Mepivacaina Combino Pharm 2% Solucion Inyectable Efg
MINISTERIO
DE SANIDAD, POLÍTICA SOCIAL E IGUALDAD
|
íit |
k agencia española de 1 medicamentos y | productos sanitarios |
FICHA TÉCNICA
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
MEPIVACAINA COMBINO PHARM 1 % solución inyectable EFG MEPIVACAINA COMBINO PHARM 2 % solución inyectable EFG
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
MEPIVACAINA COMBINO PHARM 1 % solución inyectable EFG:
1 ml de solución contiene:
Ingrediente activo
Mepivacaína (DOE) 10 mg (como hidrocloruro)
Cada ampolla contiene 50 mg de mepivacaína en 5 ml de solución acuosa.
MEPIVACAINA COMBINO PHARM 2 % solución inyectable EFG 1 ml de solución contiene:
Ingrediente activo
Mepivacaína (DOE) 20 mg (como hidrocloruro)
Cada ampolla contiene 100 mg de mepivacaína en 5 ml de solución acuosa.
Para excipientes, ver 6.1
3. FORMA FARMACÉUTICA Solución inyectable.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1 Indicaciones terapéuticas:
- Anestesia local en infiltración
- Bloqueo de nervios periféricos
- Anestesia epidural y caudal
- Bloqueo simpático
4.2 Posología y forma de administración:
4.2.1. Plan de dosificación y duración del tratamiento recomendados
Se debe utilizar siempre la dosis más pequeña requerida para producir la anestesia deseada.
La dosificación debe ajustarse individualmente de acuerdo con la edad y peso del paciente así como a las particularidades de cada caso.
Las instrucciones de dosificación que se relacionan a continuación se refieren a la administración única a adultos de 70 kg de peso. Es posible la administración repetida o intermitente.
Correo electrónicoI
C/ CAMPEZO, 1 - EDIFICIO 8 28022 MADRID
Se atenderán exclusivamente incidencias informáticas sobre la aplicación CIMA (http://www.aemps.gob.es/cima)
Dosis máxima recomendada para administración única;
Hasta 40 ml de MEPIVACAINA COMBINO PHARM 1% solución inyectable (o 20 ml de MEPIVACAINA COMBINO PHARM 2% solución inyectable), o hasta 7 mg/kg/1,5 horas, correspondientes a 400 mg de mepivacaína hidrocloruro. La dosis máxima diaria es de 1 g. En niños y pacientes debilitados la dosis debe ser menor de 5-6 mg/kg.
MEPIVACAINA COMBINO PHARM 1% solución inyectable
|
Anestesia por infiltración |
hasta 40 ml |
hasta 20 ml |
|
Amigdalectomía, por amígdala |
5 - 10 ml | |
|
Bloqueo digital |
2 - 4 ml |
2 - 4 ml |
|
Bloqueo del plexo braquial |
hasta 40 ml | |
|
Bloqueo intercostal, por segmento |
2 - 4 ml |
2 - 4 ml |
|
Bloqueo paravertebral, por |
5 - 10 ml | |
|
segmento | ||
|
Anestesia epidural |
10 - 30 ml |
10 - 15 ml |
|
Bloqueo caudal |
15 - 30 ml |
15 - 20 ml |
|
Bloqueo del ganglio estrellado |
15 - 20 ml | |
|
Bloqueo del nervio trigémino |
2 - 5 ml |
2 - 5 ml |
|
Bloqueo del nervio pudendo, por |
7 - 10 ml |
lado
Ejemplos de dosificación por indicación
MEPIVACAINA COMBINO PHARM 2% solución inyectable
La dosis para la anestesia epidural depende de la edad; niños y ancianos requieren una dosis menor que los adultos. Para uso en obstetricia las dosis deben reducirse un 30 % para tener en cuenta las características anatómicas alteradas del espacio epidural y la mayor sensibilidad a los anestésicos locales durante el embarazo.
Para la administración epidural continua deben utilizarse soluciones de mepivacaína más diluidas que al
2%.
