RESUMEN DE LAS CARACTERISTICAS DEL PRODUCTO

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO VETERINARIO

GENTASOL 80 mg/ml solución inyectable

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada ml contiene:

Sustancia activa:

Gentamicina (sulfato)…………………………………… 80,00 mg

Excipientes:

Parahidroxibenzoato de metilo (E 218) 1,80 mg

Parahidroxibenzoato de propilo 0,20 mg

Metabisulfito de sodio (E 223) 3,20 mg

Para la lista completa de excipientes, véase la sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución inyectable.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Especies de destino

Bovino (terneros de hasta 250 kg), perros, gatosy caballos no destinados a consumo humano.

4.2 Indicaciones de uso, especificando las especies de destino

Tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles a la gentamicina:

• TERNEROS:

- Colibacilosis y salmonelosis.

- Infecciones génito-urinarias.

- Infecciones del tracto respiratorio.

• CABALLOS:

- Tratamiento de las infecciones de las vías respiratorias inferiores en caballos causadas por bacterias aerobias Gram-negativas sensibles a la gentamicina.

• PERROS:

- Infecciones génito-urinarias.

- Infecciones del tracto respiratorio.

- Infecciones de la piel y tejidos blandos.

- Gastroenteritis bacterianas.

- Bacteriemias y septicemias.

• GATOS:

- Infecciones génito-urinarias.

- Infecciones del tracto respiratorio.

- Infecciones de la piel y tejidos blandos.

- Gastroenteritis bacterianas.

4.3 Contraindicaciones

No usar en casos conocidos de disfunción renal.

No usar en caso de hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a algún excipiente.

No exceder la posología recomendada.

No usar en hembras gestantes (Ver el apartado 4.7).

No usar en animales deshidratados o con alteración de la audición (perdida de equilibrio u oído interno dañado).

4.4 Advertencias especiales para cada especie de destino

No administrar aéquidos cuya carne o leche se destine al consumo humano.

4.5 Precauciones especiales de uso

Precauciones especiales para su uso en animales

Debido a la probable variabilidad (temporal, geográfica) en la aparición de resistencia a gentamicina en las bacterias, se recomienda realizar muestreos bacteriológicos y pruebas de sensibilidad.

Caballos:

La gentamicina es conocida por inducir nefrotoxicidad incluso a dosis terapéuticas. También existen casos aislados de ototoxicidad por gentamicina. No ha quedado demostrado el margen de seguridad con la posología autorizada. De por sí, la gentamicina posee un margen de seguridad estrecho. Por lo tanto, el medicamento deberá utilizarse únicamente de acuerdo con la evaluación riesgo-beneficio efectuada por el veterinario responsable de cada caballo, teniendo en cuenta un tratamiento alternativo disponible.

Para disminuir el riesgo de nefrotoxicidad, se debe asegurar la adecuada hidratación de los animales en tratamiento y, si fuera necesario, instaurar fluidoterapia.

Se recomienda la monitorización estrecha de los caballos tratados con gentamicina. Esta monitorización incluye evaluar los parámetros sanguíneos renales relevantes (por ej. creatinina y urea) y un urianálisis (por ej. cociente gamma-glutamil transferasa/creatinina). También se recomienda monitorizar la concentración de gentamicina en sangre debido a las conocidas variaciones individuales en los animales de las concentraciones plasmáticas máximas y mínimas de gentamicina. Cuando se disponga del control sanguíneo, las concentraciones máximas límite de gentamicina en plasma deberán ser aproximadamente de 16-20 μg/ml.

Se debe tener especial precaución cuando se administra gentamicina con otros medicamentos potencialmente nefrotóxicos (que contengan por ej. un AINE, furosemida y otros aminoglucósidos).

No ha quedado demostrada la seguridad de la gentamicina en potros y existe una falta de conocimiento de los efectos adicionales de la gentamicina en los riñones de los potros, especialmente en neonatos. El conocimiento actual sugiere que los potros, especialmente los neonatos, corren un riesgo mayor de nefrotoxicidad inducida por la gentamicina en comparación con los adultos. Las diferencias entre los riñones de los potros neonatos y de los adultos incluyen un aclaramiento más lento de la gentamicina en los potros. No ha quedado demostrado el margen de seguridad en potros neonatos. Por tanto, no se recomienda utilizar el medicamento en potros.

Siempre que sea posible, el uso del medicamento debe basarse en los ensayos de sensibilidad de las bacterias aisladas del animal enfermo. La gentamicina es un antimicrobiano bactericida Gram-negativo de espectro reducido, sin actividad frente a bacterias anaerobias y micoplasmas. La gentamicina no penetra a nivel intracelular ni en los abscesos. La gentamicina se inactiva en presencia de detritus inflamatorios, ambientes con poco oxígeno y pH bajo.

