Cetirizina Aurobindo 10 Mg Comprimidos Recubiertos Con Pelicula Efg
FICHA TÉCNICA
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Cetirizina Aurobindo 10 mg comprimidos recubiertos con película EFG
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido recubierto con película contiene 10 mg de cetirizina dihidrocloruro. Excipientes con efecto conocido: cada comprimido recubierto con película contiene 107,020 mg de lactosa monohidrato.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Comprimido recubierto con película.
Comprimidos recubiertos con película, de color blanco a blanquecino, rectangulares, grabados con “X” por una cara y con “20” por la otra cara. Con una ranura entre “2” y ”0”. El comprimido se puede dividir en dosis iguales.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1 Indicaciones terapéuticas
En adultos y pacientes pediátricos a partir de 6 años: • Cetirizina está indicada para el alivio de los síntomas nasales y oculares de la rinitis alérgica estacional y perenne. • Cetirizina está indicada para el alivio de los síntomas de la urticaria crónica idiopática.
4.2 Posología y forma de administración
Posología
Niños de 6 a 12 años: 5 mg dos veces al día (medio comprimido dos veces al día).
Adultos y adolescentes mayores de 12 años: 10 mg una vez al día (1 comprimido).
Pacientes de edad avanzada: Los datos no sugieren que se necesite reducir la dosis en pacientes de edad avanzada en los que la función renal es normal.
Pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave: No hay datos para documentar la relación eficacia/seguridad en pacientes con insuficiencia renal. Como la cetirizina se elimina mayoritariamente por vía renal (ver sección 5.2), en casos en los que no se pueda utilizar un tratamiento alternativo, se deberán individualizar los intervalos de dosificación de acuerdo con la función renal. Consulte la siguiente tabla y ajuste la dosis según proceda. Para utilizar esta tabla de dosificación, es preciso disponer de una estimación del aclaramiento de creatinina (CLcr) del paciente, en ml/min. El valor de CLcr (en ml/min) se puede estimar a partir de la determinación de creatinina en suero (mg/dl) mediante la siguiente fórmula:
[140-edad (años)] X peso (kg)
CLcr = .......................................(X 0,85 para mujeres)
72 X creatinina en suero (mg/dl)
Ajuste de dosis en pacientes adultos con insuficiencia renal:
|
Grupo |
Aclaramiento de creatinina (ml/min) |
Dosis y frecuencia |
|
Normal |
= 80 |
10 mg una vez al día |
|
Leve |
50 - 79 |
10 mg una vez al día |
|
Moderada |
30 - 49 |
5 mg una vez al día |
|
Grave |
<30 |
5 mg una vez cada 2 días |
|
Enfermedad renal terminal-Pacientes que precisan diálisis |
< 10 |
Contraindicado |
En pacientes pediátricos con insuficiencia renal, se deberá ajustar la dosis de modo individual en cada caso teniendo en cuenta el aclaramiento renal del paciente, su edad y su peso corporal.
Pacientes con insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con únicamente insuficiencia hepática.
Pacientes con insuficiencia hepática y renal: Se recomienda ajustar la dosis (ver Pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave, más arriba).
Forma de administración
Los comprimidos tienen que tragarse con un vaso de líquido.
4.3 Contraindicaciones
• Hipersensibilidad al principio activo, a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1, a la hidroxizina o a cualquier derivado piperazínico.
Pacientes con insuficiencia renal grave con un aclaramiento renal inferior a 10 ml/min.
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
A dosis terapéuticas, no se ha demostrado interacción clínicamente significativa con alcohol (para un nivel de alcohol en sangre de 0,5 g/l). Sin embargo, se recomienda precaución si se toma concomitantemente alcohol.
Se debe tener precaución en pacientes con factores de predisposición a la retención urinaria (p. ej., lesión de la médula espinal, hiperplasia de la próstata) ya que la cetirizina puede aumentar el riesgo de retención urinaria.
Se recomienda precaución en pacientes epilépticos y en pacientes con riesgo de convulsiones.
Los medicamentos antihistamínicos inhiben las pruebas cutáneas de la alergia por lo que es necesario un periodo de lavado (de 3 días) antes de realizarlas.
Población pediátrica
No se recomienda el uso de la formulación de comprimidos recubiertos con película en niños menores de 6 años, ya que esta formulación no permite realizar ajustes apropiados de la dosis.
Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Debido a la farmacocinética, farmacodinamia y al perfil de tolerancia de la cetirizina, no se esperan interacciones con este antihistamínico. De hecho, no se han notificado ni interacciones farmacodinámicas ni farmacocinéticas significativas en los estudios de interacción fármaco-fármaco desarrollados, especialmente con pseudoefedrina o teofilina (400 mg/día).
La absorción de cetirizina no se reduce con la comida, aunque la velocidad de absorción disminuye.
4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo
Hay muy pocos datos clínicos disponibles sobre la exposición de cetirizina durante el embarazo. Los estudios en animales no muestran efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrional/fetal, el parto o el desarrollo postnatal. Se debe tener precaución cuando se prescribe a mujeres embarazadas.
Lactancia
La cetirizina se excreta en la leche materna en concentraciones que suponen del 25% al 90% de las medidas en el plasma, dependiendo del tiempo de muestreo después de la administración. Por tanto, se debe tener precaución cuando se prescribe cetirizina a mujeres en periodo de lactancia.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Las medidas objetivas no han mostrado efectos clínicos relevantes de la cetirizina, a las dosis recomendadas de 10 mg , sobre la capacidad para conducir, la latencia al sueño y la respuesta motora.
Por lo tanto, los pacientes que vayan a conducir, realizar actividades potencialmente peligrosas o utilizar maquinaria no deberán exceder la dosis recomendada y deberán tener en cuenta su respuesta al fármaco. En estos pacientes sensibles, el uso conjunto de alcohol o cualquier depresor del SNC puede causar disminuciones adicionales en el estado de alerta y alteración del rendimiento.
4.8 Reacciones adversas
Los estudios clínicos han demostrado que cetirizina, a la dosis recomendada, tiene reacciones adversas menores sobre el SNC, incluyendo somnolencia, fatiga, mareo y dolor de cabeza. En algunos casos se ha notificado estimulación paradójica del SNC.
Aunque la cetirizina es un antagonista selectivo de los receptores periféricos H1 y está relativamente libre de actividad anticolinérgica, se han notificado casos aislados de dificultad para la micción, trastornos de la acomodación ocular y sequedad de boca.
Se han notificado casos de función hepática anormal con aumento de las enzimas hepáticas, acompañadas por aumento de la bilirrubina. Muchos de estos casos se resuelven tras la interrupción del tratamiento con cetirizina dihidrocloruro.
Ensayos clínicos
Se dispone de datos de ensayos clínicos controlados doble ciego, que incluyeron más de 3.200 pacientes expuestos a cetirizina, que cuantificaron la seguridad comparando la cetirizina con un placebo u otro antihistamínico a la dosis recomendada (10 mg al día de cetirizina). En este conjunto, se notificaron en una proporción igual o superior al 1,0 % las siguientes reacciones adversas para 10 mg de cetirizina en los ensayos controlados con placebo:
|
Reacciones adversas (WHO-ART) |
10 mg de cetirizina (n= 3.260) |
Placebo (n= 3.061) |
|
Trastornos generales del organismo | ||
|
Fatiga |
1,63% |
0,95% |
|
Trastornos del sistema nervioso central y periférico | ||
|
Mareos |
1,10% |
0,98% |
|
Dolor de cabeza |
7,42% |
8,07% |
|
Trastornos gastrointestinales | ||
|
Dolor abdominal |
0,98% |
1,08% |
|
Sequedad de boca |
2,09% |
0,82% |
|
Náuseas |
1,07% |
1,14% |
|
Trastornos psiquiátricos | ||
|
Somnolencia |
9,63% |
5,00% |
|
Trastornos respiratorios | ||
|
Faringitis |
1,29% |
1,34% |
Aunque estadísticamente más frecuente que en el grupo placebo, la somnolencia fue de leve a moderada en la mayoría de los casos. Las pruebas objetivas han demostrado que las actividades diarias habituales no se ven afectadas por la dosis diaria recomendada en voluntarios jóvenes sanos, como se demostró por otros estudios.
Las reacciones adversas en una proporción igual o superior al 1 % en niños de 6 meses a 12 años, incluidos en los ensayos controlados con placebo, son:
|
Reacciones adversas (WHO- ART) |
Cetirizina (n= 1.656) |
Placebo (n= 1.294) |
|
Trastornos gastrointestinales | ||
|
Diarrea |
1,0% |
0,6% |
|
Trastornos psiquiátricos | ||
|
Somnolencia |
1,8% |
1,4% |
|
Trastornos respiratorios | ||
|
Rinitis |
1,4% |
1,1% |
|
Trastornos generales de organismo | ||
|
Fatiga |
1,0% |
0,3% |
Experiencia post-comercialización
Además de las reacciones adversas notificadas durante los ensayos clínicos y mencionadas anteriormente, en la experiencia post-comercialización se han descrito las siguientes reacciones adversas.
