Glucantime 1500 Mg/5 Ml Solución Inyectable
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FICHA TÉCNICA
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Glucantime 1.500 mg/5 ml solución inyectable
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada ampolla de 5 ml contiene 1.500 mg de antimoniato de meglumina (equivalentes a 405 mg de antimonio).
Excipientes con efecto conocido:
Cada ampolla contiene 8 mg de metabisulfito de potasio (E224) y 0,9 mg de sulfito de sodio anhidro (E221).
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Solución inyectable.
Solución clara, transparente.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1 Indicaciones terapéuticas
Glucantime está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones (ver sección 5.1):
• Leishmaniasis visceral (Kala azar)
• Leishmaniasis cutánea (Botón de oriente) y mucocutánea
Se deben tener en cuenta las recomendaciones oficiales sobre el uso adecuado de agentes antiparasitarios.
4.2 Posología y forma de administración
Posología:
Leishmaniasis visceral y mucocutánea
Inyección intramuscular de 20 mg / kg / día de antimonio (75 mg / kg / día de antimoniato de meglumina), durante 28 días.
En el caso de que persistan los síntomas, se deberá remitir al paciente a un servicio especializado para su seguimiento.
Leishmaniasis cutánea
Inyección intramuscular de 20 mg / kg / día de antimonio (75 mg / kg / día de antimoniato de meglumina) durante 20 días.
Stp.
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En los casos de leishmaniasis cutánea producidos por L.major, L.tropica, L. infantum, L.chagas (Leishmaniasis del Nuevo Mundo- Asia, Europa y África) el tratamiento podría reducirse a 10 días con la misma posología.
Población pediátrica:
Se debe seguir las mismas pautas posológicas utilizadas para el adulto.
Insuficiencia renal
Glucantime está contraindicado en esta población. Ver sección 4.3 Insuficiencia hepática
Glucantime está contraindicado en esta población. Ver sección 4.3.
Población de edad avanzada
Glucantime deberá ser usado con precaución en esta población y siempre teniendo en cuenta su función renal.
Forma de administración:
Vía intramuscular.
La administración por vía intramuscular se puede acompañar de dolor local.
Se sugiere la alternancia de los sitios de aplicación, de preferencia en la región glútea.
Recidiva
En caso de recidiva deberá comenzarse un nuevo ciclo de tratamiento durante 20 días, en el caso de la forma cutánea. En la forma visceral y mucocutánea se recomienda hacer un ciclo de tratamiento más prolongado y en combinación con otros antimoniales.
4.3 Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
- Insuficiencia renal, cardíaca o hepática.
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Se ha descrito resistencia en L. aethiopica. Por lo tanto el antimoniato de meglumina no está recomendado para el tratamiento de leishmaniasis cutánea producida por L. aethiopica.
En caso de falta de respuesta al tratamiento con antimoniales pentavalentes, se recomienda usar medicamentos de segunda línea.
Debido al riesgo de intolerancia al antimonio, es aconsejable durante el período de tratamiento:
- controlar el trazado del ECG. Los pacientes con patología cardíaca, hepática, renal, personas de edad avanzada u obesos deberán ser vigilados con mayor frecuencia,
- controlar la función hepática,
- controlar la función renal.
Advertencias sobre excipientes
- Este medicamento puede producir reacciones alérgicas graves y broncoespasmo porque contiene sulfitos.
- Este medicamento contiene menos de esencialmente “exento de sodio”.
- Este medicamento contiene menos de esencialmente “exento de potasio”.
1 mmol de sodio (23 mg) por dosis, por lo que se considera 1 mmol de potasio (39 mg) por dosis, por lo que se considera
4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
No se han descrito hasta la fecha.
Se recomienda sin embargo, evitar la administración concomitante de medicamentos con efectos cardiotóxicos (medicamentos que pueden producir la prolongación del intervalo QT o arritmias graves), hepatotóxicos, pancreotóxicos o neurotóxicos.
4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo:
No se han llevado a cabo estudios de teratogenicidad en animales por lo que actualmente no existen datos sobre el posible efecto teratógeno y potencial fetotóxico del antimoniato de meglumina en humanos. Por lo tanto sólo se administrará antimoniato de meglumina durante el embarazo si el facultativo considera que el beneficio supera los riesgos potenciales.
Lactancia:
Se desconoce si este principio activo se excreta en la leche materna, por lo que se debe evitar su administración a madres en periodo de lactancia.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La influencia de Glucantime sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es insignificante.
4.8 Reacciones adversas
Al comienzo del tratamiento pueden producirse las siguientes reacciones adversas: reacción febril pasajera acompañada de escalofríos o de sensación lipotímica con sudoración, tos y vómitos asociados al antimonio. Las reacciones adversas al medicamento se clasifican según su frecuencia, usando el siguiente convenio:
Muy frecuentes: pueden afectar a más de 1 de cada 10 personas Frecuentes: pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas Poco frecuentes: pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas Raros: pueden afectar hasta 1 de cada 1.000 personas Muy raros: pueden afectar hasta 1 de cada 10.000 personas
FRECUENCIA NO CONOCIDA (NO PUEDE ESTIMARSE A PARTIR DE LOS DATOS DISPONIBLES)
En raras ocasiones se han notificado la aparición de cefaleas, malestar general, disnea, erupción cutánea, edema facial, dolor abdominal, y alteraciones de la función hepática (aumento de las transaminasas y fosfatasa alcalina), de la función renal (aumento de la creatinina y de la urea), y aumento de los niveles de enzimas digestivas (lipasa, amilasa).
En muy raros casos se ha observado pancreatitis.
También se puede producir leucopenia y anemia.
