Nicardipino Ratiopharm 20 Mg Comprimidos
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FICHA TÉCNICA
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Nicardipino ratiopharm 20 mg comprimidos
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Un comprimido contiene 20 mg de nicardipino (como hidrocloruro).
Excipientes:
Cada comprimido de 20 mg contiene 83,0 mg de lactosa monohidrato.
Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA Comprimidos.
Comprimidos de color amarillo, redondos, biconvexos y ranurados por una cara.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1 Indicaciones terapéuticas
• Tratamiento de la hipertensión arterial esencial, moderada o leve.
• Prevención y tratamiento de la isquemia por infarto cerebral y sus secuelas.
• Prevención del deterioro neurológico ocasionado por vasoespasmo cerebral secundario a hemorragia subaracnoidea.
4.2 Posología y forma de administración
La dosis debe ajustarse en cada paciente según la respuesta terapéutica obtenida.
Hipertensión arterial
La dosis inicial es de 20 mg tres veces al día, que se puede aumentar a 30 mg tres veces al día.
Entre los incrementos de dosis deben transcurrir al menos tres días con la dosis inicial con el fin de alcanzar unas concentraciones plasmáticas estables.
Las dosis efectivas oscilan entre 20 mg y 40 mg tres veces al día.
Si se considera necesario, nicardipino puede administrarse junto con diuréticos o P-bloqueantes.
Patología cerebrovascular
En pacientes con de isquemia por infarto cerebral, la dosis recomendada es de 20 mg a 30 mg tres veces al día.
Para la prevención del deterioro neurológico ocasionado por vasoespasmo cerebral tras hemorragia subaracnoidea, se recomienda emplear una dosis inicial de 120 mg diarios (40 mg tres veces al día), pudiendo posteriormente reducir la dosis hasta 20 mg tres veces al día.
Ancianos
Aunque los estudios no han mostrado diferencias significativas, se debe administrar con precaución en pacientes en ancianos.
Se recomienda iniciar el tratamiento con 20 mg dos veces al día. Según la respuesta la dosis puede modificarse, pero manteniendo la pauta de dos tomas al día.
Insuficiencia renal
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Se recomienda iniciar el tratamiento con dosis de 20 mg, tres veces al día, ajustando la dosificación posteriormente según la respuesta obtenida.
Insuficiencia hepática
Se debe administrar cuidadosamente en pacientes con la función hepática alterada, iniciando el tratamiento con 20 mg dos veces al día. Según la respuesta la dosis puede modificarse, pero manteniendo la pauta de dos tomas al día.
4.3 Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a nicardipino, a otras dihidropiridinas o a alguno de los excipientes.
• Hemorragias cerebrales recientes.
• Hipertensión endocraneal.
• Estenosis aórtica avanzada.
• Embarazo y lactancia.
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones hepáticas y/o renales. Si apareciesen alteraciones de los parámetros de la función hepática o renal el tratamiento debería ser suspendido.
Si aparece dolor isquémico (angina de pecho) dentro de los 30 minutos siguientes de la administración, debe interrumpirse el tratamiento.
Cuando el tratamiento con nicardipino se utilice para sustituir una terapia de P-bloqueantes, debe reducirse la dosis de P-bloqueante de forma gradual, preferentemente durante 8-10 días.
Nicardipino ratiopharm 20 mg contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa Lapp (insuficiencia dada en ciertas poblaciones de Laponia) o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Nicardipino no debe administrarse junto con otros vasodilatadores para evitar los efectos sinérgicos. El efecto antihipertensivo de nicardipino se puede potenciar por la acción de otros medicamentos antihipertensivos. Las contraindicaciones y medidas de precaución válidas para estos medicamentos deben tenerse en cuenta.
La administración simultánea de nicardipino y digoxina no está indicada, ya que se puede producir un incremento en los efectos de digoxina.
Nicardipino incrementa las concentraciones plasmáticas de ciclosporina. Por tanto, en pacientes tratados con nicardipino debe monitorizarse las concentraciones plasmáticas de ciclosporina y, consecuentemente, reducir la dosis de esta última si fuera necesario.
Cimetidina incrementa los niveles plasmáticos de nicardipino. Los pacientes que reciben simultáneamente estos dos fármacos deben ser cuidadosamente monitorizados.
4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo
Se han notificado casos de edema pulmonar agudo cuando nicardipino se utiliza durante el embarazo como agente tocolítico, especialmente en casos de embarazo múltiple (mellizos o más), administrado por vía intravenosa, y/o el uso concomitante de otros medicamentos beta-2-agonistas (ver sección 4.8).