Las reacciones adversas se describen de acuerdo a la clasificación MedDRA Órgano Sistema y la frecuencia estimada en base a la experiencia post-comercialización.
Las frecuencias se definen como sigue: Muy frecuentes (>1/10); frecuentes (>1/100 a < 1/10); poco frecuentes (>1/1.000 a <1/100); raras (>1/10.000 a <1/1.000); muy raras (< 1/10.000); frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Trastornos de la sangre y del sistema linfático:
Muy raras: trombocitopenia
Trastornos del sistema inmunológico:
Raras: hipersensibilidad Muy raras: shock anafiláctico
Trastornos del metabolismo y de la nutrición:
Frecuencia no conocida: aumento del apetito
Trastornos psiquiátricos:
Poco frecuentes: agitación,
Raras: agresividad, confusión, depresión, alucinación, insomnio Muy raras: tics
Frecuencia no conocida: pensamientos suicidas
Trastornos del sistema nervioso:
Poco frecuentes: parestesia Raras: convulsiones
Muy raras: disgeusia, sincope, temblor, distonía, discinesia Frecuencia no conocida: amnesia, deterioro de la memoria Trastornos oculares:
Muy raras: trastornos de la acomodación, visión borrosa, giro ocular
Trastornos del oído y del laberinto:
Frecuencia no conocida: vértigo
Trastornos cardiacos:
Raras: taquicardia
Trastornos gastrointestinales:
Poco frecuentes: diarrea
Trastornos hepatobiliares:
Raras: función hepática anormal (aumento de las transaminasas, fosfatasa alcalina, ?-GT y bilirrubina)
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Poco frecuentes: prurito, erupción Raras: urticaria
Muy raras: edema angioneurótico, erupción debida al fármaco
Trastornos renales y urinarios:
Muy raras: disuria, enuresis Frecuencia no conocida: retención urinaria
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:
Poco frecuentes: astenia, malestar Raras: edema
Exploraciones complementarias:
Raras: aumento de peso
Notificación de sospechas de reaciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: www.notificaRAM.es
4.9 Sobredosis
Síntomas:
Los síntomas observados después de una sobredosis de cetirizina están principalmente asociados con efectos sobre el SNC o con efectos que podrían sugerir un efecto anticolinérgico.
Los efectos adversos notificados después de la ingesta de al menos 5 veces la dosis diaria recomendada son: confusión, diarrea, mareo, fatiga, cefalea, malestar, midriasis, prurito, inquietud, sedación, somnolencia, estupor, taquicardia, temblor y retención urinaria.
Tratamiento:
No hay un antídoto conocido específico para cetirizina.
De producirse una sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático o de apoyo. El lavado gástrico se podrá realizar tras una ingesta reciente.
La cetirizina no se elimina de forma efectiva por diálisis.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Derivados de la piperazina, código ATC: R06AE07
La cetirizina, un metabolito humano de la hidroxizina, es un potente y selectivo antagonista de los receptores periféricos H1. Los estudios in vitro de unión a receptores no han mostrado afinidad medible nada más que por los receptores H1.
Además de su efecto anti-H1, la cetirizina demostró que exhibía actividades antialérgicas: a una dosis de 10 mg una o dos veces al día, inhibe la última fase de reclutamiento de eosinófilos, en la piel y en el tejido conjuntivo de sujetos atópicos a los que se sometió a un test de alérgenos.
Estudios en voluntarios sanos muestran que la cetirizina a dosis de 5 y 10 mg inhibe fuertemente las pápulas y eritemas inducidos por altas concentraciones de histamina en la piel, pero no se establece la correlación con la eficacia.
En un estudio de 35 días en niños de 5 a 12 años, no se encontró tolerancia al efecto antihistamínico de la cetirizina (supresión de la pápula y del eritema). Cuando se interrumpe el tratamiento con cetirizina después de una administración repetida, la piel recupera su reactividad normal a la histamina en 3 días.
En un estudio de 6 semanas, controlado con placebo con 186 pacientes con rinitis alérgica y asma de leve a moderado, 10 mg de cetirizina administrados una vez al día, mejoraron los síntomas de la rinitis y no alteraron la función pulmonar. Este estudio avala la seguridad de la administración de cetirizina a pacientes alérgicos con asma de leve a moderado.
