RESUMEN DE CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

ESPES

Principios activos:

Bencilpenicilina (Procaína) 20.000.000 U.I

(equivalente a 20 g)

Dihidroestreptomicina (sulfato) 20 g

Excipientes:

Polivinilpirrolidona

Aceite de ricino polioxietilenado con 35

Moles de óxido de etileno

Cloruro de sódico

Carboximetilcelulosa sódica

Lecitina

Citrato sódico

Etilendiaminotetracético disódico 0,500 g

Metilparaben sódico 0,2 g

Ácido cítrico monohidrato

Fosfato potásico monobásico

Hidróxido sódico

Alcohol 96

Agua para inyectables.

Bencilpenicilina procaína: antibiótico betalactámico que se engloba dentro de las penicilinas naturales del grupo G, de administración exclusivamente parenteral y espectro reducido. Posee una acción fundamentalmente bactericida contra la mayoría de bacterias Gram + y contra un número limitado de bacterias Gram – (sobretodo en medio urinario), así como contra ciertas espiroquetas y actinomicetos, incluyéndose en su espectro de acción los siguientes microorganismos:

Gram +: Corynebacteriumspp., Streptococcusspp., Staphylococcisspp., Clostridiumspp., Bacillus anthracis, Erisypelotrixspp., Nocardiaspp., Listeraspp., Vibriospp., Actinomycesspp.

Gram -: Fusobacterium necrophorum, Pasteurella spp., Haemophilusspp., Actinobacillusspp., Proteusspp., Neisseriaspp.

Otros: Algunas Rickettsias, Leptospiraspp., espiroquetas(Borrelia, Treponema)

Dihidroestreptomicina:antibiótico aminoglucósido bactericida, activo frente a bacterias Gram – y algunas Gram + , incluyéndose en su espectro de acción:

La asociación de ambos compuestos logra un efecto bactericida sobre las bacterias Gram + y Gram -.

Mecanismo de acción: la bencilpenicilina procaína actúa bloqueando la biosíntesis de la pared bacteriana. Se fija por unión covalente tras la apertura del núcleo betalactámico, sobre ciertas proteínas enzimáticas PBP (transpeptidasas). La penicilina únicamente es activa sobre bacterias en fase de multiplicación.

La dihidroestreptomicina actúa fijándose sobre la unidad 30S de los ribosomas. Impide sobretodo la fase de iniciación, perturbándose la ordenación del RNA mensajero y provocando una lectura incorrecta del código genético por el RNA de transferencia. Perturba además la permeabilidad de la membrana bacteriana. Con la asociación de ambos compuestos se logra un sinergismo debido a un primer efecto de la penicilina sobre la pared celular bacteriana, permitiendo la célula, aumentando por tanto, la eficacia de los dos compuestos por separado.

Resistencias: algunos microorganismos anteriormente citados se hacen resistentes al producto mediante la producción de betalactamasas, las cuales rompen el anillo betalactámico de la penicilinas, haciéndolas inactivas. Además de ello, existen resistencias cruzadas con otros aminoglucósidos tales como estreptomicina, neomicina, hentamicina y kenamicina.

Farmacocinética: tras la administración intramuscular, la bencilpenicilina se libera de manera prolongada desde el punto de inyección, produciendo una concentración máxima en la sangre al cabo de 1 – 3 horas de su administración (según especies). Se fija débilmente a las proteínas plasmáticas en una proporción del 45 al 65%, y los niveles terapéuticos en sangre persisten 24horas.

La dihidroestreptomicina, sin embargo , se absorbe rápidamente a partir del punto de inoculación, alcanzando las concentraciones más altas en sangre al cabo de 1 hora, absorbiéndose aproximadamente 2 veces más rápido que la bencilpenicilina, siendo su semivida biológica la mitad que la de esta última.

El pH óptimo de actividad de la bencilpenicilina es ligeramente ácido, de 5.5 a 6.5. se distribuye ampliamente por todo el organismo, pero la concentración en los distinto tejidos corporales difiere, alcanzándose cantidades significativas del fármaco en pulmón, riñón, hígado, piel y contenido intestinal, y observándose concentraciones reducidas en áreas escasamente vascularizadas, como córnea, cartílagos y huesos. El estado inflamatorio permite su difusión en los líquidos pleural, pericárdico, peritoneal y sinovial, así como el líquido cefaloraquídeo y en abscesos. Atraviesa la placenta y penetra lentamente en la circulación fetal desde la madre. Se metaboliza parcialmente en ácido peniciloico, pero en su mayor parte (90%) se elimina por la orina en forma inalterada. También aparece en pequeñas cantidades en la leche de las hembras en lactación.

