RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

GENTAMICINA BRAUN 6% USO VETERINARIO

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA EN PRINCIPIOS ACTIVOS Y COMPONENTES DEL EXCIPIENTE

Gentamicina (sulfato)...……………………………………….. 60,0 mg

Metilparaben …………………………………………………. 1,8 mg

Propilparaben ………………………………………………... 0,2 mg

EDTA disódico ……………………………………………….. 0,1 mg

Metabisulfito sódico …………………………………………. 3,2 mg

Agua para inyectables csp. ………………………………… 1 ml

3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución inyectable

4. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS Y DATOS FARMACOCINÉTICOS

Grupo farmacoterapéutico: Antibacterianos para uso sistémico, gentamicina.

Código ATCvet: QJ01GB03

La muerte bacteriana que ejerce el sulfato de gentamicina es de tipo concentración-dependiente. Su tasa de eficacia se incrementa a medida que la concentración de gentamicina aumenta por encima de la concentración mínima (CMI) para un patógeno Gram-negativo determinado, con un índice Concentración máxima en suero (Cmax)/CMI óptimo de 8-10.

El sulfato de gentamicina ejerce su acción bactericida mediante la unión irreversible a la subunidad 30S ribosomal y actúa a través de dos mecanismos diferentes. En uno de los mecanismos, la gentamicina puede interferir con la polimerización correcta de aminoácidos y con la elongación. Este mecanismo tiene lugar a concentraciones elevadas. El otro mecanismo predomina a concentraciones bajas y en él, los codones de aminoácidos son malinterpretados por el ARNt, alterándose el proceso de corrección de errores. Esto da lugar a una secuenciación de aminoácidos incorrecta y a proteínas aberrantes.

La sustancia es altamente polar, hidrofílica y el transporte parece ser un proceso activo estrechamente ligado al transporte de electrones, la fosforilación oxidativa y las quinonas respiratorias de la membrana celular. La gentamicina se distribuye principalmente en los líquidos extracelulares. La gentamicina no se distribuye en el líquido cefalorraquídeo.

La gentamicina se considera principalmente como un antimicrobiano bactericida Gram-negativo de espectro reducido (por ej. E. coli, Proteus, Pseudomonas). La gentamicina no tiene actividad frente a bacterias anaerobias y micoplasmas. La gentamicina no penetra a nivel intracelular ni en los abscesos.

La gentamicina se inactiva en presencia de detritus inflamatorios, ambientes con poco oxígeno y pH bajo.

La gentamicina se excreta de manera inalterada por el riñón mediante filtración glomerular, incluyendo el 85-95% de la dosis.

Existen diversos mecanismos mediante los cuales varias cepas bacterianas han desarrollado resistencia a los aminoglucósidos como la gentamicina. La modificación enzimática es el tipo más frecuente de resistencia a los aminoglucósidos. Se han identificado más de 50 enzimas diferentes. La modificación enzimática da lugar a una resistencia de alto nivel. Los genes que codifican las enzimas modificadoras de los aminoglucósidos se encuentran generalmente en plásmidos y transposones.

Existen tres tipos de enzimas modificadoras de los aminoglucósidos:

1. N-Acetiltransferasas (AAC) – cataliza la acetilación acetil CoA-dependiente de un grupo amino

2. O-Adeniltransferasas (ANT) – cataliza la adenilación ATP dependiente de un grupo hidroxilo

3. O-Fosfotransferasas (APH) – cataliza la fosforilación ATP dependiente de un grupo hidroxilo

Otros dos mecanismos de resistencia incluyen las mutaciones ribosomales del lugar de unión de los aminoglucósidos, la subunidad 30S y las bacterias que disminuyen la permeabilidad de los aminoglucósidos.

Después de la administración IM la concentración máxima se alcanza a los 30-60 minutos.

La distribución tisular es amplia pasando a hígado, pulmón, endometrio y parénquima mamario, no alcanza el SNC, ni la cámara ocular. Traspasa la barrera placentaria. La tasa de unión a las proteínas plasmáticas es muy reducida (menos de un 25%).

Posee un marcado tropismo por el tejido renal, especialmente por la zona cortical, donde pueden acumularse concentraciones cincuenta veces superiores a las registradas en sangre.

Las concentraciones terapéuticas se mantienen durante 6 a 8 horas, eliminándose por filtración glomerular como compuesto activo.

5. DATOS CLÍNICOS

5.0. ESPECIES DE DESTINO:

Caballos no destinados a consumo humano, perros y gatos.