MEPIVACAINA COMBINO PHARM 1% solución inyectable puede administrarse de forma continua.
En anestesia epidural continua para la región lumbar, la dosis inicial de 10 - 30 ml de MEPIVACAINA COMBINO PHARM 1% solución inyectable es seguida por una dosis de mantenimiento de 5 - 10 ml a intervalos de 30 - 60 minutos.
4.2.2. Forma de administración
MEPIVACAINA COMBINO PHARM 1% solución inyectable está destinada a la administración intradérmica, subcutánea, intramuscular, epidural, periarticular, intraarticular o perineural. MEPIVACAINA COMBINO PHARM 2 % solución inyectable está destinada a la administración intradérmica, subcutánea, epidural o perineural.
Antes de la inyección debe asegurarse que la aguja no está situada intravasalmente. La inyección debe efectuarse de forma lenta y fraccionada.
Normas básicas a seguir:
1. Elegir la menor dosificación posible.
2. Utilizar una aguja de la dimensión apropiada.
3. Inyectar lentamente con varias aspiraciones en dos planos (rotar la aguja 180°)
4.
5.
6.
7.
8.
No inyectar en regiones infectadas.
Controlar la presión sanguínea.
Tener en cuenta la premedicación. La premedicación debería incluir la administración profiláctica de atropina y, en función de las cantidades convenientes de anestésico local a inyectar, un barbitúrico de acción corta.
Si es necesario, suspender la administración de anticoagulantes antes de la administración del anestésico local.
Observar las contraindicaciones generales y específicas para los diversos métodos de anestesia local o regional.
Nota
No dejar nunca agujas en recipientes abiertos.
Antes de administrar un anestésico local debe asegurarse que el equipo necesario para la reanimación, p.ej. fuente de oxígeno, material para mantener libre el tracto respiratorio y medicación de emergencia para el tratamiento de las reacciones tóxicas, está disponible de forma inmediata.
Debe consultarse sobre la ejecución de anestesia epidural y otros procedimientos de anestesia local.
Deben tomarse precauciones para evitar la inyección intravascular accidental. La aspiración cuidadosa y una dosis de prueba son esenciales. La dosis de prueba debe consistir en 3-5 ml de anestésico local, preferiblemente junto con una cantidad adecuada de adrenalina, ya que la inyección intravascular de adrenalina es rápidamente detectable por un incremento del ritmo cardiaco.
Debe mantenerse el contacto verbal con el paciente y el ritmo cardiaco debe ser medido repetidamente hasta 5 minutos después de la administración de la dosis de prueba. Debe repetirse la aspiración antes de administrar la dosis principal. La dosis principal debe inyectarse lentamente y, especialmente al incrementar la dosis, mantener contacto constante con el paciente. La administración debe interrumpirse inmediatamente a los primeros síntomas de toxicidad.
4.3 Contraindicaciones
MEPIVACAINA COMBINO PHARM solución inyectable está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a anestésicos locales de tipo amida y en pacientes con disfunciones severas de la conducción del impulso cardiaco, insuficiencia cardiaca descompensada y shock cardiogénico e hipovolémico. Está también contraindicada en pacientes con enfermedad nerviosa degenerativa activa y en pacientes con defectos de la coagulación.
El anestésico local no debe ser inyectado en regiones infectadas.
Se deben tener en cuenta las contraindicaciones generales y específicas para los distintos métodos de anestesia local y regional.
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo:
4.4.1. Advertencias especiales
Puede aparecer hipotensión arterial repentina como complicación de la anestesia epidural con mepivacaína, particularmente en ancianos.
Puede aparecer diversos síntomas neurológicos y cardiovasculares (ver sección 4.8) como signos de toxicidad sistémica como resultado de sobredosificación, administración intravascular accidental o
E IGUALDAD_
Agencia española de medicamentos y productos sanitarios
estados de absorción acelerada de mepivacaína. Pueden producirse reacciones cardiovasculares severas e incluso parada cardiaca sin previos síntomas de aviso.