Los cambios en el trazado del ECG son dosis-dependientes y son generalmente reversibles. En la mayoría de los casos, la inversión de la onda T y la prolongación del intervalo QT precede a la aparición de arritmias graves (Torsade de Pointes, fibrilación ventricular), y en casos individuales pueden tener un desenlace mortal.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.
4.9 Sobredosis
Al ser un antimonial pentavalente, su toxicidad es mucho menor que la de los compuestos trivalentes.
Tanto en caso de intoxicación subaguda, como en el caso de intoxicación aguda, aparecen trastornos gastrointestinales (vómitos, diarrea) de diversa gravedad, pueden aparecer también manifestaciones cutáneas y alteraciones cardiovasculares.
En caso de dosis totales muy altas, podría aparecer ictericia grave, insuficiencia renal, alteraciones cardíacas (bradicardia, prolongación del intervalo QT, onda T plana o invertida), anemia, agranulocitosis o polineuritis. Se han notificado casos individuales con desenlace mortal.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Leishmanicidas y tripanosomicidas: antimoniales, código ATC: P01C B01 El antimoniato de meglumina presenta una actividad leishmanicida.
Mecanismo de acción
El mecanismo de acción de los antimoniales pentavalentes no está totalmente establecido. Parece que los antimoniales pentavalentes no tienen actividad in vitroper se. Se transformarían a antimonio trivalente que sería el responsable de la actividad protozoaria al inhibir diferentes enzimas del protozoo.
Microbiología
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Leishmaniasis cutánea |
Leishmaniasis mucocutánea |
Leishmaniasis visceral | |
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Formas clínicas principales |
a L. major L. tropicaa L. killicki L. aethiopicaa (forma diseminada. África del Este) |
L. braziliensisa L. panamensis L. amazonensis L. guyanensis |
L. donovani L. infantum/chagasia L. tropica |
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L. mexicana (forma diseminada. América del Sur) L. amazonensis (forma diseminada. América del Sur) L. braziliensis L. peruviana L. guyanensis L. infantum L. shawi L. naiffi L. lainsoni L.donovani | |||
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Inmunodeprimidos (principalmente VIH positivos) |
Mismas especies que en no inmunodeprimidos |
L. donovani L. infantum L. major L. guyanensis L. amazonensis |
L. infantum L. braziliensis L. mexicana L. amazonensis |
Algunas especies son características de algún país concreto a Se han descrito cepas resistentes
El antimonio inhibiría a las enzimas glucolíticas y la oxidación de los ácidos grasos con el consiguiente descenso de la fosforilación de ADP a ATP, con lo que se reduciría la formación de energía lo cual podría eventualmente conducir a la muerte del protozoo.
Resistencia
El mecanismo de resistencia a los antimoniales no está establecido.
5.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción
Los antimoniales pentavalentes se absorben bien por vía parenteral. Se registran concentraciones máximas de antimonio de unos 10 mg/l entre 1 y 2 horas después de una inyección intramuscular de 10 mg/kg de Sb+5, y de 100 mg/l inmediatamente después de la misma dosis administrada por vía intravenosa.
Distribución
El Sb+5 se distribuye en el líquido extracelular y es excretado rápidamente en la orina en forma de antimoniato pentavalente, disminuyendo las concentraciones plasmáticas. Sin embargo, se produce en el organismo una ligera acumulación de Sb, que se refleja en un aumento de la concentración sanguínea, unas 24 horas después de la inyección, en comparación con la concentración anterior a la inyección. Esta acumulación no tiende a aumentar con la duración de la terapia, alcanzándose concentraciones de 0,1- 0,3 mg/ml después de 10 días.
Biotransformación
Pequeñas cantidades de antimonio pentavalente se reducen a antimonio trivalente en el hígado. Una pequeña fracción de antimoniales trivalente permanecen en el cuerpo por un lapso medio de tres días, existe la posibilidad de que queden concentraciones residuales.
Eliminación
Tras la inyección de antimoniato de meglumina, se excreta Sb+5 en la orina, descendiendo la concentración
de antimonio en la sangre a menos del 10 % de los valores máximos unas horas después de la inyección.
El medicamento se elimina en forma rápida pero incompleta por vía renal. Más de un 80 % se excreta de forma inalterada en la orina, durante las 6 horas siguientes a la administración.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
La toxicidad de este medicamento es notablemente inferior a la de los antimoniales trivalentes.
El ratón soporta, sin ningún trastorno, una dosis superior a 100 mg inyectada por vía intravenosa.
6 . DATOS FARMACÉUTICOS
6.1 Lista de excipientes
Metabisulfito de potasio (E-224)
Sulfito de sodio anhidro (E-221)
Agua para preparaciones inyectables
6.2 Incompatibilidades
En ausencia de estudios de compatibilidad este medicamento no debe mezclarse con otros.
6.3 Periodo de validez 3 años.
6.4 Precauciones especiales de conservación
No requiere condiciones especiales de conservación.
6.5 Naturaleza y contenido del envase
Caja con 10 ampollas de 5 ml.
Ampolla de vidrio incoloro.
6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
Glucantime es una solución clara.
En raras ocasiones, pueden presentarse pequeñas partículas en la solución. En caso de existencia de partículas, agitar bien antes de usar. Si las partículas persisten, no se debe usar.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
sanofi-aventis, S.A.
C/ Josep Pla, 2 08019 - Barcelona (España)
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN 17783
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 1 de agosto de 1952
Fecha de la renovación de la autorización: 01 de noviembre 2008
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Noviembre 2015
La información detallada y actualizada de este medicamento está disponible en la página Web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) http://www.aemps.gob.es/
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