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Dialina


RESUMEN DE CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO


1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO VETERINARIO


DIALINA


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA


Amoxicilina (trihidrato) 10 g

Alcohol bencílico 2 ml

Aceite de coco fraccionado c.s.p. 100 ml


3. Forma farmacéutica


Suspensión inyectable


4. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS


Clasificación terapéutica: QJ01CA04 amoxicilina


La amoxicilina es un antibiótico betalactámico de amplio espectro perteneciente al grupo de las aminopenicilinas. Químicamente es similar a la ampicilina.


Tiene acción bactericida y actúa frente a microorganismos Gram-positivos y Gram-negativos, inhibiendo la biosíntesis y reparación de la pared mucopéptida bacteriana.


Es una penicilina semisintética susceptible a la acción de betalactamasas.


4.1. Propiedades farmacodinámicas

Mecanismo de acción

El mecanismo de la acción antibacteriana de la amoxicilina consiste en la inhibición de los procesos bioquímicos de síntesis de la pared bacteriana, mediante un bloqueo selectivo e irreversible de diversos enzimas implicadas en tales procesos, principalmente transpeptidasas, endopeptidasas y carboxipeptidasas. La inadecuada formación de la pared bacteriana, en las especies susceptibles, produce un desequilibrio osmótico que afecta especialmente a las bacterias en fase de crecimiento (durante la cual los procesos de síntesis de pared bacteriana son especialmente importantes), que conduce finalmente a la lisis de la célula bacteriana.


Espectro de acción

Entre las especies consideradas sensibles a la amoxicilina destacan:

- Bacterias Gram positivas.

Estafilococos no productores de penicilinasa (cepas de Staphylococcus aureus, Staphylococcus spp.)

Estreptococos (Streptococcus suis.)

Clostridios (Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Clostridium spp.)

Arcanobacterium spp

Bacillus anthracis

Listeria monocytogenes

Erysipelothrix rhusiopathiae

- Bacterias Gram negativas:

Pasteurella spp.

Mannheimia haemolytica

Haemophilus spp.

Actinobacillus spp.

Escherichia coli

Salmonella spp.

Moraxella spp.

Fusobacterium spp.


En contrapartida, las bacterias que generalmente presentan resistenciaa la amoxicilina son:

Los estafilococos productores de penicilinasa;

Algunas enterobacterias como Klebsiella spp, Enterobacter spp, Proteus sppy Pseudomonas aeruginosa.


El principal mecanismo de resistencia bacteriana a la amoxicilina es la producción de betalactamasas, enzimas que provocan la inactivación del antibacteriano mediante la hidrólisis del anillo betalactámico obteniéndose de este modo el ácido peniciloico, compuesto estable pero inactivo. Las betalactamasas bacterianas pueden ser adquiridasmediante plásmidos o ser constitutivas(cromosómicas).


Estas betalactamasas son exocelularesen los Gram positivos (Staphylococcus aureus) mientras que se localizan en el espacio periplasmático en los Gram negativos.


Las bacterias Gram positivas son capaces de producir betalactamasas en gran cantidad y de secretarlas a su entorno. Estos enzimas están codificados en plásmidos que pueden ser transferidos por fagos a otras bacterias.


Las bacterias Gram negativas producen diferentes tipos de betalactamasas que permanecen localizadas en el espacio periplasmático. Éstas están codificadas tanto en el cromosoma, como en los plásmidos.


Existe resistencia cruzada completa entre la amoxicilina y otras penicilinas, en particular, otras aminopenicilinas (ampicilina).


Concentraciones críticas (puntos de corte o breakpoints) de sensibilidad (S) y resistencia (R), en µg/ml: (Fuente: NCCLS 2000)



4.2. Propiedades farmacocinéticas

Generalidades

La absorción de la amoxicilina por vía oral es independiente de la ingesta de alimentos y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan rápidamente en lamayoría de las especies animalesentre 1 y 2 horas después de la administración del producto.


La amoxicilina presenta una baja unión a proteínas plasmáticas y difunde rápidamente a la mayoría de los líquidos y tejidos corporales. Esta difusión se extiende a los derrames sinoviales, a los líquidos de expectoración y al tejido linfático. La difusión es tanto más satisfactoria en los líquidos resultantes de un proceso inflamatorio.


El metabolismo de la amoxicilina se limita a la apertura del anillo betalactámico por hidrólisis, lo que conduce a la liberación de ácido peniciloico inactivo (20 %). Las biotransformaciones tienen lugar en el hígado.


La amoxicilina se distribuye esencialmente en el compartimiento extracelular. Su distribución hacia los tejidos viene facilitada por el débil índice de unión a las proteínas plasmáticas.


La vía mayoritaria de eliminación para la amoxicilina es renal en forma activa. También se excreta en pequeñas cantidades por leche y bilis.