Lactancia
Nicardipino está contraindicado durante la lactancia.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Nicardipino ratiopharm 20 mg puede, variando la intensidad según el individuo, limitar la capacidad para conducir automóviles o utilizar máquinas. Esto suele ocurrir al inicio del tratamiento. Por tanto, es conveniente que no se realicen tareas que requieran especial atención (conducir automóviles, manejar maquinaria peligros, etc.) hasta que la respuesta al medicamento sea satisfactoria.
4.8 Reacciones adversas
Las reacciones adversas son muy escasas y normalmente aparecen al inicio del tratamiento, siendo por regla general de carácter leve.
Las reacciones adversas se enumeran a continuación según la clase de órganos y sistemas y la frecuencia absoluta. Las frecuencias se definen como:
Muy frecuentes: > 1/10 Frecuentes: > 1/100 a < 1/10 Poco frecuentes: > 1/1000 a < 1/100 Raros: > 1/10 000 a < 1/1000 Muy raros: < 1/10 000
Trastornos del sistema nervioso
Poco frecuentes: vértigo, dolor de cabeza, somnolencia, insomnio.
Trastornos cardiacos Poco frecuentes: palpitaciones.
Trastornos vasculares
Poco frecuentes: hipotensión, edema periférico.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Frecuencia no conocida: Edema pulmonar*
*casos notificados cuando se utiliza como agente tocolítico durante el embarazo (ver sección 4.6)
Trastornos gastrointestinales
Poco frecuentes: nauseas, dolor epigástrico, estreñimiento, diarrea, salivación frecuente.
Trastornos hepatobiliares
Raros: elevaciones pasajeras de los parámetros de la función hepática (SGOT, SGPT, fosfatasa alcalina, bilirrubina sérica).
Trastornos renales y urinarios Poco frecuentes: micción frecuente.
Raros: elevaciones pasajeras de los parámetros de la función renal (BUN, creatinina sérica).
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Poco frecuentes: astenia, sofocación, debilidad.
Trastornos de la sangre y del sistema linfático Frecuencia no conocida. trombocitopenia
4.9 Sobredosis
En caso de sobredosis se ha observado una reducción excesiva de la presión arterial (hipotensión sistémica grave) y taquicardia refleja, así como alteraciones de la función hepática y necrosis hepática focal.
Se deberán vigilar las funciones vitales (cardiaca y respiratoria) e impedir la anoxia cerebral. Se vigilará también la presión arterial. La administración intravenosa de gluconato cálcico puede ayudar a eliminar los efectos del bloqueo del calcio. En caso se disminución excesiva de la presión arterial, se recomienda la administración de vasopresores (como levarterenol).
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: bloqueante de los canales de calcio; derivados de dihidropiridina Código ATC: C08CA
Nicardipino es un calcioantagonista del grupo de las dihidropiridinas 1-4 que actúa como agente antihipertensivo.
El mecanismo de acción de nicardipino reside en la inhibición de la entrada de iones a través de los canales lentos de las membranas celulares del tejido muscular liso vascular y del músculo cardíaco sin modificar las concentraciones séricas de calcio. Administrado por vía general, el nicardipino es un vasodilatador potente que disminuye las resistencias periféricas totales y reduce la presión arterial. El músculo liso vascular ha demostrado ser más sensible a estos efectos que el músculo cardíaco. Nicardipino produce relajación del músculo liso de los vasos coronarios a unas concentraciones de fármaco que causan un escaso o nulo efecto inotrópico negativo.
El grado de vasodilatación y los efectos hipotensores resultantes son más acusados en pacientes hipertensos en los cuales nicardipino reduce la presión sanguínea tanto en reposo como durante el esfuerzo. En pacientes normotensos, el descenso de la resistencia periférica puede ir acompañado de un pequeño descenso de la presión arterial diastólica. Asimismo, puede producirse un aumento de la frecuencia cardiaca en respuesta a la vasodilatación y al descenso de la presión arterial y sólo en algunos pacientes este aumento puede ser pronunciado. Estudios llevados a cabo en pacientes con patología de las arterias coronarias y función ventricular normal han demostrado aumentossignificativos del gasto cardíaco y del flujo sanguíneo coronario, sin cambios significativos en la presión telediastólica ventricular izquierda. La fracción de eyección es a menudo aumentada significativamente con nicardipino.
La administración concomitante de nicardipino y P-bloqueantes mostró un efecto aditivo con buena tolerancia.
Nicardipino no produce cambios electrofisiológicos significativos ni altera la función pulmonar.
A nivel cerebrovascular, nicardipino es un potente dilatador de las arterias cerebrales y como tal, incrementa el flujo sanguíneo cerebral y el aporte de oxígeno al cerebro, reduciendo la resistencia vascular cerebral.