4.4.2. Precauciones especiales de empleo
MEPIVACAINA COMBINO PHARM solución inyectable debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas o insuficiencia renal.
4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción:
La administración de anestésicos locales junto con vasoconstrictores prolonga el efecto y reduce la concentración plasmática del anestésico local.
La administración de heparina, antiinflamatorios no esterioideos (AINES) y substitutos del plasma, en particular dextranos, puede incrementar la tendencia a la hemorragia por inyección de anestésicos locales.
Debe evitarse la punción vascular directa en pacientes bajo terapia de anticoagulación y el estado de coagulación debe controlarse en pacientes con riesgo de hemorragia, en particular si el procedimiento anestésico regional se realiza en la proximidad de la médula espinal. Se requiere cuidadosa monitorización del estado de coagulación en pacientes a los que se administra heparina de bajo peso molecular y sometidos a anestesia regional cerca de la médula espinal.
Asimismo, puede ser necesario el control del estado de coagulación en pacientes tras medicación múltiple con AINES.
4.6 Embarazo y lactancia:
En un estudio se observó un pequeño incremento en las anomalías congénitas en madres tratadas con mepivacaína durante los primeros cuatro meses del embarazo. Sin embargo, la frecuencia no fue mayor que en grupo control que había sido tratado varias veces durante todo el embarazo.
Durante las primeras etapas del embarazo MEPIVACAINA COMBINO PHARM solución inyectable sólo debería ser administrada tras una estricta consideración de las indicaciones.
Para el uso en obstetricia las dosis deben reducirse un 30% para tener en cuenta las características anatómicas alteradas del espacio epidural y la mayor sensibilidad a los efectos tóxicos y terapéuticos de los anestésicos locales durante el embarazo. La anestesia epidural está contraindicada en obstetricia en caso de hemorragia masiva (implantación profunda o separación prematura de la placenta).
No existen datos sobre el paso de la mepivacaína a la leche materna.
Existen informes de depresión fetal, síntomas de intoxicación fetal, tono muscular reducido y reducción de la fuerza muscular durante las primeras ocho horas tras la administración de mepivacaína durante el parto (anestesia epidural).
Se han observado casos de muerte intrauterina en asociación con la administración de mepivacaína para bloqueo paracervical.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas:
Cuando se administra este medicamento el médico debe decidir en cada caso particular si el paciente puede conducir un vehículo, utilizar maquinaria o desarrollar actividades que requieran completa capacidad de reacción.
4.8 Reacciones adversas:
Los posibles efectos secundarios tras la administración de mepivacaína son esencialmente los mismos que los producidos por otros anestésicos locales tipo amida.
Muy raramente pueden producirse reacciones alérgicas a anestésicos locales de tipo amida.
Son esperables reacciones sistémicas tóxicas leves a concentraciones plasmáticas superiores a 5-6 mg/l, mientras que la concentración umbral para las convulsiones es mayor de 10 mg/l. Dichas concentraciones plasmáticas pueden aparecer con dosis excesivas (concentración demasiado elevada o volumen demasiado grande), tras inyección intravascular inadvertida, o tras la administración de dosis estándar a pacientes en situación general deteriorada o con enfermedad hepática o renal.
La intoxicación afecta tanto al sistema nervioso central (SNC) como al sistema cardiovascular (SCV). Pueden distinguirse dos fases: la intoxicación leve a moderadamente severa se caracteriza por estimulación, mientras que la intoxicación severa se caracteriza por sedación y parálisis. Los síntomas son:
Grado de importancia de las intoxicaciones:
Síntomas de la fase de estimulación
Intoxicación leve Hormigueo en los labios, Palpitaciones, hipertensión,
parestesia de la lengua, taquicardia, taquipnea
entumecimiento de la boca,
tinnitus, sabor metálico,
ansiedad, desasosiego,
temblores, espasmos musculares,
vómitos
Intoxicación moderadamente Alteraciones del habla, Taquicardia, arritmia, palidez,
grave estupefacción, insomnio, cianosis
temblores, movimientos coreiformes, convulsiones tónico clónicas, midriasis, náuseas, vómitos, taquipnea
Grado de importancia de las intoxicaciones:
Síntomas de la fase de parálisis
Intoxicación grave Somnolencia, estupor, Cianosis severa, hipotensión,
respiración irregular, parada parada cardiaca, hipo-/asistolia respiratoria, pérdida de tono, vómito con aspiración, parálisis de esfínteres, muerte
4.9 Sobredosificación:
4.9.1. Síntomas
Los síntomas de sobredosificación del anestésico local son los síntomas de intoxicación descritos anteriormente (ver 4.8 Reacciones adversas)
4.9.1. Tratamiento de emergencia, antídotos
La aparición de uno o más síntomas requiere acciones inmediatas.