Perros y gatos:

Por vía oral tiene una biodisponibilidad del 60-70% en perros, llegando a niveles significativos en sangre en una hora. Se distribuye bien y con rapidez por todo el organismo, alcanzando altas concentraciones en músculo, hígado, riñón y tracto intestinal, debido a suescasa unión a las proteínas plasmáticas (17-20%). Se difunde poco por cerebro y fluidos espinales, excepto cuando las meninges están inflamadas. Atraviesa la barrera placentaria. Su metabolización es escasa, eliminándose principalmente por orina y en menor proporción por leche y bilis. La vida media de eliminación plasmática (t ½) fue de 1 hora.


Bovinos:

La biodisponibilidad absoluta de la amoxicilina tras la administración intramuscular es del 97% en bóvidos.


Ovinos:

Tras la administración i.v, la amoxicilina se distribuye rápidamente a los tejidos, observándose un volumen de distribución en estado de equilibrio de 0,2 l/kg en ovejas y 0,5 l/kg en cabras, un aclaramiento de 0,7 l/h/kg en ovejas y 1 l/h/kg en cabras y una vida media de eliminación plasmática (t ½) de una hora en ambas especies.

Tras la administración i.m., tanto en ovejas como en cabras, la concentración máxima se alcanzó una hora después de su administración. La biodisponibilidad fue de un 95%. El tiempo medio de residencia (MRT) fue de unas 2 h, con una vida media de eliminación plasmática (t ½) de una hora.


Porcino:

Tras la administración i.v. se observa un volumen de distribución en estado de equilibrio de 0,5 l/kg, y un aclaramiento igual a 0,4 l/h/kg, la vida media de eliminación plasmática (t) fue de 1,8 h y el tiempo medio de residencia (MRT) 1,5 h.

Tras la administración i.m. la concentración máxima se alcanza en unas 2 h, el tiempo medio de residencia (MRT) aumenta significativamente respecto a la administración i.v., alcanzando un valor de 9 h. La distribución en los tejidos de las paredes intestinales era baja, pero se pudo detectar en el colon, yeyuno y ciego. La biodisponibilidad i.m. era de un 80%.


La unión a proteínas plasmáticas es de un 17%.


La distribución tisular, indica que los niveles en el pulmón, pleura y en las secreciones bronquiales son semejantes a las plasmáticas.


La administración oral en agua de bebida permitió observar que en unos 3 días se alcanza el estado de equilibrio. El tiempo medio de residencia (MRT) observado fue de unas 10 horas.


5. DATOS CLÍNICOS


5.1 Especies de destino (categoría dentro de la especie, sí procede)


Bovinos, Ovinos, Porcino, Perros y Gatos


5.2. Indicaciones de uso


Infecciones causadas por bacterias sensibles localizadas en:

Así como complicaciones bacterianas sensibles a la amoxicilina en enfermedades que lo requieran.


5.3. Contraindicaciones


No administrar a animales con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas.

No administrar por vía oral a conejos, cobayas y hámsteres ya que la amoxicilina, al igual que todas las aminopenicilinas, tiene una acción importante sobre población bacteriana cecal.

No administrar a équidos ya que la amoxicilina, al igual que todas las aminopenicilinas, tiene una acción importante sobre población bacteriana cecal.


5.4. Efectos adversos (frecuencia y gravedad)


En general pueden dividirse los efectos adversos que pueden presentarse en los animales administrados en dos grupos:

Reacciones leves y transitorias:

Sintomatología gastrointestinal (vómitos, diarrea) y colitis: Se producen principalmente en herbívoros y suelen ser episodios breves y transitorios que finalizan al interrumpirse la administración sin necesidad de tratamiento, aunque pueden administrarse tratamientos co-adyuvantes a base de productos rehidratantes y modificadores mecánicos del tránsito intestinal. Esta reacción es más frecuente cuando la vía de administración es la vía oral.


Suprainfecciones por bacterias no sensibles tras su uso prolongado: el uso prolongado (más de 15 días) puede producir la selección de bacterias resistentes a nivel intestinal, produciéndose una proliferación de éstos con el consiguiente desequilibrio en la flora intestinal. Los episodios suelen ser breves y transitorios que finalizan al interrumpirse la administración sin necesidad de tratamiento, aunque pueden administrarse tratamientos co-adyuvantes a base de productos rehidratantes y modificadores mecánicos del tránsito intestinal. Esta reacción es más frecuente cuando la vía de administración es la vía oral.


Ocasionalmente puede producir discrasias hemáticas: Se han descrito, aunque raramente, anemia, trombocitopenia, eosinofilia y leucopenia en asociación al tratamiento con penicilinas, aunque los casos resuelven espontáneamente con la interrupción del tratamiento.