Nicardipino no alterna la función renal. En sujetos hipertensos, nicardipino puede aumentar el flujo sanguíneo renal y la velocidad glomerular. Se observa un aumento transitorio del aclaración renal y de la eliminación de electrolitos, incluyendo el sodio, aún cuando el flujo de orina no se altera.
Nicardipino se diferencia de los vasodilatadores clásicos en que no causa retención de líquidos, comprobándose por la ausencia de cambios en el peso, observado en un número elevado de pacientes.
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5.2 Propiedades farmacocinéticas
Después de la administración oral, nicardipino se absorbe con rapidez y completamente. A los 20 minutos de la administración oral ya se detectan niveles plasmáticos mientras que los niveles plasmáticos máximos se observan entre los 30 minutos y las 2 horas (T media = 1 h).
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Cuando se administra una dieta rica en grasa, el área bajo la curva de niveles plasmáticos y los niveles plasmáticos máximos se reducen un 20% y un 30% respectivamente. Durante el proceso de absorción, nicardipino sufre metabolismo de primer paso saturable, siendo la biodisponibilidad, en estado estacionario después de la administración oral de una dosis de 30 mg de nicardipino, del 35%.
La farmacocinética de nicardipino es no-lineal debido al metabolismo de primer paso hepático saturable.
Los niveles en estado de equilibrio estacionario se alcanzan después de 3 días de tratamiento (20 mg ó 30 mg cada 8 horas) y son de 2 a 3 veces superiores en estado estacionario después de una dosis única. Una vez alcanzado el estado estacionario, permanecen relativamente constantes durante 28 días de tratamiento con 30 mg.
Los aumentos de dosis conllevan a aumentos desproporcionados de los niveles plasmáticos. Los niveles plasmáticos máximos en estado estacionario después de 20 mg, 30 mg y 40 mg cada 8 horas, promediaron 36 ng/ml, 88 ng/ml y 133 ng/ml, respectivamente. Consecuentemente, al aumentar la dosis de 20 mg a 30 mg cada 8 horas los niveles plasmáticos sufrieron un incremento mayor del doble y cuando la dosis aumentó de 20 mg a 40 mg cada 8 horas los niveles plasmáticos sufrieron un incremento superior a 3 veces. No obstante, existe una variación interindividual considerable.
La vida media biológica de nicardipino promedia 8,6 horas. El porcentaje de unión a las proteínas plasmáticas es mayor del 99% en plasma humano.
Nicardipino se metaboliza extensamente en el hígado, dando lugar a metabolitos inactivos. Menos del 1% del fármaco inalterado se recoge en orina. Nicardipino no induce su propio metabolismo ni a los enzimas microsomales hepáticos. Debido a su metabolismo hepático, en pacientes con patología hepática severa, pueden observarse niveles plasmáticos superiores y prolongación de la semivida biológica de nicardipino.
La farmacocinética de nicardipino en pacientes hipertensos de edad avanzada no presenta diferencias significativas respecto a personas adultas jóvenes.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los estudios toxicológicos efectuados en diferentes animales por vía oral para estudiar la toxicidad aguda, subaguda, crónica y subcrónica no evidenciaron efectos tóxicos. Únicamente, en un estudio piloto con ratas tratadas con nicardipino (a concentraciones calculadas para proporcionar unos niveles de dosis de 5, 15 o 45 mg/kg/día) durante 2 años mostraron un aumento de la incidencia de hiperplasia y neoplasia de tiroides (adenoma folicular / carcinoma) con carácter dosis-dependiente. Diferentes estudios han sugerido que nicardipino induce la reducción en plasma de los niveles de tyroxina (T ) y consecuentemente se produce
un aumento de los niveles plasmáticos de TSH (hormona estimulante del tiroides).
No se han observado efectos teratogénicos o embriotóxicos, ni se ha visto afectada la fertilidad en ensayos con animales.
6 . DATOS FARMACÉUTICOS
6.1 Lista de excipientes
Lactosa monohidrato Almidón de maíz Polivinil pirrolidona
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Estearato de magnesio
6.2 Incompatibilidades No aplicable.
6.3 Periodo de validez
3 años.
6.4 Precauciones especiales de conservación
No requiere condiciones especiales de conservación.
6.5 Naturaleza y contenido del envase
Blister PVC / Alumino.
Envases de 30 o 60 comprimidos.
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
Ninguna especial.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
ratiopharm España, S.A.
Avda. de Burgos 16-D 28036 Madrid
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
58.447
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de autorización: diciembre de 1992 Fecha de renovación:
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Enero de 2010
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