Anestesia Local B. Braun 20mg/Ml +0,25mg/Ml Solucion Inyectable
FICHA TÉCNICA O RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Anestesia Local B. Braun 20 mg/ml + 0,25 mg/ml solución inyectable
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada ml de solución contiene 20 mg de hidrocloruro de procaína y 0,25 mg de hidrocloruro de dibucaína.
Cada ampolla de 10 ml de solución contiene 200 mg de hidrocloruro de procaína y 2,5 mg de hidrocloruro de dibucaína.
Excipientes con efecto conocido:
Cada mililitro de solución inyectable contiene 2,75 mg de sodio (como cloruro de sodio).
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Solución inyectable.
Solución transparente e incolora.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
Anestesia local por infiltración, anestesia por bloqueo de nervios periféricos y anestesia epidural.
4.2. Posología y forma de administración Posología
La dosis debe ser individualizada según los requerimientos y la respuesta del paciente. Asimismo depende el procedimiento anestésico específico, de la vascularización de los tejidos cercanos al lugar de inyección, del nervio o fibra nerviosa que se quiere bloquear y del tipo de intervención quirúrgica que se va a realizar. Debe administrarse la dosis más pequeña y de menor concentración para que exista efecto farmacológico, evitando de este modo los efectos tóxicos.
En adultos la dosis máxima diaria es de 1 g (50 ml).
En pacientes de edad avanzada y pacientes con enfermedades agudas o debilitados y en aquellos que presenten enfermedad cardiaca o hepática, deben emplearse dosis bajas. También se requieren dosis más bajas cuando se repiten las inyecciones y para bloqueos nerviosos de áreas muy vascularizadas.
Población pediátrica:
No se recomienda su uso en niños ya que existe una mayor probabilidad de que se produzca toxicidad sistémica y no se dispone de información suficiente sobre la relación entre la edad y los efectos del anestésico. Se deben emplear dosis más bajas.
Forma de administración
Vía de administración subcutánea, intramuscular y epidural.
4.3. Contraindicaciones
No debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad a los principios activos (procaína ó dibucaína), ácido para-aminobenzóico (PABA), parabenos (sulfamidas, conservantes del tipo hidroxibenzoato), otros anestésicos locales tipo éster (tetracaína, etc) o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
Debe ser administrado únicamente por médicos especialistas en anestesia y deben estar disponibles en todo momento, los dispositivos necesarios para mantener la circulación, para mantener abiertas las vías respiratorias, para la ventilación artificial y equipos de reanimación y para controlar las convulsiones.
Se debe valorar la relación riesgo-beneficio en los siguientes casos:
■ Cualquier estado que pueda disminuir el flujo sanguíneo hepático como por ejemplo, insuficiencia cardiaca congestiva; insuficiencia o disfunción hepática.
■ Disfunción cardiovascular, sobre todo bloqueo cardíaco, bradicardia o shock grave, debido a que se pueden exacerbar por los efectos depresores cardíacos.
■ Insuficiencia renal, debido a que se puede acumular el anestésico o alguno de sus metabolitos.
■ Sensibilidad a fármacos, especialmente al anestésico y otros compuestos químicamente relacionados. No se han descrito reacciones de sensibilidad cruzada entre los anestésicos locales tipo éster y los anestésicos tipo amida.
■ Inflamación y/o infección en la zona de inyección (puede alterar el pH de la zona y alterar el efecto anestésico).
Los pacientes que no toleran el ácido para-aminobenzoico (PABA) o los parabenos, también pueden ser intolerantes a la procaína.
También se recomienda especial precaución en pacientes con enfermedad aguda o debilitados que son más sensibles a la toxicidad sistémica inducida por los anestésicos locales.
Uso en niños
Los niños pueden presentar una mayor probabilidad de que se produzca toxicidad sistémica. No se dispone de información suficiente sobre la relación entre la edad y los efectos del anestésico. No se recomienda su uso.
Uso en pacientes de edad avanzada
Los pacientes de edad avanzada presentan mayor probabilidad de que se produzca toxicidad sistémica; además dosis repetidas pueden causar acumulación del fármaco o sus metabolitos o endentecer el metabolismo. Se recomienda utilizar dosis reducidas proporcionadas a su estado físico. Uso con precaución.
Información importante sobre alguno de los componentes de Anestesia Local B. Braun
Este medicamento contiene 27,53 mg de sodio por ampolla de 10 ml, lo que debe ser tenido en cuenta en pacientes con dietas pobres en sodio.