5.1. INDICACIONES TERAPÉUTICAS PARA CADA ESPECIE DE DESTINO

Caballos: Tratamiento de las infecciones de las vías respiratorias inferiores en caballos causadas por bacterias aerobias Gram-negativas sensibles a la gentamicina.

Perros: Infecciones génito-urinarias.

Infecciones del tracto respiratorio.

Infecciones de la piel y tejidos blandos.

Gastroenteritis bacteriana.

Bacteriemias y septicemias.

Gatos: Infecciones génito-urinarias.

Infecciones del tracto respiratorio.

Infecciones de la piel y tejidos blandos.

Gastroenteritis bacteriana.

* Producidas por los gérmenes antes citados sensibles a la gentamicina.

5.2. CONTRAINDICACIONES

No usar en casos conocidos de disfunción renal.

No usar en caso de hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a algún excipiente.

No exceder la posología recomendada.

5.3. EFECTOS SECUNDARIOS (FRECUENCIA Y GRAVEDAD)

1.- Ototoxicidad: Se puede dañar las porciones coclear y vestibular del octavo par craneal. Estos trastornos son más probables cuando la función renal está alterada. Los primeros signos se manifiestan en la audición de los sonidos de alta frecuencia, así como la aparición de ataxia, nauseas y vómitos. Las alteraciones a nivel auditivo y vestibular

pueden ser reversibles en los primeros estadíos, no siendo así si persiste la terapia.

2.- Nefrotoxicidad: La acumulación de Gentamicina en las células del tubo proximal del riñón, puede abocar en un fallo renal agudo, por lo que se restringe su uso continuado.

3.- Se han observado irritaciones en el punto de aplicación.

4.- Bloqueo neuromuscular y parada respiratoria.

5.4. PRECAUCIONES ESPECIALES PARA SU UTILIZACIÓN

Se recomienda antibiograma previo, para comprobar si existe sensibilidad a otros antibióticos menos tóxicos.

En infecciones urinarias se recomienda la alcalinización de la orina, debe obtener un aumento de actividad.

No debe administrarse de forma intravenosa rápida.

En perros, si no existe respuesta satisfactoria a los tres días, reconsiderar el tratamiento.

No administrar en ningún caso más de siete días.

Caballos:

La gentamicina es conocida por inducir nefrotoxicidad incluso a dosis terapéuticas. También existen casos aislados de ototoxicidad por gentamicina. No ha quedado demostrado el margen de seguridad con la posología autorizada. De por sí, la gentamicina posee un margen de seguridad estrecho. Por lo tanto, el medicamento deberá utilizarse únicamente de acuerdo con la evaluación riesgo-beneficio efectuada por el veterinario responsable de cada caballo, teniendo en cuenta un tratamiento alternativo disponible.

Para disminuir el riesgo de nefrotoxicidad, se debe asegurar la adecuada hidratación de los animales en tratamiento y, si fuera necesario, instaurar fluidoterapia.

Se recomienda la monitorización estrecha de los caballos tratados con gentamicina. Esta monitorización incluye evaluar los parámetros sanguíneos renales relevantes (por ej. creatinina y urea) y un urianálisis (por ej. cociente gamma-glutamil transferasa/creatinina). También se recomienda monitorizar la concentración de gentamicina en sangre debido a las conocidas variaciones individuales en los animales de las concentraciones plasmáticas máximas y mínimas de gentamicina. Cuando se disponga del control sanguíneo, las concentraciones máximas límite de gentamicina en plasma deberán ser aproximadamente de 16-20 μg/ml.

Se debe tener especial precaución cuando se administra gentamicina con otros medicamentos potencialmente nefrotóxicos (que contengan por ej. un AINE, furosemida y otros aminoglucósidos).

No ha quedado demostrada la seguridad de la gentamicina en potros y existe una falta de conocimiento de los efectos adicionales de la gentamicina en los riñones de los potros, especialmente en neonatos. El conocimiento actual sugiere que los potros, especialmente los neonatos, corren un riesgo mayor de nefrotoxicidad inducida por la gentamicina en comparación con los adultos. Las diferencias entre los riñones de los potros neonatos y de los adultos incluyen un aclaramiento más lento de la gentamicina en los potros. No ha quedado demostrado el margen de seguridad en potros neonatos. Por tanto, no se recomienda utilizar el medicamento en potros.

Siempre que sea posible, el uso del medicamento debe basarse en los ensayos de sensibilidad de las bacterias aisladas del animal enfermo. La gentamicina es un antimicrobiano bactericida Gram-negativo de espectro reducido, sin actividad frente a bacterias anaerobias y micoplasmas. La gentamicina no penetra a nivel intracelular ni en los abscesos. La gentamicina se inactiva en presencia de detritus inflamatorios, ambientes con poco oxígeno y pH bajo.

