conjuntamente con Nolotil.
Junto con el alcohol, pueden potenciarse los efectos tanto de éste, como del fármaco.
El uso concomitante de Nolotil y clorpromazina puede provocar hipotermia grave.
Las pirazolonas pueden interaccionar con anticoagulantes orales, captopril, litio, metotrexato y triamterene. La eficacia de los antihipertensivos y diuréticos puede verse afectada por las pirazolonas. Se desconoce hasta qué punto estas interacciones están causadas por metamizol.
4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia
Nolotil infantil supositorios está indicado solamente en niños de 1 a 11 años. Sin embargo, a continuación se detallan las recomendaciones a tener en cuenta en caso de embarazo y lactanciapOLiTIoA' SocTal
E IGUALDAD
No existen datos suficientes sobre el uso de Nolotil durante el embarazo. Metamizol atraviesa la barrera placentaria. En los estudios en animales, no hubo signos que sugieran que metamizol tenga un efecto teratogénico (ver sección 5.3 Datos preclínicos sobre seguridad).
Al no existir experiencia suficiente en humanos, no se recomienda utilizar Nolotil durante el primer trimestre. Durante el segundo trimestre únicamente debe utilizarse si los beneficios esperados superan claramente los riesgos.
Aunque metamizol es solamente un inhibidor débil de la síntesis de prostaglandinas, no puede excluirse la posibilidad de cierre prematuro del conducto arterioso (Botalli) y de complicaciones perinatales debidas al deterioro de la agregación plaquetaria tanto del neonato como de la madre. Por tanto, Nolotil está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo.
Los metabolitos de metamizol se excretan en la leche materna. Por tanto, debe evitarse la lactancia mientras se usa metamizol y durante las 48 horas siguientes a su administración.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No existen estudios sobre el efecto en la capacidad de conducir y utilizar máquinas.
A pesar de que Nolotil infantil supositorios está indicado solamente en niños de 1 a 11 años, los pacientes y sus familiares deben tener en cuenta que aunque no son de esperar efectos adversos sobre la capacidad de concentración y de reacción, a las dosis más altas, dentro de las recomendadas, debe tenerse en cuenta que estas capacidades pueden verse afectadas y se debe evitar utilizar máquinas, conducir vehículos u otras actividades peligrosas. Esto es especialmente aplicable cuando se ha consumido alcohol.
4.8 Reacciones adversas
La frecuencia de las reacciones adversas con metamizol se ha descrito utilizando el convenio de frecuencias MedDRA: muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100 y < 1/10), poco frecuentes (> 1/1.000 y < 1/100) raras (> 1/10.000 y < 1/1.000), muy raras (< 1/10.000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Trastornos de la sangre y del sistema linfático
raras leucopenia
muy raras agranulocitosis (incluyendo casos mortales), trombocitopenia frecuencia no conocida sepsis (incluyendo casos mortales)
Se supone que estas reacciones son de naturaleza inmunológica. Pueden aparecer incluso cuando ya se haya utilizado metamizol con anterioridad sin complicaciones.
Existen signos que sugieren que el riesgo de agranulocitosis puede ser elevado si se usa Nolotil durante más de una semana. La agranulocitosis se manifiesta en forma de fiebre, escalofríos, dolor orofaríngeo, disfagia, estomatitis, rinitis, faringitis, inflamación del tracto genital e inflamación anal. Estos signos pueden ser mínimos en pacientes que estén tomando antibióticos. La linfoadenopatía o esplenomegalia es pequeña o inexistente. La velocidad de sedimentación de los glóbulos rojos se incrementa notablemente y los granulocitos se reducen de manera considerable o desaparecen del todo. La hemoglobina, el recuento celular sanguíneo y el recuento plaquetar pueden ser anormales.
Se recomienda encarecidamente interrumpir inmediatamente
el tratamiento con Nolotil y consultar a un médico, no sólo cuando los resultados de las praeba§°|QACDAD)CIAL laboratorio están disponibles sino cuando
se produce un deterioro inesperado en el estado general del paciente, cuando la fiebre no remite o reaparece o si hay cambios dolorosos en la mucosa de la boca, nariz y garganta.