La posología no debe excederse. El uso del medicamento en condiciones distintas a las recomendadas en la Ficha Técnica incrementa el riesgo de nefrotoxicidad y puede incrementar la prevalencia de bacterias resistentes a la gentamicina.

Se recomienda una mayor precaución si se utiliza la gentamicina en caballos de edad avanzada o con fiebre, endotoxemia, sepsis y deshidratación.

Precauciones específicas que debe tomar la persona que administre el medicamento veterinario a los animales

Las personas con hipersensibilidad conocida a la gentamicina deben evitar todo contacto con el medicamento veterinario.

Usar un equipo de protección personal consistente en guantes al manipular el medicamento veterinario.

En caso de contacto con la piel lavar inmediatamente con agua.

En caso de autoinyección accidental, consulte con un médico inmediatamente y muéstrele el prospecto o la etiqueta.

4.6 Reacciones adversas (frecuencia y gravedad)

Ototoxicidad: Se pueden dañar las porciones coclear y vestibular del octavo par craneal. Estos trastornos son más probables cuando la función renal está alterada. Los primeros signos se manifiestan en la merma de la audición de los sonidos de alta frecuencia, así como aparición de ataxia, náuseas y vómitos. Las alteraciones a nivel auditivo y vestibular pueden ser reversibles en los primeros estadios no siendo así si persiste la terapia.

Nefrotoxicidad: La acumulación de gentamicina en las células del tubo proximal del riñón puede abocar en un fallo renal agudo, por lo que se restringe su uso continuado.

Se han observado irritaciones locales en el punto de inyección.

Bloqueo neuromuscular y parada respiratoria.

4.7 Uso durante la gestación, la lactancia o la puesta

No utilizar este medicamento durante toda la gestación. La gentamicina traspasa la barrera placentaria pudiendo producir alteración renal y ototoxicidad en el feto.

No ha quedado demostrada la seguridad en yeguas gestantes. No obstante, los estudios efectuados en animales de laboratorio han demostrado efectos nefrotóxicos para el feto. Utilícese únicamente de acuerdo con la evaluación beneficio/riesgo efectuada por el veterinario responsable.

4.8 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

No administrar conjuntamente con otros aminoglucósidos ni antibióticos bacteriostáticos.

No administrar simultáneamente con medicamentos neurotóxicos o nefrotóxicos, ni con diuréticos potentes.

No administrar simultáneamente con anestésicos generales ni con medicamentos que produzca bloqueo neuromuscular, ya que la gentamicina refuerza la acción de este tipo de fármacos.

4.9 Posología y vía de administración

TERNEROS: Vía intramuscular o intravenosa lenta. Dosis de2 - 5 mg de gentamicina/kg p.v. cada 8 – 12 horas (equivalente a 2,5 – 6,2 ml/100 kg) durante 3 días consecutivos.Respetar un volumen máximo por punto de inyección de 20 ml.

PERROS Y GATOS: Vía intramuscular o intravenosa lenta. Dosis de5 mg de gentamicina/kg p.v. cada 12 horas (equivalente a 0,62 ml/10 kg) durante 3 – 4 días consecutivos.

CABALLOS: Vía intravenosa. Dosis única de 6,6 mg/kg p.v. una vez al día (equivalente a 8,25 ml/100 kg p.v.)durante 3-5 días consecutivos.

En todas las especies, debe determinarse el peso de los animales con la mayor exactitud posible para evitar una infra o sobredosificación. La posología no debe excederse.

No se recomienda utilizar la gentamicina en potros y neonatos.

4.10 Sobredosificación (síntomas, medidas de urgencia, antídotos), en caso necesario

Se puede producir un bloqueo neuromuscular. Este efecto se contrarresta administrando calcio intravenoso, neostigmina o fisostigmina.

A dosis elevadas y durante tiempos prolongados puede ocasionar efectos nefrotóxicos y ototóxicos.

4.11 Tiempos de espera

Terneros:

Carne: 210 días.

Leche: No administrar a hembras en lactación cuya leche se destine a consumo humano.

Caballos:

Su uso no está autorizado en animales cuya carne o leche se utiliza para consumo humano.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Grupo farmacoterapéutico: Antibacterianos para uso sistémico, gentamicina.

Código ATCvet: QJ01GB03

5.1 Propiedades farmacodinámicas

La muerte bacteriana que ejerce el sulfato de gentamicina es de tipo concentración-dependiente. Su tasa de eficacia se incrementa a medida que la concentración de gentamicina aumenta por encima de la concentración mínima (CMI) para un patógeno Gram-negativo determinado, con un índice Concentración máxima en suero (Cmax)/CMI óptimo de 8-10.