1. Cesar la administración del anestésico local
2. Asegurar y mantener una vía aérea. Administrar oxígeno (100% O2) e instaurar respiración controlada o asistida, inicialmente vía mascara y bolsa de aire y posteriormente mediante intubación. La oxigenoterapía no debe interrumpirse cuando desaparezcan los síntomas sino que debe continuarse varios minutos más.
3. Si aparecen convulsiones inyectar un barbitúrico de acción ultracorta, como el tiopental (50-100 mg) o diazepam (5-10 mg), por vía intravenosa en pequeñas dosis repetidas, pero sólo hasta que las convulsiones sean controladas. También se recomienda administrar un relajante muscular de acción corta como la succinilcolina (1mg/kg de peso corporal), intubar y suministrar respiración artificial con 100% O2.
4. Controlar inmediatamente la presión sanguínea, el pulso y el diámetro de la pupila.
5. Si existe hipotensión bajar inmediatamente la cabeza del paciente y administrar un vasoconstrictor que estimule preferentemente el miocardio. Adicionalmente administrar fluidos (p. Ej: solución de electrolitos)
6. Se puede producir una anestesia espinal extensa (total) por inyección intratecal accidental durante la anestesia epidural. Los primeros síntomas son agitación y somnolencia que pueden proseguir a inconsciencia y parada respiratoria. El tratamiento de la anestesia espinal extensa (total) consiste en asegurar y mantener abierta una vía aérea, administrar oxígeno (100% O2) y -si es necesario-instaurar respiración asistida y controlada.
Se asume que las medidas a tomar si se sospecha un paro cardiaco son conocidas.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propiedades farmacodinámicas:
La mepivacaína es un anestésico local de tipo amida de solubilidad lipídica media (relativamente no-lipofílico) con un pKa de 7,7. La mepivacaína inhibe la función de todos los tipos de fibras nerviosas (sensoriales, motoras, del sistema nervioso autónomo). Como los anestésicos locales en general, la mepivacaína reduce la permeabilidad de la membrana y la entrada rápida de sodio, inhibiendo por lo tanto la generación y conducción de impulsos nerviosos. Dicha acción reduce de forma dosis-dependiente la excitabilidad nerviosa (umbral eléctrico incrementado) dando lugar a una propagación insuficiente del impulso y el consiguiente bloqueo de la conducción. El orden de pérdida de la función nerviosa es: dolor, temperatura, presión, propiocepción y tono muscular esquelético.
La mepivacaína tiene un rápido inicio de acción, con un período de latencia de 2-4 minutos (anestesia epidural 10 -15 minutos) y una duración intermedia (1-4 horas). El uso de concentraciones más altas incrementa la velocidad de difusión y, por lo tanto, acelera el inicio de la anestesia.
El efecto es dependiente del pH de la preparación y del pH de los tejidos circundantes. El efecto anestésico local se reduce en el tejido inflamado debido al bajo valor del pH en dichas regiones.
El efecto puede prolongarse mediante el uso de un vasoconstrictor. La vasoconstricción determina que la mepivacaína pasa al espacio intravascular más lentamente y, en consecuencia, permanece en el lugar de acción durante más tiempo y concentraciones más elevadas.
5.2 Propiedades farmacocinéticas:
La absorción desde los tejidos depende de la liposolubilidad, de las propiedades vasodilatadoras del anestésico local y de la vascularización del tejido en el que es inyectado.
