Amicacina Braun 500 Mg
FICHA TÉCNICA
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Amicacina Braun 500 mg Solución inyectable
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
por 1ml por 2 ml
250 mg 500 mg
Principio activo
Amicacina base (en forma de amicacina sulfato)
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Solución inyectable.
Solución transparente e incolora.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1 Indicaciones terapéuticas
Amicacina Braun 500 mg está indicado en el tratamiento de corta duración de infecciones graves causadas por cepas de microorganismo sensibles a amicacina como:
- Septicemias (incluyendo sepsis neonatal).
- Infecciones severas del tracto respiratorio.
- Infecciones del sistema nervioso central (meningitis).
- Infecciones intra-abdominales, incluyendo peritonitis.
- Infecciones de la piel, huesos, tejidos blandos y quemaduras.
- Infecciones complicadas y recidivantes del aparato urinario, cuyo tratamiento no sea posible con otros antibióticos de menor toxicidad.
Deben tenerse en cuenta las recomendaciones oficiales concernientes a la utilización adecuada de los antibacterianos.
4.2 Posología y forma de administración
La dosis, vía y pauta de administración se establecen según la gravedad de la infección, la sensibilidad del germen infectante, la edad, peso y estado general del paciente.
Amicacina Braun 500 mg puede ser administrada por vía intramuscular o intravenosa. La vía intravenosa se reserva en general para situaciones especiales. La dosis recomendada para ambas vías es la misma.
La pauta es la siguiente:
Función renal normal
Vía intramuscular Adultos y niños:
- La dosis normal en infecciones graves es de 15 mg/kg/día en 2 ó 3 dosis iguales (7,5 mg/kg cada
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12 horas ó 5 mg/kg cada 3 horas).
- Infecciones del tracto urinario: En caso de infecciones no complicadas del tracto urinario puede utilizarse una dosis de 250 mg 2 veces al día.
Recién nacidos:
- Se administrará de entrada 10 mg/kg para seguir con 7,5 mg/kg cada 12 horas. Continuado con 15 mg/Kg/día (7,5 mg/Kg cada 12 horas)
La duración usual del tratamiento es de 7-10 días. La dosis total diaria no debe sobrepasar 15 mg/kg/día y en ningún caso 1,5 g/día. En infecciones difíciles y complicadas puede ser necesario un tratamiento más prolongado. En estos casos, se vigilarán las funciones renal, auditiva (coclear) y vestibular.
Las infecciones no complicadas producidas por microorganismos sensibles a la amicacina deberán responder a las 24 horas. Si no se observa respuesta clínica definitiva en 3-5 días se suspenderá la terapia y se revisará la sensibilidad del microorganismo al antibiótico.
Vía intravenosa
Puede utilizarse en situaciones especiales cuando la vía intramuscular no sea factible o resulte difícil, septicemia en pacientes en shock, quemaduras graves, trastornos hemorrágicos, etc. La posología a emplear es la misma que para la vía intramuscular.
Función renal alterada
A fin de disminuir los riesgos de las concentraciones elevadas, potencialmente tóxicas, que en el plasma de estos pacientes pueden producirse con las pautas normales de dosificación, las dosis y/o los intervalos entre las inyecciones deben ajustarse al grado de insuficiencia renal.
El intervalo en horas para la dosis normal puede reducirse aproximadamente multiplicando el valor de la creatinemia (mg/100 ml) por 9. Por ejemplo, si el valor de creatinina es de 2 %, se le administraría una dosis de 7,5 mg/kg cada 18 horas.
Cuando se administre a intervalos fijos, las dosis deberán ser reducidas y las concentraciones séricas de amicacina deberán ser medidas en estos pacientes para administrar las dosis correctas y evitar concentraciones superiores a 35 mcg/ml. Inicialmente se administrará la dosis normal de 7,5 mg/kg.
Para determinar la cantidad de las dosis de mantenimiento cada 12 horas, la dosis de base (7,5 mg/kg) deberá reducirse en proporción con la reducción del aclaramiento de creatinina.