El sulfato de gentamicina ejerce su acción bactericida mediante la unión irreversible a la subunidad 30S ribosomal y actúa a través de dos mecanismos diferentes. En uno de los mecanismos, la gentamicina puede interferir con la polimerización correcta de aminoácidos y con la elongación. Este mecanismo tiene lugar a concentraciones elevadas. El otro mecanismo predomina a concentraciones bajas y en él, los codones de aminoácidos son malinterpretados por el ARNt, alterándose el proceso de corrección de errores. Esto da lugar a una secuenciación de aminoácidos incorrecta y a proteínas aberrantes.

La sustancia es altamente polar, hidrofílica y el transporte parece ser un proceso activo estrechamente ligado al transporte de electrones, la fosforilación oxidativa y las quinonas respiratorias de la membrana celular. La gentamicina se distribuye principalmente en los líquidos extracelulares. La gentamicina no se distribuye en el líquido cefalorraquídeo.

La gentamicina se considera principalmente como un antimicrobiano bactericida Gram-negativo de espectro reducido (por ej. E. coli, Proteus, Pseudomonas). La gentamicina no tiene actividad frente a bacterias anaerobias y micoplasmas. La gentamicina no penetra a nivel intracelular ni en los abscesos.

La gentamicina se inactiva en presencia de detritus inflamatorios, ambientes con poco oxígeno y pH bajo.

La gentamicina se excreta de manera inalterada por el riñón mediante filtración glomerular, incluyendo el 85-95% de la dosis.

Existen diversos mecanismos mediante los cuales varias cepas bacterianas han desarrollado resistencia a los aminoglucósidos como la gentamicina. La modificación enzimática es el tipo más frecuente de resistencia a los aminoglucósidos. Se han identificado más de 50 enzimas diferentes. La modificación enzimática da lugar a una resistencia de alto nivel. Los genes que codifican las enzimas modificadoras de los aminoglucósidos se encuentran generalmente en plásmidos y transposones.

Existen tres tipos de enzimas modificadoras de los aminoglucósidos:

1. N-Acetiltransferasas (AAC) – cataliza la acetilación acetil CoA-dependiente de un grupo amino

2. O-Adeniltransferasas (ANT) – cataliza la adenilación ATP dependiente de un grupo hidroxilo

3. O-Fosfotransferasas (APH) – cataliza la fosforilación ATP dependiente de un grupo hidroxilo

Otros dos mecanismos de resistencia incluyen las mutaciones ribosomales del lugar de unión de los aminoglucósidos, la subunidad 30S y las bacterias que disminuyen la permeabilidad de los aminoglucósidos.

5.2 Datos farmacocinéticos

Después de la administración intramuscularla concentración máxima se alcanza a los 30-60 minutos.

La distribución tisular es amplia pasando a hígado, pulmón, endometrio y parénquima mamario, no alcanza el SNC, ni la cámara ocular. Traspasa la barrera placentaria. La tasa de unión a las proteínas plasmáticas es muy reducida (menos de un 25 %).

Poseen marcado tropismo por el tejido renal, especialmente por la zona cortical, donde pueden acumularse concentraciones cincuenta veces superiores a las registradas en sangre. Se elimina por filtración glomerular como compuesto activo.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Parahidroxibenzoato de metilo (E 218)

Parahidroxibenzoato de propilo

Metabisulfito de sodio (E 223)

Edetato de disodio

Ácido acético glacial

Acetato sódico

Agua para preparaciones inyectables

6.2 Incompatibilidades

En ausencia de estudios de compatibilidad, este medicamento veterinario no debe mezclarse con otros medicamentos veterinarios.

6.3 Período de validez

Período de validez del medicamento veterinario acondicionado para su venta: 18 meses.

Período de validez después de abierto el envase primario: uso inmediato.

6.4. Precauciones especiales de conservación

Conservar el vial en el embalaje exterior con objeto de protegerlo de la luz.

6.5 Naturaleza y composición del envase primario

El medicamento se presenta en viales topacio de clase hidrolítica II, con tapón de clorobutilo y cápsula de aluminio conteniendo 100 ml y 250 ml.

Formatos:

Caja con 1 vial de 100 ml.

Caja con 1 vial de 250 ml.

Caja con 10 viales de 250 ml.

6.6 Precauciones especiales para la eliminación del medicamento veterinario no utilizado o, en su caso, los residuos derivados de su uso

Todo medicamento veterinario no utilizado o los residuos derivados del mismo deberán eliminarse de conformidad con las normativas locales.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

LABIANA LIFE SCIENCES S. A.

C/ Venus 26

Can Parellada Industrial

08228 Terrassa (Barcelona)

8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

638 ESP

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN / RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Fecha de la primera autorización: 19 de enero de 1993

Fecha de la última renovación: 3 de marzo de 2015

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

3 de marzo de 2015

PROHIBICIÓN DE VENTA, DISPENSACIÓN Y/O USO

Condiciones de dispensación: Medicamento sujeto a prescripción veterinaria.

Condiciones de administración: Administración exclusiva por el veterinario (en caso de administración intravenosa) o bajo su supervisión y control.