Trastornos del sistema inmunológico, trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
poco frecuentes erupción medicamentosa, reacción cutánea
raras reacción anafiláctica, reacción anafilactoide (especialmente tras la administración parenteral), asma (en pacientes con síndrome de asma por analgésicos), exantema maculopapuloso
muy raras necrólisis tóxica epidérmica, síndrome de Stevens-Johnson
frecuencia no conocida choque anafiláctico (incluyendo casos mortales), hipersensibilidad
Las reacciones más leves (p. ej., reacciones en piel y mucosas como prurito, quemazón, eritema, hinchazón así como disnea y molestias gastrointestinales) pueden progresar hasta formas más graves (p. ej. urticaria generalizada, angioedema grave incluyendo la zona de la laringe, broncospasmo grave, arritmias, disminución de la presión arterial algunas veces precedida por un aumento de la presión arterial). Por lo tanto, el tratamiento con Nolotil debe interrumpirse inmediatamente si aparecen reacciones en la piel. En caso de reacciones cutáneas graves, debe consultarse inmediatamente a un médico.
Las reacciones anafilácticas pueden presentarse durante o inmediatamente después de la administración pero también horas más tarde. Sin embargo, las reacciones suelen presentarse durante la primera hora después de la administración. Tan pronto como aparezcan signos/síntomas de anafilaxis, debe iniciarse un tratamiento adecuado.
Trastornos vasculares
frecuentes hipotensión muy raras choque
Las reacciones de hipotensión que se presentan durante o después de la administración pueden ser inducidas por fármacos y no van acompañadas de otros signos de reacciones anafilactoides y/o anafilácticas. Una reacción de este tipo puede ocasionar una disminución crítica de la presión arterial.
Trastornos gastrointestinales
frecuencia no conocida hemorragia gastrointestinal
Trastornos renales y urinarios
muy raras fallo renal agudo, proteinuria, oliguria, anuria, insuficiencia renal, nefritis intersticial
4.9 Sobredosis
Síntomas:
Debido a la forma farmáceutica supositorios, no son de esperar casos de intoxicación. Sin embargo, después de una sobredosificación aguda de metamizol por vía sistémica, se han notificado náuseas, vómitos, dolor abdominal, deterioro de la función renal/insuficiencia renal aguda (p. ej. manifestada como una nefritis intersticial) y, en ocasiones más raras, síntomas del sistema nervioso central (mareo, somnolencia, coma, convulsiones) y disminución de la presión arterial o incluso choque y taquicardia.
Después de administrar dosis muy altas, la excreción del metabolito ácido rubazónico puede causar coloración rojiza de la orina.
Tratamiento: política social
E IGUALDAD
No se conoce ningún antídoto específico para metamizol. Si se ha administrado metamizol recientemente, se pueden adoptar medidas destinadas a reducir la absorción (p. ej., carbón activado) a fin de limitar la absorción sistémica. El metabolito principal (4-metilaminoantipirina) puede eliminarse mediante hemodiálisis, hemofiltración, hemoperfusión o filtración del plasma.
El tratamiento de la intoxicación y la prevención de complicaciones graves, pueden requerir seguimiento y tratamiento médico intensivo general y especial.
Medidas de urgencia para casos de intolerancia grave a fármacos (choque)
Cuando se produzcan los primeros síntomas (p. ej. reacciones cutáneas como urticaria y eritema, inquietud, cefaleas, sudoración profusa, náuseas) la administración debe interrumpirse inmediatamente. Además de las medidas de urgencia habituales como poner el paciente de costado, mantener las vías respiratorias libres de obstrucción o administrar oxígeno, puede ser necesaria la administración de simpaticomiméticos, expansores del plasma o glucocorticoides.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Otros analgésicos y antipiréticos. Pirazolonas. Código ATC: N02BB
Metamizol, principio activo de Nolotil infantil supositorios, es una pirazolona analgésica, no narcótica, con efectos analgésicos, antipiréticos y espasmolíticos. El mecanismo de acción no se ha comprendido completamente. Los datos sugieren que metamizol y su principal metabolito (metil-amino-antipirina) pueden tener un modo de acción combinado central y periférico. A dosis supra-terapéuticas puede conseguirse un efecto antiflogístico, el cual puede resultar de una inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
5.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción
Después de la administración oral, metamizol se hidroliza rápidamente en el jugo gástrico a su principal metabolito, la 4-metil-amino-antipirina (MAA), la cual es fácilmente absorbida. Metamizol administrado por vía oral se absorbe casi de forma completa. La ingesta concomitante de alimentos no tiene un efecto relevante en la farmacocinética de metamizol.