4.3 Contraindicaciones
Amicacina Braun 500 mg está contraindicada en pacientes con historia de hipersensibilidad y reacciones graves a la amicacina o a otros aminoglucósidos. No debe administrarse simultáneamente con productos neuro o nefrotóxicos ni con potentes diuréticos.
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
La amicacina debe administrarse con cautela a los pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a otros aminoglucósidos ó a otros medicamentos.
El riesgo de ototoxicidad inducida por aminoglucósidos es mayor en pacientes con insuficiencia renal y en aquellos que reciben altas dosis, o los que están sometidos a una terapia prolongada. Los pacientes que desarrollen lesiones cocleares o vestibulares pueden no manifestar síntomas durante el tratamiento que adviertan de la toxicidad del VIII par craneal, pudiendo producirse pérdida auditiva bilateral total o parcial irreversible, una vez finalizado el mismo. La ototoxicidad debida a aminoglucósidos es, generalmente, irreversible.
Los aminoglucósidos son potencialmente nefrotóxicos. Si aparecen signos de irritación renal, debe incrementarse la hidratación. Debe reducirse la dosificación si hay evidencia de insuficiencia renal como presencia en la orina de cilindros, leucocitos, eritrocitos, albúmina, disminución del aclaramiento de
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creatinina, disminución de la densidad específica de la orina, aumento de nitrógeno de la urea sanguínea, creatinina sérica u oliguria. Si aumenta la azotemia o si se produce una disminución progresiva del gasto urinario, debe interrumpirse el tratamiento.
La aparición de signos de nefro u ototoxicidad determinará un reajuste de la dosificación o la suspensión del tratamiento según los casos. La ototoxicidad en niños no está bien determinada.
Los aminoglucósidos, deben utilizarse con precaución en pacientes con trastornos musculares, tales como miastenia gravis o parkinson, ya que la amicacina puede agravar la debilidad muscular a causa de su potencial efecto de tipo curare sobre la unión neuromuscular.
Las concentraciones séricas deben controlarse siempre que sea posible para asegurar niveles adecuados y evitar los niveles potencialmente tóxicos. Periódicamente deben determinarse el nitrógeno uréico (BUN) y la creatinina sérica o el aclaramiento de creatinina.
Debe evitarse el uso simultáneo de diuréticos potentes, (ácido etacrínico o furosemida), ya que pueden producir ototoxicidad por sí mismos. Cuando se administran por perfusión intravenosa lenta, los diuréticos pueden incrementar la toxicidad de los aminoglucósidos al alterar sus concentraciones tanto séricas como tisulares.
Los aminoglucósidos se absorben rápidamente y casi en su totalidad, cuando se administran por vía tópica, excepto en la vejiga urinaria, durante procedimientos quirúrgicos. Se han comunicado casos de sordera irreversible, insuficiencia renal y muerte por bloqueo neuromuscular tras irrigación, tanto de campos quirúrgicos extensos como pequeños, con preparaciones de aminoglucósidos.
Los aminoglucósidos deben ser empleados con precaución en prematuros y neonatos debido a la inmadurez renal de estos pacientes, lo que puede prolongar la semivida plasmática de estos fármacos
En caso de aparecer sobreinfecciones producidas por gérmenes resistentes, debe suspenderse el tratamiento y aplicarse la terapia adecuada.
No se ha establecido la seguridad en tratamientos prolongados más allá de 14 días.
Amicacina Braun 500 mg contiene metabisulfito sódico, un tipo de sulfito que puede producir reacciones alérgicas y broncoespasmo..
4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Son posibles las siguientes interacciones medicamentosas:
- No se recomiendan las mezclas extemporáneas de amicacina pues hay riesgo de precipitación.
- Con otros aminoglucósidos o capreomicina, puede aumentar el riesgo de ototoxicidad, nefrotoxicidad y de bloqueo neuromuscular.