Trastornos hepáticos y renales: se han descrito cristalurias asociadas al uso de amoxicilina y alteraciones en los parámetros hepáticos (aumento de los niveles sanguíneos de GOT y GPT e hiperbilirrubinemia). Los efectos sobre estos órganos no suelen ser graves y resuelven espontáneamente en la mayoría de los casos.


Reacciones cutáneas: se han descrito casos de eritema, urticaria, rash cutáneo y dermatitis aparecidas después del tratamiento con amoxicilina, que remiten espontáneamente con la interrupción del tratamiento.


Reacción local en el punto de aplicación.


Reacciones graves:

Reacciones graves de hipersensibilidad: la reacción grave de hipersensibilidad a amoxicilina, y a penicilinas en general, es una reacción anafiláctica general que puede conducir a la muerte del animal administrado. Aunque su frecuencia es baja su gravedad aconseja que no se administre a ningún animal con sospecha de reacciones a penicilinas leves anteriores a la administración de Dialina.


5.5. Precauciones especiales de uso


Ante cualquier proceso infeccioso es recomendable la confirmación bacteriológica del diagnóstico y la realización de una prueba de sensibilidad de la bacteria causante del proceso.

Agítese antes de usar.

Usar jeringas secas y estériles

Ajustar la dosis en animales con alteraciones renales.

Dar un ligero masaje en el punto de aplicación.

No administrar por vía intravenosa.


5.6. Utilización durante la gestación y la lactancia


Gestación: Puede ser usado durante la gestación: Los estudios en animales no muestran riesgo sobre el feto. No hay evidencias de teratogenicidad, fetotoxicidad o maternotoxicidad. (Clasificado en la categoría B de la FDA).


Lactación: No hay contraindicaciones de uso durante el periodo de lactancia (Clasificado como apto para su uso durante la lactancia por la FDA).


5.7. Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción


No usar simultáneamente con la neomicina ya que bloquea la absorción de las penicilinas orales.

No usar conjuntamente con antibióticos que inhiban la síntesis proteica bacteriana ya que pueden antagonizar la acción bactericida de las penicilinas.

No administrar junto con antiinfecciosos bacteriostáticos (tetraciclinas, cloranfenicol, sulfamidas).

Pueden presentarse alteraciones de los resultados analíticos en la determinación de glucosa en orina. Se aconseja la utilización de ensayos basados en las reacciones del enzima glucosa oxidasa.


5.8. Posología y modo de administración


Para asegurar una correcta dosificación se debe determinar el peso de los animales, previo a su uso.


Dosificación y Esquema de tratamiento

Modo de administración: Todas las especies de destino, vía intramuscular o subcutánea:

5 - 10 mg de amoxicilina por kg de p. v. (equivalente a 0,05 - 0,1 ml de Dialina por kg de p. v.)

Se recomienda no prolongar el tratamiento más de 5 - 7 días. Si no se aprecia mejoría en las primeras 48 horas, reconsiderar el diagnóstico.


5.9. Sobredosificación (síntomas, medidas de emergencia, antídotos)


Tiene un amplio margen de seguridad. En el caso de presentar reacciones alérgicas intensas, suspender el tratamiento u administrar corticoides y adrenalina. En los demás casos, administrar tratamiento sintomático.


5.10. Advertencias especiales para cada especie de destino


No se han descrito.


5.11. Tiempo de espera


Carne Bovino: 55 días

Carne Porcino y Ovino: 30 días

Leche: 48 horas


5.12. Precauciones especiales para la persona que administra el producto a los animales



6. DATOS FARMACÉUTICOS


6.1. Incompatibilidades


No mezclar con otros antibióticos o con vehículos acuosos.


6.2. Periodo de validez


18 meses desde la fecha de fabricación.


6.3. Condiciones especiales de conservación


Conservar en lugar fresco, seco y al abrigo de la luz.


6.4. Naturaleza y contenido del envase


Dialina se envasa en viales de vidrio color topacio de 100 ml de capacidad tapados y capsulados.


Los viales están identificados con la etiqueta correspondiente y se presentan en estuches de cartón impresos e identificados también con el número de lote y que contienen, además, el correspondiente prospecto explicativo.


6.5. Precauciones especiales para la eliminación del producto no utilizado o materiales de desecho


No eliminar en el medio ambiente. Los envases y restos de envases deben eliminarse de forma segura.


7. NOMBRE O RAZÓN SOCIAL Y DOMICILIO O SEDE SOCIAL DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN


SUPER’S DIANA, S.L.

Ctra. Barcelona- Ripoll, km 17

08150 Parets del Vallès (Barcelona)


INFORMACIÓN ADICIONAL

Número de registro: 552 ESP

Fecha de la última revisión del RPC: junio de 2005

Condiciones de dispensación: Con prescripción veterinaria.


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