La posología no debe excederse. El uso del medicamento en condiciones distintas a las recomendadas en la Ficha Técnica incrementa el riesgo de nefrotoxicidad y puede incrementar la prevalencia de bacterias resistentes a la gentamicina.

Se recomienda una mayor precaución si se utiliza la gentamicina en caballos de edad avanzada o con fiebre, endotoxemia, sepsis y deshidratación.

5.5. UTILIZACIÓN DURANTE LA GESTACIÓN Y LA LACTANCIA

Traspasa la barrera placentaria, pudiendo producir alteración renal y ototoxicidad en el feto. Está contraindicado en hembras en gestación.

No ha quedado demostrada la seguridad en yeguas gestantes. No obstante, los estudios efectuados en animales de laboratorio han demostrado efectos nefrotóxicos para el feto. Utilícese únicamente de acuerdo con la evaluación beneficio/riesgo efectuada por el veterinario responsable.

5.6. INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN

No administrar conjuntamente con otros aminoglucósidos ni antibióticos bacteriostáticos.

Se presentan resistencias cruzadas entre miembros del grupo.

5.7. POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN

Caballos: Vía intravenosa. Dosis única de 6,6 mg/kg p.v. una vez al día (equivalente a 8,25 ml/100 kg p.v.) durante 3-5 días consecutivos.

Perros y Gatos: Vía intramuscular o intravenosa lenta. Dosis de 1,8 ml/10 kg de p.v. cada 12 horas durante tres-cuatro días consecutivos.

En todas las especies, debe determinarse el peso de los animales con la mayor exactitud posible para evitar una infra o sobredosificación. La posología no debe excederse.

No se recomienda utilizar la gentamicina en potros y neonatos.

5.8. SOBREDOSIFICACIÓN (SÍNTOMAS, MEDIDAS DE EMERGENCIA, ANTÍDOTOS)

En caso de sobredosis se puede producir un bloqueo neuromuscular. Este efecto se contrarresta administrando calcio intravenoso, neostigmina o fisostigmina.

A dosis elevadas y durante tiempos prolongados puede ocasionar efectos nefrotóxicos y ototóxicos.

5.9. ADVERTENCIAS ESPECIALES PARA CADA ESPECIE DE DESTINO

Administrar con extrema precaución en perros en los que la agudeza auditiva sea requerida:

• perros guardianes.

• perros de caza.

No administrar a équidos cuya carne se destine a consumo humano.

5.10. TIEMPO DE ESPERA

Caballos:

Su uso no está autorizado en animales cuya carne o leche se utiliza para consumo humano.

5.11. PRECAUCIONES ESPECIALES DE SEGURIDAD QUE HA DE TOMAR LA PERSONA QUE ADMINISTRE O MANIPULE EL PRODUCTO

No se han descrito.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. INCOMPATIBILIDADES

No se han descrito.

6.2. PERIODO DE VALIDEZ. CUANDO SEA NECESARIO. DESPUÉS DE LA RECONSTITUCIÓN DEL PRODUCTO O CUANDO EL RECIPIENTE SE ABRE POR PRIMERA VEZ

Tres años a partir de la fecha de fabricación.

6.3. PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN

Mantener en lugar seco, fresco y al abrigo de la luz.

6.4. NATURALEZA Y CONTENIDO DEL RECIPIENTE

Frascos viales de vidrio tipo I (vidrio neutro) color blanco.

Tapones de goma de bromobutilo.

Cápsulas metálicas de aluminio natural.

Caja con 1 vial de 100 ml

Caja con 10 viales de 100 ml

6.5. NOMBRE O RAZÓN SOCIAL Y DIRECCIÓN DEL QUE POSEE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

B. BRAUN VETCARE, S.A

Carretera de Terrassa, 121

08191 RUBÍ (Barcelona)

ESPAÑA

6.6. PRECAUCIONES ESPECIALES QUE DEBEN OBSERVARSE PARA ELIMINAR EL MEDICAMENTO NO UTILIZADO Y/O LOS ENVASES

Todo medicamento veterinario no utilizado o los residuos derivados del mismo deberán eliminarse de conformidad con las normativas locales.

INFORMACIÓN FINAL

- Nº de autorización de comercialización: 949ESP

- Dispensación: Con prescripción veterinaria.

- Fecha de la autorización/renovación: 9 de agosto de 1994

- Fecha de la última revisión del texto: Abril de 2015