- Con amfotericina, vancomicina, agentes inmunosupresores, agentes citotóxicos (ciclosporina o cisplatino), cefalosporinas (cefalotina) ó diuréticos potentes (ácido etacrínico y furosemida) se incrementa la ototoxicidad y/o nefrotoxicidad.
- Los anestésicos hidrocarburos halogenados por inhalación, transfusiones masivas de sangre citratada y bloqueantes neuromusculares (pancuronio y tubocurarina), pueden potenciar el bloqueo neuromuscular.
- Los antihistamínicos, buclizina, ciclizina, loxapina, meclozina, fenotiazinas, tioxantenos o trimetobenzamida, pueden enmascarar los síntomas de ototoxicidad de los aminoglucósidos.
- Los fármacos antimiasténicos pierden eficacia con medicamentos con acción bloqueante muscular.
- Con indometacina puede disminuirse la eliminación renal del antibiótico con riesgo de toxicidad (por una posible reducción de su aclaramiento renal).
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- Si hay absorción sistémica de malation, pueden interaccionar dando lugar a depresión respiratoria.
- Con antibióticos polipeptídicos (colistina, polimixina) puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad y/o de bloqueo neuromuscular que puede dar lugar a depresión o parálisis respiratoria (apnea).
- Los analgésicos opiáceos pueden aumentar los efectos depresores respiratorios a nivel central.
- Con antibióticos b-lactámicos (penicilina) se puede originar una inactivación mutua significativa.
Interacciones con pruebas de laboratorio:
Este fármaco puede producir incrementos en los siguientes valores fisiológicos analíticos, debido a su toxicidad intrínseca: nitrógeno uréico, transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina, creatinina y lactato deshidrogenasa.
Este fármaco puede producir descensos en los siguientes valores fisiológicos analíticos, debido a su toxicidad intrínseca: sodio, potasio, magnesio y calcio
4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo
Los aminoglucósidos pueden producir daño fetal cuando se administran a mujeres embarazadas. Atraviesan la barrera placentaria y se tienen datos de sordera congénita bilateral irreversible, en niños cuyas madres han sido tratadas con estreptomicina durante el embarazo. Aunque no se han comunicado efectos colaterales graves en fetos o recién nacidos de madres tratadas con otros aminoglucósidos, existe un riesgo potencial.
A pesar de que su uso no es recomendable en mujeres embarazadas, el beneficio terapéutico a alcanzar puede ser eventualmente superior al riesgo potencial teratógeno, pudiendo estar justificado su uso en tales casos, siempre bajo un riguroso control clínico.
Si el medicamento se utiliza durante el embarazo o la paciente queda embarazada durante el tratamiento, debe informársele de los posibles riesgos.
Lactancia
No se tienen datos sobre la excreción por la leche materna. Como regla general se recomienda que las mujeres en tratamiento con amicacina suspendan la lactancia, debido a las posibles reacciones adversas sobre el lactante.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No existe evidencia de efectos sobre la capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinaria. Sin embargo, dicha capacidad puede verse alterada si aparecen reacciones adversas como mareo, vértigo y letargia.