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Se pueden producir las siguientes interacciones medicamentosas con:
- antimiasténicos: la inhibición de la transmisión neuronal que producen los anestésicos locales puede antagonizar su efecto.
- medicamentos que produzcan depresión de SNC puede provocar efectos depresores aditivos.
- bloqueantes neuromusculares: la inhibición de la transmisión neuronal que producen los anestésicos locales puede potenciar o prolongar su acción.
- inhibidores de la monoaminoxidasa: los anestésicos locales para bloqueo subaracnoideo aumentan el riego de hipotensión.
- analgésicos opiáceos coadyuvantes de la anestesia: en pacientes con nivel elevado de anestésico pueden tener efectos vagales más pronunciados.
- soluciones desinfectantes que contengan metales pesados: los anestésicos locales pueden liberar iones de metales pesados que pueden producir una gran irritación local, hinchazón y edema.
- sulfamidas: el ácido p-aminobenzoico, producto de la hidrólisis del anestésico, es inhibidor de los efectos bacteriostáticos.
- inhibidores de la colinesterasa: se puede incrementar la toxicidad de la procaína.
- fármacos de tipo digitálico: el dietilaminoetanol potencia su efecto y por consiguiente, podría provocar una intoxicación.
La incorporación de un vasoconstrictor en la misma formulación o aplicada por separado, aumenta el tiempo de acción del anestésico local
4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia Embarazo
Categoría C para el embarazo según la FDA. Los anestésicos locales atraviesan rápidamente la placenta.
La seguridad del uso en embarazadas, excepto durante el parto, no ha sido establecida; estudios retrospectivos con anestésicos locales al principio de embarazo en casos de cirugía de urgencia, no registraron efectos teratógenos; no obstante, no se pudo excluir la posibilidad de otros efectos adversos fetales.
Parto: la administración subaracnoidea del anestésico puede producir cambios en la contractibilidad uterina y/o esfuerzos de expulsión de la madre. El uso de anestésicos locales durante el alumbramiento puede aumentar la necesidad de utilizar fórceps.
Se ha demostrado que la procaina contrae las venas uterinas, lo que puede dar lugar a hipoxia fetal.
Los bloqueantes alfa-adrenérgicos no revierten este efecto.
Postparto: Entre el primer y segundo día postparto se pueden producir perturbaciones neurológicas neonatales, tales como disminución de la fuerza y del tono muscular.
Después del bloqueo paracervical se ha descrito marcada depresión del sistema nervioso central del recién nacido. La inyección intracraneal accidental en el feto durante la administración con fines de anestesia también puede producir convulsiones en el neonato.
Lactancia
Aunque se desconoce si los anestésicos locales se excretan en la leche materna, no se han descrito problemas en humanos.
El facultativo médico debe evaluar la relación beneficio/ riesgo antes de administrar el medicamento Anestesia local B.Braun a mujeres embarazadas y lactantes.
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
En función de la dosis y el lugar de administración, los anestésicos locales pueden afectar la función mental y alterar temporalmente la locomoción y la coordinación. Cuando se administre este medicamento el médico debe valorar en cada caso particular si la capacidad de reacción está comprometida y si el paciente puede conducir o utilizar máquinas.
4.8. Reacciones adversas
Los efectos adversos son poco frecuentes aunque moderadamente importantes. En la mayor parte de los casos, están relacionados con la dosis, y pueden producirse por la administración de una dosis alta, por una absorción rápida o por una inyección intravascular inadvertida, o también pueden ser debidos a una menor tolerancia, a la idiosincrasia o a la hipersensibilidad de algunos pacientes.
Las reacciones adversas se enumeran a continuación por órganos y sistemas de acuerdo con las categorías de frecuencia:
Muy frecuentes (>1/10)
Frecuentes (>1/100 a <1/10)
Poco frecuentes (>1/1.000 a < 1/100)
Raras (>1/10.00 a < 1/1.000)
Muy raras (< 1/10.000)
Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
Trastornos de la sangre y del sistema linfático:
Poco frecuente: metahemoglobinemia
Trastornos del sistema nervioso:
Frecuentes: excitación, agitación, mareos, tintineo de oídos, visión borrosa, temblores y convulsiones, entumecimiento de la lengua y de la región perioral, depresión con somnolencia (especialmente en pacientes como por ejemplo niños) inconsciencia, coma.