Distribución
4-MAA se une a las proteínas plasmáticas en un 58%. El resto de metabolitos de metamizol se unen en la siguiente proporción: 4-aminoantipirina (48%), 4-formilaminoantipirina (18%) y 4-acetilaminoantipirina (14%). Metamizol puede atravesar la barrera placentaria. Los metabolitos se excretan en la leche de las madres lactantes.
Metabolismo
El principal metabolito de metamizol, 4-MAA, se metaboliza posteriormente en el hígado por oxidación y por desmetilación seguido de una acetilación. Los principales metabolitos de metamizol son 4-metilaminoantipirina (4-MAA), 4-aminnoantipirina (4-AA), 4-formilaminoantipirina (4-FAA) y 4-acetilaminoantipirina (4-AcAA). El estudio de los cuatro metabolitos principales de metamizol muestra que los efectos antipirético, analgésico y antiinflamatorio de metamizol se pueden atribuir a los metabolitos 4-MAA y 4-AA.
Eliminación
En voluntarios sanos, después de la administración oral e i.v., se excreta más del 90 % de la dosis en la orina al cabo de 7 días. La vida media de eliminación de metamizol radiomarcado es de unas 10 horas.
Para 4-MAA, la vida media de eliminación después de una dosis única por vía oral es de 2,7 horas; para los demás metabolitos principales la vida media de eliminación es de 3,7 a 11,2 horas. Los niños eliminan los metabolitos más rápidamente que los adultos. Sin embargo, estos resultados no justifican una modificación de la dosis recomendada para los niños.
En voluntarios sanos ancianos la vida media de eliminación de 4-MAA fue significativamente superior, y el aclaramiento d fue significativamente inferior que en sujetos jóvenes.
En pacientes con insuficiencia hepática, las semividas de eliminación de 4-MAA y 4-FAA se triplicaron. En pacientes con la función renal alterada, se reduce la eliminación de algunos metabolitos (4-AcAA, 4-FAA). Por lo tanto, se deben evitar las dosis elevadas en sujetos con la función hepática y renal alterada.
General
Todos los metabolitos de metamizol muestran una farmacocinética no lineal. No se conoce la relevancia clínica de este hecho. Para tratamientos a corto plazo, la acumulación de metabolitos tiene una importancia menor.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Se han realizado estudios de toxicidad a dosis únicas y repetidas en roedores y no roedores. La toxicidad aguda por vía oral es baja con valores de DL50 en ratones y ratas entre 3.127 y 4.351 mg/kg.
La tolerancia gástrica fue buena y sólo aparecieron erosiones en ratas que recibieron 1000 mg/kg. La toxicidad gastrointestinal también puede aparecer en pacientes con sobredosis. En caso de administración intravenosa, la DL50 fue de 2.389 mg/kg en ambas especies.
Los efectos de la administración subcutánea o intravenosa de metamizol durante 4 semanas, a dosis de 50, 150 y 450 mg/kg/día se han estudiado en rata y perro sin que se observe evidencia morfológica de daño orgánico.
La toxicidad crónica por vía oral se ha estudiado en rata y perro en un rango de dosis de 100-900 mg/kg/día sin daños morfológicos evidentes.
En un estudio de fertilidad por vía oral en ratas no se observaron influencias en la fertilidad de las generaciones F1 y F2.
Los resultados de los estudios de teratogenicidad no evidenciaron malformaciones.
No hay evidencia de genotoxicidad in vivo e in vitro. Asimismo, los estudios de carcinogenicidad, incluyendo carcinogenicidad transplacentaria, no mostraron potencial tumorigénico.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1 Lista de excipientes
Triglicéridos de ácidos grasos
6.2 Incompatibilidades
- MINISTERIO DE SANIDAD,
No se han descnto. política SOCIAL
E IGUALDAD
6.3 Período de validez
5 años
6.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar a temperatura superior a 30°C.
6.5 Naturaleza y contenido del envase
Envases conteniendo 6 ó 100 supositorios, envasados en tiras blister Al/Al.
6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
En el envase del producto se incluye un prospecto explicativo para el paciente.
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Boehringer Ingelheim España, S.A.
Prat de la Riba, 50
08174 Sant Cugat del Valles (Barcelona)
España
8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
42.306
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: Octubre 2000
Fecha de la renovación de la autorización: 26 de octubre de 2005
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO Febrero 2012
Agencia española de
medicamentos y
productos sanitarios