4.8 Reacciones adversas
A continuación se presenta el listado de reacciones adversas en función de los sistemas afectados y en orden decreciente de frecuencia según los criterios: muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (>1/100, < 1/10), poco frecuentes (>1/1000, <1/100), raras (>1/10000, < 1/1000) y muy raras (<1/10000)
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Trastornos renales y |
muy frecuentes: |
nefrotoxicidad: elevaciones de la creatinina |
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urinarios: |
sérica, albuminuria, presencia en la orina de | |
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cilindros, leucocitos o eritrocitos, azotemia y | ||
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oliguria. |
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SANIDAD, POLITICA SOCIAL E IGUALDAD Agencia espanoiaóe medie amentos y productos san-lanos
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Trastornos del oído y del laberinto: |
muy frecuentes: |
neurotoxicidad-ototoxicidad: tóxicidad del VIII par craneal: pérdida de la audición, vértigo, daño coclear incluyendo pérdida de la audición en frecuencias altas Pueden producirse mareos, ataxia, vértigo, tinnitus, zumbido de oídos y pérdida de audición. |
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Trastornos del sistema nervioso: |
muy frecuentes: |
neurotoxicidad-bloqueo neuromuscular: parálisis muscular aguda y apnea, entumecimiento, hormigueo, espasmos musculares y convulsiones. |
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poco frecuentes: |
cefalea, temblores, | |
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Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: |
poco frecuentes: |
erupción en la piel, enrojecimiento y elevación de la temperatura en el lugar de inyección. |
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Trastornos gastrointestinales: |
poco frecuentes: |
náuseas, vómitos |
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Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: |
poco frecuentes: |
parestesia, artralgia |
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Trastornos generales y alteraciones en el lugar de la administración: |
poco frecuentes: |
dolor en el sitio de la inyección |
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Trastornos de la sangre y del sistema linfático: |
raras: |
eosinofilia, anemia |
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Trastornos cardíacos: |
raras: |
hipotensión; hipomagnesemia |
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: www.notificaRAM.es.
4.9 Sobredosis
Síntomas
Los síntomas más característicos de la sobredosis de aminoglucósidos son la aparición de sordera y/o alteraciones del equilibrio, insuficiencia renal y parálisis respiratoria.
Tratamiento de emergencia y antídotos
En caso de presentarse una reacción tóxica por hiperdosificación o acumulación, a tener en cuenta especialmente en pacientes con insuficiencia renal grave, la diálisis peritoneal o hemodiálisis pueden favorecer la eliminación del antibiótico. No se recomienda el empleo de diuréticos, especialmente del tipo de la furosemida, ya que podría agravar el proceso de insuficiencia renal.
Si se produjese una reacción de hipersensibilidad se suspenderá su administración, aplicándose al paciente el tratamiento específico adecuado a la naturaleza e intensidad de la misma (antihistamínicos, corticosteroides, adrenalina...).
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5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Aminoglucósidos antibacterianos: otros aminoglucósidos
Código ATC: J01GB
La amicacina es un antibiótico semisintético derivado de la kanamicina que pertenece al grupo de los aminoglucósidos. Al igual que el resto de los aminoglucósidos, actúa en la medida que es transportada de forma activa a través de la membrana bacteriana, allí se une irreversiblemente a una o más proteínas receptoras específicas de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos produciendo un complejo de iniciación de carácter no funcional, de forma que interfiere con el complejo de iniciación entre el ARNm (mensajero) y la subunidad 30S. Ello da lugar a la producción de proteínas no funcionales, los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar proteínas. Esto da lugar a un transporte acelerado de aminoglucósidos, con lo que aumenta la ruptura de la membrana citoplasmática y con ello se produce la muerte celular.
La amicacina se manifiesta activa “in vitro” frente a los siguientes microorganismos:
Gram-negativos: especies de Pseudomonas. Escherichia coli, especies de Proteus (indol-positivos e indol-negativos), especies de Providencia, especies de Klebsiella: Enterobacter-Serratia, especies de Actinobacter (Mina-Herrellea) y Citrobacter freudii.
Gram-positivos: especies de Estafilococos productores y no productores de penicilasa, incluyendo cepas resistentes a la Meticilina.
Staphylococcus aureus meticilin-resistente (SAMR) no es completamente sensible a amicacina.
No obstante, la amicacina es poco activa frente a otros Gram-positivos: Streptococcus pyogenes Enteracacci y Streptococcus pneumoniae (Diplococcus pneumoniae).
5.2 Propiedades farmacocinéticas
Vías de administración: Vía intravenosa e intramuscular.
Amicacina Braun 500 mg se absorbe rápidamente tras la administración intramuscular, alcanzando la concentración máxima en sangre al cabo de una hora.
