Neostigmin
Produktresumé
läkemedlets namn
Neostigmin 2,5 mg/ml injektionsvätska, lösning
kvalitativ och kvantitativ sammansättning
En ml innehåller neostigminmetilsulfat 2,5 mg.
Beträffande hjälpämnen se 6.1.
läkemedelsform
Injektionsvätska, lösning
kliniska uppgifter
Terapeutiska indikationer
Tarm- och blåsatoni. Myasthenia gravis. Reversering av neuromuskulär blockad framkallad av icke depolariserande muskelrelaxantia.
Dosering och administreringssätt
Tarm- och blåsatoni:Som profylax snarast efter operation: 0,25 mg (0,1 ml) subkutant var 4 ‑ 6 timme under 2 ‑ 3 dagar.
Vid behandling av paralytisk ileus postoperativt: 0,5 – 1,0 mg (0,2 – 0,4 ml) subkutant. Effekten sätter in efter 10 – 30 minuter.
Myasthenia gravis:Individuell dosering alltefter sjukdomens svårighetsgrad och patientens reaktion på behandlingen.
Vid reversering av icke depolariserande muskelrelaxantia: Tillförsel av neostigmin föregås av intravenös tillförsel av ett antikolinergikum (atropinsulfat eller glykopyrron). Neostigmin ges därefter i dosen 0,5-2,5 mg (0,2-1 ml) intravenöst. I undantagsfall kan doser upptill 5 mg (2 ml) behövas. Injektionen bör ges långsamt och med hänsyn till effekt.
Vid användning av Neostigmin för reversering av icke depolariserande muskelrelaxantia bör användningenstå under direkt överinseende av anestesiolog.
Kontraindikationer
Mekanisk ileus
och urinvägsobstruktion.
Överkänslighet mot det aktiva innehållsämnet eller
mot något hjälpämne.
Varningar och försiktighetsmått
Då höga doser av Neostigmin kan leda till bronkospasm bör försiktighet iakttas vid behandling av patienter med benägenhet för bronkkonstriktion. Behandling med betastimulerare eller efedrin kan därför behövas.
På grund av den minskadehjärtfrekvensen vid bruk av kolinesterashämmare bör Neostigmin ges med försiktighet till patienter som har kardiovaskulära störningar, exempelvis arytmier, bradykardi och hypotension. Vid samtidig behandling med betablockerare kan bradykardi och hypotension uppträda.
Används neostigmin postoperativt bör både behoven av kombinationsbehandling med antikolinergika och kardiovaskulär övervakning beaktas.
Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner
Neostigmin förlänger och förstärker effekten av depolariserande muskelavslappnande medel såsom suxameton. Kombinationen kan kräva dosanpassning.
Graviditet och amning
Graviditet
Klinisk erfarenhet från gravida kvinnor är begränsad.Djurexperimentella data är ofullständiga.
Amning
Uppgifter om Neostigmin passerar över i modersmjölk är otillräckliga för att bedöma risken för barnet.
Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Patienten bör informeras om att blodtrycksfall kan uppträda under behandlingen med Neostigmin och hänsyn bör tas till detta vid bilkörning eller skötsel av maskiner.
Biverkningar
För detta
preparat finns ingen modern klinisk dokumentation som kan tjäna som
underlag för bedömning av biverkningsfrekvens. Neostigmins
biverkningar betingas av substansens parasympatomimetiska
effektprofil och förekomsten av dylika reaktioner är snarare regel
än undantag. Sålunda är frånvaron av effekter såsom mios och ökad
salivation respektive tårflöde snarast att hänföra till
underdosering, medan allvarligare biverkningar, såsom bronkospasm
och bradykardi är tecken på överdosering. Andra biverkningar, såsom
AV-block och lokala reaktioner i anslutning till injektion av
neostigmin har endast rapporterats i enstaka fall.
Hjärtat
Vanlig (≥1/100, <1/10) Bradykardi och blodtrycksfall.
Sällsynt(≥1/10 000, <1/1 000) AV-block.
Ögon
Vanlig (≥1/100, <1/10) Mios, ökat tårflöde.
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum
Vanlig (≥1/100, <1/10) Bronkospasm.
Magtarmkanalen
Mindre vanlig (≥1/1 000, <1/100) Diarré, kräkningar, buksmärtor.
Muskuloskeletala systemet och bindväv
Mindre vanlig (≥1/1 000, <1/100) Muskelkramper.
Allmänna symptom och/eller symptom vid administrationsstället
Vanlig (≥1/100, <1/10) Ökad salivation, svettninger.
Sällsynt (≥1/10 000, <1/1 000) Lokala reaktioner i anslutning till injektion.
Immunsystemet
Sällsynt (≥1/10 000, <1/1 000) Anafylaktisk chock.
Överdosering
Symtom
Salivation, rinorré, ökat tårflöde. Rastlöshet, kallsvett. Mios, dimsyn. Illamående, kräkningar, buksmärtor, diarré. Muskelfascikulationer, tilltagande muskelsvaghet med risk för andningsinsufficiens. Bradykardi, blodtrycksfall. Vid massiva doser; bronkospasm, dyspné, kramper, koma, kolik, andnings- och cirkulationssvikt.
Behandling
Vid kolinerga symtom atropin 1–2 mg till vuxna (barn 0,02–0,05 mg/kg) långsamt i.v., vid behov i upprepade doser tills effekt erhållits. Vid kramper (trots atropintillförsel) ges diazepam. Övrig symtomatisk terapi.
farmakologiska egenskaper
Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Kolinesterashämmare
ATC-kod: N07AA01
Neostigmin inaktiverar enzymet kolinesteras som hydrolyserar acetylkolin. Härigenom hämmas nedbrytningen av det acetylkolin, som frigörs vid kolinerga nervterminaler med påföljd att det innerverade organet påverkas starkare. Neostigmin motverkar kurare-effekter på skelett- och andningsmuskulatur. Neostigmin verkar antagonistiskt endast mot perifert verkande, icke depolariserande muskelrelaxantia (kuraregruppen). Med medel som ger förlängd depolarisering av nervändplattorna (t ex suxameton) erhålls i stället en potentiering av den muskelrelaxerande effekten.
Farmakokinetiska uppgifter
Eliminationen av neostigmin efter intravenös administration är snabb. Den huvudsakliga utsöndringen sker i urinen, både i oförändrad form och som metaboliter. Neostigmin undergår hydrolys av kolinesteras och metaboliseras i levern. Bindningen till plasmaproteiner är mellan 15 och 25 %.
Prekliniska säkerhetsuppgifter
-
farmaceutiska uppgifter
Förteckning över hjälpämnen
Natriumklorid
Dinatriumfosfatdihydrat
Natriumdivätefosfatdihydrat
Vatten för injektionsvätskor
Inkompatibiliteter
Då blandbarhetsstudier saknas skall detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.
Hållbarhet
5 år.
Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid högst 25 C.
Förpackningstyp och innehåll
Ampuller 10 x 1 ml.
Anvisningar för användning och hantering samt destruktion
Inga särskilda anvisningar.
innehavare av godkännande för försäljning
Unimedic AB
Storjordenvägen 2
864 21 Matfors
nummer på godkännande för försäljning
2739
datum för första godkännande/förnyat godkännande
1943-03-11 / 2008-01-01
datum för översyn av produktresumén
2016-06-29