Con respecto a la dihidroestreptomicina, se distribuye preferentemente por los espacios extracelulares del organismo y no se une apenas a las proteínas plasmáticas (menos del 10%) penetrando mínimamente en la mayoría de los tejidos excepto el riñón (volumen de distribución relativamente pequeño:0.35 – 0.45 L/kg). Se obtienen buenas concentraciones en los líquidos de las cavidades corporales, especialmente si hay inflamación. Atraviesa la barrera hematoencefálica y la placentaria, así como articulaciones y glóbulo ocular, pero no consigue en ellos concentraciones terapéuticas, ni tampoco en secreciones bronquiales, líquido intestinal, secreciones prostáticas, bilis y leche. Se excreta en un 50 – 60% por la orina, de forma inalterada, y un 2-5% se elimina por bilis.

Tratamiento de infecciones bacterianas, postoperatorias y/o secundarias a infecciones víricas, causadas por gérmenes sensibles a la asociación, tales como:

No administrar en:

• Animales con hipersensibilidad a las penicilinas y/o aminoglucósidos.

• Animales con insuficiencia renal, hepatopatías, cardiopatías o con lesiones cocleovestibulares.

• Animales con edad inferior a un mes

• Conejos, cobayas y hamsters.

Mantener condiciones de asepsia durante la administración del preparado, desinfectando previamente la zona de inyección con alcohol.

No administrar por vía subcutánea, intravenosa o en las proximidades de un nervio importante.

Administrar con precaución en animales con historial de alergias.

Vigilar la función renal durante el tratamiento, sobretodo en animales jóvenes.

Evitar tratamientos prolongados, sobre todo en carnívoros.

No administrar en hembras gestantes, por existir riesgo de toxicidad cocleovestibular fetal.

No administrar conjuntamente con:

• Antibióticos bacteriostáticos y otros aminoglucósidos, debido a su antagonismo.

• Pentobarbital y anestésicos inhalatorios, por existir riesgo de depresión vascular.

• Relajantes neuromusculares, por riesgo de bloqueo neuromuscular.

• Diuréticos, por riesgo de aumentar la ototoxicidad.

• Otros: heparina, gluconato cálcico, riboflavina, triamcinolona, indometacina, fenilbutazona, salicilatos y otros ácidos débiles.

VÍA I.M.

Bóvidos, óvidos, cerdos y équidos:

6000 – 12000 UI de Bencilpenicilina procaína + 6 – 12 mg de dihidroestreptomicina / kg p.v. y día (equivalentes a 0,03 – 0,06 ml de ESPES/kg p.v.)

Perros y gatos:

1000 - 20000 UI de Bencilpenicilina procaína + 10 - 20 mg de dihidroestreptomicina / kg p.v. y día (equivalentes a 0,05 – 0,1 ml de ESPES/kg p.v.).

Continuar el tratamiento hasta 1 ó 2 días después de la remisión de los síntomas.

No procede

Carne: 30 días

Leche : 3 días

No permitido su uso en équidos cuya carne se destine para el consumo humano

No se han descrito.

La dihidroestreptomicina sulfato es incompatible con ácidos y con álcalis.

2 años

Mantener en lugar fresco, seco y al abrigo de la luz. No congelar.

Viales de color topacio, calidad USP II, de 50, 100 y 250 ml de capacidad respectivamente, provistos de tapón de caucho de clorobutilo, vulcanizado, libre de azufre y cápsula de aluminio, anodinada e inalterable. Etiqueta autoadhesiva impresa a colores.

LABORATORIOS CALIER, S.A.

C/ Barcelonés, 26 (Pla de Ramassà)

LES FRANQUESES DEL VALLES, (Barcelona)

ESPAÑA

No se han descrito efectos secundarios sobre el medio ambiente.

INFORMACIÓN FINAL

- Nº de autorización de comercialización: 972ESP

- Dispensación: Con prescripción veterinaria.

- Fecha de la autorización/renovación: 4 de noviembre de 1994

- Fecha de la última revisión del texto: 20 de noviembre de 2000