Trastornos cardiacos:
Frecuentes: bloqueo progresivo del corazón y asístole. Si no se trata puede producir hipoxia, acidosis, bloqueo cardíaco y parada cardíaca.
Trastornos vasculares:
Frecuentes: palidez, sudoración e hipotensión. Si no se trata puede producir hipoxia, acidosis, bloqueo cardíaco y parada cardíaca.
Trastornos respiratorios, torácicos y medioastínicos:
Frecuente: depresión respiratoria
Trastornos gastrointestinales:
Frecuentes: nauseas y vómitos
Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo:
Frecuente: reacciones alégicas, rash cutáneo, enrojecimiento, urticaria y/o picor, estornudos, hinchazón semejante a urticaria en la cara, labios o en boca o garganta.
Lesiones traumáticas, intoxicaciones y complicaciones de procedimientos terapéuticos:
Frecuente: reacción anafiláctica
Trastornos renales y urinarios
Raras: hematuria, aumento de la frecuencia de micción y dolor o escozor durante la micción
Notificación de sospechas de reacciones adversas:
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los
profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Fármaco vigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://wwwjiotificaram.esl3?.
4.9. Sobredosis
Síntomas
Como consecuencia de sobredosis los síntomas de intoxicación se manifiestan fundamentalmente a nivel del sistema nervioso central y del sistema cardiovascular (ver sección 4.8)
Tratamiento de emergencia y antídotos
- Asegurar y mantener permeable la vía aérea, administrar oxígeno e instaurar una respiración controlada o asistida si es necesario. Es aconsejable realizar una monitorización respiratoria, cardiovascular y de las constantes vitales
- Para las crisis convulsivas: si las convulsiones no responden a la respiración asistida, se recomienda administrar una benzodiacepina como por ejemplo diazepam por vía intravenosa ( a incrementos de 2,5 mg) o un barbitúrico de acción ultracorta como el tiopental, (a incrementos de 50 a 100 mg) por vía intravenosa. También se recomienda administrar un bloqueante neuromuscular para disminuir las manifestaciones musculares de las crisis convulsivas persistentes.
- Para la depresión circulatoria: es recomendable administrar un vasoconstrictor y fluidos intravenosos.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Anestésicos locales, ésteres del ácido aminobenzoico, código ATC: N01BA52
Mecanismo de acción
Anestesia Local B. Braun bloquea tanto la iniciación como la conducción de los impulsos nerviosos mediante la disminución de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio y de esta manera la estabiliza reversiblemente. Dicha acción inhibe la fase de despolarización de la membrana neuronal, dando lugar a que el potencial de acción se propague de manera insuficiente y al consiguiente bloqueo de la conducción.
La procaína clorhidrato es un anestésico local de tipo éster. Debido a su pobre penetración (difunde con dificultad) en contacto con las membranas mucosas, no es aplicable en superficie. La administración será pues, siempre, por vía subcutánea o intramuscular. Su acción es rápida y de poca duración. Su gran importancia terapéutica radica en la menor toxicidad, comparándola con otros anestésicos locales.
La dibucaína clorhidrato es un anestésico local de tipo amida. Es un anestésico local que se absorbe rápidamente a través de mucosas por lo que normalmente se utiliza por esa vía, aunque en este caso se utilicen otras. Tiene una mayor duración de acción.
La asociación de anestésicos locales se utiliza con el fin de conseguir un comienzo de acción más rápido y una duración de la acción más prolongada. Este es el caso de Anestesia local B.Braun , ya que la procaína tiene un inicio de acción muy lento, de manera que la presencia de una pequeña cantidad de dibucaína lo acelera.
La incorporación o administración de una sustancia vasoconstrictora simultáneamente, aumenta la duración del efecto anestésico. El vasoconstrictor realiza un doble servicio: al disminuir la velocidad de absorción, no sólo localiza el anestésico en el sitio deseado, sino que también permite que la velocidad con la cual se destruye en el organismo sea compatible con la velocidad con la que se absorbe en la circulación. Esto reduce por tanto su toxicidad sistémica y aumenta la duración del efecto anestésico del fármaco.
Efectos farmacodinámicos
Todos los anestésicos locales tienen un efecto bifásico sobre la musculatura vascular. A concentraciones bajas, provocan un aumento de la actividad vascular causando vasoconstricción. Sin embargo a concentraciones utilizadas usualmente para anestesia regional, provocan vasodilatación, cuya densidad dependerá del perfil anestésico del fármaco. Como regla general, las fibras nerviosas de pequeño diámetro son más sensibles a la acción de los anestésicos locales que las de mayor diámetro.