En adultos con función renal normal a la hora de la inyección intramuscular de 250 mg (3,7 mg/kg), 375 mg (5 mg/kg), 500 mg (7,5 mg/kg), las concentraciones séricas máximas son de 12, 16 y 21 mcg/ml, respectivamente.
A las 10 horas los niveles séricos son alrededor de 0,3 mcg/ml, 1,2 mcg/ml y 2,1 mcg/ml, respectivamente. Dosis únicas de 500 mg (7,5 mg/kg) administradas a adultos normales, en perfusión durante un periodo de 30 minutos, lograron concentraciones séricas máximas de 38 mcg/ml al finalizar la perfusión y niveles de 24 mcg/ml, 18 mcg/ml y 0,7 mcg/ml a los 30 minutos, 1 hora y 10 horas después de la misma, respectivamente. El 84% de la dosis administrada se excretó en la orina a las 9 horas y aproximadamente el 94% dentro de las 24 horas. Perfusiones repetidas de 7,5 mg/kg cada 12 horas en adultos normales fueron bien controladas y sin acumulación.
La vida media sérica es de un poco más de 2 horas con un volumen de distribución total aparente de 24 litros (28% de peso corporal).
Según la técnica de ultrafiltración, la ligazón a las proteínas séricas fue de 0 al 11%.
En cuanto a la distribución, la amicacina se distribuye rápida y ampliamente por el líquido extracelular, incluyendo suero, abscesos, líquido ascítico, pericardio, pleural, sinovial linfático y peritoneal.
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Administrada en adultos no cruza la barrera hematoencefálica en concentraciones terapéuticamente adecuadas, si bien cuando existe inflamación de las meninges la penetración aumenta levemente. Se logran niveles más elevados en el LCR de los recién nacidos.
En la orina se encuentra en concentraciones elevadas. En la bilis, leche materna, humor acuoso, secreciones bronquiales, esputos y líquido cefalorraquídeo (LCR) las concentraciones son bajas.
Las dosis usuales producen concentraciones terapéuticas en diversos líquidos del organismo que fundamentan su utilización en las indicaciones que se señalan.
Amicacina Braun 500 mg se excreta principalmente por filtración glomerular. Pacientes con alteraciones de la función renal o presión glomerular disminuida, excretan la droga mucho más lentamente (prolongación de la vida media sérica). Se debe vigilar cuidadosamente la función renal y ajustar la dosis. En pacientes con la función renal normal, un 91,3% de una dosis i.m. se excreta sin cambios en la orina a las 8 horas y el 98,2% a las 24 horas.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico y no se ha estudiado la mutagenicidad.
Se han realizado estudios de reproducción con amicacina en ratas y monos; cuyos resultados no han demostrado evidencias de daño fetal ni alteraciones de la fertilidad.
Cuando la amicacina se administró subcutáneamente a ratas, a dosis hasta 10 veces la dosis diaria en humanos, no produjo alteración de la fertilidad en machos y hembras.
No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial
6 . DATOS FARMACÉUTICOS
6.1 Lista de excipientes
Metilparabeno, propilparabeno, metabisulfito, edetato disódico, hidróxido sódico y agua para inyectables
6.2 Incompatibilidades
Los aminoglucósidos deben ser administrados de forma separada, cualquiera que sea su vía de administración, no debiendo ser físicamente premezclados con otros fármacos.
6.3 Periodo de validez
2 años.
6.4 Precauciones especiales de conservación
Conservar por debajo de 25°C y en el embalaje original para protegerlo de la luz.
6.5 Naturaleza y contenido del envase
Se presenta en envases conteniendo 1 y 50 viales de vidrio de 2 ml.
6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
Envases para un solo uso. Desechar cualquier contenido remanente no utilizado tras finalizar la perfusión. Sólo debe usarse la solución si el cierre del envase no está dañado y la solución es clara.
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
B. Braun Medical, S.A.
Carretera de Terrassa, 121 08191 Rubí. Barcelona.
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
58.048
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
28 de Junio de 1989
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Febrero 2015
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