En la anestesia epidural la mepivacaína es rápidamente capturada por la circulación sistémica. La vida media plasmática de la mepivacaína es 1,9 horas y el aclaramiento plasmático total 0,78 l/min.
La unión a proteínas plasmáticas de la mepivacaína es del 70-80 %.
La mepivacaína es metabolizada extensivamente en el hígado, predominantemente por oxidación , N-desmetilación, hidroxilación y conjugación. Sólo una pequeña fracción de la dosis de mepivacaína administrada es excretada como tal en la orina.
La mepivacaína atraviesa la barrera placentaria por difusión simple. La relación de concentraciones plasmáticas fetal: maternal es 0,4-0,8.
La biodisponibilidad de la mepivacaína en el lugar de acción es del 100%.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad:
5.3.1. Toxicidad aguda
La DL50 intravenosa en ratón es aproximadamente de 30-40 mg/kg; el valor para la vía subcutánea es aproximadamente 200-300 mg/kg.
En conejos los valores correspondientes están entre 20-30 mg/kg (inyección i.v.) y 100-140 (inyección s.c.) y en cobayas entre 20-25 mg/kg y 90-180mg/kg respectivamente.
Las manifestaciones de toxicidad aguda aparecen principalmente en forma de síntomas atribuibles a las propiedades farmacológicas de la mepivacaína, es decir, efectos adversos sobre los sistemas cardiovascular y nervioso central.
5.3.2. Toxicidad a dosis repetida
Las investigaciones en conejos y ratas han demostrado degeneración local de las fibras musculares tras la inyección intramuscular de soluciones de mepivacaína al 2-3%. No obstante, la función nerviosa y la normalidad histológica se recuperan tras la administración única; tras varias inyecciones se ha observado que las fibras musculares regeneradas están acompañadas de estructuras de tejido conjuntivo. No se han detectado anormalidades bioquímicas, hematológicas o morfológicas al final del período de tratamiento.
No se dispone de resultados de investigaciones sobre la toxicidad crónica.
5.3.3. Carcinogenicidad
No se han llevado a cabo estudios del potencial carcinogénico de la mepivacaína.
5.3.4.Mutagenicidad
No se dispone de resultados de estudios de mutagenicidad.
5.3.5.Toxicidad sobre la reproducción
Se ha probado que la mepivacaína causa daños parciales a graves en la espermatogénesis en ratas a dosis de 30-175 mg/kg por vía intraperitoneal.
Cuando se administra a ratas preñadas en dosis altas (6mg/kg) el día 11 de gestación, la mepivacaína provoca alteraciones de la conducta en la descendencia. La significación de este hallazgo para la seguridad del uso de la mepivacaína en humanos permanece dudosa.
6. DATOS FARMACÉUTICOS:
6.1 Lista de excipientes:
MEPIVACAÍNA COMBINO PHARM solución inyectable contiene como excipientes cloruro de calcio dihidratado, cloruro de sodio, hidróxido de sodio y agua para inyección.
6.2 Incompatibilidades:
No procede.
6.3 Período de validez:
3 años.
6.4 Precauciones especiales de conservación:
Puede ser almacenada a temperatura ambiente.
6.5 Naturaleza y contenido del recipiente:
Ampolla de vidrio tipo I de 5 ml del tipo “un punto de corte”.
MEPIVACAÍNA COMBINO PHARM solución inyectable se presenta en dos formatos:
- Estuche conteniendo 1 ampolla
- Estuche conteniendo 100 ampollas (envase clínico)
6.6 Instrucciones de uso y manipulación:
Las soluciones inyectables están destinadas a un solo uso. La administración debe llevarse a cabo inmediatamente después de la apertura del vial o la ampolla. Los restos no usados deben desecharse.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
COMBINO PHARM, S.L. C/ Fructuós Gelabert, 6-8 08970 Sant Joan Despí -BARCELONA
8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/REVALIDACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN Noviembre 2005
10. FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Agencia española de
medicamentos y
productos sanitarios