En un estudio controlado con placebo, la cetirizina administrada a la dosis diaria mayor de 60 mg durante 7 días no provocó una prolongación estadísticamente significativa del intervalo QT.
A la dosis recomendada, la cetirizina ha demostrado que mejora la calidad de vida de los pacientes con rinitis perenne o rinitis alérgica estacional.
5.2 Propiedades farmacocinéticas
La concentración plasmática en el estado de equilibrio es aproximadamente de 300 ng/ml y se alcanza en
1,0 ± 0,5 h. No se observa acumulación de cetirizina tras la administración de dosis diarias de 10 mg durante 10 días. La distribución de los parámetros farmacocinéticos como la concentración plasmática máxima (Cmax) y el área bajo la curva (AUC) es unimodal en voluntarios humanos.
El grado de absorción de la cetirizina no se reduce con la comida, aunque la velocidad de absorción disminuye. El grado de biodisponibilidad es similar cuando la cetirizina se administra como solución, cápsulas o comprimidos.
El volumen aparente de distribución es 0,50 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas de cetirizina es del 93 ± 0,3 %. La cetirizina no modifica la unión de la warfarina a proteínas.
La cetirizina no sufre mayoritariamente efecto primer paso. Aproximadamente dos terceras partes de la dosis se excretan sin modificación por la orina. La semivida terminal es aproximadamente de 10 horas.
La cetirizina muestra una cinética lineal en el rango de 5 a 60 mg.
Poblaciones especiales
Pacientes de edad avanzada: Tras una única administración de una dosis oral de 10 mg a 16 pacientes de edad avanzada, la semivida aumentó un 50 % y el aclaramiento disminuyó en un 40 % en comparación con los pacientes normales. La disminución en el aclaramiento de la cetirizina en estos voluntarios parece relacionarse con la disminución de su función renal.
Niños y lactantes: La semivida de la cetirizina fue de alrededor 6 horas en niños de 6-12 años y de 5 horas en niños de 2-6 años. En lactantes de 6 a 24 meses, se redujo a 3,1 horas.
Pacientes con insuficiencia renal: La farmacocinética del fármaco fue similar en pacientes con insuficiencia leve (aclaramiento de creatinina mayor de 40 ml/min) y voluntarios sanos. Los pacientes con insuficiencia renal moderada tuvieron un incremento de 3 veces en la semivida y una disminución del 70 % del aclaramiento comparado con voluntarios sanos.
Los pacientes en hemodiálisis (aclaramiento de creatinina menor de 7 ml/min) a los que se daba una única dosis oral de 10 mg de cetirizina tuvieron un aumento de 3 veces en la semivida y una disminución del 70 % en el aclaramiento comparados con los voluntarios sanos. La cetirizina se eliminaba poco por hemodiálisis. Es necesario el ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (ver sección 4.2).
Pacientes con insuficiencia hepática: Los pacientes con enfermedad hepática crónica (cirrosis hepatocelular, colestásica y biliar) a los que se dio 10 ó 20 mg de cetirizina en una única dosis, tuvieron un incremento del 50 % en la semivida con una disminución de un 40 % en el aclaramiento comparado como los voluntarios sanos.
Solo es necesario el ajuste de la dosis en pacientes con la función hepática dañada si presentan daño renal concomitante.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción.
6 . DATOS FARMACÉUTICOS
6.1 Lista de excipientes
Núcleo del comprimido:
Lactosa monohidrato Ceulosa microcristalina Croscarmelosa sódica Sílice coloidal anhidra Estearato de magnesio Recubrimiento pelicular:
Hipromelosa (5cp)
Dióxido de titanio (E- 171)
Macrogol 400
6.2 Incompatibilidades
No procede.
6.3 Periodo de validez
2 años.
6.4 Precauciones especiales de conservación
No requiere condiciones especiales de conservación.
6.5 Naturaleza y contenido del envase
Cetirizina Aurobindo comprimidos recubiertos con película está disponible en envases con blisters de PVC/PVdC- lámina de Aluminio y en frascos de polietileno de alta densidad (PEAD) con cierre de polipropileno.
Tamaños de envase:
Blisters: 20 comprimidos recubiertos con película
Frascos de PEAD: 30 y 1000 comprimidos recubiertos con película
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envase.
6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones Ninguna especial.
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Laboratorios Aurobindo, S.L.U.
C/ Hermosilla 11, 4° A 28001 Madrid Tel.: 91-661 16 53 Fax: 91-661 91 76
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Diciembre 2014
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Diciembre 2013
8 de 8