Además de bloquear la conducción nerviosa en nervios periféricos, los anestésicos locales interfieren otro tipo de órganos que tienen membranas excitables como por ejemplo, corazón, cerebro y unión neuromuscular que pueden verse afectadas, siempre y cuando exista la suficiente concentración tisular.
5.2. Propiedades farmacocinéticas
Absorción sistémica completa.
Procaína
Después de la absorción de la procaína, ésta es rápidamente hidrolizada por la colinesterasa plasmática a ácido p-aminobenzoico y dietilaminometanol.
Sólo un 6% aproximadamente se liga a las proteínas plasmáticas. La semivida de eliminación es de 0,1 horas. Alrededor del 80% del ácido p-aminobenzoico es excretado libre o conjugado por orina.
Mientras que el 30% aproximadamente del dietilaminoetanol formado se excreta también por orina, el resto es metabolizado por el hígado.
El tiempo de aparición de los efectos y su duración dependen de la dosis administrada, la vía de administración, del uso concomitante o no de vasoconstrictores así como de las propiedades intrínsecas del fármaco (potencia, pKa y solubilidad lipídica). La procaína es un anestésico local de potencia baja, el tiempo de comienzo de acción es 10 minutos y la duración de los efectos es de 0,7 a 1 horas.
Dibucaína
Sufre metabolismo hepático y en menor medida renal. Tras el metabolismo se elimina por vía renal.
El tiempo de comienzo de acción es de unos 15 minutos y la duración de los efectos de 2 a 4 horas.
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
En estudios de toxicidad aguda en ratones se ha visto que la dosis letal 50 por vía subcutánea es 300 mg/kg y por vía intravenosa 45 mg/kg. En la rata, la dosis letal 50 por vía subcutánea es 600 mg/kg.
La administración intravenosa rápida o la sobredosificación pueden provocar convulsiones, hipotensión, depresión respiratoria y muerte. Existe la posibilidad de reacciones de hipersensibilidad.
Tras la absorción desde vías de administración parenterales, la procaína estimula el sistema nervioso central produciendo agitación y temblores debidos a convulsiones clónicas. Tras la fase de estimulación sigue una fase de depresión del sistema nervioso central que puede causar la muerte por parada respiratoria. En raras ocasiones dosis bajas de procaína han producido fallo cardiovascular.
La procaína a mostrado no ser genotóxica ni mutagénica en estudios in vitro.
No se dispone de estudios preclínicos sobre dibucaína: teniendo en cuenta su baja concentración y la extensa experiencia con este medicamento, no cabe esperar otros efectos tóxicos que los ya descritos.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1. Lista de excipientes
Cloruro de sodio
Ácido clorhídrico (ajuste de Ph)
Agua para preparaciones inyectables.
6.2. Incompatibilidades
Químicamente, hidrocloruro de procaína es incompatible con hidróxidos alcalinos y sus carbonatos. Es así mismo, incompatible con la Penicilina G, debido a la formación de una sal insoluble.
Los anestésicos locales, tales como hidrocloruro de procaína, precipitan con Anfotericina B.
No se han descrito incompatibilidades para dibucaína.
6.3. Periodo de validez
Periodo de validez del envase no abierto 2 años.
Periodo de validez después de la apertura del envase El medicamento debe administrarse inmediatamente.
6.4. Precauciones especiales de conservación
Conservar en el envase original para protegerlo de la luz.
6.5. Naturaleza y contenido del envase
Ampollas de vidrio topacio tipo I de 10 ml de capacidad.
Presentaciones:
Envase con 3 ampollas de 10 ml Envase clínico: 100 ampollas de 10 ml
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
Envases para un solo uso. Desechar cualquier contenido remanente no utilizado tras finalizar la perfusión.
Sólo debe usarse la solución si el cierre del envase no está dañado y la solución es clara.
Usar el set de administración estéril para la administración.
Antes de mezclar la solución con otros medicamentos deben considerarse las posibles incompatibilidades.
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
B. Braun Medical, S.A.
Carretera de Terrassa, 121 08191 Rubí. Barcelona.
8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
48.416
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 24 de Mayo de 1.962 Fecha de la última renovación: Diciembre 2.008
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Mayo 2.013