Desloratadina fue eficaz para mitigar la carga de la rinitis alérgica estacional, tal y como se determinó mediante la puntuación total del cuestionario de la calidad de vida relacionado con la rinoconjuntivitis. El mayor alivio se observó en los dominios relacionados con los problemas prácticos y la limitación de las actividades cotidianas ocasionada por los síntomas.

La urticaria idiopática crónica se estudió en un modelo clínico de lesiones urticariales, puesto que la fisiopatología subyacente es similar, con independencia de la causa, y porque los pacientes pueden ser incluidos más fácilmente de forma prospectiva. Dado que la liberación de histamina es el factor causal en todas las lesiones urticariales, se espera que desloratadina proporcione eficazmente un alivio sintomático en otras lesiones urticariales, además de la urticaria idiopática crónica, tal y como se aconseja en las guías clínicas.

En dos ensayos controlados con placebo de seis semanas de duración en pacientes con urticaria idiopática crónica, desloratadina alivió eficazmente el prurito y redujo el tamaño y el número de ronchas al final del primer intervalo de administración. En cada ensayo, los efectos se mantuvieron durante el intervalo de administración de 24 horas. Como en otros ensayos clínicos con antihistamínicos en la urticaria idiopática crónica, se excluyó a la minoría de pacientes identificada como sin respuesta a los antihistamínicos. Se observó una mejora del prurito de más del 50% en el 55% de los pacientes tratados con desloratadina, en comparación con el 19% de los tratados con placebo. El tratamiento con desloratadina también redujo significativamente las interferencias con el sueño y la función diurna, determinado mediante una escala de cuatro puntos utilizada para evaluar estas variables.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción

La concentración plasmática de desloratadina se puede detectar en plasma a los 30 minutos de la administración. Su absorción es buena y la concentración máxima se alcanza a las 3 horas aproximadamente; la semivida de la fase terminal es de unas 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina concuerda con su semivida (unas 27 horas) y una frecuencia de administración de una vez al día. La biodisponibilidad de desloratadina es proporcional a la dosis en el intervalo de 5 mg a 20 mg.

En un ensayo farmacocinético en que las características demográficas de los pacientes eran comparables a las de la población general con rinitis alérgica estacional, el 4% de los sujetos presentaron una mayor concentración de desloratadina. Es posible que este porcentaje varíe en función del origen étnico. La concentración máxima de desloratadina fue alrededor del triple a las 7 horas aproximadamente, con una semivida de la fase terminal de unas 89 horas. El perfil de seguridad de estos sujetos no era distinto del de la población general.

Distribución

Desloratadina se une moderadamente a proteínas plasmáticas (83%-87%). No existen datos indicativos de una acumulación del fármaco clínicamente relevante tras la administración diaria de desloratadina (5 mg a 20 mg) durante 14 días.

Biotransformación

Aún no se ha identificado la enzima responsable de la biotransformación de desloratadina y, por tanto, no pueden descartarse algunas interacciones con otros fármacos. Desloratadina no inhibe CYP3A4 in vivo, y estudios in vitro han mostrado que el fármaco no inhibe CYP2D6 y tampoco es un sustrato ni un inhibidor de la glucoproteína-P.

Eliminación

En un ensayo de una única dosis de 7,5 mg de desloratadina no se observaron efectos de los alimentos (desayuno hipercalórico con alto contenido en grasas) sobre el destino (distribución, biotransformación y eliminación) de desloratadina. En otro estudio, se observó que el zumo de pomelo no tiene ningún efecto sobre el destino de desloratadina.